Адипотид 10 мг

▎ Адипотидын бүтэц

▎ Адипотидын судалгаа

Адипотидын судалгааны үндэслэл юу вэ?

Дэлхий даяар таргалалт улам бүр ноцтой асуудал болоод байна. 2008 оны эпидемиологийн судалгаагаар АНУ-д насанд хүрэгчдийн 33.9% нь таргалалтаас болж зовж шаналж байгааг харуулж байна. Таргалалт нь зөвхөн жин нэмэхтэй холбоотой биш юм; Энэ нь цусны даралт ихсэх, гиперлипидеми, бодисын солилцооны синдром, инсулинаас хамааралгүй чихрийн шижин, тархины судасны эмгэг, зүрхний шигдээс, төрөл бүрийн хорт хавдар зэрэг эрүүл мэндийн олон ноцтой асуудлуудтай нягт холбоотой байдаг. Нэмж дурдахад хэвлийн өөх нь липолизийн идэвхжил өндөртэй тул доод мөч, өгзөгний өөхнөөс илүү эрүүл мэндэд илүү эрсдэлтэй байдаг.

Хорт хавдрын эсрэг бодис болгон анх боловсруулсан Адипотид нь хорт хавдрын эсүүдийн цусан хангамжийг таслан, шим тэжээлээр өлсгөлөн, өсөлтийг нь зогсоох зорилготой байв. Судлаачид энэ эм нь цусан дахь өөхний эсүүдэд үйлчилснээр тэднийг өлсгөлөнгөөс болж өөхний эсүүд үхэж, биед дахин шингэдэг болохыг олж мэдсэн. Судлаачид Adipotide-ийн өвөрмөц механизм нь таргалалттай хүмүүст эмчилгээний шинэ хувилбаруудыг санал болгоно гэж найдаж байна.

Адипотид хэрхэн ажилладаг вэ?

Цагаан өөхний эдийн судасны эсүүдэд апоптозыг өдөөдөг

Зорилтот үйлдэл: Адипотид нь цагаан өөхний эд дэх цусны судсыг тусгайлан чиглүүлдэг. Энэ нь цагаан өөхний хуримтлалыг тойрсон судаснуудын байршлыг нарийн тодорхойлж, үйлчилдэг. Barnhart KF et al. Энэхүү зорилтот байдал нь адипотид нь биеийн бусад хэсгийн судасны системд өргөн нөлөө үзүүлэхгүйгээр цагаан өөхөн эдэд шууд үйлчлэх боломжийг олгодог болохыг харуулсан ^[1,2,3].

Апоптозыг өдөөдөг: Адипотид нь өөхний эдийн цусны судаснуудтай холбогдож, эдгээр судаснуудын доторх эсүүдэд апоптозыг өдөөдөг. Апоптоз нь физиологийн нөхцөлд эд эсийн бүтэц, үйл ажиллагааг хэвийн байлгахад зайлшгүй шаардлагатай програмчлагдсан эсийн үхлийн процесс юм. Гэсэн хэдий ч адипотидын өдөөгдсөн апоптоз нь өөх тосны эдийн судаснуудад тусгайлан чиглэгддэг. Өөх тосны эд эсийн судасны эсийн апоптозын дараа судасны бүрэн бүтэн байдал алдагдаж, өөх тосны эдэд цусны хангамж буурахад хүргэдэг. Энэ нь өөхний эдэд 'шим тэжээл дамжуулах хоолойг' үр дүнтэй тасалж, өөх эсийг хангалттай шим тэжээл, хүчилтөрөгчөөр хангадаггүй. Иймээс өөх эсүүд хэвийн бодисын солилцоо, өсөлтийг хангаж чадахгүй, эцэст нь үхэл эсвэл хатингаршилд өртөж, улмаар өөхний эдийг бууруулахад хүрдэг ^[3,5].

Зураг 1 Адипотидын тунг нэмэгдүүлэх (0.10, 0.25, 0.43, 0.75 мг/кг) хэрэглэсэн таргалалттай дөрвөн сармагчны антропометрийн үнэлгээ ^[3].

Жин хасахад хүргэдэг

Өөх тосны эдийг багасгах: Адипотид нь өөхний эдийн судаснуудад апоптозыг өдөөж, ишеми ба хүчилтөрөгчийн дутагдлын улмаас цагаан өөхний эдийг аажмаар багасгахад хүргэдэг. Цагаан өөхний эд нь хүний ​​​​биед өөх тосыг хадгалах үндсэн газар болдог. Түүний мэдэгдэхүйц бууралт нь жингээ хасахад шууд нөлөөлсөн. Тарган сармагчингуудад хийсэн туршилтаар соронзон резонансын дүрслэл (MRI) болон хос энергийн рентген шингээлт (DXA) зэрэг дүрслэлийн аргууд нь адипотидоор эмчилсэн тарган сармагчны цагаан өөхний эдийг мэдэгдэхүйц бууруулж, жингээ хурдан бууруулахад хүргэдэг болохыг баталсан. Энэ үйл явц нь зөвхөн ус алдах, булчин сулрах бус өөх тосны нөөцийг жинхэнэ шавхаж буйг илэрхийлдэг бөгөөд энэ нь жингээ хасах физиологийн бат бөх суурийг бүрдүүлдэг ^[4,5].

Адипотидын хэрэглээ юу вэ?

Таргалалтын эмчилгээ

Өөх тосны эд эсийн судасны апоптозыг өдөөх нь: Хуучин дэлхийн тарган сармагчингуудад хийсэн судалгаагаар адипотид нь цагаан өөхний эдийн судасны тогтолцоонд чиглэсэн апоптозыг өдөөдөг болохыг тогтоожээ. Цагаан өөхний эд нь энерги хуримтлуулах, бодисын солилцоог зохицуулахад чухал үүрэг гүйцэтгэдэг бөгөөд цагаан өөхний хэт их хуримтлал нь таргалалтад гол хувь нэмэр оруулдаг. Адипотид нь цагаан өөхний эдийн судаснуудад апоптозыг дэмжсэнээр өөхний эдэд цусны хангамжийг тасалдуулж, шим тэжээлийн хангамж хангалтгүйгээс өөхний эсийг апоптоз үүсгэдэг. Энэ нь цагаан өөхний эдийг багасгаж, жингээ хасах зорилготой юм. Barnhart KF-ийн судалгаагаар Адипотид хэрэглэсэн тарган сармагчингууд жингээ хурдан хассан нь таргалалтын эмчилгээнд ихээхэн үр дүнтэй болохыг харуулсан ^[3].

Инсулины эсэргүүцлийг сайжруулах: Таргалалт ихэвчлэн инсулины эсэргүүцэл дагалддаг. Адипотид нь биеийн жинг бууруулахаас гадна инсулины эсэргүүцлийг сайжруулдаг. Инсулины эсэргүүцэл гэдэг нь зорилтот эрхтнүүдийн инсулины нөлөөнд мэдрэмтгий чанар буурч, инсулины хэвийн тун нь оновчтой бус биологийн хариу урвал үүсгэдэг гэсэн үг юм. Энэ нь цусан дахь глюкозын түвшинг нэмэгдүүлж, бодисын солилцооны хэд хэдэн эмгэгийг үүсгэдэг. Адипотидын инсулины эсэргүүцлийг сайжруулах механизм нь цагаан өөхний эдийг бууруулах, адипокины шүүрлийг сайжруулах, инсулины дохиоллын замыг зохицуулах зэрэгт багтаж болно. Barnhart KF-ийн таргалалттай сармагчингууд дээр хийсэн судалгаагаар адипотидыг хэрэглэсний дараа инсулины эсэргүүцэл сайжирсан байна ^[3].

Таргалалтын эмчилгээний прототипийн хувьд: Мэрэгч амьтад ба приматуудын биологийн ялгаатай байдлаас шалтгаалан мэрэгч амьтдад илрүүлсэн эсвэл боловсруулсан таргалалтын эсрэг стратегийг хүний ​​үр дүнтэй эмчилгээнд шилжүүлэхэд ихээхэн бэрхшээл тулгардаг. Адипотидын примат судлалын (жишээ нь тарган сармагчин) амжилт нь түүнийг эмчилгээнд нэр дэвшигчдийн шинэ ангиллын прототип болгон харуулж байна ^[3].

Дүгнэлт

Лигандаар удирддаг пептидомиметикийн хувьд Адипотид нь приматуудын судалгаанд тодорхой үр нөлөө үзүүлдэг: энэ нь цагаан өөхний эдийн судаснуудад апоптозыг өдөөж, жингээ хасахын тулд өөх тосны хуримтлалыг бууруулж, таргалалттай холбоотой инсулины эсэргүүцлийг сайжруулж, улмаар таргалалтын эмчилгээнд эмчилгээний үр нөлөө үзүүлдэг.

Зохиогчийн тухай

Дээр дурдсан материалыг Cocer Peptides компани судалж, засварлаж, эмхэтгэсэн.

Шинжлэх ухааны сэтгүүлийн зохиолч

Кирстин Ф.Барнхарт нь молекулын фармакологи, эм боловсруулах чиглэлээр мэргэшсэн судлаач юм. Тэрээр эмчилгээний зориулалтаар пептидомиметик нэгдлүүдийг зохион бүтээх, үнэлэхэд чиглэсэн судалгаануудыг хамтран бичсэн. Түүний ажил нь зорилтот эм хүргэх системийг хөгжүүлэх, эмнэлзүйн өмнөх загварт үзүүлэх нөлөөг ойлгоход хувь нэмэр оруулдаг. Кирстин Ф.Барнхарт ишлэл [3]-д бичигдсэн байдаг.

▎ Холбогдох ишлэлүүд

[1] Кристиансон Д, Колонин М, Хулват Ж, Чан Л, Арап В, Пасквалини Р. 'Цагаан өөхийг онилох пептидомиметик нь тарган сармагчингуудад жингээ хасаж, инсулины эсэргүүцлийг сайжруулдаг' гэсэн тайлбарт өгсөн хариулт. Шинжлэх ухааны орчуулгын анагаах ухаан 2012; 4: 131lr2.DOI: 10.1126/scitranslmed.3004103.

[2] Fiaschi T. Адипонектиний үйл ажиллагааны механизм. Молекулын шинжлэх ухааны олон улсын сэтгүүл 2019; 20(12).DOI: 10.3390/ijms20122894.

[3] Barnhart KF, Christianson DR, Hanley PW, et al. Цагаан өөх тосыг онилдог пептидомиметик нь тарган сармагчингуудад жингээ хасаж, инсулины эсэргүүцлийг сайжруулдаг. Шинжлэх ухааны орчуулгын анагаах ухаан 2011; 3(108): 108ra112.DOI: 10.1126/scitranslmed.3002621.

[4] Lalumiere R, Kalivas P. Кокаины донтолт: Үйл ажиллагааны механизм. Сэтгэцийн эмгэг судлалын тэмдэглэл 2008; 38: 252-258.

[5] Criscione L. 'Цагаан өөхөн дээр чиглэсэн пептидомиметик нь тарган сармагчингуудад жин хасах, инсулины эсэргүүцлийг сайжруулдаг' гэсэн тайлбар. Шинжлэх ухааны орчуулгын анагаах ухаан 2012; 4(131): 131le2, 131l-132l.DOI: 10.1126/scitranslmed.3003760.

ЭНЭ Вэб сайтад тавигдсан БҮХ НИЙТЛЭЛ, БҮТЭЭГДЭХҮҮНИЙН МЭДЭЭЛЭЛ ЗӨВХӨН МЭДЭЭЛЭЛ ТҮГЭЭХ, БОЛОВСРУУЛАХ ЗОРИЛГООР БАЙНА.  

Энэ вэб сайтад байгаа бүтээгдэхүүнүүд нь зөвхөн in vitro судалгаанд зориулагдсан болно. In vitro судалгаа (Латин: *шилэн дотор*, шилэн аяганд гэсэн утгатай) хүний ​​биеийн гаднах судалгааг хийдэг. Эдгээр бүтээгдэхүүн нь эмийн бүтээгдэхүүн биш, АНУ-ын Хүнс, Эмийн Захиргаа (FDA)-аас зөвшөөрөл аваагүй бөгөөд аливаа эрүүл мэндийн байдал, өвчин, эмгэгээс урьдчилан сэргийлэх, эмчлэх, эмчлэхэд ашиглах ёсгүй. Эдгээр бүтээгдэхүүнийг хүн, амьтны биед ямар ч хэлбэрээр нэвтрүүлэхийг хуулиар хатуу хориглоно.