|
1 sæt (10 hætteglas)
| Mængde: | |
|---|---|
▎ Epitalon struktur
Kilde: PubChem |
Sekvens: Ala-Glu-Asp-Gly Molekylformel: C 14H 22N 4O9 Molekylvægt: 390,35 g/mol CAS-nummer: 307297-39-8 PubChem CID: 219042 Synonymer: Epithalon |
▎ MOTs-C Research
Molekylær baggrund
Epitalon, også kendt som Epithalon eller Epithalon, er et syntetisk tetrapeptid sammensat af alanin, glutaminsyre, asparaginsyre og glycin (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG). Det blev udviklet på basis af aminosyresammensætningen af Epithalamin, et bovint pineal polypeptidekstrakt. PubChem lister Epitalon under CID 219042 med molekylformlen C14H22N4O9 og en molekylvægt på 390,35 g/mol.[1,10]
De fleste publicerede kilder repræsenterer Epitalon som det konventionelle alfa-bundne tetrapeptid H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH. Storozhok, NM, og kolleger offentliggjorde en alternativ struktur, hvor glutaminsyre- og asparaginsyreresterne var forbundet gennem sidekæde-carboxylgrupper. En nylig gennemgang bemærkede, at denne 'dobbelt-gamma-bundne' repræsentation er usædvanlig og er ikke almindeligt rapporteret andre steder i Epitalon-litteraturen.[1,2]
Fig1. Kemisk struktur, der almindeligvis tildeles Epitalon (a) og den sjældent rapporterede 'dobbelt-gamma-bundne' repræsentation (b).[1]
Forskningsfremskridt
Khavinson og kolleger studerede Retinalamin, et polypeptidpræparat isoleret fra nethinden, og Epithalon i kulturer af retinale og pigmenterede epitelceller. Forfatterne rapporterede, at begge præparater ved udvalgte eksperimentelle koncentrationer øgede proliferativ aktivitet i disse cellekulturer. Resultaterne blev opnået in vitro og beskriver de specifikke dyrkningsbetingelser, der blev brugt i undersøgelsen.[3]
Khavinson og kolleger undersøgte Epithalon i Campbell-rotter ved at administrere peptidet til afkom under postnatal udvikling og, i en anden gruppe, til mødre før parring og under graviditet samt til deres afkom. Forfatterne rapporterede, at retinal morfologi og funktionel aktivitet blev bevaret i en længere periode end i ubehandlede kontroller og i længere tid end hos dyr, der kun blev eksponeret under postnatal udvikling.[4] Disse observationer blev opnået i en dyremodel og fastslår ikke virkninger hos mennesker.
Khavinson og kolleger undersøgte Epithalon og Vilon i dyrkede rottepinealceller med og uden noradrenalin. Melatonin i dyrkningsmediet og ekspressionen af arylalkylamin-N-acetyltransferase (AANAT) og phosphoryleret CREB (pCREB) blev målt. Forfatterne rapporterede, at Epithalon øgede AANAT- og pCREB-ekspression og øgede melatoninniveauer under betingelserne for pinealocytkulturmodellen.[5]
Rosenfeld, SV og kolleger målte kromosomafvigelser i knoglemarvsceller fra SAMP-1, SAMR-1 og SHR hunmus. Epitaloneksponering begyndende ved to måneders alderen var forbundet med reduktioner i kromosomafvigelsesfrekvens på henholdsvis 20 %, 30,1 % og 17,9 % sammenlignet med aldersmatchede kontroller. Hos SHR-mus producerede melatonin-sammenligningen anvendt i undersøgelsen ikke en signifikant ændring i dette endepunkt.[6]
Teimuraz Lezhava og kolleger undersøgte dyrkede lymfocytter opnået fra raske individer i to aldersgrupper og undersøgte Epitalon og Livagen alene og i kombination med nikkel-, kobolt- og zinkioner. Efterforskerne målte kromatinkondensation, kromosomafvigelser og søster-chromatid-udvekslinger. De rapporterede større kromatindekondensation i lymfocytter fra ældre donorer og lavere frekvenser af tungmetal-associerede kromosomafvigelser i peptid-behandlede kulturer.[7] Disse fund blev genereret i dyrkede lymfocytter og bør fortolkes inden for det in vitro-eksperimentelle system.
Xue Yue og kolleger tilføjede Epitalon til dyrkningsmediet af museoocytter, der undergik post-ovulatorisk ældning in vitro og evaluerede oocytkvaliteten efter 6, 12 og 24 timer. Ved 0,1 mM rapporterede forfatterne lavere intracellulære reaktive oxygenarter, færre spindeldefekter og abnormiteter i kortikal-granula distribution på senere tidspunkter, højere mitokondrielt membranpotentiale og mitokondrielt DNA kopiantal og lavere apoptosemålinger efter 24 timer.[8]
Fig. 2. Intracellulære ROS-målinger rapporteret i museoocytter under post-ovulatorisk aldring in vitro efter epitalon eksponering.[8] Figuren og statistiske sammenligninger er gengivet fra den citerede undersøgelse.
Francesco Avolio og kolleger undersøgte fem peptidpræparater, inklusive Epitalon, i THP-1-monocytter og PMA-differentierede makrofaglignende celler. Forskerne målte proliferativ signalering, cytokinfrigivelse efter LPS-stimulering, STAT-signalering og adhæsion til aktiverede HUVEC-monolag. På tværs af de peptidbehandlede grupper rapporterede forfatterne ændringer i mitogen-aktiveret kinase-phosphorylering, lavere TNF- og IL-6-frigivelse efter LPS-stimulering og reduceret adhæsion til aktiverede endotelceller.[9] Fordi flere peptider blev evalueret i den samme undersøgelse, bør disse resultater ikke tilskrives Epitalon ud over de specifikke data rapporteret for den forsøgsgruppe.
Forskningsbegrænsninger
Den offentliggjorte Epitalon-litteratur omfatter cellekulturforsøg, dyreforsøg og et begrænset antal strukturelle og fysisk-kemiske undersøgelser. En gennemgang fra 2025 bemærkede, at den præcise molekylære mekanisme af tetrapeptidet forbliver uverificeret, og at strukturel og fysisk-kemisk forskning er forholdsvis begrænset.[1] Derudover bruger undersøgelserne ovenfor forskellige arter, celletyper, eksponeringsbetingelser og eksperimentelle endepunkter, så deres resultater er ikke direkte udskiftelige og etablerer ikke i sig selv klinisk sikkerhed eller effekt hos mennesker.
COCER Peptides præsenterer Epitalon udelukkende til laboratorieforskning og analytisk brug. Det er ikke beregnet til human eller veterinær brug. Forskningen beskrevet ovenfor opsummerer resultater rapporteret i tredjepartspublikationer og er ikke en erklæring om klinisk effekt, sikkerhed, diagnose, behandling, forebyggelse eller en brugsanvisning.
