|
1 հավաքածու (10 սրվակ)
| Քանակ: | |
|---|---|
▎ Տիրզեպատիդ կառուցվածք
Աղբյուր՝ PubChem |
Հաջորդականություն: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-գամ a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Մոլեկուլային բանաձև՝ C 225H 348N 48O68 Մոլեկուլային քաշը՝ 4813 գ/մոլ CAS համարը՝ 2023788-19-2 PubChem CID՝ 163285897 Հոմանիշներ՝ Zepbound; Մոունջարո |
▎ Tirzepatid Research
Ո՞րն է Tirzepatid-ի հետազոտության նախապատմությունը:
Tirzepatid-ի հետազոտական նախապատմությունը հիմնականում բխում է շաքարախտի բուժման դեղերի ուսումնասիրությունից և քաշը կարգավորող դեղերի պահանջարկից: Դիաբետի բուժման ավանդական դեղամիջոցներն ունեն սահմանափակումներ, մինչդեռ GLP-1 ընկալիչի ագոնիստները զգալի արդյունավետություն են ցուցաբերում արյան գլյուկոզի վերահսկման բարելավման գործում՝ դրդելով հետազոտողներին մշակել նույն դասի ավելի արդյունավետ դեղամիջոցներ: Որպես GIP/GLP-1 կրկնակի ընկալիչների ագոնիստ՝ Tirzepatid-ը կարող է ավելի լավ կարգավորել արյան գլյուկոզայի մակարդակը: Ավելորդ քաշի և գեր բնակչության համաշխարհային աճը քաշի վերահսկումը հրատապ կլինիկական անհրաժեշտություն է դարձրել: GLP-1 ընկալիչների ագոնիստներն ունեն քաշը նվազեցնելու ազդեցություն, ինչը նրանց դարձնում է քաշի կորստի թիրախ: Tirzepatid-ը ուշադրության է արժանացել նիհարելու իր բարենպաստ արդյունքների շնորհիվ:
Ո՞րն է Tirzepatid-ի գործողության մեխանիզմը:
Կրկնակի ընկալիչների ագոնիստ գործողություն.
Tirzepatid-ը կրկնակի գլյուկագոնանման պեպտիդ-1 (GLP-1) և գլյուկոզային կախված ինսուլինոտրոպ պոլիպեպտիդ (GIP) ընկալիչների ագոնիստ է [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022): GLP-1-ը և GIP-ը երկուսն էլ ինկրետին հորմոններ են, որոնք արտադրվում են աղիքներում, որոնք վճռորոշ դեր են խաղում գլյուկոզայի հոմեոստազի պահպանման գործում: Tirzepatid-ը գործադրում է սիներգետիկ ազդեցություն՝ միաժամանակ ակտիվացնելով GLP-1 և GIP ընկալիչները՝ դրանով իսկ կարգավորելով արյան գլյուկոզի մակարդակը:
Ինսուլինի և գլյուկագոնի սեկրեցիայի կարգավորում.
Այն մեծացնում է ինսուլինի սինթեզը և սեկրեցումը` միաժամանակ նվազեցնելով գլյուկագոնի արտազատումը գլյուկոզայից կախված եղանակով: Երբ արյան մեջ գլյուկոզայի մակարդակը բարձրանում է, Tirzepatid-ը խթանում է ենթաստամոքսային գեղձի β-բջիջները՝ արտազատել ինսուլին, խթանելով գլյուկոզայի կլանումը և օգտագործումը, դրանով իսկ իջեցնելով արյան գլյուկոզայի մակարդակը: միաժամանակ, այն արգելակում է ենթաստամոքսային գեղձի α-բջիջներին գլյուկագոնի արտազատումը, նվազեցնելով լյարդի գլյուկոզայի արտադրությունը, հետագայում իջեցնելով արյան գլյուկոզի մակարդակը և արդյունավետորեն վերահսկելով ծոմ պահելու և հետճաշից հետո արյան գլյուկոզայի մակարդակը [1,3].
Գործողության այլ մեխանիզմներ.
Tirzepatid-ը նաև խթանում է հագեցվածությունը, որը կարող է կապված լինել GLP-1 ընկալիչների ակտիվացման, կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա գործողության և ախորժակի կարգավորման կենտրոնների վրա ազդելու հետ, ինչը հիվանդներին ստիպում է նվազեցնել սննդի ընդունումը և դրանով իսկ նպաստելով քաշի կորստի: Այն նաև հետաձգում է ստամոքսի դատարկումը՝ երկարացնելով ստամոքսում սննդի մնալու և բարակ աղիքներ դանդաղ մտնելու ժամանակը, դրանով իսկ կանխելով արյան գլյուկոզայի մակարդակի արագ աճը [1].
Նկար 1 ի գործողության մեխանիզմը T irzepatide- [6].
Որո՞նք են ի կիրառությունները T irzepatide- :
2-րդ տիպի շաքարախտի բուժում.
Tirzepatid-ը հաստատված է 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով չափահաս հիվանդների բուժման համար՝ որպես սննդակարգի և վարժությունների հավելում: SURPASS-ի փորձարկումը ցույց է տվել, որ Tirzepatid-ը զգալիորեն նվազեցնում է հեմոգլոբին A1c (HbA1c) մակարդակները՝ կրճատումներով տատանվում է -1,87%-ից մինչև -2,59% (-20-ից -28 մմոլ/մոլ): Այն նաև ցույց է տալիս բարձր գլիկեմիկ հսկողություն՝ համեմատած GLP-1 ընկալիչների որոշ ագոնիստների հետ, ինչպիսիք են սեմագլուտիդը 1 մգ SUPRASS-2 փորձարկման ժամանակ: Բացի այդ, այն կարող է նվազեցնել մարմնի քաշը, որի արդյունքում կլինիկական հետազոտություններում քաշի կորուստը տատանվում է -6,2-ից մինչև -12,9 կգ, ինչը հատկապես կարևոր է 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների համար, ովքեր հաճախ ունենում են ավելորդ քաշի կամ գիրության խնդիրներ [1,4]:.
Գիրության բուժում.
Քանի որ Tirzepatid-ը խթանում է հագեցվածությունը, նվազեցնում է սննդի ընդունումը և նպաստում քաշի կորստին, այն ունի պոտենցիալ թերապևտիկ արժեք գիրություն ունեցող հիվանդների համար: Ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ այն կարող է նվազեցնել քաշը ավելի քան 20%, բարելավել հիվանդների նյութափոխանակության կարգավիճակը և ծառայել որպես գիրության բուժման նոր տարբերակ՝ օգնելով գեր հիվանդներին նիհարել և նվազեցնել գիրության հետ կապված տարբեր հիվանդությունների ռիսկը [1,2].
Սրտանոթային հիվանդությունների ռիսկի նվազեցում.
2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդները հաճախ բախվում են սրտանոթային հիվանդությունների բարձր ռիսկի: Ի լրումն արյան շաքարի և քաշի իջեցման, Tirzepatid-ը դրական ազդեցություն ունի սրտանոթային համակարգի ցուցանիշների վրա, այդ թվում՝ նվազեցնում է արյան ճնշումը, նվազեցնում է ներքին օրգաններում ճարպի կուտակումը և իջեցնում շրջանառվող տրիգլիցերիդների մակարդակը՝ դրանով իսկ օգնելով նվազեցնել սրտանոթային հիվանդությունների ռիսկը և բարելավել հիվանդների սրտանոթային արդյունքները [4].
Ոչ ալկոհոլային ստեատոհեպատիտի (NASH) հնարավոր բուժում.
Tirzepatid-ը պոտենցիալ թերապևտիկ ազդեցություն ունի NASH-ի վրա: Բարելավելով ինսուլինի զգայունությունը և կարգավորելով գլյուկոզի և լիպիդային նյութափոխանակությունը՝ այն կարող է նվազեցնել լյարդի ստեատոզը և բորբոքումը, առաջարկելով նոր ուղղություն NASH բուժման համար [5].
Եզրակացություն
Որպես GIP/GLP-1 երկակի ընկալիչի ագոնիստ, Tirzepatid-ը զգալի արդյունավետություն է ցուցաբերել շաքարախտի և նյութափոխանակության խանգարումների բուժման մեջ: Կարգավորելով ինսուլինի և գլյուկագոնի սեկրեցումը, հետաձգելով ստամոքսի դատարկումը և ուժեղացնելով հագեցվածությունը՝ այն արդյունավետորեն նվազեցնում է հեմոգլոբինի A1c մակարդակը և նվազեցնում հիվանդի քաշը: Բացի այդ, դեղը բարելավում է սրտանոթային ռիսկի գործոնները, ինչպիսիք են լիպիդների մակարդակը և արյան ճնշումը և ցույց է տալիս արդյունավետությունը ոչ ալկոհոլային ստեատոհեպատիտի դեպքում:
Հեղինակի մասին
Վերոհիշյալ նյութերը բոլորը հետազոտված, խմբագրված և կազմված են Cocer Peptides-ի կողմից։
Գիտական հանդես Հեղինակ
De Block C-ը կապված է Անտվերպենի համալսարանի և Բելգիայի հարակից հաստատությունների հետ, ներառյալ Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA և Univ Hosp Antwerp) և Infla Med Ctr Excellence: Նրա հետազոտությունները ներառում են մի քանի առարկաներ, ինչպիսիք են էնդոկրինոլոգիան և նյութափոխանակությունը, որտեղ նա կենտրոնանում է հորմոնների և նյութափոխանակության խանգարումների վրա: Գաստրոէնտերոլոգիա և լյարդաբանություն, մարսողական և լյարդի հիվանդությունների ուսումնասիրություն; Ընդհանուր և ներքին բժշկություն՝ ուղղված ընդհանուր ներքին հիվանդությունների ախտորոշմանը և կառավարմանը. Սնուցում և դիետետիկա, սնուցման և դրա առողջության վրա ազդեցությունների ուսումնասիրություն; և Ուրոլոգիա և նեֆրոլոգիա՝ ուսումնասիրելով միզուղիների և երիկամների հիվանդությունների պաթոլոգիան և կլինիկական պրակտիկան: Նա գիտնական է, որը նշանակալի ներդրում ունի բազմաթիվ բժշկական ոլորտներում: De Block C-ը նշված է [4] հղումում:
