Epitalon 10 mg

▎ Epitalona Struktura

▎ MOTS-C istraživanje

Molekularna pozadina

Epitalon, poznat i kao Epithalon ili Epithalone, sintetski je tetrapeptid sastavljen od alanina, glutaminske kiseline, asparaginske kiseline i glicina (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG). Razvijen je na temelju aminokiselinskog sastava Epithalamina, ekstrakta polipeptida goveđe epifize. PubChem navodi Epitalon pod CID 219042, s molekularnom formulom C14H22N4O9 i molekularnom težinom od 390,35 g/mol.[1,10]

Većina objavljenih izvora predstavlja Epitalon kao konvencionalni alfa-vezani tetrapeptid H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH. Storozhok, NM i kolege objavili su alternativnu strukturu u kojoj su ostaci glutaminske kiseline i asparaginske kiseline povezani preko karboksilnih skupina bočnog lanca. Nedavni pregled primijetio je da je ovaj prikaz 'dvostruke gama veze' neuobičajen i da se o njemu često ne izvještava nigdje drugdje u literaturi o Epitalonu.[1,2]

sl.1. Kemijska struktura koja se obično pripisuje Epitalonu (a) i rijetko zabilježeni prikaz 'dvostruke gama veze' (b).[1]

Napredak istraživanja

Khavinson i kolege proučavali su Retinalamin, polipeptidni pripravak izoliran iz mrežnice, i Epithalon u kulturama retinalnih i pigmentiranih epitelnih stanica. Autori su izvijestili da su oba pripravka, u odabranim eksperimentalnim koncentracijama, povećala proliferativnu aktivnost u tim staničnim kulturama. Nalazi su dobiveni in vitro i opisuju specifične uvjete kulture korištene u studiji.[3]

Khavinson i njegovi kolege proučavali su Epithalon u Campbell štakorima davanjem peptida potomcima tijekom postnatalnog razvoja i, u drugoj skupini, majkama prije parenja i tijekom trudnoće, kao i njihovim potomcima. Autori su izvijestili da su morfologija retine i funkcionalna aktivnost očuvane dulje nego u netretiranih kontrola i dulje nego u životinja koje su bile izložene samo tijekom postnatalnog razvoja.[4] Ova opažanja dobivena su na životinjskom modelu i ne utvrđuju učinke na ljude.

Khavinson i kolege ispitali su Epithalon i Vilon u kultiviranim stanicama epifize štakora, sa i bez norepinefrina. Mjeren je melatonin u mediju kulture te ekspresija arilalkilamin-N-acetiltransferaze (AANAT) i fosforiliranog CREB-a (pCREB). Autori su izvijestili da je Epithalon povećao ekspresiju AANAT i pCREB i povećao razinu melatonina u uvjetima modela kulture pinealocita.[5]

Rosenfeld, SV i kolege mjerili su kromosomske aberacije u stanicama koštane srži ženki miševa SAMP-1, SAMR-1 i SHR. Izlaganje epitalonu počevši od dva mjeseca starosti povezano je sa smanjenjem učestalosti kromosomskih aberacija od 20%, 30,1%, odnosno 17,9%, u usporedbi s kontrolama iste dobi. Kod SHR miševa, usporedba melatonina korištena u studiji nije proizvela značajnu promjenu u ovoj krajnjoj točki.[6]

Teimuraz Lezhava i kolege proučavali su uzgojene limfocite dobivene od zdravih pojedinaca u dvije dobne skupine i ispitivali Epitalon i Livagen same i u kombinaciji s ionima nikla, kobalta i cinka. Istraživači su mjerili kondenzaciju kromatina, kromosomske aberacije i izmjene sestrinskih kromatida. Izvijestili su o većoj dekondenzaciji kromatina u limfocitima starijih donora i nižim učestalostima kromosomskih aberacija povezanih s teškim metalima u kulturama tretiranim peptidima.[7] Ovi su nalazi generirani u uzgojenim limfocitima i trebali bi se tumačiti unutar tog in vitro eksperimentalnog sustava.

Xue Yue i kolege dodali su Epitalon u medij kulture mišjih jajnih stanica koje su podvrgnute post-ovulacijskom starenju in vitro i procijenili kvalitetu oocita nakon 6, 12 i 24 sata. Pri 0,1 mM, autori su izvijestili o nižim intracelularnim reaktivnim vrstama kisika, manje defekata vretena i abnormalnosti u distribuciji kortikalnih granula u kasnijim vremenskim točkama, većem potencijalu mitohondrijske membrane i broju kopija mitohondrijske DNA, te nižim mjerenjima apoptoze nakon 24 sata.[8]

sl.2. Intracelularna mjerenja ROS-a zabilježena su u mišjim oocitima tijekom post-ovulacijskog starenja in vitro nakon izlaganja Epitalonu.[8] Slika i statističke usporedbe reproducirani su iz navedene studije.

Francesco Avolio i kolege proučavali su pet peptidnih pripravaka, uključujući Epitalon, u THP-1 monocitima i PMA-diferenciranim stanicama sličnim makrofagima. Istraživači su mjerili proliferativnu signalizaciju, otpuštanje citokina nakon LPS stimulacije, STAT signalizaciju i adheziju na aktivirane HUVEC monoslojeve. U skupinama tretiranim peptidima, autori su izvijestili o promjenama u fosforilaciji kinaze aktiviranoj mitogenom, nižem oslobađanju TNF-a i IL-6 nakon stimulacije LPS-om i smanjenoj adheziji na aktivirane endotelne stanice.[9] Budući da je nekoliko peptida procijenjeno u istoj studiji, ovi rezultati ne bi se trebali pripisati Epitalonu osim specifičnih podataka prijavljenih za tu eksperimentalnu skupinu.

Ograničenja istraživanja

Objavljena literatura o Epitalonu uključuje pokuse na kulturi stanica, studije na životinjama i ograničen broj strukturnih i fizikalno-kemijskih istraživanja. U pregledu iz 2025. navedeno je da precizan molekularni mehanizam tetrapeptida ostaje neprovjeren i da su strukturna i fizikalno-kemijska istraživanja relativno ograničena.[1] Osim toga, gore navedene studije koriste različite vrste, tipove stanica, uvjete izloženosti i eksperimentalne krajnje točke, tako da njihovi rezultati nisu izravno međusobno zamjenjivi i sami po sebi ne utvrđuju kliničku sigurnost ili učinkovitost kod ljudi.

COCER Peptides predstavlja Epitalon isključivo za laboratorijska istraživanja i analitičku upotrebu. Nije namijenjen za ljudsku ili veterinarsku upotrebu. Gore opisano istraživanje sažima nalaze objavljene u publikacijama trećih strana i nije izjava o kliničkoj učinkovitosti, sigurnosti, dijagnozi, liječenju, prevenciji ili uputama za uporabu.

▎ Relevantni citati

Reference

[1] Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gackowska K, Szeleszczuk Ł. Pregled Epitalona—visoko bioaktivnog tetrapeptida epifize s obećavajućim svojstvima [J]. Međunarodni časopis za molekularne znanosti, 2025,26(6):2691.

DOI:10.3390/ijms26062691.

[2] Storozhok NM, Tsymbal IN, Boldyreva YV, et al. Novi pristupi stabilizaciji oksidacije lipidnih micelarnih sustava biološki aktivnim oligopeptidima[J]. Ruski kemijski bilten, 2014, 63 (9): 2175-2183.

DOI:10.1007/s11172-014-0716-2.

[3] Khavinson VK, Zemchikhina VN, Trofimova SV, Malinin V V. Učinci peptida na proliferativnu aktivnost retinalnih i pigmentiranih epitelnih stanica [J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2003,135(6):597-599.

DOI:10.1023/A:1025497806636

[4] Khavinson VK, Razumovsky MI, Trofimova SV, et al. Retinoprotektivni učinak epitalona u Campbell štakora različite dobi [J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2003,135(5):495-498.

DOI:10.1023/A:1024931812822.

[5] Khavinson VK, Linkova NS, Kvetnoy IM, et al. Molekularni stanični mehanizmi peptidne regulacije sinteze melatonina u kulturi pinealocita[J]. Bull Exp Biol Med, 2012,153(2):255-258.

DOI:10.1007/s10517-012-1689-5.

[6] Rosenfeld SV, Togo EF, Mikheev VS, et al. Učinak epitalona na učestalost kromosomskih aberacija kod miševa s ubrzanim starenjem [J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2002,133(3):274-276.

DOI:10.1023/A:10 15899003974 .

[7] Lezhava T, Jokhadze T, Monaselidze J, et al. Epigenetske varijacije kromatina uzrokovane kombinacijom bioregulatora s teškim metalima tijekom starenja [J]. Međunarodni časopis za istraživanje peptida i terapiju, 2022, 28:121.

DOI:10.1007/s10989-022-10427-9.

[8] Yue X, Liu S, Guo J, et al. Epitalon štiti od oštećenja oocita miša in vitro[J] uzrokovanog starenjem nakon ovulacije. Starenje, 2022,14(7):3191-3202.

DOI:10.18632/starenje.204007.

[9] Avolio F, Martinotti S, Khavinson VK, et al. Peptidi koji reguliraju proliferativnu aktivnost i upalne putove u staničnoj liniji monocita/makrofaga THP-1 [J]. Međunarodni časopis za molekularne znanosti, 2022,23(7):3607.

DOI:10.3390/ijms23073607.

[10] NCBI PubChem. Epitalon. PubChem CID 219042. Molekulska formula C14H22N4O9; molekulska masa 390,35 g/mol.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epitalon

SVI PROIZVODI, ČLANCI, TEHNIČKI MATERIJALI, OPISI PROIZVODA I DRUGE INFORMACIJE PRUŽENE NA OVOM WEB STRANICU NAMIJENJENI SU ISKLJUČIVO ZA LEGITIMNA LABORATORIJSKA ISTRAŽIVANJA, INFORMACIJSKE I OBRAZOVNE SVRHE.

Proizvodi koje nudi Cocer Peptides namijenjeni su isključivo in vitro i laboratorijskim istraživanjima i NISU namijenjeni za ljudsku ili veterinarsku upotrebu, ljudsku prehranu, kliničku upotrebu, dijagnostičku upotrebu, terapijsku upotrebu, pripravak, samodavanje, injekcije ili bilo koji drugi oblik davanja ljudima ili životinjama. Ovi proizvodi nisu namijenjeni dijagnosticiranju, liječenju, liječenju, ublažavanju ili prevenciji bilo koje bolesti ili medicinskog stanja, niti im je namjera utjecati na strukturu ili funkciju ljudskog ili životinjskog tijela. Osim ako nije izričito navedeno drugačije, proizvodi ponuđeni na ovoj web stranici nisu ocijenjeni niti odobreni od strane US Food and Drug Administration (FDA) za ljudsku ili veterinarsku upotrebu. Sve reference na objavljene studije, biokemijske putove, molekularne mehanizme ili eksperimentalne nalaze daju se isključivo za znanstvene rasprave i istraživačke svrhe i ne predstavljaju medicinske savjete, terapijske tvrdnje, smjernice za doziranje ili upute za uporabu. Kupci su isključivo odgovorni za osiguravanje nabave, rukovanja, skladištenja, upotrebe i odlaganja svih proizvoda u skladu s primjenjivim zakonima, propisima, institucionalnim zahtjevima i laboratorijskim sigurnosnim standardima.