|
1 комплект (10 флаконів)
| кількість: | |
|---|---|
▎ Retatrutid Research
Який досвід дослідження Retatrutid?
Ожиріння стало однією з головних проблем охорони здоров’я в сучасному суспільстві. Це може спричинити численні проблеми зі здоров’ям, такі як цукровий діабет 2 типу, серцево-судинні захворювання, гіпертонія, дисліпідемія та неалкогольна жирова хвороба печінки. З безперервним зростанням захворюваності на ожиріння існує дедалі гостріша потреба в нових методах лікування, які могли б ефективно контролювати вагу тіла та покращити стан здоров’я [1] . Хоча втручання у спосіб життя, такі як збільшення фізичної активності та контроль дієти, є основними заходами для контролю ваги, багатьом дорослим пацієнтам із ожирінням надзвичайно важко підтримувати тривалу втрату ваги.
Ретатрутид, як новий агоніст потрійних рецепторів, може діяти на глюкагоноподібний рецептор пептиду-1 (
GLP-1R), глюкозозалежний інсулінотропний поліпептидний рецептор (GIPR) і рецептор глюкагону (GCGR). Цей мультирецепторний механізм дії наділяє його значними перевагами в області схуднення. Порівняно з препаратами для схуднення, які діють лише на один рецептор, Ретатрутид може більш комплексно регулювати метаболічні процеси в організмі [1] . Retatrutid досягає втрати ваги, регулюючи численні рецептори гормонів, не тільки показуючи надзвичайну ефективність, але й маючи відносно легкі шлунково-кишкові побічні ефекти. Крім того, як агоніст потрійних рецепторів, Retatrutid має більш потужний ефект зниження ваги та ширший діапазон застосовних популяцій порівняно з іншими новими препаратами для зниження ваги.
Що таке Retatrutid?
Ретатрутид є новим агоністом рецептора глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1) тривалої дії. Він модифікований і оптимізований на основі структури природного GLP-1, і він може специфічно зв’язуватися з рецептором GLP-1 і активувати його, виконуючи фізіологічні функції, подібні до функцій природного GLP-1, такі як сприяння секреції інсуліну, інгібування секреції глюкагону, затримка спорожнення шлунка, зниження апетиту тощо. Він має широкі перспективи застосування в лікуванні діабету та контролі ваги.
Який механізм дії Retatrutid?
Механізм дії Ретатрутиду обумовлений його агоністичним впливом на численні рецептори. По-перше, його агоністична дія на рецептор глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1R) може збільшити секрецію інсуліну, пригнічувати секрецію глюкагону, знижувати рівень глюкози в крові та в той же час затримувати спорожнення шлунка, підвищувати насичення та зменшувати споживання їжі [2] . По-друге, його агоністична дія на глюкозозалежний інсулінотропний поліпептидний рецептор (GIPR) може сприяти секреції інсуліну, підвищувати утилізацію глюкози та впливати на метаболізм жиру, пригнічуючи ліполіз і сприяючи синтезу жиру [2] . Крім того, агоністичний ефект ретатрутиду на рецептор глюкагону (GCGR) зазвичай сприяє глікогенолізу та глюконеогенезу в печінці, підвищуючи рівень глюкози в крові. Однак під дією ретатрутиду цей ефект підвищення рівня глюкози компенсується ефектами двох інших рецепторів, одночасно сприяючи ліполізу та зменшуючи накопичення жиру [2] . Цей багатоцільовий спосіб дії може бути більш ефективним у лікуванні ожиріння, ніж агоністи одного рецептора.
Одночасно активуючи ці три рецептори, Retatrutid може здійснювати різноманітні метаболічні регуляторні ефекти та справляти терапевтичні ефекти при ожирінні та пов’язаних із ним захворюваннях. З точки зору регуляції рівня глюкози в крові, оскільки активація GLP-1R і GIPR сприяє секреції інсуліну та пригнічує секрецію глюкагону, а активація GCGR компенсується ефектами двох інших рецепторів, Ретатрутид може ефективно регулювати рівень глюкози в крові, що має велике значення для лікування цукрового діабету 2 типу [1, 2] . З точки зору зменшення накопичення жиру, активація GCGR сприяє ліполізу та зменшує накопичення жиру, тоді як активація GLP-1R підвищує насичення та зменшує споживання їжі, ще більше зменшуючи синтез жиру [1] . Крім того, Retatrutid також має покращувальну дію на неалкогольну жирову хворобу печінки. Це може зменшити вміст жиру в печінці та покращити функцію печінки.
HbA1c, маса тіла, артеріальний тиск і ліпіди Дані є середніми за методом найменших квадратів (зі смугами похибок, що показують SE) з набору аналізу ефективності, якщо не зазначено інше.
Джерело: PubMed [4]
У яких аспектах Retatrutid демонструє свою дію?
Retatrutid виявляє значні ефекти в багатьох аспектах
Значний ефект зниження ваги: Retatrutid продемонстрував значний ефект зниження ваги в кількох клінічних дослідженнях. Наприклад, у клінічному дослідженні за участю 338 дорослих (Jastreboff AMM, 2023) пацієнти, які отримували різні дози ретатрутиду, зазнали значної втрати ваги через 48 тижнів. Серед них пацієнти в групі дозування 12 мг втратили 24,2% маси тіла, і велика частка пацієнтів досягла різного ступеня втрати ваги. Наприклад, серед пацієнтів, які отримували дози 4 мг, 8 мг і 12 мг, 92%, 100% і 100% пацієнтів відповідно втратили 5% або більше маси тіла. В іншому дослідженні [3] два рандомізованих контрольованих дослідження за участю 353 пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу показали, що порівняно з плацебо Retatrutid може значно знизити масу тіла пацієнтів на 11,89 кг, а також знизити глікований гемоглобін (HbA1C). Крім того, під час випробувань дорослих пацієнтів із ожирінням без діабету Ретатрутид спричинив втрату ваги на 24,2 % у пацієнтів, а 83 % пацієнтів втратили 15 % або більше маси тіла через 48 тижнів. Ці результати вказують на те, що Retatrutid має великий потенціал для зниження ваги.
Лікування цукрового діабету 2 типу. Ретатрутид також демонструє певний потенціал у лікуванні цукрового діабету 2 типу. У деяких клінічних дослідженнях Retatrutid продемонстрував зниження глікованого гемоглобіну (HbA1c) і дозозалежну втрату ваги. Наприклад, в одному дослідженні у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу Ретатрутид продемонстрував значний ефект контролю рівня глюкози в крові. У порівнянні з плацебо глікований гемоглобін знизився на 1,64% [3] . Крім того, у рандомізованому, подвійному сліпому, плацебо та активно-контрольованому паралельно-груповому дослідженні фази 2, моделі тварин із цукровим діабетом 2 типу після лікування ретатрутидом показали значне зниження рівня глікованого гемоглобіну, а їхня маса тіла також зменшувалася залежно від дози [4] . Це можна пояснити комплексним впливом препарату на GLP-1, GCGR та GIPR, які покращують метаболізм глюкози та енергетичний баланс.
Покращення серцево-судинних факторів ризику: Ретатрутид може не тільки зменшити масу тіла, але й покращити серцево-судинні фактори ризику, такі як ліпідний профіль сироватки крові та рівень глікованого гемоглобіну. Це вказує на тісний патофізіологічний зв’язок між ожирінням і серцево-судинними захворюваннями, і Retatrutid може покращити серцево-судинне здоров’я пацієнтів із ожирінням кількома шляхами. Наприклад, зниження рівнів не-HDL-C, apoB і LDLP може знизити ризик атеросклерозу; зниження рівня глікованого гемоглобіну може покращити контроль рівня глюкози в крові у пацієнтів з діабетом, тим самим зменшуючи ризик серцево-судинних ускладнень [3, 5, 6].
Лікування неалкогольної жирової хвороби печінки (НАЖХП): Ретатрутид — це новий пептидний агоніст потрійного рецептора, який націлений на рецептор глюкагону (GCGR), рецептор глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (GIPR) і рецептор глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1R). Дослідження показали, що Retatrutid має потенціал для лікування неалкогольної жирової хвороби печінки. В одному дослідженні протягом 48 тижнів проводилося рандомізоване, подвійне сліпе, плацебо-контрольоване дослідження за участю учасників з жировою хворобою печінки, пов’язаною з метаболічною дисфункцією, і вмістом жиру в печінці ≥10%. Результати показали, що через 24 тижні середні відносні зміни жиру в печінці від вихідного рівня в учасників, які отримували різні дози ретатрутиду (1 мг, 4 мг, 8 мг і 12 мг), становили -42,9%, -57,0%, -81,4% і -82,4% відповідно, тоді як у групі плацебо це було +0,3% [7] . Це вказує на те, що Ретатрутид може мати значний терапевтичний ефект при неалкогольній жировій хворобі печінки.
На завершення, як новий агоніст потрійних рецепторів, Retatrutid демонструє великий потенціал у лікуванні ожиріння та пов’язаних із ним захворювань. Він може регулювати метаболізм людини з багатьох вимірів, активуючи рецептор глюкагону, глюкозозалежний рецептор інсулінотропного поліпептиду та рецептор глюкагоноподібного пептиду-1, покращуючи контроль рівня глюкози в крові, знижуючи масу тіла та регулюючи ліпідний обмін. Поява Retatrutid принесла нові варіанти лікування для пацієнтів з ожирінням, цукровим діабетом 2 типу тощо. Очікується, що він подолає обмеження традиційних препаратів-агоністів одного рецептора, забезпечить більш потужну зброю для вирішення все більш серйозних проблем ожиріння та метаболічних захворювань, сприятиме подальшому розвитку суміжних галузей медицини, покращить якість життя пацієнтів та зменшить соціальний медичний тягар.
Про автора
Всі вищезазначені матеріали досліджено, відредаговано та зібрано компанією Cocer Peptides.
Науковий журнал Автор
Розенсток Дж. — дуже впливовий вчений у галузі медицини, який тісно співпрацює з такими установами, як Південно-Західний медичний центр Техаського університету та Техаський університет Далласа. Він також проводить дослідження в таких центрах, як канадський VIGOR Center і Veloc Clin Res Ctr Med City.
Його дослідження охоплюють ендокринологію та метаболізм, серцево-судинну систему та кардіологію, фармакологію та експериментальну медицину, зосереджуючись на діабеті, ожирінні та пов’язаних із ними методах лікування та розробці ліків. Дж. Розенсток досяг значного успіху в клінічній медицині, отримавши звання Високоцитованого дослідника з 2017 по 2024 рік. Це підкреслює високий вплив і широке визнання його роботи. Завдяки співпраці з багатьма дослідницькими установами він успішно перевів результати фундаментальних досліджень у клінічне застосування, приносячи користь пацієнтам із метаболічними та серцево-судинними захворюваннями та розвиваючи медичну науку. Rosenstock J вказано в посиланні на цитування [4].
