1 feisteáin (10 Vials)
| Infhaighteacht: | |
|---|---|
| Cainníocht: | |
▎ Forbhreathnú Retrutid
Is druga peptide úrscéal é Retatrutid. Mar agonist receptor triple, gníomhaíonn sé ar an glúcagon-mhaith peptide-1 (GLP-1), polaipeiptíde insulinotrópach glúcóis-spleách (GIP), agus gabhdóirí glucagon ag an am céanna. Cuidíonn sé le daoine aonair meáchan a chailleadh trí appetite a rialáil go cuimsitheach, satiety a fheabhsú, ocras a shochtadh, agus caiteachas fuinnimh a mhéadú.
Ina theannta sin, is féidir le Retatrutid táscairí riosca iomadúla cardiometabolic a fheabhsú freisin, mar shampla brú fola, haemaglóibin glycated, glúcóis fola troscadh, inslin, colaistéaról iomlán, colaistéaról lipoprotein íseal-dlúis, agus tríghlicrídí. Tá tionchar dearfach aige freisin ar othair a bhfuil galar ae sailleacha neamh-alcólach orthu, rud a chuireann ar chumas cion saille ae an chuid is mó de na rannpháirtithe filleadh ar an ngnáthnós.
I gcomparáid le agonists aonair nó dé, rialaíonn Retatrutid glúcóis fola, meáchan coirp, etc ó toisí iolracha trí ghníomhachtú ag an am céanna na trí gabhdóirí GLP-1, GIP, agus glucagon (GCG). Go teoiriciúil, féadann sé neamhoird meitibileach a fheabhsú níos cuimsithí agus tá buntáistí uathúla aige i ngnéithe cosúil le meáchain caillteanas, laghdú ar steatosis hepatic, agus normalú leibhéil glúcóis fola.
Mar gheall ar ghníomh sineirgisteacha gabhdóirí iolracha Retatrutid tá sé níos éifeachtaí ná agónaithe receptor GLP-1 atá ann cheana féin nó agónaithe dé-ghabhdóirí maidir le meitibileacht a rialáil agus meáchan coirp a rialú, ag soláthar roghanna cóireála nua d'othair a bhfuil otracht agus cineál 2 diaibéiteas mellitus orthu.
▎ Taighde Retrutid
Cad é cúlra taighde Retatrutid?
Tá an otracht ar cheann de na dúshláin is suntasaí maidir le sláinte an phobail sa tsochaí chomhaimseartha. Is féidir go n-eascródh fadhbanna sláinte iomadúla mar diaibéiteas mellitus cineál 2, galair cardashoithíoch, Hipirtheannas, dyslipidemia, agus galar ae sailleacha neamh-alcólach. Leis an méadú leanúnach ar mhinicíocht otracht, tá gá le teiripí nua atá ag éirí níos práinní ar féidir leo meáchan coirp a bhainistiú go héifeachtach agus coinníollacha sláinte a fheabhsú [1] . Cé go bhfuil idirghabhálacha stíl mhaireachtála, mar ghníomhaíocht fhisiciúil méadaithe agus rialú aiste bia, na bearta lárnacha le haghaidh meáchain caillteanas, tá sé thar a bheith deacair do go leor othar otrach fásta a choimeád ar bun meáchain caillteanas fadtéarmach.
Is féidir le Retatrutid, mar agonist receptor triple úrscéal, gníomhú ar an receptor peptide-1 cosúil le glucagon (
GLP-1R), receptor polaipeiptíde inslinotrópach-spleách (GIPR), agus receptor glucagon (GCGR). Tá buntáistí suntasacha ag baint leis an meicníocht gníomhaíochta il-ghabhdóra seo sa réimse meáchain caillteanas. I gcomparáid le drugaí meáchain caillteanas a ghníomhaíonn ar aon receptor amháin, is féidir le Retatrutid rialáil níos cuimsithí a dhéanamh ar phróisis meitibileach an chomhlachta [1] . Baineann Retatrutid meáchain caillteanas amach trí ghabhdóirí il-hormóin a rialáil, ní hamháin go léiríonn sé éifeachtúlacht shuntasach ach go bhfuil fo-iarsmaí gastrointestinal measartha éadrom aige freisin. Ina theannta sin, mar agónaí gabhdóra triple, tá éifeacht meáchain caillteanas níos cumhachtaí ag Retatrutid agus raon níos leithne de dhaonraí infheidhme i gcomparáid le drugaí nua meáchain caillteanas eile.
Cad é Retatrutid?
Gníomhaire receptor peptide-1 (GLP-1) nua-ghníomhach atá cosúil le glúcagon atá i Retatrutid. Déantar é a mhodhnú agus a bharrfheabhsú bunaithe ar struchtúr GLP-1 nádúrtha, agus féadann sé ceangal a dhéanamh go sonrach leis an receptor GLP-1 agus a ghníomhachtú, ag feidhmiú feidhmeanna fiseolaíocha cosúil le feidhmeanna GLP-1 nádúrtha, mar shampla secretion insulin a chur chun cinn, cosc a chur ar secretion glucagon, moill ar fholmhú gastrach, laghdú appetite, etc. Tá ionchais iarratais leathana aige i gcóireáil diaibéiteas agus bainistíocht meáchain.
Cad é meicníocht gníomhaíochta Retatrutid?
Eascraíonn meicníocht gníomhaíochta Retatrutid as a éifeachtaí agonistic ar ghabhdóirí iolracha. Ar an gcéad dul síos, is féidir lena éifeacht agonistic ar an receptor peptide-1 cosúil le glucagon (GLP-1R) secretion insulin a mhéadú, secretion glucagon a chosc, leibhéil glúcóis fola a ísliú, agus ag an am céanna moill a chur ar fholmhú gastrach, satiety a mhéadú, agus iontógáil bia a laghdú [2] . Ar an dara dul síos, is féidir lena éifeacht agonistic ar an receptor polypeptide insulinotrópach glúcóis-spleách (GIPR) secretion insulin a chur chun cinn, feabhas a chur ar úsáid glúcóis, agus tionchar a imirt ar mheitibileacht saill, cosc a chur ar lipolysis agus sintéis saille a chur chun cinn [2] . Thairis sin, cuireann éifeacht agonistic Retatrutid ar an receptor glucagon (GCGR) glycogenolysis agus gluconeogenesis san ae de ghnáth, ag méadú leibhéil glúcóis fola. Mar sin féin, faoi ghníomh Retatrutid, déantar an éifeacht ardú glúcóis seo a fhritháireamh ag éifeachtaí an dá ghabhdóir eile, agus iad ag cur lipolysis chun cinn agus ag laghdú carnadh saille [2] . D’fhéadfadh an modh gníomhaíochta il-sprioc seo a bheith níos éifeachtaí chun otracht a chóireáil ná mar a bheadh agonists gabhdóirí aonair.
Trí na trí ghabhdóirí seo a ghníomhachtú go comhuaineach, is féidir le Retatrutid éifeachtaí rialála meitibileach éagsúla a chur i bhfeidhm agus éifeachtaí teiripeacha a tháirgeadh ar otracht agus ar ghalair ghaolmhara. Maidir le leibhéil glúcóis fola a rialáil, ós rud é go gcuireann gníomhachtú GLP-1R agus GIPR secretion insulin chun cinn agus go gcuireann sé bac ar secretion glucagon, agus go ndéantar gníomhachtú GCGR a fhritháireamh le héifeachtaí an dá ghabhdóir eile, is féidir le Retatrutid leibhéil glúcóis fola a rialáil go héifeachtach, rud a bhfuil tábhacht mhór aige maidir le cóireáil diaibéiteas mellitus cineál 2 [1, 2] . Maidir le carnadh saille a laghdú, cuireann gníomhachtú GCGR lipolysis chun cinn agus laghdaítear an carnadh saille, agus méadaíonn gníomhachtú GLP-1R satiety agus laghdaítear iontógáil bia, ag laghdú sintéis saille a thuilleadh [1] . Ina theannta sin, tá éifeacht feabhsaithe ag Retatrutid freisin ar ghalar ae sailleacha neamh-alcólach. Féadann sé an cion saille san ae a laghdú agus feidhm ae a fheabhsú.


HbA1c, meáchan coirp, brú fola, agus lipidí Is éard atá i sonraí na meáin chearnógacha is lú (le barraí earráide a léiríonn SEs) ón tacar anailíse éifeachtúlachta, mura dtugtar a mhalairt faoi deara.
Foinse: PubMed [4]
Cad iad na gnéithe a léiríonn Retatrutid a éifeachtaí?
Léiríonn Retatrutid éifeachtaí suntasacha i ngnéithe éagsúla
Éifeacht shuntasach meáchain caillteanais: Tá éifeachtaí suntasacha meáchain caillteanas léirithe ag Retarutid i dtrialacha cliniciúla iolracha. Mar shampla, i staidéar cliniciúil a bhain le 338 duine fásta (Jastreboff AMM, 2023), d’fhulaing othair a ndearnadh cóireáil orthu le dáileoga éagsúla de Retatrutid meáchain caillteanas suntasach ag 48 seachtaine. Ina measc, chaill othair sa ghrúpa dáileog 12mg 24.2% dá meáchan coirp, agus bhain céatadán ard na n-othar meáchain caillteanas go céimeanna éagsúla. Mar shampla, i measc na n-othar a fuair dáileoga 4mg, 8mg, agus 12mg, chaill 92%, 100%, agus 100% de na hothair, faoi seach, 5% nó níos mó dá meáchan coirp. I staidéar eile [3] , léirigh dhá thriail rialaithe randamach a bhain le 353 othar le diaibéiteas mellitus cineál 2, i gcomparáid leis an phlaicéabó, go bhféadfadh Retatrutid meáchan coirp na n-othar a laghdú go suntasach faoi 11.89kg, agus freisin laghdú haemaglóibin glycated (HbA1C). Ina theannta sin, i dtrialacha na n-othar aosach a bhfuil otracht gan diaibéiteas, ba chúis le Retarutid meáchain caillteanas 24.2% in othair, agus chaill 83% de na hothair 15% nó níos mó dá meáchan coirp ag 48 seachtaine. Tugann na torthaí seo le fios go bhfuil acmhainneacht mhór ag Retarutid i meáchain caillteanas.
Cóireáil diaibéiteas mellitus cineál 2: Léiríonn Retatrutid acmhainneacht áirithe freisin i gcóireáil diaibéiteas mellitus cineál 2. I roinnt trialacha cliniciúla, léirigh Retarutid laghdú ar haemaglóibin glycated (HbA1c) agus meáchain caillteanas ag brath ar dáileog. Mar shampla, i staidéar amháin, in othair le diaibéiteas mellitus cineál 2, léirigh Retatrutid éifeachtaí suntasacha rialaithe glúcóis fola. I gcomparáid leis an phlaicéabó, tháinig laghdú 1.64% ar haemaglóibin glycated [3] . Ina theannta sin, i dtriail céim 2 grúpa comhthreomhar randamach, dúbailte-dall, phlaicéabó agus gníomhach-rialaithe, léirigh samhlacha ainmhithe le cineál 2 diaibéiteas mellitus, tar éis cóireáil Retarutid, laghdú suntasach ar leibhéil haemaglóibin glycated, agus laghdaigh a meáchan coirp freisin ar bhealach dáileog-spleách [4] . Is féidir é seo a chur i leith éifeachtaí cuimsitheacha an druga ar GLP-1, GCGR, agus GIPR, a fheabhsaíonn meitibileacht glúcóis agus cothromaíocht fuinnimh.
Fachtóirí riosca cardashoithíoch a fheabhsú: Ní féidir le Retatrutid meáchan coirp a laghdú ach freisin fachtóirí riosca cardashoithíoch a fheabhsú, mar shampla próifíl lipid serum agus leibhéil haemaglóibin glycated. Léiríonn sé seo dlúthnasc pathafiseolaíoch idir otracht agus galair cardashoithíoch, agus féadfaidh Retatrutid sláinte chardashoithíoch othar murtallach a fheabhsú trí bhealaí iomadúla. Mar shampla, is féidir le leibhéil neamh-HDL-C, apoB, agus LDLP an baol a bhaineann le atherosclerosis a laghdú; Is féidir le leibhéil haemaglóibin glycated a laghdú rialú glúcóis fola a fheabhsú in othair a bhfuil diaibéiteas orthu, rud a laghdódh an baol a bhaineann le deacrachtaí cardashoithíoch [3, 5, 6].
Cóireáil galar ae sailleacha neamh-alcólach (NAFLD): Is peptide agonist receptor triple úrscéal é Retatrutid a dhíríonn ar an receptor glucagon (GCGR), receptor polaipíde inslinotrópach inslinotrópach (GIPR), agus receptor peptide-1 cosúil le glucagon (GLP-1R). Tá sé léirithe ag staidéir go bhfuil an cumas ag Retarutid galar ae sailleacha neamh-alcólach a chóireáil. I staidéar amháin, rinneadh triail randamach, dúbailte-dall, faoi rialú phlaicéabó ar feadh 48 seachtaine ar rannpháirtithe le galar ae sailleacha a bhaineann le mífheidhm meitibileach agus cion saille ae de ≥10%. Léirigh na torthaí, ag 24 seachtaine, go raibh na hathruithe coibhneasta meánacha i saill ae ón mbunlíne i rannpháirtithe a ndearnadh cóireáil orthu le dáileoga éagsúla de Retatrutid (1mg, 4mg, 8mg, agus 12mg) -42.9%, -57.0%, -81.4%, agus -82.4%, faoi seach, agus b'ionann sin sa ghrúpa phlaicéabó agus +0.3 % . Léiríonn sé seo go bhféadfadh éifeacht theiripeach suntasach a bheith ag Retatrutid ar ghalar ae sailleacha neamh-alcólach.
Mar fhocal scoir, mar agónaí gabhdóra triple úrscéal, léiríonn Retatrutid acmhainneacht mhór i gcóireáil otracht agus galair ghaolmhara. Féadann sé meitibileacht an duine a rialáil ó thoisí iolracha tríd an receptor glucagon, receptor polaipíde insulinotrópach atá ag brath ar ghlúcós, agus receptor peptide-1 cosúil le glucagon a ghníomhachtú, feabhas a chur ar rialú glúcóis fola, meáchan an chomhlachta a laghdú, agus meitibileacht lipid a rialáil. Tá teacht chun cinn Retarutid tar éis roghanna cóireála nua a thabhairt d'othair a bhfuil otracht, diaibéiteas mellitus cineál 2 orthu, etc. Táthar ag súil go bhrisfear trí theorainneacha na ndrugaí agónaithe receptor aonair traidisiúnta, arm níos cumhachtaí a sholáthar chun fadhbanna atá ag éirí níos tromchúisí a bhaineann le murtall agus galair meitibileach a réiteach, forbairt bhreise réimsí leighis gaolmhara a chur chun cinn, cáilíocht beatha othar a fheabhsú, agus an t-ualach leighis sóisialta a laghdú.
Faoin Údar
Déanann Cocer Peptides taighde, eagarthóireacht agus tiomsú ar na hábhair thuasluaite.
Údar Irise Eolaíoch
Is scoláire an-tioncharach í Rosenstock J sa réimse leighis, ag comhoibriú go dlúth le hinstitiúidí ar nós Ionad Leighis Ollscoil Texas Southwestern agus Ollscoil Texas Dallas. Déanann sé taighde freisin ag ionaid cosúil le Lárionad VIGOR Cheanada agus Veloc Clin Res Ctr Med City.
Cuimsíonn a chuid taighde inchríneolaíocht agus meitibileacht, córas cardashoithíoch agus cairdeolaíochta, cógaseolaíocht, agus leigheas turgnamhach, le fócas ar diaibéiteas, murtall, agus cóireálacha gaolmhara agus forbairt drugaí. Tá rath suntasach bainte amach ag J Rosenstock sa leigheas cliniciúil, agus é ainmnithe ina Thaighdeoir Ardluaite ó 2017 go 2024. Léiríonn sé seo ard-thionchar agus aitheantas leathan a chuid oibre. Trí chomhoibriú le hinstitiúidí taighde iolracha, d'éirigh leis torthaí bunúsacha taighde a aistriú go feidhmeanna cliniciúla, rud a chuaigh chun sochair othair a bhfuil galair meitibileach agus cardashoithíoch orthu agus chun eolaíocht leighis a chur chun cinn. Tá Rosenstock J liostaithe sa tagairt don lua [4].
▎ Lua ábhartha
[1] Kaur M, Misra S. Athbhreithniú ar retatrutide drugaí imscrúdaithe, gníomhaire agónaíoch triple úrscéal le haghaidh cóireáil otracht[J]. Iris Eorpach na Cógaseolaíochta Cliniciúla, 2024,80(5):669-676.DOI:10.1007/s00228-024-03646-0.
[2] Jastreboff AM, Kaplan LM, Frias JP, et al. Agonist Glacadóir Triarach-Hormónach le haghaidh Otracht - Triail Chéim 2[J]. New England Journal of Medicine, 2023,389(6):514-526.DOI:10.1056/NEJMoa2301972.
[3] Lopez DC, Pajimna JT, Milan MD, et al. 7792 Éifeachtúlacht Retatrutid chun Meáchain a Laghdú agus a Éifeachtaí Cairdimetabolacha i measc Daoine Fásta: Athbhreithniú Córasach agus Meta-Anailís[J]. Iris an Chumainn Inchríneacha, 2024,8(1):163-749.DOI:10.1210/jendso/bvae163.749.
[4] Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM, et al. Retatrutid, gníomhaí gabhdóra GIP, GLP-1 agus glucagon, do dhaoine a bhfuil diaibéiteas cineál 2 orthu: triail chéim 2 randamaithe, dall dúbailte, phlaicéabó agus grúpa comhthreomhar-rialaithe gníomhach, a rinneadh i SAM[J]. Lancet, 2023,402(10401):529-544.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01053-X.
[5] Nicholls S, Pirro V, Lín Y, et al. Feabhsaíonn retatrutide agónaí gabhdóra tri-hormóin go suntasach próifílí lipoprotein agus apolipoprotein i rannpháirtithe a bhfuil otracht nó róthrom orthu[J]. Iris Eorpach Croí, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.
[6] Ray A. Retatrutid: gníomhaí gabhdóra incretin triple do bhainistiú otracht[J]. Tuairim an tSaineolaí ar Dhrugaí Imscrúdaithe, 2023,32(11):1003-1008.DOI:10.1080/13543784.2023.2276754.
[7] Sanyal AJ, Kaplan LM, Frias JP, et al. Retatrutide agonist gabhdóra hormón triple le haghaidh galar ae steitéiseach a bhaineann le mífheidhm meitibileach: triail randamach chéim 2a[J]. Leigheas Dúlra, 2024,30(7):2037-2048.DOI:10.1038/s41591-024-03018-2.
TÁ GACH AIRTEAGAL AGUS FAISNÉIS TÁIRGÍ A SHOLÁTHAR AR AN LÁITHREÁN GRÉASÁIN SEO ACH CHUN FAISNÉIS A CHUR AR AGHAIDH AGUS A CHUSPÓIRÍ OIDEACHAIS AONTAITHE.
Tá na táirgí a chuirtear ar fáil ar an suíomh Gréasáin seo beartaithe go heisiach le haghaidh taighde in vitro. Déantar taighde in vitro (Laidin: *i ngloine*, rud a chiallaíonn in earraí gloine) lasmuigh de chorp an duine. Ní táirgí cógaisíochta iad seo, níl siad ceadaithe ag Riarachán Bia agus Drugaí na SA (FDA), agus ní féidir iad a úsáid chun aon riocht míochaine, galair nó galair a chosc, a chóireáil nó a leigheas. Tá sé toirmiscthe go dian de réir an dlí na táirgí seo a thabhairt isteach i gcorp an duine nó ainmhithe i bhfoirm ar bith.