Тирзепатид 30 мг

▎ Структура Тырзепаціда

▎ Даследаванне Тырзепатыдаў

Які даследчы фон Тырзепаціда?

Даследаванне Тырзепаціда ў першую чаргу вынікае з вывучэння лекаў для лячэння дыябету і попыту на прэпараты для кантролю вагі. Традыцыйныя прэпараты для лячэння дыябету маюць абмежаванні, у той час як агоністы рэцэптараў GLP-1 дэманструюць значную эфектыўнасць у паляпшэнні кантролю ўзроўню глюкозы ў крыві, што падштурхоўвае даследчыкаў да распрацоўкі больш эфектыўных прэпаратаў таго ж класа. Як двайны агоністом рэцэптараў GIP/GLP-1, тирзепатид можа лепш рэгуляваць узровень глюкозы ў крыві. Глабальнае павелічэнне колькасці насельніцтва з залішняй вагой і атлусценнем зрабіла кантроль вагі тэрміновай клінічнай неабходнасцю. Агоністы рэцэптараў GLP-1 аказваюць эфект зніжэння вагі, што робіць іх мішэнню для пахудання. Тирзепатид прыцягнуў да сябе ўвагу дзякуючы сваім спрыяльным эфектам для пахудання.

Які механізм дзеяння Тирзепатида?

Падвойнае дзеянне агоністом рэцэптараў: 

Тырзепатыд з'яўляецца падвойным глюкагонападобным пептыдам-1 (GLP-1) і агоністом рэцэптараў глюкозазалежнага інсулінатропнага поліпептыда (GIP) [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 і GIP - гэта гармоны-інкрэтыны, якія выпрацоўваюцца ў кішачніку і гуляюць вырашальную ролю ў падтрыманні гамеастазу глюкозы. Тирзепатид аказвае сінэргічны эфект, адначасова актывуючы рэцэптары GLP-1 і GIP, тым самым рэгулюючы ўзровень глюкозы ў крыві.

Рэгуляцыя сакрэцыі інсуліну і глюкагона: 

Ён павялічвае сінтэз і сакрэцыю інсуліну, адначасова зніжаючы выкід глюкагона ў залежнасці ад глюкозы. Калі ўзровень глюкозы ў крыві павышаецца, Тирзепатид стымулюе β-клеткі падстраўнікавай залозы выдзяляць інсулін, спрыяючы паглынанню і выкарыстанню глюкозы, тым самым зніжаючы ўзровень глюкозы ў крыві; адначасова ён перашкаджае сакрэцыі глюкагона α-клеткамі падстраўнікавай залозы, зніжаючы выпрацоўку глюкозы печанню, далейшае зніжэнне ўзроўню глюкозы ў крыві і эфектыўны кантроль узроўняў глюкозы ў крыві нашча і пасля ежы ^[1,3].

Іншыя механізмы дзеяння: 

Тырзепатыд таксама спрыяе насычэнню, што можа быць звязана з актывацыяй рэцэптараў GLP-1, уздзеяннем на цэнтральную нервовую сістэму і ўплывам на цэнтры рэгуляцыі апетыту, у выніку чаго пацыенты памяншаюць спажыванне ежы і, такім чынам, спрыяюць страце вагі. Ён таксама затрымлівае апаражненне страўніка, падаўжаючы час, калі ежа застаецца ў страўніку і павольна паступае ў тонкую кішку, тым самым прадухіляючы хуткае павышэнне ўзроўню глюкозы ў крыві ^[1].

Малюнак 1. дзеяння Тірзепатыду [ Механізм ^6].

Якія прымянення Т ирзепатида?

Лячэнне дыябету 2 тыпу: 

Тирзепатид дазволены для лячэння дарослых пацыентаў з дыябетам 2 тыпу ў якасці дадатку да дыеце і фізічным практыкаванням. Даследаванне SURPASS паказала, што тырзепатыд значна зніжае ўзровень гемаглабіну A1c (HbA1c) у дыяпазоне ад -1,87% да -2,59% (ад -20 да -28 ммоль/моль). Ён таксама дэманструе лепшы кантроль глікеміі ў параўнанні з некаторымі агоністом рэцэптараў GLP-1, такімі як семаглутыд 1 мг у даследаванні SUPRASS-2. Акрамя таго, ён можа паменшыць масу цела, пры гэтым страта вагі вагаецца ад -6,2 да -12,9 кг у клінічных даследаваннях, што асабліва важна для пацыентаў з дыябетам 2 тыпу, якія часта маюць праблемы з залішняй вагой або атлусценнем ^[1,4].

Лячэнне атлусцення: 

Паколькі Тирзепатид спрыяе насычэнню, памяншае спажыванне ежы і спрыяе страце вагі, ён мае патэнцыйнае тэрапеўтычнае значэнне для пацыентаў з атлусценнем. Даследаванні паказваюць, што гэта можа паменшыць вагу больш чым на 20%, палепшыць метабалічны статус пацыентаў і служыць новым варыянтам лячэння атлусцення, дапамагаючы пацыентам з атлусценнем схуднець і знізіць рызыку розных захворванняў, звязаных з атлусценнем ^[1,2].

Зніжэнне рызыкі сардэчна-сасудзістых захворванняў: 

Пацыенты з дыябетам 2 тыпу часта сутыкаюцца з павышаным рызыкай сардэчна-сасудзiстых захворванняў. У дадатак да зніжэння ўзроўню цукру ў крыві і вагі Тирзепатид станоўча ўплывае на сардэчна-сасудзістыя паказчыкі, уключаючы зніжэнне артэрыяльнага ціску, памяншэнне назапашвання вісцаральная тлушчу і зніжэнне ўзроўню цыркулюючых трыгліцерыдаў, тым самым дапамагаючы знізіць рызыку сардэчна-сасудзiстых захворванняў і палепшыць вынікі сардэчна-сасудзістай сістэмы ^[4].

Патэнцыйнае лячэнне неалкагольнага стеатогепатита (НАСГ): 

Тирзепатид аказвае патэнцыйнае тэрапеўтычнае дзеянне на НАСГ. Паляпшаючы адчувальнасць да інсуліну і рэгулюючы метабалізм глюкозы і ліпідаў, ён можа паменшыць стэатоз печані і запаленне, прапаноўваючы новы напрамак лячэння НАСГ ^[5].

Заключэнне

Як двайны агоністом рэцэптараў GIP/GLP-1, тирзепатид прадэманстраваў значную эфектыўнасць пры лячэнні дыябету і метабалічных парушэнняў. Рэгулюючы сакрэцыю інсуліну і глюкагона, затрымліваючы апаражненне страўніка і павялічваючы пачуццё сытасці, ён эфектыўна зніжае ўзровень гемаглабіну A1c і памяншае вагу пацыента. Акрамя таго, прэпарат паляпшае сардэчна-сасудзістыя фактары рызыкі, такія як узровень ліпідаў і крывяны ціск, і дэманструе эфектыўнасць пры неалкогольным стеатогепатите.

Пра аўтара

Усе вышэйзгаданыя матэрыялы даследаваны, адрэдагаваны і сабраны Cocer Peptides.

Навуковы часопіс Аўтар

De Block C звязаны з Універсітэтам Антвэрпена і звязанымі з ім установамі ў Бельгіі, у тым ліку Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA і Univ Hosp Antwerp) і Infla Med Ctr Excellence. Яго даследаванні ахопліваюць некалькі дысцыплін, такіх як эндакрыналогія і метабалізм, дзе ён засяроджаны на гармонах і метабалічных парушэннях; Гастраэнтэралогія і гепаталогія, вывучэнне захворванняў органаў стрававання і печані; Агульная і ўнутраная медыцына, звяртаючыся да дыягностыкі і лячэння распаўсюджаных унутраных захворванняў; Харчаванне і дыеталогія, вывучэнне харчавання і яго ўздзеяння на здароўе; і уралогія і нефралогія, якія вывучаюць паталогію і клінічную практыку захворванняў мачавых шляхоў і нырак. Ён навуковец са значным укладам у розныя медыцынскія вобласці. De Block C пералічаны ў спасылцы на цытаванне [4].

▎ Адпаведныя цытаты

[1] Вонг Е, Коп Р, Дзіма Л і інш. Тырзепатыд: двайны глюкозазалежны инсулинотропный поліпептыд і глюкагон-падобны пептыд-1 агоністом для лячэння цукровага дыябету 2 тыпу [J]. Амерыканскі часопіс тэрапеўтыкі, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Кумар Д., Харшыдха Д., Мусіган М. і інш. Агляд тирзепатида, двухмэтавага лячэння дыябету і атлусцення [J]. Міжнародны часопіс інавацыйных даследаванняў і росту, 2022, 7: 983. DOI: 10.5281 / zenodo.7420605.

[3] Света, Гупта С, Бансал С і інш. Тырзепатыд - новая антыдыябетычная малекула з падвойным дзеяннем [J]. Адкрыйце для сябе грамадскае здароўе, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C і інш. Тырзепатыд для лячэння дарослых з дыябетам 2 тыпу: эндакрынная перспектыва [J]. Атлусценне і метабалізм дыябету, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Суд А, Каўр П, Саед О і інш. Рэвалюцыя ў лячэнні дыябету: раскрыццё патэнцыялу Тырзепаціда ў кантролі глікеміі і не толькі [J]. Экспертны агляд клінічнай фармакалогіі, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Гровер-Паэс Ф., Гомес А., Суарэс А. і інш. Ад глікацэнтрычнага падыходу ў пацыентаў з цукровым дыябетам 2 тыпу да паліорганнай прафілактыкі і зніжэння нервова-нефра-сардэчна-сасудзістых вынікаў. [M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

УСЕ АРТЫКУЛЫ І ІНФАРМАЦЫЯ ПА ПРАДУКТАХ, РАЗМЕШЧАНЫЯ НА ГЭТЫМ ВЭБ-САЙЦЕ, ПРЫЗНАЧАНЫ ВЫКЛЮЧНА ДЛЯ РАСПАЎСЮДЖЭННЯ ІНФАРМАЦЫІ І АДУКАЦЫЙНЫХ МЭТАЎ.  

Прадукты, прадстаўленыя на гэтым сайце, прызначаны выключна для даследаванняў in vitro. Даследаванне in vitro (лац. *in glass*, што азначае ў шкляным посудзе) праводзіцца па-за межамі чалавечага цела. Гэтыя прадукты не з'яўляюцца фармацэўтычнымі прэпаратамі, не былі адобраны Упраўленнем па кантролі за харчовымі прадуктамі і лекамі ЗША (FDA) і не павінны выкарыстоўвацца для прафілактыкі, лячэння або лячэння любых захворванняў, захворванняў або хвароб. Законам катэгарычна забаронена ўводзіць гэтыя прадукты ў арганізм чалавека і жывёлы ў любой форме.