รีทาทรูติด 30มก

▎ โครงสร้าง Retatrutid

▎ การวิจัยเรททรูติด

พื้นฐานการวิจัยของ Retatrutid คืออะไร?

โรคอ้วนได้กลายเป็นหนึ่งในความท้าทายด้านสาธารณสุขที่โดดเด่นในสังคมร่วมสมัย อาจทำให้เกิดปัญหาสุขภาพมากมาย เช่น เมตาบอลิซึมประเภท 2 โรคหัวใจและหลอดเลือด ความดันโลหิตสูง ภาวะไขมันผิดปกติ และโรคไขมันพอกตับที่ไม่มีแอลกอฮอล์ ด้วยอุบัติการณ์ของโรคอ้วนที่เพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่อง จึงมีความจำเป็นเร่งด่วนมากขึ้นสำหรับการรักษาใหม่ๆ ที่สามารถจัดการน้ำหนักตัวและปรับปรุงสภาวะสุขภาพได้อย่างมีประสิทธิภาพ ^[1 ] แม้ว่าการแทรกแซงวิถีชีวิต เช่น การออกกำลังกายที่เพิ่มขึ้นและการควบคุมอาหาร จะเป็นมาตรการหลักในการควบคุมน้ำหนัก แต่ก็เป็นเรื่องยากมากสำหรับผู้ป่วยโรคอ้วนที่เป็นผู้ใหญ่จำนวนมากที่จะคงการลดน้ำหนักในระยะยาวได้

Retatrutid ในฐานะตัวเอกของตัวรับสามตัวแบบใหม่สามารถออกฤทธิ์กับตัวรับเปปไทด์-1 ที่มีลักษณะคล้ายกลูคากอน (

GLP-1R), รีเซพเตอร์โพลีเปปไทด์อินซูลินที่ขึ้นกับกลูโคส (GIPR) และรีเซพเตอร์กลูคากอน (GCGR) กลไกการออกฤทธิ์ของตัวรับหลายตัวทำให้มีข้อได้เปรียบที่สำคัญในด้านการลดน้ำหนัก เมื่อเปรียบเทียบกับยาลดน้ำหนักที่ออกฤทธิ์ต่อตัวรับเพียงตัวเดียว Retatrutid สามารถควบคุมกระบวนการเผาผลาญของร่างกายได้ครอบคลุมมากขึ้น ^[1 ] Retatrutid ลดน้ำหนักได้โดยการควบคุมตัวรับฮอร์โมนหลายตัว ไม่เพียงแต่แสดงประสิทธิภาพที่โดดเด่นเท่านั้น แต่ยังมีผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหารที่ค่อนข้างเล็กน้อยอีกด้วย นอกจากนี้ Retatrutid เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับสามตัว จึงมีประสิทธิภาพในการลดน้ำหนักมากกว่า และมีกลุ่มประชากรที่ใช้งานได้หลากหลายกว่า เมื่อเทียบกับยาลดน้ำหนักตัวใหม่อื่นๆ

รีตาทรูติดคืออะไร?

Retatrutid เป็นตัวเอกของตัวรับที่ออกฤทธิ์ยาวนานคล้ายกลูคากอนเปปไทด์-1 (GLP-1) ได้รับการแก้ไขและปรับให้เหมาะสมตามโครงสร้างของ GLP-1 ตามธรรมชาติ และสามารถจับและกระตุ้นตัวรับ GLP-1 โดยเฉพาะ โดยทำหน้าที่ทางสรีรวิทยาที่คล้ายคลึงกับ GLP-1 ตามธรรมชาติ เช่น ส่งเสริมการหลั่งอินซูลิน ยับยั้งการหลั่งกลูคากอน ชะลอการขับถ่ายในกระเพาะอาหาร ลดความอยากอาหาร เป็นต้น มีโอกาสนำไปใช้อย่างกว้างขวางในการรักษาระบบเผาผลาญและการจัดการน้ำหนัก

กลไกการออกฤทธิ์ของ Retatrutid คืออะไร?

กลไกการออกฤทธิ์ของ Retatrutid เกิดจากผลกระทบแบบ agonistic บนตัวรับหลายตัว ประการแรก ผลแบบเอกโกนิสต์ต่อตัวรับคล้ายเปปไทด์-1 (GLP-1R) สามารถเพิ่มการหลั่งอินซูลิน ยับยั้งการหลั่งกลูคากอน ลดระดับน้ำตาลในเลือด และในเวลาเดียวกันก็ชะลอการขับถ่ายในกระเพาะอาหาร เพิ่มความอิ่ม และลดการบริโภคอาหาร ^[2 ] ประการที่สอง ผลแบบ agonistic ต่อตัวรับอินซูลินที่ขึ้นกับกลูโคส (GIPR) สามารถส่งเสริมการหลั่งอินซูลิน เพิ่มการใช้กลูโคส และส่งผลต่อการเผาผลาญไขมัน ยับยั้งการสลายไขมัน และส่งเสริมการสังเคราะห์ไขมัน ^[2 ] นอกจากนี้ ผลแบบ agonistic ของ Retatrutid ต่อตัวรับกลูคากอน (GCGR) มักจะส่งเสริมไกลโคจีโนไลซิสและการสร้างกลูโคโนเจเนซิสในตับ ส่งผลให้ระดับน้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้น อย่างไรก็ตาม ภายใต้การออกฤทธิ์ของ Retatrutid ผลการเพิ่มกลูโคสนี้จะถูกชดเชยด้วยผลของตัวรับอีกสองตัว ในขณะที่ส่งเสริมการสลายไขมันและลดการสะสมไขมัน ^[2 ] รูปแบบการออกฤทธิ์แบบหลายเป้าหมายนี้อาจมีประสิทธิภาพในการรักษาโรคอ้วนมากกว่าตัวรับตัวรับเดี่ยว

ด้วยการเปิดใช้งานตัวรับทั้งสามนี้ไปพร้อมๆ กัน Retatrutid จึงสามารถออกฤทธิ์ควบคุมการเผาผลาญที่หลากหลาย และสร้างผลในการรักษาโรคโรคอ้วนและโรคที่เกี่ยวข้องได้ ในแง่ของการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด เนื่องจากการกระตุ้น GLP-1R และ GIPR ส่งเสริมการหลั่งอินซูลินและยับยั้งการหลั่งกลูคากอน และการกระตุ้นของ GCGR จะถูกชดเชยด้วยผลกระทบของตัวรับอีกสองตัว Retatrutid สามารถควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพ ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการรักษาเมตาบอลิซึมประเภท 2 ^{1, 2]} [ ในแง่ของการลดการสะสมไขมัน การกระตุ้นของ GCGR จะส่งเสริมการสลายไขมันและลดการสะสมไขมัน ในขณะที่การกระตุ้นของ GLP-1R จะเพิ่มความอิ่มและลดการบริโภคอาหาร และยังลดการสังเคราะห์ไขมันอีกด้วย ^[1 ] นอกจากนี้ Retatrutid ยังมีผลดีขึ้นต่อโรคไขมันพอกตับที่ไม่มีแอลกอฮอล์อีกด้วย สามารถลดปริมาณไขมันในตับและปรับปรุงการทำงานของตับ

ข้อมูล HbA1c น้ำหนักตัว ความดันโลหิต และไขมันเป็นค่าเฉลี่ยกำลังสองน้อยที่สุด (โดยมีแถบข้อผิดพลาดแสดง SE) จากชุดการวิเคราะห์ประสิทธิภาพ เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่น

ที่มา:PubMed ^[4]

Retatrutid แสดงผลในด้านใดบ้าง?

Retatrutid แสดงผลอย่างมีนัยสำคัญในหลายด้าน

ผลการลดน้ำหนักอย่างมีนัยสำคัญ: Retatrutid ได้แสดงให้เห็นถึงผลการลดน้ำหนักอย่างมีนัยสำคัญในการทดลองทางคลินิกหลายครั้ง ตัวอย่างเช่น ในการศึกษาทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับผู้ใหญ่ 338 คน (Jastreboff AMM, 2023) ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Retatrutid ในขนาดที่แตกต่างกันจะลดน้ำหนักลงอย่างมีนัยสำคัญในสัปดาห์ที่ 48 ในหมู่พวกเขา ผู้ป่วยในกลุ่มที่ได้รับขนาดยา 12 มก. ลดน้ำหนักได้ 24.2% และผู้ป่วยในสัดส่วนที่สูงสามารถลดน้ำหนักได้ในระดับที่แตกต่างกัน ตัวอย่างเช่น ในผู้ป่วยที่ได้รับขนาด 4 มก. 8 มก. และ 12 มก. ผู้ป่วย 92%, 100% และ 100% ตามลำดับ สูญเสียน้ำหนักตัว 5% ขึ้นไป ในการศึกษาอื่น ^[3] การทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุม 2 รายการที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย 353 รายที่มีเมแทบอลิซึมประเภท 2 แสดงให้เห็นว่าเมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก Retatrutid สามารถลดน้ำหนักตัวของผู้ป่วยได้อย่างมีนัยสำคัญ 11.89 กิโลกรัม และยังลดระดับน้ำตาลในเลือด (HbA1C) อีกด้วย นอกจากนี้ ในการศึกษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรคอ้วนโดยไม่มีระบบเผาผลาญ ยา Retatrutid ทำให้ผู้ป่วยน้ำหนักลดลง 24.2% และผู้ป่วย 83% ลดน้ำหนักได้ 15% หรือมากกว่านั้นในสัปดาห์ที่ 48 ผลลัพธ์เหล่านี้บ่งชี้ว่า Retatrutid มีศักยภาพในการลดน้ำหนักได้ดี

การรักษาเมตาบอลิซึมประเภท 2: Retatrutid ยังแสดงให้เห็นศักยภาพบางอย่างในการรักษาเมตาบอลิซึมประเภท 2 ในการทดลองทางคลินิกบางรายการ Retatrutid แสดงให้เห็นการลดลงของฮีโมโกลบินระดับน้ำตาลในเลือด (HbA1c) และการสูญเสียน้ำหนักขึ้นอยู่กับขนาดยา ตัวอย่างเช่น ในการศึกษาชิ้นหนึ่ง ในผู้ป่วยที่มีเมตาบอลิซึมประเภท 2 Retatrutid แสดงผลการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดอย่างมีนัยสำคัญ เมื่อเทียบกับยาหลอก glycated hemoglobin ลดลง 1.64% ^[3 ] นอกจากนี้ ในการศึกษาระยะที่ 2 แบบสุ่ม ปกปิดทั้งสองด้าน ยาหลอก และกลุ่มควบคุมคู่ขนานที่มีการควบคุมเชิงรุก สัตว์ทดลองที่มีเมแทบอลิซึมประเภท 2 หลังจากได้รับการรักษาด้วย Retatrutid พบว่าระดับฮีโมโกลบิน glycated ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ และน้ำหนักตัวของพวกมันก็ลดลงเช่นกันในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยา ^[4 ] สาเหตุนี้สามารถนำมาประกอบกับผลกระทบที่ครอบคลุมของยาต่อ GLP-1, GCGR และ GIPR ซึ่งปรับปรุงการเผาผลาญกลูโคสและความสมดุลของพลังงาน

การปรับปรุงปัจจัยเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือด: Retatrutid ไม่เพียงแต่สามารถลดน้ำหนักตัว แต่ยังปรับปรุงปัจจัยเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือด เช่น ระดับไขมันในเลือดและระดับฮีโมโกลบินไกลเคต สิ่งนี้บ่งชี้ถึงความเชื่อมโยงอย่างใกล้ชิดทางพยาธิสรีรวิทยาระหว่างโรคอ้วนกับโรคหลอดเลือดหัวใจ และ Retatrutid อาจปรับปรุงสุขภาพหัวใจและหลอดเลือดของผู้ป่วยโรคอ้วนด้วยวิถีทางต่างๆ ตัวอย่างเช่น การลดระดับที่ไม่ใช่ HDL-C, apoB และ LDLP สามารถลดความเสี่ยงของหลอดเลือดได้ การลดระดับฮีโมโกลบินในเลือดสามารถปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยที่มีการเผาผลาญ ซึ่งจะช่วยลดความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและหลอดเลือด ^{[3, 5, 6]}.

การรักษาโรคไขมันพอกตับที่ไม่มีแอลกอฮอล์ (NAFLD): Retatrutid เป็นเปปไทด์ตัวรับตัวเอกตัวรับสามตัวแบบใหม่ที่มุ่งเป้าไปที่ตัวรับกลูคากอน (GCGR), ตัวรับโพลีเปปไทด์อินซูลินที่ขึ้นกับกลูโคส (GIPR) และตัวรับเปปไทด์-1 ที่คล้ายกลูคากอน (GLP-1R) ผลการศึกษาพบว่า Retatrutid มีศักยภาพในการรักษาโรคไขมันพอกตับที่ไม่มีแอลกอฮอล์ ในการศึกษาหนึ่ง การทดลองแบบสุ่ม ปกปิดสองด้าน ควบคุมด้วยยาหลอกดำเนินการเป็นเวลา 48 สัปดาห์กับผู้เข้าร่วมที่เป็นโรคตับไขมันที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของระบบเมตาบอลิซึม และมีปริมาณไขมันในตับ ≥10% ผลการศึกษาพบว่าที่ 24 สัปดาห์ การเปลี่ยนแปลงสัมพัทธ์โดยเฉลี่ยของไขมันในตับจากค่าพื้นฐานในผู้เข้าร่วมที่ได้รับยา Retatrutid ในขนาดต่างกัน (1 มก., 4 มก., 8 มก. และ 12 มก.) อยู่ที่ -42.9%, -57.0%, -81.4% และ -82.4% ตามลำดับ ในขณะที่กลุ่มยาหลอกอยู่ที่ +0.3% ^[7 ] สิ่งนี้บ่งชี้ว่า Retatrutid อาจมีผลการรักษาอย่างมีนัยสำคัญต่อโรคไขมันพอกตับที่ไม่มีแอลกอฮอล์

โดยสรุป Retatrutid เป็นตัวเอกตัวรับ Triple receptor ที่มีศักยภาพในการรักษาโรคอ้วนและโรคที่เกี่ยวข้อง สามารถควบคุมการเผาผลาญของมนุษย์จากหลายมิติโดยการเปิดใช้งานตัวรับกลูคากอน ตัวรับโพลีเปปไทด์อินซูลินที่ขึ้นกับกลูโคส และตัวรับเปปไทด์ที่คล้ายกลูคากอน-1 ซึ่งปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด ลดน้ำหนักของร่างกาย และควบคุมการเผาผลาญไขมัน การเกิดขึ้นของ Retatrutid ได้นำเสนอทางเลือกใหม่ในการรักษาผู้ป่วยโรคอ้วน ระบบการเผาผลาญประเภท 2 และอื่นๆ โดยคาดว่าจะสามารถทลายข้อจำกัดของยาตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับเดี่ยวแบบดั้งเดิมได้ อีกทั้งยังเป็นอาวุธที่ทรงพลังมากขึ้นในการแก้ปัญหาโรคอ้วนและโรคทางเมตาบอลิซึมที่รุนแรงมากขึ้นเรื่อยๆ ส่งเสริมการพัฒนาเพิ่มเติมในสาขาการแพทย์ที่เกี่ยวข้อง ปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย และลดภาระทางการแพทย์ทางสังคม

เกี่ยวกับผู้เขียน

เนื้อหาที่กล่าวมาข้างต้นทั้งหมดได้รับการวิจัย เรียบเรียง และเรียบเรียงโดย Cocer Peptides

ผู้เขียนวารสารวิทยาศาสตร์

Rosenstock J เป็นนักวิชาการที่มีอิทธิพลอย่างสูงในสาขาการแพทย์ โดยทำงานร่วมกับสถาบันต่างๆ อย่างใกล้ชิด เช่น University of Texas Southwestern Medical Center และ University of Texas Dallas นอกจากนี้เขายังดำเนินการวิจัยที่ศูนย์ต่างๆ เช่น Canadian VIGOR Center และ Veloc Clin Res Ctr Med City 

การวิจัยของเขาครอบคลุมวิทยาต่อมไร้ท่อและเมแทบอลิซึม ระบบหัวใจและหลอดเลือดและหทัยวิทยา เภสัชวิทยา และเวชศาสตร์ทดลอง โดยมุ่งเน้นไปที่เมแทบอลิซึม โรคอ้วน และการรักษาที่เกี่ยวข้องและการพัฒนายา J Rosenstock ประสบความสำเร็จอย่างมากในด้านเวชศาสตร์คลินิก โดยได้รับการเสนอชื่อให้เป็นนักวิจัยที่มีการอ้างถึงสูงระหว่างปี 2560 ถึง 2567 ซึ่งตอกย้ำถึงผลกระทบสูงและได้รับการยอมรับในวงกว้างในผลงานของเขา ด้วยความร่วมมือกับสถาบันวิจัยหลายแห่ง เขาประสบความสำเร็จในการแปลผลการวิจัยขั้นพื้นฐานไปประยุกต์ใช้ทางคลินิก เป็นประโยชน์ต่อผู้ป่วยโรคเมตาบอลิซึมและโรคหลอดเลือดหัวใจ และวิทยาศาสตร์การแพทย์ที่ก้าวหน้า Rosenstock J มีรายชื่ออยู่ในข้อมูลอ้างอิง [4]

▎ ข้อมูลอ้างอิงที่เกี่ยวข้อง

(1) Kaur M, Misra S. การทบทวนยา Retatrutide ที่ใช้ในการวิจัย ซึ่งเป็นสารตัวเอกสามตัวใหม่สำหรับการรักษาโรคอ้วน[J] วารสารเภสัชวิทยาคลินิกแห่งยุโรป, 2024,80(5):669-676.DOI:10.1007/s00228-024-03646-0.

(2) Jastreboff AM, Kaplan LM, Frias JP และคณะ Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutid สำหรับโรคอ้วน - การทดลองระยะที่ 2 [J] วารสารการแพทย์นิวอิงแลนด์, 2023,389(6):514-526.DOI:10.1056/NEJMoa2301972.

(3) Lopez DC, Pajimna JT, Milan MD, และคณะ 7792 ประสิทธิภาพของ Retatrutid สำหรับการลดน้ำหนักและผลต่อหัวใจและเมตาบอลิซึมในผู้ใหญ่: การทบทวนอย่างเป็นระบบและการวิเคราะห์เมตาดาต้า [J] วารสารสมาคมต่อมไร้ท่อ, 2024,8(1):163-749.DOI:10.1210/jendso/bvae163.749.

(4) Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM และคณะ Retatrutid ซึ่งเป็นตัวเร่งปฏิกิริยา GIP, GLP-1 และตัวรับกลูคากอนสำหรับผู้ที่มีเมแทบอลิซึมประเภท 2: การทดลองแบบสุ่ม ปกปิดสองด้าน ยาหลอก และควบคุมแบบออกฤทธิ์ กลุ่มคู่ขนาน ระยะที่ 2 ดำเนินการในสหรัฐอเมริกา[J] มีดหมอ, 2023,402(10401):529-544.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01053-X.

[5] Nicholls S, Pirro V, Lin Y และคณะ ตัวเอกของตัวรับฮอร์โมนสามตัว retatrutide ปรับปรุงโปรไฟล์ไลโปโปรตีนและอะโพลิโพโปรตีนในผู้เข้าร่วมที่เป็นโรคอ้วนหรือมีน้ำหนักเกินอย่างมีนัยสำคัญ [J] วารสารหัวใจยุโรป, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.

(6) Ray A. Retatrutid: ตัวเอกตัวรับ incretin receptor สามตัวสำหรับการจัดการโรคอ้วน [J] ความคิดเห็นของผู้เชี่ยวชาญเกี่ยวกับยาที่ใช้ในการวิจัย 2023,32(11):1003-1008.DOI:10.1080/13543784.2023.2276754

(7) Sanyal AJ, Kaplan LM, Frias JP และคณะ ตัวเอกของตัวรับฮอร์โมนสามตัวรีทาทรูไทด์สำหรับโรคตับไขมันพอกที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของการเผาผลาญ: การทดลองระยะ 2a แบบสุ่ม [J] ยาธรรมชาติ 2024,30(7):2037-2048.DOI:10.1038/s41591-024-03018-2.

บทความและข้อมูลผลิตภัณฑ์ทั้งหมดที่มีให้บนเว็บไซต์นี้มีไว้เพื่อการเผยแพร่ข้อมูลและวัตถุประสงค์ทางการศึกษาเท่านั้น  

ผลิตภัณฑ์ที่นำเสนอบนเว็บไซต์นี้มีจุดประสงค์เพื่อการวิจัยในหลอดทดลองเท่านั้น การวิจัยนอกร่างกาย (ละติน: *ในแก้ว* หมายถึงเครื่องแก้ว) ดำเนินการนอกร่างกายมนุษย์ ผลิตภัณฑ์เหล่านี้ไม่ใช่เภสัชภัณฑ์ ไม่ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) และจะต้องไม่ใช้เพื่อป้องกัน บำบัด หรือรักษาโรคประจำตัว โรค หรือการเจ็บป่วยใดๆ กฎหมายห้ามโดยเด็ดขาดในการแนะนำผลิตภัณฑ์เหล่านี้เข้าสู่ร่างกายมนุษย์หรือสัตว์ในรูปแบบใด ๆ