|
1 комплект (10 флаконів)
| кількість: | |
|---|---|
▎ Bpc 157 Структура
Джерело: PubChem |
Послідовність: GEPPPGKPADDAGLV Молекулярна формула: C 62H 98N 16O22 Молекулярна маса: 1419,5 г/моль Номер CAS: 137525-51-0 PubChem CID: 9941957 Синоніми: Бепецин |
▎ Дослідження Bpc 157
Яка передумова дослідження Bpc 157?
Bpc 157 — це пептид, що складається з 15 амінокислот і є частиною послідовності сполуки захисту організму (Bpc), виявленої та виділеної з шлункового соку людини. Нижче наведено історію дослідження Bpc 157:
Вісь мозок-кишка та Bpc 157:
Взаємодія мозку та кишечника включає пептидергічні фактори росту. Серед них стабільний шлунковий пентадекапептид Bpc 157 є противиразковим пептидергічним препаратом, який є безпечним і ефективним у випробуваннях із запальним захворюванням кишечника та зараз проходить випробування для розсіяного склерозу. Він природним чином міститься в шлунковому соку людини [1] . Bpc 157 може діяти як новий медіатор захисту клітин Роберта, беручи участь у підтримці цілісності слизової оболонки ШКТ без токсичних ефектів.
Досяг успіхів у лікуванні шлунково-кишкових захворювань, пародонтозу, уражень печінки та підшлункової залози, а також загоєнні різних тканин і ран. Він також стимулює ген Egr-1, шляхи NAB2, FAK-paxillin і JAK-2 [1] . При периферичному введенні Bpc 157 спочатку спостерігаються відповідні сприятливі центральні ефекти, особливо зміни у вивільненні серотоніну в певних областях мозку (головним чином нігростріарної області). Bpc 157 регулює серотонінергічну та дофамінергічну системи, сприятливо впливаючи на різні поведінкові розлади, які виникають внаслідок специфічної стимуляції/пошкодження нейромедіаторної системи.
Крім того, Bpc 157 має нейропротекторні ефекти, такі як захист соматосенсорних нейронів, сприяння регенерації периферичних нервів, протидія процесу прогресування після черепно-мозкової травми, запобігання некрозу аксонів і нейронів, демієлінізації та утворенню кіст у щурів із компресією спинного мозку, що супроводжується каудальним паралічем, і відновлення каудальної функції [1] .
Роль у захисті клітин шлунка та захисту органів:
Bpc 157 має велике значення як можливий медіатор захисту клітин шлунка Роберта/захисту адаптивних клітин і захисту органів, а також як новий медіатор стресової реакції Сельє. Bpc 157 захищає клітини шлунка і підтримує цілісність шлунка від різних шкідливих речовин.
Він може запобігти несприятливому впливу алкоголю та нестероїдних протизапальних препаратів на епітелій шлунка та інші епітелії (наприклад, шкіру, печінку, підшлункову залозу, серце та мозок) і має потенційне застосування для загоєння ран. Крім того, Bpc 157 також може протидіяти пошкодженню ендотелію шлунка, захищати інші ендотелії судин, мати позитивний вплив на кровоносні судини, швидко відновлювати цілісність кровотоку та протидіяти пухлинній кахексії, виснаженню м’язів і підвищенню прозапальних/кахектичних цитокінів [2] .
Терапевтична роль при оклюзії судин:
У дослідженні оклюзії верхньої брижової артерії та вени у щурів Bpc 157 може швидко активувати колатеральні шляхи, включаючи верхню брижову вену — нижню передню панкреатодуоденальну вену — верхню передню панкреатодуоденальну вену — пілоричну вену — портальну вену, альтернативні шляхи до нижньої порожнистої вени через середню кишкову кишку вену і нижню брижову вену, а також нижню передню панкреатодуоденальну артерію і нижню брижову артерію.
Bpc 157 може протидіяти гіпертензії верхнього сагітального синуса, ворітної вени та нижньої порожнистої вени, аортальній гіпотензії, прогресуючому венозному та артеріальному тромбозу в периферійних та центральних областях, полегшити багатоорганні ураження, ураження серця, легенів, печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту, особливо в мозку, та окислювальний стрес у тканинах [3].
Роль у синдромі Бадда-Кіарі: у дослідженні моделі синдрому Бадда-Кіарі (оклюзія надпечінкової порожнистої вени) у щурів, Bpc 157 може швидко утворювати обхідні шляхи нижньої порожнистої вени-непарної вени (геміазигосної вени)-верхньої порожнистої вени та портакавального шунту, протидіяти ворітній вені та гіпертензія нижньої порожнистої вени, гіпотензія аорти, а також полегшити тромбоз, порушення електрокардіограми та ураження печінки та шлунково-кишкового тракту. Під час лігування рівні оксиду азоту та малонового діальдегіду в печінці залишаються в межах нормального здорового діапазону значень, а також значно знижується підвищення сироваткових ферментів [4].
Потенційна терапевтична роль при COVID-19:
COVID-19 розглядається як тромботична та судинна хвороба, головним чином уражена системними ендотеліальними клітинами, яка може спричинити дисфункцію центральних судин, що призводить до ускладнень та поліорганної недостатності. Bpc 157 є пептидом, який має протизапальну, цитопротекторну та захисну дію на ендотелій у різних системах органів різних видів. Він може активувати ендотеліальну синтазу оксиду азоту, яка пов’язана з виділенням оксиду азоту, відновленням тканин і регуляцією судин, покращує цілісність судин та імунну відповідь, зменшує прозапальний стан і зменшує тяжкість захворювання. Тому вкрай важливо обговорити його потенціал як методу профілактики та додаткового лікування [5] (Deek SA, 2022).
Який специфічний механізм дії Bpc 157 в системі мозок-кишка?
Вісь мозок-кишка є складною двосторонньою системою зв’язку, що включає взаємодію між нервовою системою та шлунково-кишковим трактом, і Bpc 157 відіграє в ній важливу роль, головним чином у трьох аспектах: По-перше, як цитопротекторний медіатор, Bpc 157 може брати участь у підтримці цілісності слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Як новий медіатор захисту клітин Роберта без токсичних ефектів, він підтримує нормальну фізіологічну функцію шлунково-кишкового тракту, захищаючи клітини шлунково-кишкового тракту, тим самим впливаючи на баланс осі мозок-кишечник. По-друге, він регулює систему нейромедіаторів. Bpc 157 може регулювати серотонінергічну та дофамінергічну системи. Коли Bpc 157 вводять периферійно, вивільнення серотоніну в певних областях мозку (головним чином нігростріарної області) буде змінюватися, створюючи сприятливі центральні ефекти. Крім того, він може сприятливо впливати на різні поведінкові розлади, які виникають через специфічну стимуляцію/пошкодження нейромедіаторної системи. Наприклад, він регулює серотонінергічну та дофамінергічну системи для покращення поведінкових проблем, спричинених аномальними нейромедіаторними системами. По-третє, він має нейропротекторну дію. Bpc 157 може захищати соматосенсорні нейрони, сприяти виживанню нейронів і функціональному відновленню у разі пошкодження нервів, сприяти регенерації периферичних нервів і відновлювати функцію нервової провідності, зменшуючи черепно-мозкові травми. Наприклад, у випадку компресії спинного мозку у щурів, що супроводжується каудальним паралічем, некрозом аксонів і нейронів, демієлінізацією та утворенням кіст, Bpc 157 може врятувати функцію каудального відділу та зменшити пошкодження таких органів, як нервова система та шлунково-кишковий тракт, викликане передозуванням ліків або енцефалопатією, захищаючи нормальні функції організму [1].
Який специфічний механізм Bpc 157 у лікуванні захворювань центральної нервової системи?
Bpc 157 продемонстрував численні потенційні механізми лікування захворювань центральної нервової системи. У моделі церебрального ішемічного інсульту Bpc 157 ефективно протидіє інсульту, спричиненому двостороннім перетисканням загальної сонної артерії, захищаючи нейрони та підтримуючи специфічну експресію генів. Він може усунути постійне пошкодження нейронів головного мозку у щурів, одночасно покращуючи порушену пам’ять, моторику та координацію. Він має пряму захисну дію на пошкодження нейронів, спричинене ішемічним інсультом, а також підтримує експресію специфічних генів у тканині гіпокампу. Він може сприяти виживанню та функціональному відновленню нейронів, регулюючи експресію специфічних генів [6] .
Приклади успішних механізмів адміністрування для доставки BPC 157; Повідомлялося, що всі шляхи, місцеві та системні, мають позитивні результати одужання
Джерело: PubMed [7]
При шизофренії Bpc 157 регулює взаємозв’язок між системою оксиду азоту та системою дофаміну та протидіє різним порушенням системи дофаміну, тим самим покращуючи симптоми шизофренії. Він може вирішити складний зв’язок між системою оксиду азоту та амфетаміном, апоморфіном, MK-801 і хронічним прийомом метилфенідату, вказуючи на те, що він може покращити симптоми шизофренії шляхом регулювання функцій системи оксиду азоту та системи дофаміну. Він також може протидіяти різним аномаліям дофамінової системи, включаючи блокаду дофамінових рецепторів, розвиток гіперчутливості рецепторів, активацію рецепторів, надмірне вивільнення, пошкодження нігростріату та везикулярне виснаження тощо. Він має широкий спектр регуляторних впливів на дофамінову систему та допомагає відновити функціональний баланс дофамінової системи у хворих на шизофренію [6] .
Крім того, як новий тип цитопротекторного медіатора, Bpc 157 регулює серотонінергічну та дофамінергічну системи, благотворно впливає на розлади поведінки та завдяки своїй нейропротекторній дії захищає соматосенсорні нейрони, сприяє регенерації периферичних нервів, протидіє прогресуванню черепно-мозкової травми та відновлює функцію каудального відділу. Він може діяти як новий тип цитопротекторного медіатора, брати участь у підтримці цілісності слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, мати опосередковану терапевтичну дію при захворюваннях центральної нервової системи. Він також може регулювати серотонінергічну та дофамінергічну системи, сприятливо впливати на різні поведінкові розлади, які виникають через специфічну (надмірну) стимуляцію/пошкодження нейромедіаторної системи, і в той же час мати нейропротекторні ефекти, такі як захист соматосенсорних нейронів, сприяння регенерації периферичних нервів, протидія прогресуванню черепно-мозкової травми, протидія некроз аксонів і нейронів, демієлінізація та утворення кіст у щурів із компресією спинного мозку та відновленням каудальної функції [1] .
Які дослідження пов'язані з Bpc 157?
Як потенційний засіб лікування COVID-19:
Наприкінці 2019 року коронавірусна хвороба 2019 (COVID-19) спровокувала масштабну пандемію в усьому світі. Дослідження показують, що COVID-19 — це переважно тромботична та судинна хвороба, спрямована на системні ендотеліальні клітини, що може призвести до порушення центральної судинної функції [5] . У пацієнтів із COVID-19 може розвинутися поліорганна недостатність, така як гострий респіраторний дистрес-синдром, серцево-судинні ускладнення, ураження печінки та нервів. Грунтуючись на даних моделей тварин, дослідники обговорили роль Bpc 157 як нового препарату в покращенні клінічного лікування COVID-19. Bpc 157 є пептидом, який виявляє протизапальну, цитопротекторну та ендотеліальну захисну дію в різних системах органів різних видів. Bpc 157 активує ендотеліальну синтазу оксиду азоту (eNOS), яка пов’язана з вивільненням оксиду азоту (NO), відновленням тканин і властивостями регуляції судин, і може покращити цілісність судин та імунну відповідь, зменшити прозапальний стан і зменшити тяжкість захворювання. Тому дуже важливо обговорити його потенціал як профілактичного та допоміжного методу лікування.
Прискорення загоєння м'яких тканин опорно-рухового апарату:
Було проведено огляд ролі Bpc 157 у лікуванні пошкоджень м’яких тканин [7] . На даний момент усі експерименти з вивчення Bpc 157 показали, що при різних типах пошкоджень (включаючи травматичні та системні пошкодження та різні пошкодження м’яких тканин) Bpc 157 має постійний позитивний і швидкий ефект загоєння. Однак на сьогоднішній день більшість досліджень було проведено на моделях дрібних гризунів, і ефективність Bpc 157 на людях не була підтверджена. Тим не менш, Bpc 157 явно має великий потенціал і, як очікується, стане методом лікування для консервативного лікування пошкоджень м’яких тканин з низьким вмістом судин і клітин (таких як сухожилля та зв’язки) або як допоміжний засіб для відновлення після подальшого розвитку. Крім того, модель ушкодження скелетних м’язів показує, що Bpc 157 має сприятливий вплив не тільки на травми, спричинені прямою травмою, але й на системні травми, включаючи гіперкаліємію та гіпермагніємію.
Покращення рухової функції після травми спинного мозку:
Дослідники використали добре продуману модель щурів, щоб продемонструвати, що стабільний шлунковий пентадекапептид Bpc 157 може покращити травму спинного мозку [8] . Попередні дослідження показали, що Bpc 157 може протидіяти наслідкам перерізання/анастомозу периферичного (сідничного нерва) нерва та покращувати загоєння нервів, травми головного мозку та різні енцефалопатії. Bpc 157 використовувався як противиразковий пептид у дослідженнях запальних захворювань кишечника та розсіяного склерозу. В одному дослідженні щури отримали одноразову внутрішньочеревну ін’єкцію Bpc 157 (200 або 2 мкг/кг) або фізіологічний розчин (5 мл/кг) після травми спинного мозку. Усі поранені щури показали безперервне поліпшення після лікування Bpc 157, зі значно кращою клінічною руховою функцією хвоста та відсутністю самокалічення; проблема зі спазмом вирішена на 15 день; під мікроскопом (починаючи з 7-го дня) вакуолі та втрата аксонів у білій речовині, набряк у сірій речовині та втрата моторних нейронів у щурів Bpc 157, а також зменшення кількості великих мієлінізованих аксонів у каудальному нерві щурів були значною мірою нейтралізовані. Записи електроміограми показали значне зниження потенціалів рухових одиниць у м'язах хвоста. Крім того, дослідники також провели ще один експеримент. Bpc 157 вводили через 4 дні після травми спинного мозку, а Bpc 157 (10 мкг/кг, 0,16 мкг/мл, 12 мл/щуру/день) давали з питною водою протягом 4 тижнів, тоді як контрольна група отримувала лише питну воду. Результати показали, що щури, які отримували Bpc 157, показали значне покращення та продовжували одужувати до повного одужання.
Протидія нестабільності хребта:
Щоб викликати нестабільність хребта у щурів, дослідники зосередилися на двосторонній фасетектомії та вивчили можливі терапевтичні переваги стабільного шлункового пентадекапептиду Bpc 157 у питній воді [9] . У попередніх дослідженнях було показано, що Bpc 157 покращує лікування травм спинного мозку, периферичних нервів, травм мозку та різних енцефалопатій. У цьому дослідженні щурам проводили повну двобічну фасетектомію L3-L4, а після операції їм давали Bpc 157 (10 нг/кг, 0,16 нг/мл, 12 мл/щура/день) або лише питну воду. Рентгенологічне обстеження проводили на 1-му та 8-му тижнях. Результати показали, що на 1-му тижні у щурів контрольної групи та групи Bpc 157 не спостерігалося жодної очевидної деформації в будь-якій площині, міжхребцевий дисковий простір, здавалося, не постраждав, нервовий отвір на хірургічному рівні був трохи розширений, а щури в групі пиття Bpc 157 мали вищу загальну щільність кісток. На 8-му тижні у щурів обох груп не спостерігалося жодної очевидної деформації в жодній площині, міжхребцевий дисковий простір не був уражений, нервовий отвір на хірургічному рівні був дещо розширений, щури в групі Bpc 157 мали значно вищу щільність кісткової тканини, і була відсутність великої кількості утворення мозолів у випадковій формі, видимій у контрольній групі. Крім того, щури в контрольній групі показали явне порушення рухової активності відразу після індукції травми, тоді як щури в групі пиття Bpc 157 повністю нейтралізували це порушення.
Підсумовуючи, головна цінність Bpc 157 полягає в його ендогенних і багатосистемних регуляторних характеристиках, які забезпечують інноваційні рішення для рефрактерного запалення, дефектів тканин і нейропсихіатричних захворювань. У сфері спортивної травми він може прискорити відновлення та регенерацію тканин, таких як м’язи, сухожилля та зв’язки, скоротити час відновлення та має хороший терапевтичний ефект при гострій травмі. При лікуванні опіків Bpc 157 може значно посилити біологічні функції ендотеліальних клітин, такі як проліферація, міграція та утворення канальців, таким чином прискорюючи загоєння опікових ран. Крім того, він має захисну дію на шлунково-кишковий тракт, може сприяти загоєнню виразок шлунково-кишкового тракту, запобігати та полегшувати захворювання шлунково-кишкового тракту. Bpc 157 також демонструє потенціал нейропротекції, захищаючи нервову систему за допомогою таких механізмів, як зменшення запальної реакції та інгібування апоптозу. Він також має захисну дію на такі органи людини, як підшлункова залоза, печінка та серце, демонструючи широкий спектр біологічних ефектів як багатофункціонального пептиду.
Про автора
Всі вищезазначені матеріали досліджено, відредаговано та зібрано компанією Cocer Peptides.
Науковий журнал Автор
Предраг Сікірічіс, вчений, який співпрацює з кількома академічними установами, включаючи Загребський університет, Сараєвський університет, Sch Med, Університет Й. Й. Штроссмайера в Осієку та Інститут Руджера Бошковича. Його дослідження охоплюють кілька дисциплін, таких як фармакологія та фармація, біохімія та молекулярна біологія, гастроентерологія та гепатологія, фізіологія та клітинна біологія.
Команда Сікіріка провела обширні дослідження цитопротекторних ефектів BPC157 у різних органах і тканинах, включаючи його роль у пошкодженні нервової системи та виразках шлунково-кишкового тракту. Він також має патенти на розробку BPC, фармакологічно активної речовини, включно з методами її приготування та терапевтичним застосуванням. Сікірік Піс є шанованою фігурою в академічних колах, і його дослідження значно просунули галузі, якими він займається. Сікірік Піс зазначений у посиланні для цитування [1].
