|
1 komplet (10 vial)
| Količina: | |
|---|---|
▎ Struktura tirzepatida
Vir: PubChem |
Zaporedje: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Molekulska formula: C 225H 348N 48O68 Molekulska masa: 4813 g/mol Številka CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Sinonimi: Zepbound; Mounjaro |
▎ Tirzepatid Research
Kakšno je raziskovalno ozadje Tirzepatida?
Raziskovalno ozadje tirzepatida izhaja predvsem iz raziskovanja zdravil za zdravljenje sladkorne bolezni in povpraševanja po zdravilih za uravnavanje telesne teže. Tradicionalna zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni imajo omejitve, medtem ko agonisti receptorjev GLP-1 izkazujejo pomembno učinkovitost pri izboljšanju nadzora glukoze v krvi, kar raziskovalce spodbudi k razvoju učinkovitejših zdravil istega razreda. Tirzepatid lahko kot dvojni agonist receptorjev GIP/GLP-1 bolje uravnava raven glukoze v krvi. Globalno povečanje populacije s prekomerno telesno težo in debelostjo je povzročilo, da je nadzor telesne teže nujna klinična potreba. Agonisti receptorjev GLP-1 imajo učinke na zmanjšanje telesne teže, zaradi česar so tarča hujšanja. Tirzepatid je pritegnil pozornost zaradi ugodnih rezultatov pri izgubi teže.
Kakšen je mehanizem delovanja tirzepatida?
Dvojno delovanje agonista receptorjev:
Tirzepatid je dvojni agonist receptorjev glukagonu podobnega peptida-1 (GLP-1) in od glukoze odvisnega insulinotropnega polipeptida (GIP) [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 in GIP sta oba inkretinska hormona, ki nastajata v črevesju in igrata ključno vlogo pri vzdrževanju homeostaze glukoze. Tirzepatid ima sinergistični učinek s hkratno aktivacijo receptorjev GLP-1 in GIP ter tako uravnava raven glukoze v krvi.
Regulacija izločanja insulina in glukagona:
Poveča sintezo in izločanje insulina, hkrati pa zmanjša sproščanje glukagona na način, ki je odvisen od glukoze. Ko se raven glukoze v krvi dvigne, tirzepatid stimulira β-celice trebušne slinavke k izločanju insulina, spodbuja privzem in uporabo glukoze, s čimer zniža raven glukoze v krvi; istočasno zavira α-celice trebušne slinavke pri izločanju glukagona, zmanjša izločanje glukoze v jetrih, dodatno zniža raven glukoze v krvi in učinkovito nadzoruje ravni glukoze v krvi na tešče in po obroku [1,3].
Drugi mehanizmi delovanja:
Tirzepatid spodbuja tudi sitost, kar je lahko povezano z aktiviranjem receptorjev GLP-1, delovanjem na centralni živčni sistem in vplivanjem na centre za uravnavanje apetita, zaradi česar bolniki zmanjšajo vnos hrane in s tem pomagajo pri izgubi teže. Prav tako upočasni praznjenje želodca, podaljša čas, ko hrana ostane v želodcu in počasi vstopi v tanko črevo, s čimer prepreči hitro zvišanje ravni glukoze v krvi [1].
1 Mehanizem delovanja irzepatida Slika [6].
Kakšne so aplikacije T irzepatida?
Zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2:
Tirzepatid je odobren za zdravljenje odraslih bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 kot dodatek k dieti in telesni vadbi. Preskušanje SURPASS je pokazalo, da tirzepatid pomembno zniža ravni hemoglobina A1c (HbA1c), z znižanji v razponu od -1,87 % do -2,59 % (-20 do -28 mmol/mol). Dokazuje tudi boljši nadzor glikemije v primerjavi z nekaterimi agonisti receptorjev GLP-1, kot je semaglutid 1 mg v preskušanju SUPRASS-2. Poleg tega lahko zmanjša telesno težo, pri čemer se izguba teže v kliničnih študijah giblje od -6,2 do -12,9 kg, kar je še posebej pomembno za bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2, ki imajo pogosto težave s prekomerno telesno težo ali debelostjo [1,4]..
Zdravljenje debelosti:
Ker tirzepatid spodbuja sitost, zmanjšuje vnos hrane in spodbuja izgubo teže, ima potencialno terapevtsko vrednost za bolnike z debelostjo. Študije kažejo, da lahko zmanjša težo za več kot 20 %, izboljša presnovni status pacientov in služi kot nova možnost zdravljenja debelosti, ki debelim bolnikom pomaga izgubiti težo in zmanjša tveganje za različne bolezni, povezane z debelostjo [1,2]..
Zmanjšano tveganje za bolezni srca in ožilja:
Bolniki s sladkorno boleznijo tipa 2 se pogosto soočajo s povečanim tveganjem za bolezni srca in ožilja. Poleg zniževanja krvnega sladkorja in teže ima tirzepatid pozitivne učinke na srčno-žilne kazalnike, vključno z znižanjem krvnega tlaka, zmanjšanjem kopičenja visceralne maščobe in znižanjem ravni trigliceridov v obtoku, s čimer pomaga zmanjšati tveganje za srčno-žilne bolezni in izboljša srčno-žilne izide pri bolnikih [4]..
Možno zdravljenje nealkoholnega steatohepatitisa (NASH):
Tirzepatid ima možne terapevtske učinke na NASH. Z izboljšanjem občutljivosti na inzulin ter uravnavanjem presnove glukoze in lipidov lahko zmanjša jetrno steatozo in vnetje, kar ponuja novo usmeritev za zdravljenje NASH [5]..
Zaključek
Tirzepatid je kot dvojni agonist receptorjev GIP/GLP-1 dokazal pomembno učinkovitost pri zdravljenju sladkorne bolezni in presnovnih motenj. Z uravnavanjem izločanja inzulina in glukagona, upočasnitvijo praznjenja želodca in povečanjem sitosti učinkovito zniža raven hemoglobina A1c in zmanjša težo bolnikov. Poleg tega zdravilo izboljša srčno-žilne dejavnike tveganja, kot so ravni lipidov in krvni tlak, ter dokazuje učinkovitost pri nealkoholnem steatohepatitisu.
O avtorju
Vse zgoraj omenjene materiale je raziskal, uredil in zbral Cocer Peptides.
Avtor znanstvene revije
De Block C je povezan z Univerzo v Antwerpnu in njenimi povezanimi ustanovami v Belgiji, vključno z Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerpen (UZA in Univ Hosp Antwerpen) in Infla Med Ctr Excellence. Njegove raziskave obsegajo več disciplin, kot je endokrinologija in presnova, kjer se osredotoča na hormone in presnovne motnje; Gastroenterologija in hepatologija, raziskovanje prebavnih in jetrnih bolezni; Splošna in interna medicina, ki se ukvarja z diagnozo in obvladovanjem pogostih notranjih bolezni; Prehrana in dietetika, raziskovanje prehrane in njenih vplivov na zdravje; ter urologijo in nefrologijo, ki preučuje patologijo in klinično prakso bolezni sečil in ledvic. Je znanstvenik s pomembnimi prispevki na več medicinskih področjih. De Block C je naveden v sklicu navedbe [4].
