1 kit (10 viales)
| Dispoñibilidade: | |
|---|---|
| Cantidade: | |
▎ Visión xeral de Retatrutid
Retatrutid é un novo fármaco peptídico. Como agonista do triplo receptor, actúa sobre o péptido similar ao glucagón-1 (GLP-1), o polipéptido insulinotrópico dependente da glicosa (GIP) e os receptores de glucagón simultáneamente. Axuda ás persoas a perder peso regulando o apetito de forma integral, aumentando a saciedade, suprimindo a fame e aumentando o gasto enerxético.
Ademais, Retatrutid tamén pode mellorar varios indicadores de risco cardiometabólico, como a presión arterial, a hemoglobina glicada, a glicosa no sangue en xaxún, a insulina, o colesterol total, o colesterol de lipoproteínas de baixa densidade e os triglicéridos. Tamén ten un efecto positivo nos pacientes con enfermidade do fígado graso non alcohólico, o que permite que o contido de graxa do fígado da maioría dos participantes volva á normalidade.
En comparación cos agonistas simples ou dobres, Retatrutid regula a glicosa no sangue, o peso corporal, etc. desde múltiples dimensións activando simultáneamente os tres receptores de GLP-1, GIP e glucagón (GCG). Teoricamente, pode mellorar de forma máis ampla os trastornos metabólicos e ten vantaxes únicas en aspectos como a perda de peso, a redución da esteatose hepática e a normalización dos niveis de glicosa no sangue.
A acción sinérxica de múltiples receptores de Retatrutid faino máis eficaz que os agonistas dos receptores GLP-1 existentes ou os agonistas dobres receptores para regular o metabolismo e controlar o peso corporal, proporcionando novas opcións de tratamento para pacientes con obesidade e diabetes mellitus tipo 2.
▎ Investigación Retatrutid
Cales son os antecedentes de investigación de Retatrutid?
A obesidade converteuse nun dos principais retos de saúde pública na sociedade contemporánea. Pode dar lugar a numerosos problemas de saúde como diabetes mellitus tipo 2, enfermidades cardiovasculares, hipertensión, dislipidemia e enfermidade do fígado graso non alcohólico. Co continuo aumento da incidencia da obesidade, hai unha necesidade cada vez máis urxente de novas terapias que poidan xestionar eficazmente o peso corporal e mellorar as condicións de saúde [1] . Aínda que as intervencións de estilo de vida, como o aumento da actividade física e o control da dieta, son as medidas fundamentais para a xestión do peso, é extremadamente difícil para moitos pacientes adultos obesos manter a perda de peso a longo prazo.
A retatrutida, como un novo agonista do triplo receptor, pode actuar sobre o receptor do péptido-1 semellante ao glucagón.
GLP-1R), receptor polipeptídico insulinotrópico dependente da glicosa (GIPR) e receptor de glucagón (GCGR). Este mecanismo de acción multirreceptor dotalle de importantes vantaxes no campo da perda de peso. En comparación cos fármacos para adelgazar que actúan só nun único receptor, Retatrutid pode regular de xeito máis completo os procesos metabólicos do corpo [1] . Retatrutid logra a perda de peso regulando múltiples receptores hormonais, non só mostrando unha notable eficacia senón que tamén ten efectos secundarios gastrointestinais relativamente leves. Ademais, como un triplo agonista do receptor, Retatrutid ten un efecto de perda de peso máis potente e unha gama máis ampla de poboacións aplicables en comparación con outros novos medicamentos para adelgazar.
Que é Retatrutid?
Retatrutid é un novo agonista do receptor do péptido-1 (GLP-1) semellante ao glucagón de acción prolongada. Modifícase e optimízase en función da estrutura do GLP-1 natural, e pode unirse e activar especificamente o receptor GLP-1, exercendo funcións fisiolóxicas similares ás do GLP-1 natural, como promover a secreción de insulina, inhibir a secreción de glucagón, atrasar o baleirado gástrico, reducir o apetito, etc.
Cal é o mecanismo de acción de Retatrutid?
O mecanismo de acción de Retatrutid deriva dos seus efectos agonistas sobre múltiples receptores. En primeiro lugar, o seu efecto agonista sobre o receptor do péptido-1 tipo glucagón (GLP-1R) pode aumentar a secreción de insulina, inhibir a secreción de glucagón, baixar os niveis de glicosa no sangue e, ao mesmo tempo, retrasar o baleirado gástrico, aumentar a saciedade e reducir a inxestión de alimentos [2] . En segundo lugar, o seu efecto agonista sobre o receptor polipeptídico insulinotrópico dependente da glicosa (GIPR) pode promover a secreción de insulina, mellorar a utilización da glicosa e afectar o metabolismo da graxa, inhibindo a lipólise e promovendo a síntese de graxa [2] . Ademais, o efecto agonístico de Retatrutid sobre o receptor de glucagón (GCGR) adoita promover a glicoxenólise e a gliconeoxénese no fígado, aumentando os niveis de glicosa no sangue. Non obstante, baixo a acción de Retatrutid, este efecto de aumento da glicosa vese compensado polos efectos dos outros dous receptores, ao tempo que promove a lipólise e reduce a acumulación de graxa [2] . Este modo de acción multi-obxectivo pode ser máis eficaz no tratamento da obesidade que os agonistas dun único receptor.
Ao activar simultáneamente estes tres receptores, Retatrutid pode exercer unha variedade de efectos reguladores metabólicos e producir efectos terapéuticos sobre a obesidade e enfermidades relacionadas. En canto á regulación dos niveis de glicosa no sangue, xa que a activación de GLP-1R e GIPR promove a secreción de insulina e inhibe a secreción de glucagón, e a activación do GCGR vese compensada polos efectos dos outros dous receptores, Retatrutid pode regular eficazmente os niveis de glicosa no sangue, o que é de gran importancia para o tratamento da diabetes tipo 2 [1, mellitus] . En canto á redución da acumulación de graxa, a activación do GCGR promove a lipólise e reduce a acumulación de graxa, mentres que a activación do GLP-1R aumenta a saciedade e reduce a inxestión de alimentos, reducindo aínda máis a síntese de graxa [1] . Ademais, Retatrutid tamén ten un efecto de mellora na enfermidade do fígado graso non alcohólico. Pode reducir o contido de graxa no fígado e mellorar a función hepática.


HbA1c, peso corporal, presión arterial e lípidos Os datos son medias de mínimos cadrados (con barras de erro que mostran os SE) do conxunto de análise de eficacia, a menos que se indique o contrario.
Fonte: PubMed [4]
En que aspectos mostra Retatrutid os seus efectos?
Retatrutid presenta efectos significativos en múltiples aspectos
Efecto significativo de perda de peso: Retatrutid demostrou efectos significativos de perda de peso en múltiples ensaios clínicos. Por exemplo, nun estudo clínico no que participaron 338 adultos (Jastreboff AMM, 2023), os pacientes tratados con diferentes doses de Retatrutid experimentaron unha perda de peso significativa ás 48 semanas. Entre eles, os pacientes do grupo de dose de 12 mg perderon o 24,2% do seu peso corporal e unha alta proporción de pacientes logrou a perda de peso en diferentes graos. Por exemplo, entre os pacientes que recibiron doses de 4 mg, 8 mg e 12 mg, o 92 %, o 100 % e o 100 % dos pacientes, respectivamente, perderon un 5 % ou máis do seu peso corporal. Noutro estudo [3] , dous ensaios controlados aleatorios nos que participaron 353 pacientes con diabetes mellitus tipo 2 demostraron que, en comparación co placebo, Retatrutid podería reducir significativamente o peso corporal dos pacientes en 11,89 kg e tamén reducir a hemoglobina glicada (HbA1C). Ademais, nos ensaios de pacientes adultos con obesidade sen diabetes, Retatrutid provocou unha perda de peso do 24,2% en pacientes e o 83% dos pacientes perdeu un 15% ou máis do seu peso corporal ás 48 semanas. Estes resultados indican que Retatrutid ten un gran potencial na perda de peso.
Tratamento da diabetes mellitus tipo 2: Retatrutid tamén mostra certo potencial no tratamento da diabetes mellitus tipo 2. Nalgúns ensaios clínicos, Retatrutid mostrou unha redución da hemoglobina glicada (HbA1c) e unha perda de peso dependente da dose. Por exemplo, nun estudo, en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, Retatrutid demostrou efectos significativos de control da glicosa no sangue. En comparación co placebo, a hemoglobina glicada diminuíu un 1,64% [3] . Ademais, nun ensaio de fase 2 aleatorizado, dobre cego, controlado con placebo e con grupos paralelos activos, os modelos animais con diabetes mellitus tipo 2, despois de recibir o tratamento con Retatrutid, mostraron unha diminución significativa dos niveis de hemoglobina glicada e o seu peso corporal tamén diminuíu de forma dependente da dose [4] . Isto pódese atribuír aos efectos completos da droga sobre GLP-1, GCGR e GIPR, que melloran o metabolismo da glicosa e o equilibrio enerxético.
Mellora dos factores de risco cardiovascular: Retatrutid non só pode reducir o peso corporal senón tamén mellorar os factores de risco cardiovascular, como o perfil lipídico sérico e os niveis de hemoglobina glicada. Isto indica unha estreita relación fisiopatolóxica entre a obesidade e as enfermidades cardiovasculares, e Retatrutid pode mellorar a saúde cardiovascular dos pacientes obesos a través de múltiples vías. Por exemplo, reducir os niveis de non-HDL-C, apoB e LDLP pode reducir o risco de aterosclerose; reducir os niveis de hemoglobina glicada pode mellorar o control da glicosa no sangue en pacientes con diabetes, reducindo así o risco de complicacións cardiovasculares [3, 5, 6].
Tratamento da enfermidade do fígado graso non alcohólico (NAFLD): Retatrutid é un novo péptido agonista do triplo receptor que se dirixe ao receptor de glucagón (GCGR), receptor polipeptídico insulinotrópico dependente da glicosa (GIPR) e receptor do péptido-1 similar ao glucagón (GLP-1R). Os estudos demostraron que Retatrutid ten o potencial de tratar a enfermidade do fígado graso non alcohólico. Nun estudo, realizouse un ensaio aleatorizado, dobre cego e controlado con placebo durante 48 semanas en participantes con enfermidade hepática grasa asociada a disfunción metabólica e cun contido de graxa hepática ≥10%. Os resultados mostraron que ás 24 semanas, os cambios relativos medios na graxa hepática desde a liña base nos participantes tratados con diferentes doses de Retatrutid (1 mg, 4 mg, 8 mg e 12 mg) foron de -42,9%, -57,0%, -81,4% e -82,4%, respectivamente, mentres que o grupo placebo foi de +7,03 % . Isto indica que Retatrutid pode ter un efecto terapéutico significativo na enfermidade do fígado graso non alcohólico.
En conclusión, como un novo agonista do triplo receptor, Retatrutid mostra un gran potencial no tratamento da obesidade e enfermidades relacionadas. Pode regular o metabolismo humano desde múltiples dimensións activando o receptor de glucagón, o receptor polipeptídico insulinotrópico dependente da glicosa e o receptor do péptido-1 semellante ao glucagón, mellorando o control da glicosa no sangue, reducindo o peso corporal e regulando o metabolismo dos lípidos. A aparición de Retatrutid trouxo novas opcións de tratamento para pacientes con obesidade, diabetes mellitus tipo 2, etc. Espérase que supere as limitacións dos fármacos tradicionais agonistas de receptor único, proporcione unha arma máis poderosa para resolver os problemas cada vez máis graves da obesidade e as enfermidades metabólicas, promova o desenvolvemento de campos médicos relacionados, mellore a calidade de vida dos pacientes e reduza a carga social.
Sobre o autor
Os materiais mencionados anteriormente están todos investigados, editados e compilados por Cocer Peptides.
Autor de Revista Científica
Rosenstock J é un estudoso moi influente no campo médico, que colabora estreitamente con institucións como o University of Texas Southwestern Medical Center e a Universidade de Texas Dallas. Tamén realiza investigacións en centros como o Canadian VIGOR Center e Veloc Clin Res Ctr Med City.
A súa investigación abarca a endocrinoloxía e o metabolismo, o sistema cardiovascular e a cardioloxía, a farmacoloxía e a medicina experimental, con foco na diabetes, a obesidade e os tratamentos relacionados e o desenvolvemento de fármacos. J Rosenstock acadou un éxito significativo na medicina clínica, sendo nomeado investigador altamente citado de 2017 a 2024. Isto destaca o alto impacto e o amplo recoñecemento do seu traballo. A través da colaboración con varias institucións de investigación, traduciu con éxito os resultados da investigación básica en aplicacións clínicas, beneficiando a pacientes con enfermidades metabólicas e cardiovasculares e facendo avanzar a ciencia médica. Rosenstock J figura na referencia da cita [4].
▎ Citas relevantes
[1] Kaur M, Misra S. Unha revisión dun fármaco en investigación retatrutide, un novo axente agonista triplo para o tratamento da obesidade[J]. Revista Europea de Farmacoloxía Clínica, 2024,80(5):669-676.DOI:10.1007/s00228-024-03646-0.
[2] Jastreboff AM, Kaplan LM, Frias JP, et al. Retatrutid agonista do receptor triple hormonal para a obesidade - Ensaio de fase 2 [J]. New England Journal of Medicine, 2023,389(6):514-526.DOI:10.1056/NEJMoa2301972.
[3] López DC, Pajimna JT, Milan MD, et al. 7792 Eficacia de Retatrutid para a redución de peso e os seus efectos cardiometabólicos entre adultos: unha revisión sistemática e metaanálise [J]. Journal of the Endocrine Society, 2024,8(1):163-749.DOI:10.1210/jendso/bvae163.749.
[4] Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM, et al. Retatrutid, un GIP, GLP-1 e agonista do receptor de glucagón, para persoas con diabetes tipo 2: un ensaio de fase 2 aleatorizado, dobre cego, controlado con placebo e activos, en grupos paralelos, realizado nos EUA[J]. Lancet, 2023.402(10401):529-544.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01053-X.
[5] Nicholls S, Pirro V, Lin Y, et al. A retatrutida agonista do receptor de triple hormona mellora significativamente os perfís de lipoproteínas e apolipoproteínas en participantes con obesidade ou sobrepeso [J]. European Heart Journal, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.
[6] Ray A. Retatrutid: un triple agonista do receptor de incretinas para o tratamento da obesidade[J]. Opinión de expertos sobre drogas en investigación, 2023,32(11):1003-1008.DOI:10.1080/13543784.2023.2276754.
[7] Sanyal AJ, Kaplan LM, Frias JP, et al. Agonista do receptor hormonal triple retatrutida para a enfermidade hepática esteatótica asociada a disfunción metabólica: un ensaio aleatorizado de fase 2a [J]. Nature Medicine, 2024,30(7):2037-2048.DOI:10.1038/s41591-024-03018-2.
TODOS OS ARTIGOS E A INFORMACIÓN SOBRE PRODUTOS QUE SE PROPORCIONAN NESTE SITIO WEB TEN ÚNICAMENTE PARA A DIFUSIÓN DA INFORMACIÓN E FINS EDUCATIVOS.
Os produtos proporcionados neste sitio web están destinados exclusivamente á investigación in vitro. A investigación in vitro (latín: *in glass*, que significa en vidro) realízase fóra do corpo humano. Estes produtos non son farmacéuticos, non foron aprobados pola Administración de Drogas e Alimentos dos Estados Unidos (FDA) e non se deben usar para previr, tratar ou curar ningunha condición médica, enfermidade ou doenza. Está estrictamente prohibido por lei introducir estes produtos no corpo humano ou animal de calquera forma.