Семакс 10мг

▎ Структура Семакса

▎ Исследования Семакса

Что такое Семакс?

Семакс представляет собой синтетическое пептидное соединение и относится к типу ноотропов. Его основной компонент — аналог тиреотропин-рилизинг-гормона (ТРГ) в сочетании с другими аминокислотами (например, валином и лейцином). Семакс может улучшить когнитивные функции путем регулирования нейротрансмиттеров (таких как дофамин и норадреналин) в центральной нервной системе, включая улучшение памяти, внимания и способности к обучению.

Какова основа исследования Семакса?

Разработка на основе фрагментов АКТГ: 

Семакс состоит из фрагмента АКТГ (4–7) и трипептида Pro-Gly-Pro (PGP). АКТГ, а именно адренокортикотропный гормон, представляет собой гормон, секретируемый передней долей гипофиза и играющий важную роль в регуляции функции коры надпочечников. Исследователи проанализировали структуру АКТГ, выделили из него определенный фрагмент (4–7) и объединили его с трипептидом PGP для синтеза семакса. Такой метод синтеза позволяет Семаксу сохранять часть активности АКТГ, а также обладать уникальными биологическими характеристиками ^[1]..

Исследование лечения эпилепсии: 

Эпилепсия – нарушение функции головного мозга, характеризующееся аномальной деполяризацией нейронов. Судороги являются основным симптомом эпилепсии, обычно вызванной травмой головного мозга. Хотя современные препараты для лечения эпилепсии обладают определенными эффектами, они также оказывают и некоторые негативные последствия для здоровья. В этой ситуации исследователи начали искать новые методы лечения. Как нейропептид, пептид Семакс действует непосредственно на центральную нервную систему и не обладает гормональной активностью, поэтому не оказывает негативного воздействия на здоровье. Это открывает новые возможности для лечения эпилепсии ^[2].

Лечение ишемического инсульта: 

Ишемический инсульт — серьезное заболевание, и из-за его высокой заболеваемости и высокого уровня инвалидизации он всегда был в центре внимания медицинских исследований. Пептид семакс благодаря своему нейропротекторному и иммуномодулирующему действию применяется для лечения ишемического инсульта. Исследования показали, что семакс может ингибировать экспрессию воспалительных генов и активировать экспрессию генов нейротрансмиттеров, оказывая тем самым нейропротекторное действие на транскрипционном и белковом уровнях ^{[3, 4].}.

Новое направление лечения депрессии: 

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) обычно используются для лечения депрессии во время беременности, но СИОЗС могут проникать через плаценту и влиять на созревание мозга плода. Как синтетический аналог АКТГ (4-10), Семакс обладает явной ноотропной и нейропротекторной активностью. Исследования показали, что семакс может уменьшить поведенческие и нейрохимические изменения у крыс, вызванные ранним воздействием флувоксамина, что открывает новую идею для лечения депрессии ^[5]..

Преимущества пептидных веществ: 

Семакс – синтетическое пептидное вещество с уникальным механизмом действия. Он может действовать непосредственно на центральную нервную систему, синтезировать некоторые белки в мозге и оказывать антиоксидантное действие. Например, на крысиной модели эпилепсии пептид семакс может снижать уровень MDA и синтезировать три белка, которые не синтезируются у эпилептических крыс ^[2].

История исследований семакса как регуляторного пептида началась очень давно. Исследования показали, что Семакс имеет перспективы применения при нарушениях памяти, снижении эффективности умственной работы и пост-COVID-синдроме, а также при соматоформных и психосоматических заболеваниях ^[6]..

Анализ изменения уровня белков pJNK и pCREB при ишемии и лечении семаксом в подкорковых структурах и лобно-теменной коре крыс через 24 ч после tMCAO.

Источник: PubMed ^[4]

Как конкретно механизм действия семакса при лечении эпилепсии влияет на функцию мозга?

Антиоксидантный эффект

Семакс обладает антиоксидантными свойствами. Эпилепсия обычно приводит к увеличению окислительного стресса в головном мозге, а Семакс может уменьшить повреждение мозга, вызванное окислительным стрессом. Окислительный стресс приводит к образованию избыточного количества активных форм кислорода, таких как малоновой диальдегид (МДА). Исследования показали, что Семакс может снижать уровень МДА в мозге крыс с эпилепсией до 40,46% ^[2] . Снижая уровень МДА, Семакс может облегчить повреждение нейронов, вызванное окислительным стрессом, тем самым защищая функцию мозга.

Синтез белков головного мозга

Семакс может синтезировать некоторые белки в мозге. При исследовании эпилептических крыс после лечения семаксом были синтезированы три белка, которые не синтезировались у эпилептических крыс. Молекулярная масса этих белков составляет 93,54 кДа, 66,76 кДа и 59,66 кДа ^[2] . Они могут играть важную роль в поддержании нормальной функции мозга и восстановлении поврежденных нейронов.

Влияние на сеть нейронов головного мозга

С помощью исследований функциональной магнитно-резонансной томографии в состоянии покоя (FMRI в состоянии покоя) было обнаружено, что семакс оказывает влияние на сеть нейронов головного мозга. При исследовании здоровых добровольцев, по сравнению с контрольной группой, в группе Семакса был обнаружен больший объем рострального (промежуточной передней коры) субкомпонента сети дефолтного режима ^[7] . Это указывает на то, что Семакс может улучшить функцию мозга, регулируя связи и активность сети нейронов головного мозга.

Когда семакс ежедневно вводили крысам, склонным к аудиогенным судорогам, с 7-го по 11-й день жизни, было обнаружено, что характер аудиогенных судорог у крыс изменился, когда им исполнился 1 месяц, и оба препарата могли усиливать нейрогенез в зубчатой ​​извилине гиппокампа. Нейрогенез может быть связан с функциями обучения, памяти и восстановления мозга, а семакс может улучшать функции мозга, способствуя нейрогенезу.

При введении семакса пяти инбредным линиям мышей новорожденных (со 2-го по 7-й день жизни) он достоверно снижал предрасположенность к судорогам только у месячных мышей DBA/2J ^[8] . Это также указывает на то, что семакс может посредством какого-то механизма влиять на функцию мозга и снижать предрасположенность к эпилепсии.

Отсутствие гормональной активности.

Семакс — нейропептид, который действует непосредственно на центральную нервную систему и не обладает гормональной активностью, поэтому не вызывает негативных последствий для здоровья (Puspita R, 2018). Это дает Семаксу определенные преимущества при лечении эпилепсии, позволяя избежать возможных побочных эффектов традиционных противоэпилептических препаратов.

Каков конкретный механизм, с помощью которого Семакс регулирует иммунную функцию?

Усиление сигнальных путей, связанных с иммунным ответом: 

Семакс может усиливать сигнальный путь презентации антигена. Презентация антигена является ключевым процессом распознавания и обработки иммунной системой чужеродных антигенов. Усиливая этот сигнальный путь, семакс может способствовать распознаванию и реакции иммунной системы на чужеродные вещества, такие как патогены ^[1] . Кроме того, семакс также может усиливать влияние ишемии на сигнальный путь интерферона. Интерферон играет важную регуляторную роль в иммунном ответе, в том числе противовирусную, противоопухолевую и регулирующую активность иммунных клеток. Усиление сигнального пути интерферона семаксом способствует улучшению общей активности иммунной системы ^[1]..

Влияние на процесс синтеза иммуноглобулинов: 

Семакс значительно повышает экспрессию генов, кодирующих тяжелые цепи иммуноглобулинов. Иммуноглобулины играют ключевую роль в гуморальном иммунитете и могут специфически связываться с антигенами, устраняя таким образом чужеродные вещества, такие как патогены. Семакс способствует синтезу иммуноглобулинов, что способствует усилению гуморальной иммунной функции организма ^[1].

Регуляция активности иммунных клеток: 

Семакс оказывает большое влияние на гены, кодирующие цитокины, реакции на стресс и рибосомальные белки. Цитокины играют важную роль в иммуномодуляции и могут регулировать пролиферацию, дифференцировку и активность иммунных клеток. Семакс регулирует активность иммунных клеток, влияя на экспрессию этих генов, тем самым регулируя иммунную функцию ^[1]..

Каковы применения Seamx?

Лечение эпилепсии

Влияние на нейроны: 

Эпилепсия – нарушение функции головного мозга, характеризующееся аномальной деполяризацией нейронов. Пептид Семакс – нейропептид, который действует непосредственно на центральную нервную систему и не содержит гормональной активности, поэтому не окажет негативного влияния на здоровье. Семакс может снижать уровень МДА в мозге крыс с эпилепсией. МДА является индикатором перекисного окисления липидов, а высокие уровни МДА связаны с окислительным стрессом и повреждением клеток. Семакс может снижать уровень МДА в мозге крыс с эпилепсией до 40,46% ^[9].

Синтез белков: 

Семакс также может синтезировать некоторые белки в мозге крыс, страдающих эпилепсией. Исследования показали, что семакс может синтезировать три белка, которые изначально не синтезировались в мозге эпилептических крыс, а молекулярная масса этих белков составляет 93,54 кДа, 66,76 кДа и 59,66 кДа соответственно ^[9]..

Лечение ишемического инсульта

Усиление транскрипции нейротрофинов: 

Пептид семакс (MET-GLU - аминокислота - фенилаланин - пролин - глицин - пролин) представляет собой синтетическое производное меланокортина, используемое для лечения ишемического инсульта. Исследования показали, что семакс может усиливать транскрипцию нейротрофинов и их рецепторов, а также модулировать экспрессию генов, участвующих в иммунном ответе. Анализ полногеномного секвенирования РНК показывает, что в модели временной окклюзии средней мозговой артерии (tMCAO) у крыс семакс ингибирует экспрессию воспалительных генов и активирует экспрессию генов нейромедиаторов ^[4].

Регуляция экспрессии ключевых белков: 

Через 24 часа после tMCAO наблюдалась активация активного CREB в подкорковых структурах, включая очаг ишемического повреждения; MMP-9 и c-fos были понижены в прилежащей лобно-теменной коре; под действием семакса активная JNK также подавлялась в этих двух тканях. Торможение и восстановление активации в процессах воспаления и гибели клеток может способствовать нейропротекторному эффекту семакса на транскрипционном и белковом уровнях ^[4]..

Снятие острого стресса

Уменьшение боли: 

В модели острого стресса Семакс оказывает определенное влияние на поведение и болевую чувствительность крыс. В моделях неизбежного прерывистого шокового стресса стопы и вынужденного стрессового плавания в холодной воде как семакс, так и антагонист опиоидных рецепторов налоксон могут ослаблять стресс-индуцированную анальгезию (SIA) в модели неизбежного шокового стресса стопы, но не влияют на болевой порог в модели стресса принудительного плавания в холодной воде ^[10].

Никакого влияния на поведенческие изменения: 

И семакс, и налоксон не влияют на поведение крыс в описанных выше моделях острого стресса ^[10]..

Улучшение памяти и внимания: 

Семакс способен стимулировать рабочую память и внимание экспериментальных животных и человека, повышать устойчивость к гипоксии, улучшать мозговое кровообращение. Семакс существенно улучшает память и внимание здоровых людей в условиях экстремальной активности. Кроме того, в настоящее время Семакс успешно применяется для лечения пациентов с различными заболеваниями центральной нервной системы. В большинстве случаев этот пептид проявляет положительные эффекты, не вызывая отрицательных побочных эффектов или осложнений, связанных с введением ^[11]..

В заключение, как синтетическое пептидное соединение, семакс демонстрирует значительные лечебные эффекты в области эпилепсии, ишемического инсульта, острого стресса и когнитивных нарушений посредством множества механизмов, таких как регулирование экспрессии нейротрофинов (таких как BDNF) и их рецепторов (TrkB), ингибирование воспалительной реакции, сопротивление окислительному стрессу и иммуномодуляция. Он также может улучшить восстановление функции нервов, уменьшить повреждение головного мозга и улучшить память и внимание.

Об авторе

Все вышеупомянутые материалы исследованы, отредактированы и собраны Cocer Peptides.

Автор научного журнала

Сударкина О.Ю. – научный сотрудник Национального исследовательского центра «Курчатовский институт» и Российской академии наук. Ее исследовательские интересы охватывают множество научных дисциплин, включая биохимию и молекулярную биологию, генетику и наследственность и химию. Она внесла значительный вклад в области биотехнологии, молекулярной селекции и молекулярной патологии растений. Ее работа включает изучение генетических механизмов, молекулярных взаимодействий и биохимических процессов, лежащих в основе различных биологических явлений. Благодаря своим исследованиям она стремится улучшить наше понимание этих сложных систем и разработать инновационные решения для практического применения в сельском хозяйстве, медицине и других отраслях. Сударкина О.Ю. указана в ссылке на цитирование [4].

▎ Соответствующие цитаты

[1] Медведева Е.В., Дмитриева В.Г., Лимборская С.А. и др. Семакс, аналог АКТГ(4-7), регулирует экспрессию генов иммунного ответа при ишемическом повреждении головного мозга у крыс[J]. Молекулярная генетика и геномика, 2017, 292(3):635-653.DOI:10.1007/s00438-017-1297-1.

[2] Пуспита Р., Пратамастути Д., Сафитри А. и др. Влияние пептидной терапии семакс на уровень MDA и профиль белка у крыс с эпилепсией (Rattus norvegicus), 2018[C]. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:90160574

[3] Дергунова Л.В., Дмитриева В.Г., Филиппенков И.Б. и др. Пептидный препарат АКТГ(4-7)PGP (Семакс) подавляет транскрипты мРНК, кодирующие провоспалительные медиаторы, индуцированные обратимой ишемией мозга крысы[J]. Молекулярная биология, 2021, 55(3):346-353.DOI:10.1134/S0026893321010040.

[4] Сударкина О.Ю., Филиппенков И.Б., Ставчанский В.В. и др. Профиль экспрессии белков головного мозга подтверждает защитный эффект пептида АКТГ(4-7)PGP (семакс) на крысиной модели церебральной ишемии-реперфузии[J]. Международный журнал молекулярных наук, 2021, 22(12).DOI:10.3390/ijms22126179.

[5] Глазова Н.Ю., Манченко Д.М., Володина М.А. и др. Семакс, синтетический аналог АКТГ(4-10), ослабляет поведенческие и нейрохимические изменения после воздействия флувоксамина в раннем возрасте у белых крыс[J]. Нейропептиды, 2021, 86.DOI:10.1016/j.npep.2020.102114.

[6] Хадарцева К., Беляева Е. Перспективы применения семакса (краткое обзорное сообщение).[J]. Клиническая медицина и фармакология, 2021. DOI: https://api.semanticscholar.org/CorpusID: 245468513.

[7] Лебедева И.С., Паникратова Ю.Р., Соколов О.Ю. и др. Влияние семакса на сеть мозга в режиме по умолчанию [J]. Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2018, 165(5):653-656.DOI:10.1007/s10517-018-4234-3.

[8] Бояршинова О.С., Перепелкина О.В., Маркина Н.В. и др. Аудиогенная эпилепсия у молодых мышей разных линий после неонатального лечения семаксом [J]. Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2008, 146(1):86-88.DOI:10.1007/s10517-008-0212-5.

[9] Пуспита Р. Семакс для лечения эпилепсии [M]. 2020.DOI:10.31219/osf.io/hcn3g.

[10] Глазова Н.Ю., Манченко Д.М., Виленский Д.А. и др. Эффекты семакса на крысиных моделях острого стресса [J]. Журнал эволюционной биохимии и физиологии, 2023, 59(1):200-212.DOI:10.1134/S0022093023010179.

[11] Ашмарин И.П., Незавибатко В.Н., Мясоедов Н.Ф. и др. Ноотропный аналог адренокортикотропина 4-10-семакс (опыт разработки и исследования более 15 лет)[J]. Журнал Высшей нервной деятельности имени ИП Павлова, 1997,47(2):420-430. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9173745/

ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ, ПРЕДОСТАВЛЕННАЯ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ДЛЯ РАСПРОСТРАНЕНИЯ ИНФОРМАЦИИ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ.  

Продукты, представленные на этом сайте, предназначены исключительно для исследований in vitro. Исследования in vitro (лат. *in glass*, что означает «в стеклянной посуде») проводятся вне человеческого тела. Эти продукты не являются фармацевтическими препаратами, не были одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) и не должны использоваться для профилактики, лечения или лечения каких-либо заболеваний или недомоганий. Законом строго запрещено вводить эти продукты в организм человека или животного в любой форме.