Ипаморелин 10 мг

▎ Ипаморелины бүтэц

▎ Ipamorelin судалгаа

Молекулын суурь

Ипаморелин нь Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ дараалал бүхий синтетик амиджуулсан пентапептид юм. PubChem нь C38H49N9O5 молекулын томъёо, ойролцоогоор 711.9 г/моль молекул жинтэй Ипаморелинийг CID 9831659-ийн дагуу жагсаасан. Хэвлэгдсэн судалгаагаар Ипаморелин нь грелин/өсөлтийн даавар ялгаруулагч рецепторын системд үйлчилдэг өсөлтийн даавар ялгаруулагч гэж тодорхойлсон байна.[1,8]

Судалгааны явц

Питер Б.Иохансен болон түүний хамтрагчид насанд хүрсэн эм харханд Ипаморелиныг 15 хоногийн турш өдөрт гурван удаа хэрэглэж, шилбэний проксимал хэсэгт тетрациклины тэмдэглэгээг ашиглан уртааш өсөлтийн хурдыг хэмжсэн. Зохиогчид судалгааны хугацаанд тууш өсөлтийн хурд болон биеийн жингийн өсөлт нь тунтай холбоотой өсөлтийг мэдээлсэн. Нийт IGF-I, IGF холбогч уураг, сийвэнгийн яс үүсэх, шингээх маркерууд, гипофизийн GH-ийн агууламжийг мөн үнэлэв. Судалгаагаар нийт IGF-I эсвэл хэмжсэн ясны эргэлтийн маркеруудад тохирох өөрчлөлт гараагүй бол Ипаморелины цочмог сорилтод GH-ийн хариу үйлдэл давтан өртсөний дараа бага зэрэг буурсан байна. Эдгээр олдворуудыг хэвлэлд ашигласан тунгийн нөхцөлд харх өсөлтийн загварт гаргажээ.[2]

Беверли Гринвуд-Ван Меервелд болон түүний хамтрагчид лапаротомийн болон гэдэсний заль мэхийн үр дүнд үүссэн мэс заслын дараах ховдолын хархны загварт Ипаморелинийг үнэлэв. Ходоодны хоосолтыг цацрагийн шошготой хоол ашиглан хэмжиж, гөлгөр булчингийн агшилтын хариу урвалыг судлахын тулд ходоодны сангийн тусдаа бэлдмэлийг ашигласан. Зохиогчид ипаморелиныг судсаар тарьсны дараа ходоодны хадгалалт бага байгааг мэдээлсэн бөгөөд хагалгааны дараах тээврийн хэрэгслээр эмчилсэн амьтдынхаас бага байдаг бөгөөд тусгаарлагдсан эдэд хийсэн туршилтаар ацетилхолин ба цахилгаан талбайн өдөөгдсөн агшилтын өөрчлөлтийг ажигласан. Судлаачид энэхүү мэрэгч амьтдын загварт грелин-рецептороор зуучлагдсан хариу үйлдэлтэй нийцэж байгаа гэж үзсэн.[3]

Зураг 1. Хагалгааны дараах харханд Ипаморелины хордлогын дараа ходоод хоослох хэмжилтийг мэдээлсэн.[3]

Эх сурвалжийн зураг нь ходоодны саатал, геометрийн төв, радио шошготой хоолны хөдөлгөөнийг POI-ийн бус хяналт, тээврийн хэрэгслээр эмчилсэн POI харх, Ипаморелиний судалгааны бүлгүүдэд харьцуулсан болно. Бүлгийн хэмжээ, судалгааны тун, зам, статистикийн аргууд, туршилтын иж бүрэн процедурыг анхны хэвлэлд мэдээлсэн болно.[3]

Зурагт үзүүлсэн өгөгдөл болон статистик тайлбарыг иш татсан судалгаанаас хуулбарласан бөгөөд зөвхөн мэс заслын дараах тусгай туршилтыг тайлбарласан болно.[3]

Ж.Свенссон болон түүний хамтрагчид 12 долоо хоногийн судалгааны явцад 13 долоо хоногтой эмэгтэй Sprague-Dawley харханд Ipamorelin, GHRP-6, өсөлтийн даавар, тээврийн хэрэгслийг харьцуулсан. Ясны хэмжилтийг DXA, захын тоон тооцоолсон томограф, Архимедийн зарчим, үнсний жингийн шинжилгээгээр авсан. Зохиогчид тээврийн хэрэгсэлтэй харьцуулахад эмчилгээний бүлгүүдэд биеийн жин, шилбэ болон нугаламын ясны нийт эрдэс бодисын агууламж өндөр байгааг мэдээлсэн; Гэсэн хэдий ч биеийн жин нэмэгдэхэд тохируулсан ясны эрдэсийн агууламж өөрчлөгдөөгүй байна. Кортикаль ясны эрдэс бодисын агууламж нэмэгдсэн нь ясны эрдсийн нягтралын хэмжээ нэмэгдэхээс илүүтэйгээр ясны хөндлөн огтлолын хэмжээ ихсэхтэй холбоотой байв.[4]

Сабрина Лалл болон түүний хамтрагчид өдөрт 2 удаа ипаморелин ба өсөлтийн дааврын нөлөөллийг GH-ийн дутагдалтай, GH бүрэн бүтэн хулганад харьцуулсан. Судлаачид биеийн жин, өөхний жин, биеийн харьцангуй өөх тос, ийлдэс дэх лептин, хоол хүнсний хэрэглээг хэмжсэн. Зохиогчид Ипаморелины тусламжтайгаар биеийн жин бага зэрэг нэмэгдэж, хулганы сонгосон бүлгүүдэд харьцангуй өөхний жин, биеийн өөхний хэмжилт нэмэгдсэн гэж мэдээлсэн. Ипаморелин зэрэг GHS-ийн нөлөөлөл нь GH-ийн бүрэн бүтэн хулганад сийвэнгийн лептин болон хүнсний хэрэглээ ихсэхтэй холбоотой байв. Энэхүү судалгаа нь хулганын загвар дахь GH-аас хамааралгүй бодисын солилцооны хариу урвалыг судлах зорилготой бөгөөд хүний ​​биед ямар нэгэн нөлөө үзүүлээгүй байна.[5]

Ian Ahnfelt-Rønne болон түүний хамтрагчид харханд NN703 ба GHRP-6-ийн өсөлтийн даавар ялгаруулдаг тархалтыг судалж, GHRP-6-тай холбоотой GH ялгаруулалтад ходоод гэдэсний тайралтын нөлөөг судалжээ. NN703-ийг пептидомиметикийн хөтөлбөрөөр боловсруулсан бөгөөд үүнд Ipamorelin-ийг завсрын хар тугалганы нэгдэл болгон оруулсан боловч энэ хэвлэлд дурдсан туршилтууд нь Ипаморелиныг шууд удирдаагүй болно. Зохиогчид ходоодны булчирхайн булчирхайд туршсан шүүрлийн бодисыг ихээхэн хэмжээгээр нутагшуулж, ходоод гэдэсний тайралт хийсний дараа GHRP-6-тай холбоотой GH-ийн хариу урвал буурч байгааг ажигласан. Тиймээс энэ баримт бичиг нь Ипаморелины шууд нотлох баримтаас илүүтэй холбоотой GHS-ийн механик нөхцөлийг өгдөг.[6]

Mallikarjun Gouda, CB Ganesh нар 21 хоногийн турш эрэгтэй Oreochromis mossambicus-д Ипаморелин ацетатыг судалсан. Судлаачид хоол хүнсний хэрэглээ, төмсөгний гистологи, гонадотропин ялгаруулдаг дааврын дархлааны идэвхжил, андрогенийн рецепторын илэрхийлэл, цусны эргэлтийн лютеинжүүлэгч даавар, 11-кетотестостерон зэргийг үнэлэв. Тэд хүнсний хэрэглээ болон үр хөврөлийн хэд хэдэн популяци дахь тунтай холбоотой ялгааг мэдээлсэн бөгөөд андрогенийн рецепторын илэрхийлэл болон дааврын концентраци нь сонгосон Ипаморелины ацетат бүлгүүдэд байна. Бүлгүүдийн GnRH-дархлаагүй утаснуудын эзлэх хувь мэдэгдэхүйц ялгаа олдсонгүй. Эдгээр олдворууд нь загасны нөхөн үржихүйн загвар болон судалгаанд ашигласан ацетат хэлбэрийн онцлогтой.[7]

Зураг 2. Oreochromis mossambicus-д Ипаморелин ацетат өртсөний дараа төмсөгний гистологи болон үр хөврөлийн эсийн хэмжилтийг мэдээлсэн.[7]

Эх сурвалжийн зураг нь хяналтын загас болон Ипаморелин ацетат судалгааны бүлгүүдийн үр хөврөлийн бөөгнөрөл болон үр хөврөлийн эсийн популяцийг харуулж байна. Гистологийн шошго, бүлгийн хэмжээ, судалгааны тун, туршилтын аргуудыг анхны хэвлэлд мэдээлсэн болно.[7]

Судалгааны хязгаарлалт

Дээр хураангуйлсан судалгааг голчлон харх, хулгана, тусгаарлагдсан эд эс эсвэл загасан дээр хийсэн бөгөөд туршилтын янз бүрийн асуултуудыг авч үзсэн. Эдгээр системүүдийн үр дүнг шууд сольж болохгүй. Төрөл зүйл, рецепторын биологи, химийн хэлбэр, өртөх зам, судалгааны үргэлжлэх хугацаа, эцсийн цэгийн сонголт нь мэдээлсэн ажиглалтад ихээхэн нөлөөлдөг. Нэмж дурдахад, Ahnfelt-Rønne-ийн судалгаагаар Ипаморелинаас илүү NN703 ба GHRP-6-г үнэлсэн бол Гоудагийн судалгаагаар чөлөөт суурьтай нэгдлээс илүү Ипаморелины ацетатыг ашигласан байна.[6,7]

FDA нь нэгтгэх эсвэл пептидтэй холбоотой хольцтой холбоотой дархлаа үүсгэгч чанар, байгалийн бус амин хүчлүүдээс үүдэлтэй нэмэлт шинж чанарын нарийн төвөгтэй байдал зэрэг зарим нэг арга замд зориулагдсан нийлмэл ипаморелин ацетатын аюулгүй байдал, шинж чанарын асуудлуудыг тодорхойлсон. FDA мөн судсаар тарьсан Ипаморелины хэвлэгдсэн эмнэлзүйн судалгаагаар нас барах зэрэг ноцтой гаж нөлөөг мэдээлсэн боловч бусад тарилгын аргуудын аюулгүй байдлын хангалттай мэдээлэл тогтоогдоогүй байна.[9] Эдгээр зохицуулалтын ажиглалтууд нь эмийн нийлмэл хэрэглээтэй холбоотой бөгөөд бие даан нийлүүлсэн лабораторийн судалгааны материалын аюулгүй байдал, үр ашиг, түүнтэй тэнцэх байдлыг тогтоодоггүй.

COCER Peptides нь Ipamorelin-ийг зөвхөн лабораторийн судалгаа, аналитик хэрэглээнд зориулагдсан. Энэ нь хүн болон мал эмнэлгийн зориулалтаар зориулагдаагүй болно. Дээр дурдсан судалгаа нь гуравдагч этгээдийн хэвлэлд нийтлэгдсэн үр дүнг нэгтгэн харуулсан бөгөөд эмнэлзүйн үр нөлөө, аюулгүй байдал, оношлогоо, эмчилгээ, урьдчилан сэргийлэх, хэрэглэх заавар биш юм.

▎ Холбогдох ишлэлүүд

Лавлагаа

[1] Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, анхны сонгомол өсөлтийн даавар ялгаруулагч[J]. Европын дотоод шүүрлийн сэтгүүл, 1998,139(5):552-561.

DOI:10.1530/eje.0.1390552.

[2] Johansen PB, Nowak J, Skjærbæk C, et al. Ипаморелин, өсөлтийн даавар ялгаруулдаг шинэ пептид нь харханд ясны уртааш өсөлтийг өдөөдөг[J]. Өсөлтийн даавар ба IGF судалгаа, 1999,9(2):106-113.

DOI:10.1054/ghir.1999.9998.

[3] Greenwood-Van Meerveld B, Tyler K, Mohammadi E, et al. Хагалгааны дараах гэдэсний гэдэсний мэрэгч амьтдын загварт ходоодны хөдөлгөөний дутагдалд үзүүлэх грелин дуурайгч болох ipamorelin-ийн үр нөлөө [J]. Туршилтын эм судлалын сэтгүүл, 2012,4:149-155.

DOI: 10.2147/jep.s35396.

[4] Svensson J, Lall S, Dickson SL, et al. GH-ийн шүүрлийг зохицуулагч ipamorelin болон GH-г ялгаруулдаг пептид-6 нь насанд хүрсэн эм харханд ясны эрдэс бодисын агууламжийг нэмэгдүүлдэг[J]. Эндокринологийн сэтгүүл, 2000,165(3):569-577.

DOI:10.1677/joe.0.1650569.

[5] Lall S, Tung LYC, Ohlsson C, et al. Өсөлтийн даавар (GH)-Өөх даавар (GH)-ийн өөхжилтийг бие даасан өдөөх нь [J]. Биохими ба биофизикийн судалгааны холбоо, 2001,280(1):132-138.

DOI:10.1006/bbrc.2000.4065.

[6] Ahnfelt-Rønne I, Nowak J, Olsen U B. Өсөлтийн даавар ялгаруулдаг пептидүүд Грелин нууцлагчийн үүрэг гүйцэтгэдэг үү?[J]. Дотоод шүүрэл, 2001,14(1):133-135.

DOI:10.1385/endo:14:1:133.

[7] Gouda M, Ganesh C B. Циклид загас, Oreochromis mossambicus[J]-ийн гипоталамус-гипофиз-төмсөгний тэнхлэгт грелин агонист ипаморелин ацетат үзүүлэх нөлөө. Амьтны нөхөн үржихүйн шинжлэх ухаан, 2024,268:107550.

DOI:10.1016/j.anireprosci.2024.107550.

[8] NCBI PubChem. Ипаморелин. PubChem CID 9831659.

[9] АНУ-ын Хүнс, Эмийн Захиргаа. Аюулгүй байдалд ихээхэн эрсдэл учруулж болзошгүй нэгдэлд хэрэглэх зарим задгай эмийн бодисууд: Ипаморелин ацетат.

ЭНЭ Вэб сайтад тавигдсан БҮХ БҮТЭЭГДЭХҮҮН, НИЙТЛЭЛ, ТЕХНИКИЙН МАТЕРИАЛ, БҮТЭЭГДЭХҮҮНИЙ ТОДОРХОЙЛОЛТ БОЛОН БУСАД МЭДЭЭЛЭЛ НЬ ЗӨВХӨН ЗӨВХӨН ЗӨВХӨН ЛАБОРАТОРИЙН СУДАЛГАА, МЭДЭЭЛЭЛ, БОЛОВСРОЛЫН СУДАЛГААНД ЗОРИУЛСАН.

Cocer Peptides-ийн санал болгож буй бүтээгдэхүүнүүд нь зөвхөн in vitro болон лабораторийн судалгаанд зориулагдсан бөгөөд хүний ​​болон мал эмнэлгийн хэрэглээ, хүний ​​хэрэглээ, эмнэлзүйн хэрэглээ, оношилгооны хэрэглээ, эмчилгээний хэрэглээ, нэгдэл, бие даан хэрэглэх, тарилга эсвэл хүн эсвэл амьтанд хэрэглэх бусад хэлбэрт зориулагдаагүй болно. Эдгээр бүтээгдэхүүн нь аливаа өвчин, эмгэгийг оношлох, эмчлэх, эмчлэх, багасгах, урьдчилан сэргийлэхэд зориулагдаагүй бөгөөд хүн, амьтны биеийн бүтэц, үйл ажиллагаанд нөлөөлөхгүй. Өөрөөр заагаагүй бол энэ вэбсайтад санал болгож буй бүтээгдэхүүнийг АНУ-ын Хүнс, Эмийн Захиргаа (FDA) хүн болон мал эмнэлгийн зориулалтаар ашиглахыг үнэлээгүй эсвэл зөвшөөрөөгүй болно. Нийтлэгдсэн судалгаа, биохимийн зам, молекул механизм, туршилтын үр дүнгийн талаархи лавлагаа нь зөвхөн шинжлэх ухааны хэлэлцүүлэг, судалгааны зорилгоор хийгдсэн бөгөөд эмнэлгийн зөвлөгөө, эмчилгээний мэдэгдэл, тунгийн заавар, хэрэглэх заавар биш юм. Худалдан авагчид бүх бүтээгдэхүүнийг холбогдох хууль тогтоомж, дүрэм журам, байгууллагын шаардлага, лабораторийн аюулгүй байдлын стандартын дагуу олж авах, зохицуулах, хадгалах, ашиглах, устгахыг дангаараа хариуцна.