Semax 10 mg

▎ Semax Struktura

▎ Semax istraživanje

Što je Semax?

Semax je sintetski peptidni spoj i pripada vrsti nootropika. Njegova glavna komponenta je analog hormona koji oslobađa tireotropin (TRH), u kombinaciji s drugim aminokiselinama (kao što su valin i leucin). Semax može poboljšati kognitivne funkcije reguliranjem neurotransmitera (kao što su dopamin i norepinefrin) u središnjem živčanom sustavu, uključujući poboljšanje pamćenja, poboljšanje pažnje i sposobnost učenja.

Koja je pozadina istraživanja Semaxa?

Razvoj na temelju ACTH fragmenata: 

Semax se sastoji od ACTH (4 - 7) fragmenta i tripeptida Pro - Gly - Pro (PGP). ACTH, odnosno adrenokortikotropni hormon, je hormon koji luči prednja hipofiza i ima važnu ulogu u regulaciji funkcije kore nadbubrežne žlijezde. Istraživači su analizirali strukturu ACTH, ekstrahirali specifični fragment (4 - 7) iz njega i kombinirali ga s tripeptidom PGP kako bi sintetizirali Semax. Ova metoda sinteze omogućuje Semaxu da zadrži dio aktivnosti ACTH i također ima jedinstvene biološke karakteristike ^[1].

Istraživanje liječenja epilepsije: 

Epilepsija je poremećaj funkcije mozga karakteriziran abnormalnom depolarizacijom neurona. Napadaji su glavni simptom epilepsije, obično uzrokovani ozljedom mozga. Iako trenutačni lijekovi za liječenje epilepsije imaju određene učinke, imaju i neke negativne učinke na zdravlje. U ovoj situaciji, istraživači su počeli tražiti nove metode liječenja. Kao neuropeptid, Semax peptid djeluje izravno na središnji živčani sustav i nema hormonsku aktivnost, stoga neće uzrokovati negativne utjecaje na zdravlje. Time se otvaraju nove mogućnosti liječenja epilepsije ^[2].

Liječenje ishemijskog moždanog udara: 

Ishemijski moždani udar ozbiljna je bolest, a zbog visoke učestalosti i visoke stope invaliditeta oduvijek je bio u fokusu medicinskih istraživanja. Semax peptid se zbog svog neuroprotektivnog i imunomodulatornog djelovanja primjenjuje u liječenju ishemijskog moždanog udara. Studije su pokazale da Semax može inhibirati ekspresiju upalnih gena i aktivirati ekspresiju gena neurotransmitera, čime se postiže neuroprotektivni učinak na razini transkripcije i proteina ^{[3, 4]}.

Novi smjer u liječenju depresije: 

Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) lijekovi su koji se često koriste za liječenje depresije tijekom trudnoće, ali SSRI mogu proći kroz placentu i utjecati na sazrijevanje mozga fetusa. Kao sintetski analog ACTH (4-10), Semax ima očito nootropno i neuroprotektivno djelovanje. Istraživanja su otkrila da Semax može smanjiti promjene u ponašanju i neurokemijske promjene kod štakora uzrokovane ranom izloženošću fluvoksaminu, pružajući novu ideju za liječenje depresije ^[5].

Prednosti peptidnih tvari: 

Semax je sintetička peptidna tvar s jedinstvenim mehanizmom djelovanja. Može djelovati izravno na središnji živčani sustav, sintetizirati neke proteine ​​u mozgu i ispoljavati antioksidativne učinke. Na primjer, u štakorskom modelu epilepsije, Semax peptid može smanjiti razinu MDA i sintetizirati tri proteina koji se ne sintetiziraju kod epileptičnih štakora ^[2].

Kao regulacijski peptid, povijest istraživanja Semaxa može se pratiti davno. Istraživanja su pokazala da Semax ima izglede za primjenu kod poremećaja pamćenja, smanjene učinkovitosti mentalnog rada i post-COVID sindroma, uz somatoformne i psihosomatske bolesti ^[6].

Analiza promjena u razini proteina pJNK i pCREB tijekom ishemije i tretmana Semaxom u subkortikalnim strukturama i frontoparijetalnom korteksu štakora 24 sata nakon tMCAO.

Izvor: PubMed ^[4]

Kako mehanizam djelovanja Semaxa u liječenju epilepsije konkretno utječe na rad mozga?

Antioksidativno djelovanje

Semax ima antioksidativna svojstva. Epilepsija obično dovodi do povećanja oksidativnog stresa u mozgu, a Semax može smanjiti oštećenje mozga uzrokovano oksidativnim stresom. Oksidativni stres će proizvesti prekomjerne reaktivne vrste kisika, kao što je malondialdehid (MDA). Studije su pokazale da Semax može smanjiti razinu MDA u mozgu epileptičnih štakora do 40,46% ^[2] . Smanjenjem razine MDA, Semax može ublažiti oštećenje neurona uzrokovano oksidativnim stresom, štiteći tako funkciju mozga.

Sinteza moždanih proteina

Semax može sintetizirati neke proteine ​​u mozgu. U istraživanju štakora s epilepsijom, nakon tretmana Semaxom, sintetizirana su tri proteina koja nisu sintetizirana u štakora s epilepsijom. Molekulske težine ovih proteina su 93,54 kDa, 66,76 kDa i 59,66 kDa ^[2] . Oni mogu igrati važnu ulogu u održavanju normalne funkcije mozga i popravljanju oštećenih neurona.

Utjecaj na neuronsku mrežu mozga

Kroz studije funkcionalne magnetske rezonancije u stanju mirovanja (FMRI u stanju mirovanja), utvrđeno je da Semax ima utjecaj na mrežu moždanih neurona. U studiji zdravih dobrovoljaca, u usporedbi s kontrolnom skupinom, otkriven je veći volumen rostralne (intermedijarni anteriorni korteks) podkomponente mreže zadanog načina rada u Semax skupini ^[7] . To ukazuje da Semax može poboljšati rad mozga reguliranjem veza i aktivnosti mreže moždanih neurona.

Kada je Semax svakodnevno ubrizgavan u štakore sklone audiogenim napadajima od 7. do 11. dana života, utvrđeno je da se obrazac audiogenih napadaja kod štakora promijenio kada su bili stari 1 mjesec, a oba lijeka mogu poboljšati neurogenezu u hipokampalnom dentatnom girusu. Neurogeneza može biti povezana s funkcijama učenja, pamćenja i popravka mozga, a Semax može poboljšati funkciju mozga promicanjem neurogeneze.

Kada je Semax ubrizgan u pet inbred sojeva miševa novorođenčadi (od 2. do 7. dana života), značajno je smanjio osjetljivost na konvulzije samo u jednomjesečnih DBA / 2J miševa ^[8] . Ovo također ukazuje na to da Semax može utjecati na funkciju mozga kroz neki mehanizam i smanjiti osjetljivost na epilepsiju.

Nedostatak hormonske aktivnosti

Semax je neuropeptid koji djeluje direktno na središnji živčani sustav i nema hormonsku aktivnost pa neće uzrokovati negativne zdravstvene učinke (Puspita R, 2018). To Semaxu daje određene prednosti u liječenju epilepsije, izbjegavajući moguće nuspojave tradicionalnih antiepileptika.

Koji je specifični mehanizam kojim Semax regulira imunološku funkciju?

Poboljšanje signalnih putova povezanih s imunološkim odgovorom: 

Semax može poboljšati signalni put prezentacije antigena. Predstavljanje antigena ključni je proces za imunološki sustav da prepozna i obradi strane antigene. Poboljšanjem ovog signalnog puta, Semax može potaknuti prepoznavanje i odgovor imunološkog sustava na strane tvari kao što su patogeni ^[1] . Osim toga, Semax također može pojačati utjecaj ishemije na signalni put interferona. Interferon ima važnu regulatornu ulogu u imunološkom odgovoru, uključujući antivirusnu, antitumorsku i reguliranje aktivnosti imunoloških stanica. Jačanje signalnog puta interferona pomoću Semaxa pomaže u poboljšanju ukupne aktivnosti imunološkog sustava ^[1].

Utječu na proces sinteze imunoglobulina: 

Semax značajno povećava ekspresiju gena koji kodiraju teške lance imunoglobulina. Imunoglobulini igraju ključnu ulogu u humoralnom imunitetu i mogu se specifično vezati na antigene, eliminirajući tako strane tvari kao što su patogeni. Semax potiče sintezu imunoglobulina, što pomaže u poboljšanju humoralne imunološke funkcije tijela ^[1].

Regulacija aktivnosti imunoloških stanica: 

Semax ima velik utjecaj na gene koji kodiraju citokine, reakcije na stres i ribosomske proteine. Citokini imaju važnu ulogu u imunomodulaciji i mogu regulirati proliferaciju, diferencijaciju i aktivnost imunoloških stanica. Semax regulira aktivnost imunoloških stanica utječući na ekspresiju ovih gena, čime se regulira imunološka funkcija ^[1].

Koje su primjene Seamxa?

Liječenje epilepsije

Utjecaj na neurone: 

Epilepsija je poremećaj funkcije mozga karakteriziran abnormalnom depolarizacijom neurona. Semax peptid je neuropeptid koji djeluje direktno na središnji živčani sustav i ne sadrži hormonsku aktivnost, tako da neće imati negativan utjecaj na zdravlje. Semax može smanjiti razinu MDA u mozgu epileptičnih štakora. MDA je pokazatelj peroksidacije lipida, a visoke razine MDA povezane su s oksidativnim stresom i oštećenjem stanica. Semax može smanjiti razinu MDA u mozgu epileptičnih štakora do 40,46% ^[9].

Sinteza proteina: 

Semax također može sintetizirati neke proteine ​​u mozgu epileptičnih štakora. Studije su otkrile da Semax može sintetizirati tri proteina koji izvorno nisu bili sintetizirani u mozgu epileptičnih štakora, a molekularne težine tih proteina su 93,54 kDa, 66,76 kDa i 59,66 kDa ^[9].

Liječenje ishemijskog moždanog udara

Poboljšanje transkripcije neurotrofina: 

Semax (MET-GLU - aminokiselina - fenilalanin - prolin - glicin - prolin) peptid je sintetski derivat melanokortina koji se koristi za liječenje ishemijskog moždanog udara. Studije su pokazale da Semax može poboljšati transkripciju neurotrofina i njihovih receptora te modulirati ekspresiju gena uključenih u imunološki odgovor. Analiza sekvenciranja RNK cijelog genoma pokazuje da u modelu prolazne okluzije srednje cerebralne arterije (tMCAO) kod štakora Semax inhibira ekspresiju upalnih gena i aktivira ekspresiju gena neurotransmitera ^[4].

Regulacija ekspresije ključnih proteina: 

24 sata nakon tMCAO, opažena je regulacija aktivnog CREB-a u subkortikalnim strukturama, uključujući žarište ishemijske ozljede; MMP-9 i c-fos bili su smanjeni u susjednom frontoparijetalnom korteksu; pod djelovanjem Semaxa, aktivna JNK također je smanjena u ova dva tkiva. Inhibicija i obnavljanje aktivacije u procesima upale i stanične smrti može pridonijeti neuroprotektivnom učinku Semaxa na razini transkripcije i proteina ^[4].

Ublažavanje akutnog stresa

Smanjenje boli: 

U modelu akutnog stresa, Semax ima određeni utjecaj na ponašanje i osjetljivost štakora na bol. U modelima neizbježnog povremenog šoka stopala i modela stresa pri prisilnom plivanju u hladnoj vodi, i Semax i antagonist opioidnih receptora nalokson mogu ublažiti stresom izazvanu analgeziju (SIA) u modelu stresa neizbježnog udara stopala, ali ne utječu na prag boli u modelu stresa pri prisilnom plivanju u hladnoj vodi ^[10].

Nema utjecaja na promjene ponašanja: 

Ni Semax ni nalokson ne utječu na ponašanje štakora u gore navedenim modelima akutnog stresa ^[10].

Poboljšanje pamćenja i pažnje: 

Semax može potaknuti radnu memoriju i pozornost pokusnih životinja i ljudi, povećati otpornost na hipoksiju i poboljšati moždanu cirkulaciju. Semax značajno poboljšava pamćenje i pažnju zdravih ljudi u uvjetima ekstremne aktivnosti. Osim toga, Semax se trenutno uspješno koristi za liječenje pacijenata s različitim bolestima središnjeg živčanog sustava. U većini slučajeva ovaj peptid pokazuje pozitivne učinke bez stvaranja negativnih nuspojava ili komplikacija povezanih s primjenom ^[11].

Zaključno, kao sintetski peptidni spoj, Semax pokazuje značajne ljekovite učinke u području epilepsije, ishemijskog moždanog udara, akutnog stresa i kognitivnog oštećenja kroz više mehanizama kao što je regulacija ekspresije neurotrofina (kao što je BDNF) i njihovih receptora (TrkB), inhibicija upalnog odgovora, otpornost na oksidativni stres i imunomodulacija. Također može poboljšati oporavak funkcije živaca, smanjiti oštećenje mozga i poboljšati pamćenje i pozornost.

O autoru

Cocer Peptides sve je istražio, uredio i sastavio gore navedene materijale.

Autor znanstvenog časopisa

Sudarkina OY je istraživač pridružen Nacionalnom istraživačkom centru - Institutu Kurčatov i Ruskoj akademiji znanosti. Njezini istraživački interesi obuhvaćaju više znanstvenih disciplina, uključujući biokemiju i molekularnu biologiju, genetiku i nasljeđe te kemiju. Dala je značajan doprinos poljima biotehnologije, molekularnog oplemenjivanja i molekularne patologije biljaka. Njezin rad uključuje proučavanje genetskih mehanizama, molekularnih interakcija i biokemijskih procesa koji podupiru različite biološke fenomene. Svojim istraživanjem želi unaprijediti naše razumijevanje ovih složenih sustava i razviti inovativna rješenja za praktičnu primjenu u poljoprivredi, medicini i drugim industrijama. Sudarkina OY navedena je u referenci citata [4].

▎ Relevantni citati

[1] Medvedeva EV, Dmitrieva VG, Limborska SA, et al. Semax, analog ACTH(4-7), regulira ekspresiju gena imunološkog odgovora tijekom ishemijske ozljede mozga u štakora [J]. Molecular Genetics and Genomics, 2017,292(3):635-653.DOI:10.1007/s00438-017-1297-1.

[2] Puspita R, Pratamastuti D, Safitri A, et al. Snaga terapije Semax peptidima prema razini MDA i profilu proteina kod štakora s epilepsijom (Rattus norvegicus), 2018 [C]. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:90160574

[3] Dergunova LV, Dmitrieva VG, Filippenkov IB, et al. Peptidni lijek ACTH(4-7)PGP (Semax) potiskuje transkripte mRNA koji kodiraju proupalne medijatore inducirane reverzibilnom ishemijom mozga štakora [J]. Molecular Biology, 2021,55(3):346-353.DOI:10.1134/S0026893321010040.

[4] Sudarkina OY, Filippenkov IB, Stavchansky VV, et al. Profil ekspresije moždanih proteina potvrđuje zaštitni učinak ACTH(4-7)PGP peptida (Semax) u štakorskom modelu cerebralne ishemije-reperfuzije [J]. Međunarodni časopis za molekularne znanosti, 2021,22(12).DOI:10.3390/ijms22126179.

[5] Glazova NY, Manchenko DM, Volodina MA, et al. Semax, sintetski analog ACTH(4-10), ublažava promjene u ponašanju i neurokemijske promjene nakon izlaganja fluvoksaminu u ranom životu bijelih štakora [J]. Neuropeptidi, 2021,86.DOI:10.1016/j.npep.2020.102114.

[6] Hadarceva K, Belyaeva E. Semax-application prospect (poruka s kratkim pregledom).[J]. Klinička medicina i farmakologija, 2021. DOI: https://api.semanticscholar.org/CorpusID:245468513.

[7] Lebedeva IS, Panikratova YR, Sokolov OY, et al. Učinci Semaxa na mrežu zadanog načina rada mozga [J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2018,165(5):653-656.DOI:10.1007/s10517-018-4234-3.

[8] Boyarshinova OS, Perepelkina OV, Markina NV, et al. Audiogena epilepsija u mladih miševa različitih sojeva nakon neonatalnog liječenja Semaxom [J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2008,146(1):86-88.DOI:10.1007/s10517-008-0212-5.

[9] Puspita R. Semax za liječenje epilepsije [M]. 2020.DOI:10.31219/osf.io/hcn3g.

[10] Glazova NY, Manchenko DM, Vilensky DA, et al. Učinci Semaxa u štakorskim modelima akutnog stresa [J]. Journal of Evolutionary Biochemistry and Physiology, 2023,59(1):200-212.DOI:10.1134/S0022093023010179.

[11] Ashmarin IP, Nezavibatko VN, Myasoedov NF, et al. Nootropni analog adrenokortikotropina 4-10-semax (iskustvo dizajna i istraživanja preko 15 godina) [J]. Zhurnal Vysshei Nervnoi Deyatelnosti Imeni IP Pavlova, 1997,47(2):420-430. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9173745/

SVI ČLANCI I INFORMACIJE O PROIZVODIMA PRUŽENE NA OVOM WEB STRANICU SU ISKLJUČIVO ZA ŠIRENJE INFORMACIJA I U EDUKATIVNE SVRHE.  

Proizvodi koji se nalaze na ovoj web stranici namijenjeni su isključivo in vitro istraživanjima. Istraživanje in vitro (latinski: *in glass*, što znači u staklenom posuđu) provodi se izvan ljudskog tijela. Ovi proizvodi nisu lijekovi, nisu odobreni od strane američke Agencije za hranu i lijekove (FDA) i ne smiju se koristiti za prevenciju, liječenje ili liječenje bilo kojeg zdravstvenog stanja, bolesti ili bolesti. Zakonom je strogo zabranjeno unošenje ovih proizvoda u organizam čovjeka ili životinje u bilo kojem obliku.