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1kits (10 frascos)
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▎ Estrutura Ipamorelina
Fonte: PubChem |
Sequência: XHXFK Fórmula molecular: C 38H 49N 9O5 Peso molecular: 711,9 g/mol Número CAS: 170851-70-4 CID da PubChem: 9831659 Sinônimos: NNC-26-0161 ； UNII-Y9M3S784Z6 ； ACETATO Ipa |
▎ Ipamorelina Pesquisa
Fundo molecular
Ipamorelin é um pentapeptídeo amidado sintético com a sequência Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂. PubChem lista Ipamorelin sob CID 9831659, com a fórmula molecular C38H49N9O5 e um peso molecular de aproximadamente 711,9 g/mol. Estudos publicados caracterizaram Ipamorelin como um secretagogo do hormônio do crescimento que atua no sistema receptor da grelina/hormônio do crescimento-secretagogo.[1,8]
Progresso da pesquisa
Peter B. Johansen e colegas administraram Ipamorelin a ratas adultas três vezes ao dia durante 15 dias e mediram a taxa de crescimento longitudinal usando marcação com tetraciclina na tíbia proximal. Os autores relataram um aumento relacionado à dose na taxa de crescimento longitudinal e no ganho de peso corporal durante o período do estudo. IGF-I total, proteínas de ligação ao IGF, marcadores séricos de formação e reabsorção óssea e conteúdo de GH hipofisário também foram avaliados. O estudo não encontrou nenhuma alteração correspondente no IGF-I total ou nos marcadores de remodelação óssea medidos, enquanto a resposta do GH a um desafio agudo com Ipamorelin foi modestamente menor após exposição repetida. Essas descobertas foram geradas em um modelo de crescimento de ratos sob as condições de dosagem utilizadas na publicação.[2]
Beverley Greenwood-Van Meerveld e colegas avaliaram Ipamorelin em um modelo de rato com íleo pós-operatório produzido por laparotomia e manipulação intestinal. O esvaziamento gástrico foi medido utilizando uma refeição radiomarcada, e preparações separadas do fundo gástrico foram utilizadas para examinar as respostas contráteis do músculo liso. Os autores relataram menos retenção gástrica após exposição intravenosa a Ipamorelin do que em animais pós-operatórios tratados com veículo e observaram alterações na contratilidade estimulada por campo elétrico e acetilcolina nos experimentos com tecidos isolados. Os investigadores interpretaram os resultados como consistentes com uma resposta mediada pelo receptor de grelina neste modelo de roedor.[3]
Figura 1. Medições de esvaziamento gástrico relatadas após exposição a Ipamorelina no modelo de íleo pós-operatório em ratos.[3]
A figura da fonte compara a retenção gástrica, o centro geométrico e o movimento da refeição radiomarcada em controles não-POI, ratos POI tratados com veículo e grupos de estudo de Ipamorelin. O tamanho do grupo, a dose do estudo, a via, os métodos estatísticos e os procedimentos experimentais completos são relatados na publicação original.[3]
Os dados e anotações estatísticas mostrados na figura são reproduzidos do estudo citado e descrevem apenas o experimento específico do íleo pós-operatório.[3]
J. Svensson e colegas compararam Ipamorelin, GHRP-6, hormônio do crescimento e veículo em ratas Sprague-Dawley fêmeas com 13 semanas de idade durante um estudo de 12 semanas. As medidas ósseas foram obtidas por DXA, tomografia computadorizada quantitativa periférica, princípio de Arquimedes e análise de peso de cinzas. Os autores relataram maior peso corporal e conteúdo mineral ósseo total da tíbia e vertebral nos grupos de tratamento em comparação com veículo; no entanto, o conteúdo mineral ósseo corrigido para ganho de peso corporal permaneceu inalterado. O aumento no conteúdo mineral ósseo cortical foi associado a uma maior área de secção transversal óssea, em vez de ao aumento da densidade mineral óssea volumétrica.[4]
Sabrina Lall e colegas compararam a exposição ao Ipamorelin duas vezes ao dia e ao hormônio do crescimento em camundongos com deficiência de GH e com GH intacto. Os investigadores mediram o peso corporal, o peso da gordura corporal, a gordura corporal relativa, a leptina sérica e a ingestão de alimentos. Os autores relataram um aumento modesto no peso corporal com Ipamorelin, juntamente com maior peso relativo da gordura corporal e medições de gordura corporal em grupos selecionados de camundongos. A exposição ao GHS, incluindo Ipamorelin, também foi associada a maior leptina sérica e ingestão de alimentos em camundongos intactos com GH. O estudo foi desenhado para examinar respostas metabólicas independentes de GH em modelos de camundongos e não estabelece efeitos em humanos.[5]
Ian Ahnfelt-Rønne e colegas examinaram a distribuição dos secretagogos do hormônio de crescimento relacionados NN703 e GHRP-6 em ratos e investigaram o efeito da ressecção gastrointestinal na liberação de GH associada ao GHRP-6. O NN703 foi desenvolvido através de um programa peptidomimético que incluía Ipamorelin como composto líder intermediário, mas os experimentos relatados nesta publicação não administraram diretamente Ipamorelin. Os autores observaram localização substancial dos secretagogos testados no estômago glandular e uma resposta reduzida do GH associada ao GHRP-6 após ressecção gastrointestinal. Este artigo, portanto, fornece um contexto mecanístico relacionado ao GHS, em vez de evidências diretas para Ipamorelin.[6]
Mallikarjun Gouda e CB Ganesh estudaram o acetato de Ipamorelin em machos de Oreochromis mossambicus por 21 dias. Os investigadores avaliaram a ingestão de alimentos, histologia testicular, imunorreatividade do hormônio liberador de gonadotrofina, expressão de receptores andrógenos e hormônio luteinizante circulante e 11-cetotestosterona. Eles relataram diferenças relacionadas à dose na ingestão de alimentos e em várias populações de células germinativas, juntamente com maior expressão de receptores andrógenos e concentrações hormonais em grupos selecionados de acetato de Ipamorelin. Nenhuma diferença significativa foi encontrada na proporção de fibras imunorreativas ao GnRH entre os grupos. Essas descobertas são específicas de um modelo reprodutivo de peixes e da forma de acetato usada no estudo.[7]
Figura 2. Histologia testicular e quantificação de células germinativas relatadas após exposição ao acetato de Ipamorelina em Oreochromis mossambicus.[7]
A figura original mostra lóbulos seminíferos e populações de células germinativas em peixes de controle e nos grupos de estudo do acetato de Ipamorelin. Marcações histológicas, tamanho do grupo, doses do estudo e métodos experimentais são relatados na publicação original.[7]
Limitações de pesquisa
Os estudos resumidos acima foram conduzidos principalmente em ratos, camundongos, tecidos isolados ou peixes e abordam diferentes questões experimentais. Os resultados destes sistemas não são diretamente intercambiáveis. As espécies, a biologia do receptor, a forma química, a via de exposição, a duração do estudo e a seleção do ponto final podem afetar materialmente as observações relatadas. Além disso, o estudo Ahnfelt-Rønne avaliou NN703 e GHRP-6 em vez do próprio Ipamorelin, enquanto o estudo Gouda utilizou acetato de Ipamorelin em vez do composto de base livre.[6,7]
A FDA identificou preocupações de segurança e caracterização para o acetato de Ipamorelin composto destinado a certas vias de administração, incluindo imunogenicidade potencial associada à agregação ou impurezas relacionadas a peptídeos e complexidade adicional de caracterização decorrente de aminoácidos não naturais. A FDA também observa que um estudo clínico publicado de Ipamorelin intravenoso relatou eventos adversos graves, incluindo morte, embora não tenham sido identificadas informações de segurança suficientes para outras vias injetáveis.[9] Estas observações regulamentares dizem respeito ao uso de medicamentos manipulados e não estabelecem a segurança, eficácia ou equivalência de material de investigação laboratorial fornecido de forma independente.
COCER Peptides apresenta Ipamorelin exclusivamente para pesquisa laboratorial e uso analítico. Não se destina ao uso humano ou veterinário. A pesquisa descrita acima resume as descobertas relatadas em publicações de terceiros e não é uma declaração de eficácia clínica, segurança, diagnóstico, tratamento, prevenção ou uma instrução de uso.
