|
1 ilaroj（10 fioloj）
| Kvanto: | |
|---|---|
▎ Tirzepatid Strukturo
Fonto: PubChem |
Sekvenco: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Molekula formulo: C 225H 348N 48O68 Molekula pezo: 4813 g/mol CAS-Numero: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Sinonimoj: Zepbound; Mounjaro |
▎ Tirzepatid Research
Kio estas la esplorfono de Tirzepatid?
La esplora fono de Tirzepatid ĉefe devenas de la esplorado de diabettraktadmedikamentoj kaj la postulo je pezaj administraj drogoj. Tradiciaj kuracaj drogoj pri diabeto havas limigojn, dum GLP-1-receptoraj agonistoj montras signifan efikecon en plibonigo de sangoglukozo-kontrolo, instigante esploristojn evoluigi pli efikajn medikamentojn de la sama klaso. Kiel agonisto de duobla receptoro GIP/GLP-1, Tirzepatid povas pli bone reguligi sangan glukozon. La tutmonda pliiĝo de tropezaj kaj obezaj loĝantaroj igis kontrolon de pezo urĝa klinika bezono. GLP-1-receptoraj agonistoj havas pezo-reduktajn efikojn, igante ilin celo por malplipeziĝo. Tirzepatid akiris atenton pro siaj favoraj pezo-perdo-rezultoj.
Kio estas la mekanismo de ago de Tirzepatid?
Duobla receptoragonista ago:
Tirzepatid estas duobla glukagon-simila peptido-1 (GLP-1) kaj glukozo-dependa insulinotropa polipeptido (GIP) receptoragonisto [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 kaj GIP estas ambaŭ inkretinhormonoj produktitaj en la intesto, ludante decidan rolon en konservado de glukozohomeostazo. Tirzepatid faras sinergian efikon samtempe aktivigante GLP-1 kaj GIP-receptorojn, tiel reguligante sangan glukozon.
Reguligo de sekrecio de insulino kaj glukagono:
Ĝi pliigas la sintezon kaj sekrecion de insulino dum ĝi reduktas la liberigon de glukagono laŭ glukozo-dependa maniero. Kiam la sanga glukozo-niveloj pliiĝas, Tirzepatid stimulas pankreatajn β-ĉelojn por sekreci insulinon, antaŭenigante glukozon kaj uzadon, tiel malpliigante sangan glukozon; samtempe, ĝi malhelpas pankreatajn α-ĉelojn de sekreciado de glukagono, reduktante hepatan glukozon, plu malpliigante sangajn glukoznivelojn kaj efike kontrolante fastajn kaj postmanĝantajn sangajn glukoznivelojn [1,3].
Aliaj mekanismoj de ago:
Tirzepatid ankaŭ antaŭenigas satecon, kiu povas rilati al aktivigo de GLP-1-riceviloj, agante sur la centra nerva sistemo, kaj influante apetitajn reguligajn centrojn, kondukante pacientojn redukti manĝaĵon kaj tiel helpante en peza perdo. Ĝi ankaŭ prokrastas stomakan malplenigon, plilongigante la tempon, kiam manĝaĵo restas en la stomako kaj malrapide enirante la maldikan inteston, tiel malhelpante rapidajn pliiĝojn de sanga glukozo-niveloj [1].
Figuro 1 Mekanismo de ago de T irzepatido [6].
Kio estas la aplikoj de T irzepatido?
Traktado de tipo 2 diabeto:
Tirzepatid estas aprobita por la traktado de plenkreskaj pacientoj kun tipo 2 diabeto kiel aldono al dieto kaj ekzerco. La SURPASS-provo pruvis, ke Tirzepatid signife reduktas la nivelojn de hemoglobino A1c (HbA1c), kun reduktoj intervalantaj de -1.87% ĝis -2.59% (-20 ĝis -28 mmol/mol). Ĝi ankaŭ montras superan glicemian kontrolon kompare kun certaj GLP-1-receptoraj agonistoj, kiel ekzemple semaglutido 1 mg en la provo SUPRASS-2. Aldone, ĝi povas redukti korpan pezon, kun malplipeziĝo intervalanta de -6.2 ĝis -12.9 kg en klinikaj studoj, kio estas precipe signifa por pacientoj kun tipo 2 diabeto, kiuj ofte havas tropezajn aŭ obezetajn problemojn [1,4].
Traktado de obezeco:
Ĉar Tirzepatid antaŭenigas satecon, reduktas manĝaĵon kaj antaŭenigas malplipeziĝon, ĝi havas eblan terapian valoron por pacientoj kun obezeco. Studoj montras, ke ĝi povas malpliigi pezon je pli ol 20%, plibonigi la metabolan statuson de pacientoj kaj servi kiel nova kuracopcio por obezeco, helpante obesajn pacientojn perdi pezon kaj redukti la riskon de diversaj malsanoj asociitaj kun obezeco [1,2].
Reduktita risko de kardiovaskula malsano:
Pacientoj kun tipo 2 diabeto ofte alfrontas pli grandan riskon de kardiovaskula malsano. Krom malaltigi sangan sukeron kaj pezon, Tirzepatid havas pozitivajn efikojn al kardiovaskulaj indikiloj, inkluzive de redukto de sangopremo, malpliigo de viscera grasa amasiĝo kaj malpliigo de cirkulantaj trigliceridniveloj, tiel helpante redukti la riskon de kardiovaskula malsano kaj plibonigi la kardiovaskulajn rezultojn de pacientoj [4].
Ebla terapio por senalkohola steatohepatito (NASH):
Tirzepatid havas eblajn terapiajn efikojn sur NASH. Plibonigante insulinsensivecon kaj reguligante glukozon kaj lipidan metabolon, ĝi povas redukti hepatan steatozon kaj inflamon, proponante novan direkton por NASH-traktado [5].
Konkludo
Kiel GIP/GLP-1 duobla receptoragonisto, Tirzepatid montris signifan efikecon en la terapio de diabeto kaj metabolaj malordoj. Reguligante insulinon kaj glukagonan sekrecion, prokrastante stomakan malplenigon kaj plifortigante satecon, ĝi efike malaltigas hemoglobinan A1c-nivelojn kaj reduktas paciencan pezon. Aldone, la drogo plibonigas kardiovaskulajn riskfaktorojn kiel ekzemple lipidniveloj kaj sangopremo kaj pruvas efikecon en senalkohola steatohepatito.
Pri La Aŭtoro
La supre menciitaj materialoj estas ĉiuj esploritaj, redaktitaj kaj kompilitaj de Cocer Peptides.
Scienca Revuo Aŭtoro
De Block C estas rilata al la Universitato de Antverpeno kaj ĝiaj rilataj institucioj en Belgio, inkluzive de la Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antverpen (UZA kaj Univ Hosp Antverpen), kaj la Infla Med Ctr Excellence. Lia esplorado ampleksas plurajn disciplinojn, kiel ekzemple Endocrinology & Metabolism, kie li temigas hormonojn kaj metabolajn malordojn; Gastroenterologio & Hepatologio, esplorante digestajn kaj hepatajn malsanojn; Ĝenerala & Interna Medicino, traktante la diagnozon kaj administradon de oftaj internaj malsanoj; Nutrado & Dietetiko, esplorante nutradon kaj ĝiajn sanefikojn; kaj Urology & Nephrology, studante la patologion kaj klinikan praktikon de urinaj kaj renaj malsanoj. Li estas akademiulo kun signifaj kontribuoj al multoblaj medicinaj kampoj. De Block C estas listigita en la referenco de citaĵo [4].
