|
1 комплект (10 флакон)
| Саны: | |
|---|---|
▎ Retatrutid изилдөө
Retatrutid изилдөө фон кандай?
Семирүү азыркы коомдо коомдук саламаттыкты сактоонун негизги көйгөйлөрүнүн бири болуп калды. Бул 2-типтеги кант диабети, жүрөк-кан тамыр оорулары, гипертония, дислипидемия жана боордун алкоголсуз май оорусу сыяктуу көптөгөн ден-соолук көйгөйлөрүнө алып келиши мүмкүн. Семирүүнүн тынымсыз өсүшү менен, дене салмагын эффективдүү башкара турган жана ден соолук шарттарын жакшыртуучу жаңы терапияга болгон муктаждык барган сайын курчуп баратат [1] . Жашоо образынын кийлигишүүсү, мисалы, физикалык активдүүлүктү жогорулатуу жана диетаны көзөмөлдөө, салмакты азайтуу үчүн негизги чаралар болуп саналат, бирок көп бойго жеткен семиз бейтаптар үчүн узак мөөнөттүү арыктоо өтө кыйын.
Retatrutid, роман үч рецептордук агонист катары, глюкагон сыяктуу пептид-1-рецептордо иш-аракет кыла алат (
GLP-1R), глюкозага көз каранды инсулинотроптук полипептиддик рецептор (GIPR) жана глюкагон кабылдагыч (GCGR). Бул көп рецептордук иш-аракет механизми арыктоо жаатындагы олуттуу артыкчылыктарга ээ. Бир гана рецепторго таасир этүүчү арыктоочу дарылар менен салыштырганда, Ретатрутид организмдеги зат алмашуу процесстерин комплекстүү түрдө жөнгө сала алат [1] . Retatrutid бир нече гормон кабылдагычтарды жөнгө салуу менен салмак жоготууга жетишет, укмуштуудай натыйжалуулугун гана эмес, ошондой эле салыштырмалуу жумшак ичеги-карын терс таасирлери бар. Мындан тышкары, үч рецептордук агонист катары, Ретатрутид арыктоо үчүн күчтүүрөөк таасирге ээ жана башка жаңы арыктоо дарылары менен салыштырганда колдонулуучу калктын кеңири спектрине ээ.
Retatrutid деген эмне?
Retatrutid романы узак аракет глюкагон сыяктуу пептид-1 (GLP-1) рецептордук агониста болуп саналат. Ал табигый GLP-1 түзүмүнүн негизинде модификацияланган жана оптималдаштырылган жана ал GLP-1 рецепторуна өзгөчө байланышып, активдештире алат, табигый GLP-1ге окшош физиологиялык функцияларды аткарат, мисалы, инсулин секрециясын жогорулатуу, глюкагондун секрециясын токтотуу, ашказандын боштушун кечеңдетүү, табитти азайтуу жана диабетти дарылоодо проспекти бар.
Retatrutid таасир механизми кандай?
Retatrutid таасир механизми бир нече кабылдагычтарга анын агонисттик таасиринен келип чыгат. Биринчиден, анын глюкагон сымал пептид-1-рецепторго (GLP-1R) агонисттик таасири инсулин секрециясын күчөтүп, глюкагондун секрециясын токтотуп, кандагы глюкозанын деңгээлин төмөндөтүп, ошол эле учурда ашказандын бошушун кечеңдетип, токчулукту арттырып, тамак-ашты азайтат [2] . Экинчиден, анын глюкозага көз каранды инсулинотроптук полипептиддик рецепторго (GIPR) агонисттик таасири инсулин секрециясына көмөктөшөт, глюкозаны колдонууну күчөтөт жана майдын метаболизмине таасир этет, липолизди басаңдатып, май синтезин илгерилетет [2] . Мындан тышкары, глюкагон кабылдагыч (GCGR) боюнча Retatrutid агонисттик таасири, адатта, кан глюкоза көлөмүн жогорулатуу, боордун гликогенолиз жана gluconeogenesis өбөлгө түзөт. Бирок, Retatrutid иш-аракети астында, бул глюкоза жогорулатуучу таасири башка эки кабылдагычтардын таасири менен ордун толтурулат, ал эми липолизди көмөктөшөт жана майдын топтолушун азайтат [2] . Бул көп максаттуу иш-аракет режими бир рецептордук агонисттерге караганда семирүүнү дарылоодо натыйжалуураак болушу мүмкүн.
Бул үч кабылдагычтарды бир эле учурда активдештирүү менен, Retatrutid ар кандай зат алмашууну жөнгө салуучу эффекттерди көрсөтө алат жана семирүү жана ага байланыштуу оорулар боюнча дарылык эффекттерди бере алат. Кандагы глюкозанын деңгээлин жөнгө салуу жагынан, GLP-1R жана GIPRдин активдешүүсү инсулин секрециясына көмөктөшүп, глюкагондун секрециясын бөгөттөп, GCGR активдештирүү башка эки рецепторлордун таасири менен ордун толтургандыктан, Retatrutid кандагы глюкозанын деңгээлин эффективдүү жөнгө сала алат, бул кант диабетин дарылоо үчүн чоң мааниге ээ [2] . Майдын топтолушун азайтуу жагынан, GCGR активдештирүү липолизге көмөктөшөт жана майдын топтолушун азайтат, ал эми GLP-1R активдештирүү токчулукту жогорулатат жана тамак-ашты азайтат, андан ары май синтезин азайтат [1] . Мындан тышкары, Retatrutid ошондой эле алкоголсуз майлуу боор оорусуна жакшыртуучу таасири бар. Ал боордогу майдын курамын азайтып, боордун иштешин жакшыртат.
HbA1c, дене салмагы, кан басымы жана липиддер Берилиштер, эгерде башкасы белгиленбесе, эффективдүүлүктү талдоо топтомундагы эң аз чарчы көрсөткүчтөр (SEлерди көрсөткөн ката тилкелери менен).
Булак:PubMed [4]
Retatrutid кандай аспектилерде анын таасирин көрсөтөт?
Retatrutid бир нече аспектилерде олуттуу таасир көрсөтөт
Олуттуу салмак жоготуу таасири: Retatrutid бир нече клиникалык сыноолордо олуттуу салмак жоготуу таасирин көрсөттү. Мисалы, 338 чоң кишилер катышкан клиникалык изилдөөдө (Jastreboff AMM, 2023), Retatrutid ар кандай дозалары менен дарыланган бейтаптар 48 жумада олуттуу салмак жоготууга дуушар болушкан. Алардын арасында, 12mg дозасы топтогу бейтаптар дене салмагынын 24,2% жоготкон, ал эми бейтаптардын жогорку үлүшү ар кандай даражада салмак жоготууга жетишкен. Мисалы, 4mg, 8mg жана 12mg дозаларын алган бейтаптардын арасында, тиешелүүлүгүнө жараша, бейтаптардын 92%, 100% жана 100% дене салмагынын 5% же андан көп бөлүгүн жоготкон. Дагы бир изилдөөдө [3] , 2-типтеги кант диабети менен ооруган 353 бейтапты камтыган эки рандомизацияланган көзөмөлгө алынган сыноолор плацебо менен салыштырганда, Retatrutid бейтаптардын дене салмагын 11,89 кгга азайтып, ошондой эле гликацияланган гемоглобинди (HbA1C) азайта аларын көрсөттү. Мындан тышкары, кант диабети жок семирүү менен бойго жеткен бейтаптардын сыноолорунда, Retatrutid бейтаптарда 24,2% салмак жоготууга алып келди, ал эми бейтаптардын 83% 48 жумада дене салмагынын 15% же андан көп бөлүгүн жоготту. Бул натыйжалар Retatrutid арыктоо боюнча зор мүмкүнчүлүктөрү бар экенин көрсөтүп турат.
2-типтеги кант диабетин дарылоо: Ретатрутид 2-типтеги кант диабетин дарылоодо белгилүү бир потенциалды көрсөтөт. Кээ бир клиникалык сыноолордо Retatrutid гликацияланган гемоглобиндин (HbA1c) төмөндөшүн жана дозага көз каранды салмак жоготуусун көрсөткөн. Мисалы, бир изилдөөдө, 2-тип кант диабети менен ооруган бейтаптарда, Retatrutid олуттуу кандагы глюкоза контролдоо таасирин көрсөттү. Плацебо менен салыштырганда, гликацияланган гемоглобин 1,64% га азайган [3] . Кошумчалай кетсек, рандомизацияланган, кош сокур, плацебо жана активдүү башкарылган параллелдүү топтун 2-фазасында 2-типтеги кант диабети бар жаныбарлардын моделдери Retatrutid менен дарылоону алгандан кийин, гликацияланган гемоглобиндин деңгээлинин олуттуу төмөндөшүн көрсөткөн жана алардын дене салмагы да дозага жараша азайган [4] . Бул глюкоза зат алмашууну жана энергетикалык балансты жакшыртат GLP-1, GCGR жана GIPR боюнча дары комплекстүү таасири менен түшүндүрсө болот.
Жүрөк-кан тамыр тобокелдик факторлорун жакшыртуу: Ретатрутид дене салмагын гана азайтпастан, ошондой эле жүрөк-кан тамыр тобокелдик факторлорун жакшыртат, мисалы, плазмадагы липиддердин профили жана гликацияланган гемоглобиндин деңгээли. Бул семирүү жана жүрөк-кан тамыр оорулары ортосундагы тыгыз патофизиологиялык байланышты көрсөтүп турат, жана Retatrutid бир нече жолдор аркылуу семирген бейтаптардын жүрөк-кан тамыр ден соолугун жакшыртышы мүмкүн. Мисалы, HDL-C эмес, apoB жана LDLP деңгээлин азайтуу атеросклероздун рискин азайтышы мүмкүн; гликацияланган гемоглобиндин деңгээлин төмөндөтүү кант диабети менен ооруган бейтаптарда кандагы глюкозаны көзөмөлдөөнү жакшыртат, ошону менен жүрөк-кан тамыр оорулары коркунучун азайтат [3, 5, 6].
Алкоголсуз майлуу боор оорусун (NAFLD) дарылоо: Ретатрутид - бул глюкагон рецепторуна (GCGR), глюкозага көз каранды инсулинотропдук полипептиддик рецепторго (GIPR) жана глюкагон сыяктуу пептид-1 рецепторуна (GLP-1R) багытталган жаңы үч эселенген рецептордук агонист пептид. Изилдөөлөр көрсөткөндөй, Retatrutid алкоголсуз майлуу боор ооруларын дарылоо үчүн мүмкүнчүлүктөрү бар. Бир изилдөөдө рандомизацияланган, кош сокур, плацебо-контролдуу сыноо метаболизмдик дисфункция менен байланышкан боордун майлуу оорусу жана боордун майынын ≥10% болгон катышуучуларына 48 жума бою жүргүзүлгөн. Натыйжалар көрсөткөндөй, 24 жумада Ретатрутиддин (1мг, 4мг, 8мг жана 12мг) ар кандай дозалары менен мамиле кылган катышуучулардын боор майынын орточо салыштырмалуу өзгөрүүлөрү, тиешелүүлүгүнө жараша, -42,9%, -57,0%, -81,4% жана -82,4% болгон, ал эми 3-топто болгон . Бул Retatrutid алкоголсуз майлуу боор оорусуна олуттуу терапиялык таасир этиши мүмкүн экенин көрсөтүп турат.
Жыйынтыктап айтканда, үч эселенген рецептордук агонист катары Retatrutid семирүүнү жана ага байланыштуу ооруларды дарылоодо чоң мүмкүнчүлүктөрдү көрсөтөт. Ал глюкагон кабылдагычын, глюкозага көз каранды инсулинотроптук полипептиддик рецепторду жана глюкагон сыяктуу пептид-1 рецепторун активдештирүү, кандагы глюкозаны көзөмөлдөөнү жакшыртуу, дене салмагын азайтуу жана липиддердин метаболизмин жөнгө салуу аркылуу адамдын зат алмашуусун бир нече өлчөмдөрдөн жөнгө сала алат. Ретатрутиддин пайда болушу семирүү, 2 типтеги кант диабети ж.б. менен ооруган бейтаптарды дарылоонун жаңы мүмкүнчүлүктөрүн алып келди. Ал салттуу бир рецептордук агонистик дарылардын чектөөлөрүн бузуп, семирүүнүн жана метаболикалык оорулардын барган сайын олуттуу көйгөйлөрүн чечүү үчүн күчтүү курал менен камсыз кылуу, тиешелүү медициналык тармактардын андан ары өнүгүшүнө көмөктөшүү, бейтаптардын социалдык медициналык жүгүн жакшыртуу жана бейтаптардын социалдык медициналык жүгүн азайтуу күтүлүүдө.
Автор жөнүндө
Жогоруда айтылган материалдардын бардыгы Cocer Peptides тарабынан изилденген, редакцияланган жана түзүлгөн.
Илимий журналдын автору
Rosenstock J медициналык тармагында абдан таасирдүү окумуштуу болуп саналат, мисалы, Техас Түштүк-Батыш Медициналык Борбору жана Техас Даллас университети сыяктуу институттар менен тыгыз кызматташат. Ал ошондой эле канадалык VIGOR борбору жана Veloc Clin Res Ctr Med City сыяктуу борборлордо изилдөө жүргүзөт.
Анын изилдөөлөрү эндокринология жана метаболизм, жүрөк-кан тамыр системасы жана кардиология, фармакология жана эксперименталдык медицинаны камтыган, кант диабети, семирүү жана аны менен байланышкан дарылоо жана дары-дармектерди иштеп чыгууга багытталган. Дж Розенсток 2017-жылдан 2024-жылга чейин «Жогорку цитаталанган изилдөөчү» деген наамга ээ болуп, клиникалык медицинада олуттуу ийгиликтерге жетишти. Бул анын ишинин жогорку таасирин жана кеңири таанылышын көрсөтөт. Бир нече изилдөө институттары менен кызматташуу аркылуу ал негизги изилдөөлөрдүн жыйынтыктарын клиникалык колдонмолорго ийгиликтүү которуп, метаболизм жана жүрөк-кан тамыр оорулары менен ооруган бейтаптарга жана медицина илимин өнүктүргөн. Rosenstock J цитата шилтемесинде келтирилген [4].
