Tirzepatidas 30 mg

▎ Tirzepatido struktūra

▎ Tirzepatido tyrimas

Koks yra Tirzepatid tyrimų pagrindas?

Tirzepatid moksliniai tyrimai visų pirma kyla iš diabeto gydymo vaistų ir svorio valdymo vaistų paklausos. Tradiciniai diabeto gydymo vaistai turi apribojimų, o GLP-1 receptorių agonistai rodo didelį veiksmingumą gerinant gliukozės kiekio kraujyje kontrolę, todėl mokslininkai skatina kurti veiksmingesnius tos pačios klasės vaistus. Tirzepatidas, kaip GIP/GLP-1 dviejų receptorių agonistas, gali geriau reguliuoti gliukozės kiekį kraujyje. Pasaulinis antsvorio ir nutukusių gyventojų skaičiaus padidėjimas sukėlė skubų klinikinį poreikį kontroliuoti svorį. GLP-1 receptorių agonistai turi svorį mažinantį poveikį, todėl jie yra svorio metimo tikslas. Tirzepatidas sulaukė dėmesio dėl savo palankių svorio metimo rezultatų.

Koks yra Tirzepatid veikimo mechanizmas?

Dviejų receptorių agonistų veikimas: 

Tirzepatidas yra dvigubas į gliukagoną panašus peptidas-1 (GLP-1) ir nuo gliukozės priklausomas insulinotropinio polipeptido (GIP) receptorių agonistas [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 ir GIP yra žarnyne gaminami hormonai inkretinai, kurie atlieka lemiamą vaidmenį palaikant gliukozės homeostazę. Tirzepatidas turi sinergetinį poveikį, tuo pačiu metu aktyvuodamas GLP-1 ir GIP receptorius, taip reguliuojant gliukozės kiekį kraujyje.

Insulino ir gliukagono sekrecijos reguliavimas: 

Jis padidina insulino sintezę ir sekreciją, kartu sumažindamas gliukagono išsiskyrimą priklausomai nuo gliukozės kiekio. Padidėjus gliukozės kiekiui kraujyje, Tirzepatidas skatina kasos β ląsteles išskirti insuliną, skatinant gliukozės pasisavinimą ir panaudojimą, taip sumažinant gliukozės kiekį kraujyje; tuo pačiu metu jis slopina kasos α-ląsteles nuo gliukagono išskyrimo, mažina gliukozės kiekį kepenyse, toliau mažina gliukozės kiekį kraujyje ir veiksmingai kontroliuoja gliukozės kiekį kraujyje nevalgius ir po valgio ^[1,3].

Kiti veikimo mechanizmai: 

Tirzepatidas taip pat skatina sotumo jausmą, kuris gali būti susijęs su GLP-1 receptorių aktyvavimu, veikimu centrinei nervų sistemai ir apetito reguliavimo centrams, todėl pacientai sumažina suvartojamo maisto kiekį ir taip padeda numesti svorio. Jis taip pat atitolina skrandžio ištuštinimą, pailgina laiką, kurį maistas lieka skrandyje ir lėtai patenka į plonąją žarną, taip užkertant kelią greitam gliukozės kiekio kraujyje padidėjimui ^[1].

1 pav. veikimo mechanizmas T irzepatido ^[6].

Kokios yra taikymo sritys T irzepatido ?

2 tipo diabeto gydymas: 

Tirzepatidas yra patvirtintas suaugusiems pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, gydyti kaip dietos ir mankštos priedas. SURPASS tyrimas parodė, kad Tirzepatidas reikšmingai sumažina hemoglobino A1c (HbA1c) koncentraciją, sumažindamas nuo -1,87% iki -2,59% (nuo -20 iki -28 mmol/mol). Jis taip pat rodo geresnę glikemijos kontrolę, palyginti su tam tikrais GLP-1 receptorių agonistais, tokiais kaip 1 mg semaglutido SUPRASS-2 tyrime. Be to, jis gali sumažinti kūno svorį, nes klinikinių tyrimų metu svorio netekimas svyruoja nuo -6,2 iki -12,9 kg, o tai ypač svarbu pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, kurie dažnai turi antsvorio ar nutukimo problemų ^[1,4].

Nutukimo gydymas: 

Kadangi Tirzepatidas skatina sotumo jausmą, mažina suvartojamo maisto kiekį ir skatina svorio mažėjimą, jis turi potencialiai gydomąją vertę nutukusiems pacientams. Tyrimai rodo, kad jis gali sumažinti svorį daugiau nei 20%, pagerinti pacientų medžiagų apykaitos būklę ir tapti nauja nutukimo gydymo galimybe, padedančia nutukusiems pacientams numesti svorio ir sumažinti įvairių su nutukimu susijusių ligų riziką ^[1,2].

Sumažėjusi širdies ir kraujagyslių ligų rizika: 

2 tipo cukriniu diabetu sergantys pacientai dažnai susiduria su padidėjusia širdies ir kraujagyslių ligų rizika. Tirzepatidas ne tik mažina cukraus kiekį kraujyje ir svorį, bet ir teigiamai veikia su širdies ir kraujagyslių sistema susijusius rodiklius, įskaitant kraujospūdžio mažinimą, visceralinių riebalų kaupimosi ir cirkuliuojančių trigliceridų kiekio mažinimą, taip padedant sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų riziką bei pagerinti pacientų širdies ir kraujagyslių sistemos rezultatus ^[4].

Galimas nealkoholinio steatohepatito (NASH) gydymas: 

Tirzepatidas gali turėti gydomąjį poveikį NASH. Pagerindamas jautrumą insulinui ir reguliuodamas gliukozės bei lipidų apykaitą, jis gali sumažinti kepenų steatozę ir uždegimą, pasiūlydamas naują NASH gydymo kryptį ^[5].

Išvada

Tirzepatidas, kaip GIP/GLP-1 dviejų receptorių agonistas, įrodė didelį veiksmingumą gydant diabetą ir medžiagų apykaitos sutrikimus. Reguliuodamas insulino ir gliukagono sekreciją, sulėtindamas skrandžio ištuštinimą ir didindamas sotumo jausmą, jis veiksmingai mažina hemoglobino A1c lygį ir paciento svorį. Be to, vaistas pagerina širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos veiksnius, tokius kaip lipidų kiekis ir kraujospūdis, ir rodo veiksmingumą gydant nealkoholinį steatohepatitą.

Apie Autorius

Visą aukščiau paminėtą medžiagą ištyrė, redagavo ir sudarė „Cocer Peptides“.

Mokslinio žurnalo autorius

De Block C yra susijęs su Antverpeno universitetu ir su juo susijusiomis institucijomis Belgijoje, įskaitant Inflamed Ctr Excellence, Antverpeno universiteto ligoninę (UZA ir Univ Hosp Antwerp) ir Infla Med Ctr Excellence. Jo tyrimai apima kelias disciplinas, tokias kaip endokrinologija ir metabolizmas, kur daugiausia dėmesio skiria hormonams ir medžiagų apykaitos sutrikimams; Gastroenterologija ir hepatologija, tiriant virškinimo ir kepenų ligas; Bendroji ir vidaus medicina, nagrinėjanti įprastų vidaus ligų diagnostiką ir gydymą; Mityba ir dietologija, tiriant mitybą ir jos poveikį sveikatai; ir Urologija ir nefrologija, tiria šlapimo takų ir inkstų ligų patologiją ir klinikinę praktiką. Jis yra mokslininkas, daug prisidėjęs prie daugelio medicinos sričių. C blokas yra nurodytas citatos nuorodoje [4].

▎ Atitinkamos citatos

[1] Wong E, Cope R, Dima L ir kt. Tirzepatidas: dvigubas nuo gliukozės priklausomas insulinotropinis polipeptidas ir į gliukagoną panašus peptido-1 agonistas, skirtas 2 tipo cukrinio diabeto gydymui[J]. American Journal of Therapeutics, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M ir kt. Tirzepatido, dvigubo diabeto ir nutukimo gydymo apžvalga[J]. International Journal of Innovative Research & Growth, 2022, 7: 983.DOI: 10.5281/zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S ir kt. Tirzepatidas yra nauja antidiabetinė molekulė, kuri atsiskleidžia dvigubu poveikiu [J]. Atraskite visuomenės sveikatą, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C ir kt. Tirzepatidas suaugusiųjų, sergančių 2 tipo cukriniu diabetu, gydymui: endokrininė perspektyva [J]. Diabetes Obesity & Metabolism, 2023, 25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O ir kt. Revoliucija diabeto priežiūros srityje: atskleidžiamas Tirzepatid glikemijos kontrolės potencialas ir ne tik [J]. Klinikinės farmakologijos ekspertų apžvalga, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A ir kt. Nuo glikocentrinio požiūrio 2 tipo cukriniu diabetu sergančiam pacientui iki kelių organų profilaktikos gydymo ir neuro-nefrokardiovaskulinių baigčių mažinimo.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

VISI ŠIOJE SVETAINĖJE PATEIKTI STRAIPSNIAI IR PRODUKTŲ INFORMACIJA SKIRTAS TIK INFORMACIJOS SKLEIDIMO IR ŠVIETIMO TIKSLAMS.  

Šioje svetainėje pateikti produktai yra skirti tik in vitro tyrimams. In vitro tyrimai (lot. *in glass*, reiškiantys stikliniuose induose) atliekami už žmogaus kūno ribų. Šie produktai nėra vaistai, jų nepatvirtino JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) ir jie neturi būti naudojami siekiant užkirsti kelią, gydyti ar išgydyti bet kokią sveikatos būklę, ligą ar negalavimą. Įstatymai griežtai draudžia bet kokia forma įnešti šiuos produktus į žmogaus ar gyvūno organizmą.