Epitalon 10mg

▎ Epitálon Estrutura

▎ MOTs-C Pesquisa

Fundo molecular

Epitalon, também conhecido como Epithalon ou Epithalone, é um tetrapeptídeo sintético composto por alanina, ácido glutâmico, ácido aspártico e glicina (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG). Foi desenvolvido com base na composição de aminoácidos da Epitalamina, um extrato polipeptídico da pineal bovina. PubChem lista Epitalon sob CID 219042, com a fórmula molecular C14H22N4O9 e um peso molecular de 390,35 g/mol.[1,10]

A maioria das fontes publicadas representa Epitalon como o tetrapeptídeo alfa-ligado convencional H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH. Storozhok, NM e colegas publicaram uma estrutura alternativa na qual os resíduos de ácido glutâmico e ácido aspártico foram conectados através de grupos carboxila de cadeia lateral. Uma revisão recente observou que esta representação de “ligação gama dupla” é incomum e não foi comumente relatada em outros lugares na literatura do Epitalon.[1,2]

Figura 1. Estrutura química comumente atribuída ao Epitalon (a) e à representação raramente relatada de 'ligação gama dupla' (b).[1]

Progresso da pesquisa

Khavinson e colegas estudaram a Retinalamina, uma preparação polipeptídica isolada da retina, e o Epithalon em culturas de células epiteliais da retina e pigmentadas. Os autores relataram que ambas as preparações, em concentrações experimentais selecionadas, aumentaram a atividade proliferativa nestas culturas celulares. Os resultados foram obtidos in vitro e descrevem as condições específicas de cultura utilizadas no estudo.[3]

Khavinson e colegas estudaram o Epithalon em ratos Campbell, administrando o peptídeo aos descendentes durante o desenvolvimento pós-natal e, num outro grupo, às mães antes do acasalamento e durante a gravidez, bem como aos seus descendentes. Os autores relataram que a morfologia e a atividade funcional da retina foram preservadas por um período mais longo do que em controles não tratados e por mais tempo do que em animais expostos apenas durante o desenvolvimento pós-natal.[4] Estas observações foram obtidas num modelo animal e não estabelecem efeitos em humanos.

Khavinson e colegas examinaram Epithalon e Vilon em células pineais de ratos cultivadas, com e sem norepinefrina. Foram medidas a melatonina no meio de cultura e a expressão de arilalquilamina-N-acetiltransferase (AANAT) e CREB fosforilado (pCREB). Os autores relataram que Epithalon aumentou a expressão de AANAT e pCREB e aumentou os níveis de melatonina nas condições do modelo de cultura de pinealócitos.[5]

Rosenfeld, SV e colegas mediram aberrações cromossômicas em células da medula óssea de camundongos fêmeas SAMP-1, SAMR-1 e SHR. A exposição ao Epithalon a partir dos dois meses de idade foi associada a reduções na frequência de aberrações cromossômicas de 20%, 30,1% e 17,9%, respectivamente, em comparação com controles da mesma idade. Em camundongos SHR, a comparação de melatonina usada no estudo não produziu uma alteração significativa neste desfecho.[6]

Teimuraz Lezhava e colegas estudaram linfócitos cultivados obtidos de indivíduos saudáveis ​​em duas faixas etárias e examinaram Epitalon e Livagen sozinhos e em combinação com íons de níquel, cobalto e zinco. Os investigadores mediram a condensação da cromatina, aberrações cromossômicas e trocas entre cromátides irmãs. Eles relataram maior descondensação da cromatina em linfócitos de doadores mais velhos e frequências mais baixas de aberrações cromossômicas associadas a metais pesados ​​em culturas tratadas com peptídeos.[7] Esses achados foram gerados em linfócitos cultivados e devem ser interpretados dentro desse sistema experimental in vitro.

Xue Yue e colegas adicionaram Epitalon ao meio de cultura de oócitos de camundongos submetidos ao envelhecimento pós-ovulatório in vitro e avaliaram a qualidade do oócito após 6, 12 e 24 horas. Em 0,1 mM, os autores relataram menores espécies reativas de oxigênio intracelular, menos defeitos do fuso e anormalidades na distribuição dos grânulos corticais em momentos posteriores, maior potencial de membrana mitocondrial e número de cópias de DNA mitocondrial, e menores medições de apoptose após 24 horas.[8]

Figura 2. Medições intracelulares de ERO relatadas em oócitos de camundongos durante o envelhecimento pós-ovulatório in vitro após exposição ao Epitalon.[8] A figura e as comparações estatísticas são reproduzidas do estudo citado.

Francesco Avolio e colegas estudaram cinco preparações peptídicas, incluindo Epitalon, em monócitos THP-1 e células semelhantes a macrófagos diferenciadas por PMA. Os investigadores mediram a sinalização proliferativa, a liberação de citocinas após estimulação com LPS, sinalização STAT e adesão a monocamadas HUVEC ativadas. Nos grupos tratados com peptídeos, os autores relataram alterações na fosforilação da quinase ativada por mitógeno, menor liberação de TNF e IL-6 após estimulação com LPS e redução da adesão a células endoteliais ativadas.[9] Como vários peptídeos foram avaliados no mesmo estudo, estes resultados não devem ser atribuídos ao Epitalon além dos dados específicos relatados para esse grupo experimental.

Limitações de pesquisa

A literatura publicada da Epitalon inclui experimentos de cultura celular, estudos em animais e um número limitado de investigações estruturais e físico-químicas. Uma revisão de 2025 observou que o mecanismo molecular preciso do tetrapeptídeo permanece não verificado e que a pesquisa estrutural e físico-química é comparativamente limitada.[1] Além disso, os estudos acima utilizam diferentes espécies, tipos de células, condições de exposição e parâmetros experimentais, pelo que os seus resultados não são diretamente intercambiáveis ​​e não estabelecem, por si só, segurança ou eficácia clínica em humanos.

COCER Peptides apresenta Epitalon exclusivamente para pesquisa laboratorial e uso analítico. Não se destina ao uso humano ou veterinário. A pesquisa descrita acima resume os resultados relatados em publicações de terceiros e não é uma declaração de eficácia clínica, segurança, diagnóstico, tratamento, prevenção ou uma instrução de uso.

▎ Citações relevantes

Referências

[1] Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gackowska K, Szeleszczuk Ł. Visão geral do Epitalon – tetrapeptídeo pineal altamente bioativo com propriedades promissoras[J]. Revista Internacional de Ciências Moleculares, 2025,26(6):2691.

DOI:10.3390/ijms26062691.

[2] Storozhok NM, Tsymbal IN, Boldyreva YV, et al. Novas abordagens para estabilização da oxidação de sistemas micelares lipídicos com oligopeptídeos biologicamente ativos[J]. Boletim Químico Russo, 2014,63(9):2175-2183.

DOI:10.1007/s11172-014-0716-2.

[3] Khavinson VK, Zemchikhina VN, Trofimova SV, Malinin V V. Efeitos dos peptídeos na atividade proliferativa de células epiteliais retinais e pigmentadas [J]. Boletim de Biologia Experimental e Medicina, 2003,135(6):597-599.

DOI:10.1023/A:1025497806636

[4] Khavinson VK, Razumovsky MI, Trofimova SV, et al. Efeito retinoprotetor do Epithalon em ratos Campbell de várias idades[J]. Boletim de Biologia Experimental e Medicina, 2003,135(5):495-498.

DOI:10.1023/A:1024931812822.

[5] Khavinson VK, Linkova NS, Kvetnoy IM, et al. Mecanismos celulares moleculares de regulação peptídica da síntese de melatonina em cultura de pinealócitos [J]. Bull Exp Biol Med, 2012,153(2):255-258.

DOI:10.1007/s10517-012-1689-5.

[6] Rosenfeld SV, Togo EF, Mikheev VS, et al. Efeito do Epithalon na incidência de aberrações cromossômicas em camundongos com senescência acelerada [J]. Boletim de Biologia Experimental e Medicina, 2002,133(3):274-276.

DOI:10.1023/A:10 15899003974 .

[7] Lezhava T, Jokhadze T, Monaselidze J, et al. Variações epigenéticas na cromatina causadas pela combinação de biorreguladores com metais pesados ​​durante o envelhecimento[J]. Jornal Internacional de Pesquisa e Terapêutica de Peptídeos, 2022,28:121.

DOI:10.1007/s10989-022-10427-9.

[8] Yue X, Liu S, Guo J, et al. Epitalon protege contra danos relacionados ao envelhecimento pós-ovulatório em oócitos de camundongos in vitro[J]. Envelhecimento, 2022,14(7):3191-3202.

DOI:10.18632/aging.204007.

[9] Avolio F, Martinotti S, Khavinson VK, et al. Peptídeos que regulam a atividade proliferativa e vias inflamatórias na linha celular de monócitos/macrófagos THP-1[J]. Revista Internacional de Ciências Moleculares, 2022,23(7):3607.

DOI:10.3390/ijms23073607.

[10] NCBI PubChem. Epitálon. PubChem CID 219042. Fórmula molecular C14H22N4O9; peso molecular 390,35 g/mol.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epitalon

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