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1 kit (10 fiale)
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▎ Struttura del Sermorelin
Fonte: PubChem |
Sequenza: YADAXFXNSYRKVLGQLSARKLLQDXMSR Formula molecolare: C 149H 246N 44O 42S Peso Molecolare: 3357,9 g/mol Numero CAS: 86168-78-7 ID PubChem: 16129620 Sinonimi: Sermorelin (INN)；CHEBI: 9118 |
▎ Ricerca sulla Sermorelina
Cos'è Sermorelin?
La sermorelina è un analogo sintetico del fattore di rilascio dell'ormone della crescita (GHRF). La sua funzione principale è quella di legarsi ai recettori dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH) nella ghiandola pituitaria anteriore, attivare le vie di segnalazione intracellulare (come la via cAMP/PKA), stimolare la sintesi e il rilascio dell'ormone della crescita endogeno (GH) e quindi promuovere la crescita e lo sviluppo dei bambini. Viene utilizzato principalmente per trattare il deficit primario dell'ormone della crescita (soppressione della crescita nei bambini causata da una funzione ipofisaria insufficiente). Ripristinando la secrezione di GH, può migliorare la crescita in altezza e la funzione metabolica. A differenza dell'ormone della crescita umano ricombinante, che integra direttamente il GH esogeno, la sermorelina si basa sulla capacità di secrezione della ghiandola pituitaria ed è adatta a pazienti con funzione pituitaria normale ma GHRH insufficiente.
Qual è il background di ricerca di Sermorelin?
Il background della ricerca su Sermorelin deriva dall'importante ruolo dell'ormone della crescita nella crescita e nello sviluppo umano. Il deficit primario dell’ormone della crescita può portare alla soppressione della crescita nei bambini e influenzare la loro altezza finale. Pertanto, la ricerca di metodi terapeutici efficaci è sempre stata un argomento importante nella ricerca medica. Sebbene l’ormone umano della crescita ricombinante sia utilizzato da molti anni e abbia portato ad aumenti sostanziali dell’altezza finale dei bambini con deficit di ormone della crescita, con l’approfondimento della ricerca medica, le persone sono anche alla ricerca di più opzioni terapeutiche e regimi terapeutici ottimizzati. In questo contesto è emerso il Sermorelin, un fattore sintetico di rilascio dell’ormone della crescita umano. Stimolando il rilascio dell'ormone della crescita, ha portato nuove speranze per il trattamento della carenza di ormone della crescita e ha promosso la crescita e lo sviluppo dei bambini.
Meccanismo d'azione
Qual è il meccanismo specifico di Semorelin nel trattamento del deficit primario dell'ormone della crescita?
La base dell'azione di Semorelin
Come fattore di rilascio dell'ormone della crescita, la Sermorelina esercita i suoi effetti principalmente legandosi a recettori specifici. Imita la funzione del fattore di rilascio naturale dell'ormone della crescita nel corpo umano e stimola la ghiandola pituitaria anteriore a rilasciare l'ormone della crescita. Questo meccanismo d'azione è simile a quello di altri stimolanti dell'ormone della crescita, come i peptidi di rilascio dell'ormone della crescita (GHRP).
Stimolare il rilascio dell'ormone della crescita
Ruolo regolatore dell'asse ipotalamo-ipofisi:
Sermorelin è un fattore di rilascio sintetico dell'ormone della crescita umano. In circostanze normali, la secrezione dell'ormone della crescita nel corpo umano è strettamente regolata dall'asse ipotalamo-ipofisi. L'ipotalamo secerne l'ormone rilasciante l'ormone della crescita (GHRH), che stimola la ghiandola pituitaria anteriore a sintetizzare e secernere l'ormone della crescita (GH). La sermorelina imita l'azione del GHRH, si lega a recettori specifici nell'ipotalamo e promuove la ghiandola pituitaria a rilasciare l'ormone della crescita.
Attivazione della via di segnalazione :
Dopo essersi legato al recettore, la Sermorelina attiva la via di segnalazione intracellulare. Ciò può comportare una serie di reazioni enzimatiche e il sistema del secondo messaggero, che alla fine portano ad un aumento della sintesi e del rilascio dell'ormone della crescita. Ad esempio, può attivare l’adenilato ciclasi, aumentare il livello di cAMP intracellulare e quindi attivare la proteina chinasi A, promuovendo la trascrizione e la traduzione del gene dell’ormone della crescita.
Effetti sul deficit dell'ormone della crescita
Promuovere la crescita e lo sviluppo:
I bambini con deficit primario dell’ormone della crescita di solito mostrano una crescita lenta e una bassa statura. Sermorelin compensa la carenza di ormone della crescita nel corpo stimolando il rilascio dell’ormone della crescita. L'ormone della crescita può agire direttamente su ossa, muscoli e altri tessuti, promuovendo la proliferazione e la differenziazione cellulare e quindi favorendo la crescita e lo sviluppo. L’ormone della crescita può anche stimolare organi come il fegato a sintetizzare il fattore di crescita insulino-simile-1 (IGF-1), e l’IGF-1 esercita inoltre un effetto di promozione della crescita.
Migliorare la funzione metabolica:
La carenza dell’ormone della crescita non influisce solo sulla crescita e sullo sviluppo, ma può anche portare a disturbi metabolici. Il trattamento con Semorelin può migliorare la funzione metabolica, come aumentare la sintesi proteica, promuovere la disgregazione dei grassi e migliorare l’utilizzo del glucosio. Questi cambiamenti metabolici aiutano a mantenere le normali funzioni fisiologiche dell’organismo e a migliorare la qualità della vita dei pazienti.
Variazioni dell'altezza-SDS nei bambini con malattie del tessuto connettivo trattati con agenti biologici.
Fonte: PubMed [1]
Quali sono le applicazioni di Semorelin?
Trattamento del deficit dell’ormone della crescita:
Il deficit primario dell’ormone della crescita può portare a un ritardo della crescita e dello sviluppo nei bambini e influire sulla loro altezza finale. L'ormone della crescita umano ricombinante è stato utilizzato clinicamente per molti anni e ha portato ad aumenti sostanziali dell'altezza finale dei bambini con deficit di ormone della crescita. Come fattore di rilascio dell'ormone della crescita, Semorelin svolge anche un ruolo importante nel trattamento della carenza di ormone della crescita.
Sermorelin promuove la crescita e lo sviluppo dei bambini stimolando la ghiandola pituitaria a secernere l'ormone della crescita. Può imitare il meccanismo di rilascio naturale dell'ormone della crescita del corpo, aumentare i livelli dell'ormone della crescita e quindi promuovere la crescita ossea e lo sviluppo fisico. Rispetto all'ormone della crescita umano ricombinante, Semorelin presenta alcuni vantaggi unici. Ad esempio, potrebbe avere una migliore tollerabilità e sicurezza, riducendo alcuni potenziali effetti collaterali.
Qual è l'effetto terapeutico di Sermorelin nei bambini con diversi tipi di malattie croniche o sindromi genetiche?
Bambini con malattie croniche
Bambini con malattie infiammatorie croniche del tessuto connettivo:
Per i bambini affetti da malattie infiammatorie croniche del tessuto connettivo (CTD), come la spondiloartropatia giovanile e l'artrite idiopatica giovanile (JIA), a causa dell'infiammazione diretta del sistema muscoloscheletrico e del trattamento con glucocorticoidi, spesso si verifica la soppressione del tasso di crescita. I trattamenti attuali utilizzano principalmente agenti biologici come i bloccanti del fattore di necrosi tumorale α (etanercept, adalimumab, golimumab) e i bloccanti del recettore dell’interleuchina-6 (tocilizumab), che possono gradualmente accelerare e normalizzare il tasso di crescita dei bambini inibendo l’infiammazione e riducendo la dose giornaliera di glucocorticoidi. Tuttavia, attualmente non esistono studi sull’applicazione e sull’effetto terapeutico del Sermorelin in questi bambini [1].
Bambini con polmonite cronica:
La polmonite cronica è più comune nei bambini maschi, più diffusa nelle aree rurali che in quelle urbane, e non vi sono differenze evidenti di età o stagionalità. Tra i bambini di età inferiore a 3 anni con malattie di base, sono comuni malformazioni congenite dello sviluppo tracheobroncopolmonari, mentre le malattie da immunodeficienza primaria sono più comuni nei bambini di età pari o superiore a 3 anni. Le infezioni batteriche, in particolare quelle batteriche Gram-negative, sono le cause principali in tutte le fasce d’età [2].
Qual è il meccanismo specifico di Semorelin nel trattamento della soppressione della crescita nei bambini causata dal deficit primario dell'ormone della crescita?
Stimolare il rilascio dell’ormone della crescita:
Sermorelin è un fattore di rilascio sintetico dell'ormone della crescita umano. I fattori di rilascio dell'ormone della crescita possono legarsi ai recettori del fattore di rilascio dell'ormone della crescita nella ghiandola pituitaria anteriore, stimolando le cellule ipofisarie a sintetizzare e rilasciare l'ormone della crescita[3]. In questo modo, Semorelin può aumentare il livello dell’ormone della crescita nel corpo, favorendo così la crescita dei bambini.
In circostanze normali, la secrezione dell'ormone della crescita è regolata da vari fattori, tra cui l'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH), la somatostatina, i neurotrasmettitori, ecc. Come fattore di rilascio dell'ormone della crescita esogeno, Semorelin può imitare l'azione del GHRH e promuovere la secrezione dell'ormone della crescita.
Influenzare l’asse dell’ormone della crescita-fattore di crescita insulino-simile:
Dopo che la secrezione dell'ormone della crescita aumenta, agisce su tessuti come il fegato e stimola la sintesi e la secrezione del fattore di crescita simile all'insulina (IGF). L'IGF è un importante fattore regolatore della crescita che può promuovere la proliferazione cellulare, la differenziazione e la sintesi proteica, svolgendo un ruolo chiave nella crescita e nello sviluppo dei bambini[3].
Sermorelin promuove indirettamente la sintesi e il rilascio di IGF stimolando la secrezione dell'ormone della crescita, migliorando così ulteriormente l'effetto di promozione della crescita. L'IGF può legarsi ai recettori dell'IGF sulle cellule bersaglio, attivare le vie di segnalazione a valle e promuovere la crescita e il metabolismo cellulare.
Effetto sulla crescita ossea:
L'ormone della crescita e l'IGF hanno un impatto importante sulla crescita ossea. Possono favorire la proliferazione e la differenziazione dei condrociti, aumentando la lunghezza e la densità ossea[3]. Semorelin tratta la soppressione della crescita nei bambini causata dal deficit primario dell'ormone della crescita aumentando i livelli dell'ormone della crescita e dell'IGF, promuovendo la crescita e lo sviluppo osseo.
Inoltre, l’ormone della crescita può anche regolare il metabolismo di minerali come calcio e fosforo, mantenendo la normale struttura e funzione delle ossa. Semorelin può promuovere ulteriormente la crescita ossea influenzando questi processi metabolici.
Effetti sul metabolismo muscolare e dei grassi:
L’ormone della crescita e l’IGF non influenzano solo la crescita ossea ma hanno anche un impatto sul metabolismo dei muscoli e dei grassi. L'ormone della crescita può promuovere la sintesi proteica, aumentare la massa muscolare e allo stesso tempo ridurre l'accumulo di grasso[3]. Il trattamento con Semorelin può migliorare il metabolismo muscolare e grasso dei bambini aumentando il livello dell'ormone della crescita, promuovendo la crescita e lo sviluppo fisico.
Inoltre, l’ormone della crescita può anche regolare il metabolismo energetico, aumentare il tasso metabolico basale e aumentare il consumo di energia. Ciò aiuta a mantenere il peso e la composizione corporea normali dei bambini e ne favorisce una crescita sana.
Quali sono le applicazioni correlate di Sermorelin?
Utilizzato per il trattamento della soppressione della crescita nei bambini:
Come analogo sintetico del fattore di rilascio dell'ormone della crescita, Semorelin promuove indirettamente la secrezione dell'ormone della crescita endogeno attivando i recettori GHRH nella ghiandola pituitaria anteriore, migliorando significativamente la crescita in altezza e la funzione metabolica dei bambini con deficit primario dell'ormone della crescita. Il suo significato sta nel fornire un’opzione terapeutica con un meccanismo di regolazione fisiologica per i pazienti con funzione ipofisaria normale ma GHRH insufficiente, evitando i rischi di reazioni anticorpali o disturbi metabolici che possono essere causati dalla terapia sostitutiva con ormone della crescita esogeno. Semorelin ha il vantaggio di fare affidamento sulla propria secrezione, di ridurre l'impatto ormonale e di essere più vicino alla modalità di regolazione fisiologica.
Informazioni sull'autore
I materiali sopra menzionati sono tutti ricercati, modificati e compilati da Cocer Peptides [4].
Autore di riviste scientifiche
Simon TJ è un ricercatore con affiliazioni a diverse organizzazioni prestigiose. Questi includono Zoetis Vet Med Regulatory Affairs, Akili Interact Labs, University of California Davis, Univ Calif, Dept Psychiat & Behav Sci, UC Davis MIND Inst, California State University Sacramento, MIND Inst, UCDHS, Childrens Hospital of Philadelphia, NIH National Institute on Drug Abuse (NIDA), Emory University, Georgia Institute of Technology e Merck & Company. Collegamenti istituzionali così diversi evidenziano il suo ampio background accademico e di ricerca.
I suoi interessi di ricerca spaziano in varie categorie tematiche come neuroscienze e neurologia, psichiatria, psicologia, genetica ed ereditarietà e gastroenterologia ed epatologia. Il suo lavoro in questi campi riflette la sua conoscenza approfondita e i suoi contributi significativi al progresso della scienza medica e al miglioramento delle pratiche sanitarie. Simon TJ è elencato nel riferimento della citazione [4].
