|
1 súpravy (10 liekoviek)
| množstvo: | |
|---|---|
▎ Štruktúra tirzepatidu
Zdroj: PubChem |
poradie: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{dikyselina-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 vzorec 225CHNO348Molekulový 48: 68 Molekulová hmotnosť: 4813 g/mol Číslo CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Synonymá: Zepbound; Mounjaro |
▎ Výskum Tirzepatidu
Aké je pozadie výskumu Tirzepatidu?
Pozadie výskumu Tirzepatidu primárne pramení zo skúmania liekov na liečbu cukrovky a dopytu po liekoch na reguláciu hmotnosti. Tradičné lieky na liečbu cukrovky majú obmedzenia, zatiaľ čo agonisty receptora GLP-1 vykazujú významnú účinnosť pri zlepšovaní kontroly glukózy v krvi, čo vedie výskumníkov k vývoju účinnejších liekov rovnakej triedy. Ako agonista duálneho receptora GIP/GLP-1 môže Tirzepatid lepšie regulovať hladiny glukózy v krvi. Globálny nárast populácie s nadváhou a obezitou spôsobil, že kontrola hmotnosti je naliehavou klinickou potrebou. Agonisty receptora GLP-1 majú účinky na znižovanie hmotnosti, vďaka čomu sú cieľom chudnutia. Tirzepatid si získal pozornosť vďaka svojim priaznivým výsledkom pri chudnutí.
Aký je mechanizmus účinku Tirzepatidu?
Dvojitý agonistický účinok na receptor:
Tirzepatid je duálny agonista receptora glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1) a glukózo-dependentného inzulínotropného polypeptidu (GIP) [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 a GIP sú inkretínové hormóny produkované v čreve, ktoré zohrávajú kľúčovú úlohu pri udržiavaní homeostázy glukózy. Tirzepatid má synergický účinok tým, že súčasne aktivuje receptory GLP-1 a GIP, čím reguluje hladiny glukózy v krvi.
Regulácia sekrécie inzulínu a glukagónu:
Zvyšuje syntézu a sekréciu inzulínu a zároveň znižuje uvoľňovanie glukagónu spôsobom závislým od glukózy. Keď hladiny glukózy v krvi stúpajú, Tirzepatid stimuluje β-bunky pankreasu na sekréciu inzulínu, čím podporuje vychytávanie glukózy a jej využitie, čím znižuje hladinu glukózy v krvi; súčasne inhibuje pankreatické α-bunky v sekrécii glukagónu, znižuje produkciu glukózy v pečeni, ďalej znižuje hladinu glukózy v krvi a účinne kontroluje hladiny glukózy v krvi nalačno a po jedle [1,3].
Ďalšie mechanizmy účinku:
Tirzepatid tiež podporuje pocit sýtosti, čo môže súvisieť s aktiváciou receptorov GLP-1, pôsobením na centrálny nervový systém a ovplyvňovaním centier regulácie chuti do jedla, čo vedie pacientov k zníženiu príjmu potravy, a tým pomáha pri chudnutí. Tiež spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka, predlžuje čas, počas ktorého potrava zostáva v žalúdku a pomaly sa dostáva do tenkého čreva, čím zabraňuje rýchlemu zvýšeniu hladiny glukózy v krvi [1].
Obrázok 1 Mechanizmus účinku T irzepatidu [6].
Aké sú aplikácie T irzepatidu?
Liečba cukrovky 2. typu:
Tirzepatid je schválený na liečbu dospelých pacientov s cukrovkou 2. typu ako doplnok k diéte a cvičeniu. Štúdia SURPASS preukázala, že Tirzepatid významne znižuje hladiny hemoglobínu A1c (HbA1c) so znížením v rozmedzí od -1,87 % do -2,59 % (-20 až -28 mmol/mol). Preukazuje tiež lepšiu kontrolu glykémie v porovnaní s určitými agonistami receptora GLP-1, ako je semaglutid 1 mg v štúdii SUPRASS-2. Okrem toho môže znížiť telesnú hmotnosť, pričom úbytok hmotnosti sa v klinických štúdiách pohybuje od -6,2 do -12,9 kg, čo je obzvlášť významné pre pacientov s diabetom 2. typu, ktorí majú často problémy s nadváhou alebo obezitou [1,4]..
Liečba obezity:
Keďže Tirzepatid podporuje sýtosť, znižuje príjem potravy a podporuje chudnutie, má potenciálnu terapeutickú hodnotu pre pacientov s obezitou. Štúdie ukazujú, že môže znížiť hmotnosť o viac ako 20 %, zlepšiť metabolický stav pacientov a slúžiť ako nová možnosť liečby obezity, pričom pomáha obéznym pacientom schudnúť a znižuje riziko rôznych ochorení spojených s obezitou [1,2]..
Znížené riziko kardiovaskulárnych ochorení:
Pacienti s cukrovkou 2. typu často čelia zvýšenému riziku kardiovaskulárnych ochorení. Okrem znižovania hladiny cukru v krvi a hmotnosti má Tirzepatid pozitívne účinky na kardiovaskulárne ukazovatele, vrátane zníženia krvného tlaku, zníženia akumulácie viscerálneho tuku a zníženia hladín cirkulujúcich triglyceridov, čím pomáha znižovať riziko kardiovaskulárnych ochorení a zlepšovať kardiovaskulárne výsledky pacientov [4]..
Potenciálna liečba nealkoholickej steatohepatitídy (NASH):
Tirzepatid má potenciálne terapeutické účinky na NASH. Zlepšením citlivosti na inzulín a reguláciou metabolizmu glukózy a lipidov môže znížiť steatózu a zápal pečene, čo ponúka nový smer liečby NASH [5].
Záver
Ako agonista duálneho receptora GIP/GLP-1 Tirzepatid preukázal významnú účinnosť pri liečbe cukrovky a metabolických porúch. Reguláciou sekrécie inzulínu a glukagónu, oneskorením vyprázdňovania žalúdka a zvýšením sýtosti účinne znižuje hladiny hemoglobínu A1c a znižuje hmotnosť pacienta. Okrem toho liek zlepšuje kardiovaskulárne rizikové faktory, ako sú hladiny lipidov a krvný tlak, a preukazuje účinnosť pri nealkoholickej steatohepatitíde.
O autorovi
Všetky vyššie uvedené materiály sú preskúmané, upravené a zostavené spoločnosťou Cocer Peptides.
Autor vedeckého časopisu
De Block C je spojený s univerzitou v Antverpách a jej príbuznými inštitúciami v Belgicku, vrátane Inflamed Ctr Excellence, Univerzitnej nemocnice Antwerp (UZA a Univ Hosp Antwerp) a Infla Med Ctr Excellence. Jeho výskum zahŕňa viaceré disciplíny, ako napríklad Endokrinológiu a metabolizmus, kde sa zameriava na hormóny a metabolické poruchy; Gastroenterológia a hepatológia, skúmanie chorôb tráviaceho traktu a pečene; Všeobecné a vnútorné lekárstvo, zaoberajúce sa diagnostikou a manažmentom bežných vnútorných chorôb; Výživa a dietetika, skúmanie výživy a jej vplyvov na zdravie; a urológia a nefrológia, štúdium patológie a klinickej praxe chorôb močových ciest a obličiek. Je to učenec s významnými príspevkami do viacerých medicínskych odborov. Blok C je uvedený v odkaze na citáciu [4].
