|
1kits (10 flesjes)
| Hoeveelheid: | |
|---|---|
▎ Sermorelin-structuur
Bron: PubChem |
Volgorde: YADAXFXNSYRKVLGQLSARKLLQDXMSR Molecuulformule: C 149H 246N 44O 42S Moleculair gewicht: 3357,9 g/mol CAS-nummer: 86168-78-7 PubChem klantnummer: 16129620 Synoniemen: Sermorelin (INN); CHEBI: 9118 |
▎ Sermorelin-onderzoek
Wat is Sermorelin?
Sermorelin is een synthetisch analoog van groeihormoon-releasing factor (GHRF). De kernfunctie ervan is het binden aan de groeihormoon-releasing hormoon (GHRH)-receptoren in de hypofysevoorkwab, het activeren van de intracellulaire signaalroutes (zoals de cAMP/PKA-route), het stimuleren van de synthese en afgifte van endogeen groeihormoon (GH), en zo het bevorderen van de groei en ontwikkeling van kinderen. Het wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van primaire groeihormoondeficiëntie (groeionderdrukking bij kinderen veroorzaakt door onvoldoende functie van de hypofyse). Door de GH-secretie te herstellen, kan het de lengtegroei en de metabolische functie verbeteren. In tegenstelling tot recombinant menselijk groeihormoon, dat exogeen GH direct aanvult, vertrouwt Sermorelin op het eigen secretievermogen van de hypofyse en is het geschikt voor patiënten met een normale hypofysefunctie maar onvoldoende GHRH.
Wat is de onderzoeksachtergrond van Sermorelin?
De onderzoeksachtergrond van Sermorelin komt voort uit de belangrijke rol van groeihormoon in de menselijke groei en ontwikkeling. Een tekort aan primair groeihormoon kan bij kinderen leiden tot groeiachterstand en hun uiteindelijke lengte beïnvloeden. Daarom is het vinden van effectieve behandelmethoden altijd een belangrijk onderwerp geweest in medisch onderzoek. Hoewel recombinant menselijk groeihormoon al vele jaren wordt gebruikt en heeft geleid tot substantiële verhogingen van de uiteindelijke lengte van kinderen met groeihormoondeficiëntie, zijn mensen met de verdieping van medisch onderzoek ook op zoek naar meer behandelingsopties en geoptimaliseerde behandelingsregimes. Tegen deze achtergrond ontstond Sermorelin, als een synthetische factor die menselijk groeihormoon afgeeft. Door de afgifte van groeihormoon te stimuleren, heeft het nieuwe hoop gebracht voor de behandeling van groeihormoondeficiëntie en heeft het de groei en ontwikkeling van kinderen bevorderd.
Mechanisme van actie
Wat is het specifieke mechanisme van Semorelin bij de behandeling van primaire groeihormoondeficiëntie?
De basis van Semorelins actie
Als groeihormoon-afgevende factor oefent Sermorelin zijn effecten voornamelijk uit door zich aan specifieke receptoren te binden. Het bootst de functie na van de natuurlijk voorkomende groeihormoonafgevende factor in het menselijk lichaam en stimuleert de hypofysevoorkwab om groeihormoon vrij te geven. Dit werkingsmechanisme is vergelijkbaar met dat van andere groeihormoonstimulantia, zoals groeihormoon-releasende peptiden (GHRP's).
Stimuleren van de afgifte van groeihormoon
Regulerende rol van de hypothalamus-hypofyse-as:
Sermorelin is een synthetische factor die menselijk groeihormoon vrijgeeft. Onder normale omstandigheden wordt de afscheiding van groeihormoon in het menselijk lichaam strikt gereguleerd door de hypothalamus-hypofyse-as. De hypothalamus scheidt groeihormoon-releasing hormoon (GHRH) af, dat de hypofysevoorkwab stimuleert om groeihormoon (GH) te synthetiseren en uit te scheiden. Sermorelin bootst de werking van GHRH na, bindt zich aan specifieke receptoren in de hypothalamus en stimuleert de hypofyse om groeihormoon vrij te geven.
Activering van de signaalroute :
Na binding aan de receptor activeert Sermorelin de intracellulaire signaalroute. Dit kan een reeks enzymatische reacties en het tweede boodschappersysteem met zich meebrengen, die uiteindelijk leiden tot een toename van de synthese en afgifte van groeihormoon. Het kan bijvoorbeeld adenylaatcyclase activeren, het intracellulaire cAMP-niveau verhogen en vervolgens proteïnekinase A activeren, waardoor de transcriptie en translatie van het groeihormoongen wordt bevorderd.
Effecten op groeihormoondeficiëntie
Bevordering van groei en ontwikkeling:
Kinderen met een tekort aan primair groeihormoon vertonen doorgaans een langzame groei en een klein postuur. Sermorelin compenseert het tekort aan groeihormoon in het lichaam door de afgifte van groeihormoon te stimuleren. Groeihormoon kan rechtstreeks inwerken op botten, spieren en andere weefsels, waardoor celproliferatie en differentiatie worden bevorderd, en zo groei en ontwikkeling worden bevorderd. Groeihormoon kan ook organen zoals de lever stimuleren om insuline-achtige groeifactor-1 (IGF-1) te synthetiseren, en IGF-1 oefent verder een groeibevorderend effect uit.
Verbetering van de metabolische functie:
Een tekort aan groeihormoon heeft niet alleen invloed op de groei en ontwikkeling, maar kan ook leiden tot stofwisselingsstoornissen. Behandeling met semorelin kan de metabolische functie verbeteren, zoals het verhogen van de eiwitsynthese, het bevorderen van de vetafbraak en het verbeteren van het glucosegebruik. Deze metabolische veranderingen helpen de normale fysiologische functies van het lichaam te behouden en de levenskwaliteit van patiënten te verbeteren.
Lengte-SDS-variaties bij kinderen met bindweefselziekten die worden behandeld met biologische middelen.
Bron: PubMed [1]
Wat zijn de toepassingen van Semorelin?
Behandeling van groeihormoondeficiëntie:
Een tekort aan primair groeihormoon kan leiden tot een vertraagde groei en ontwikkeling bij kinderen en kan hun uiteindelijke lengte beïnvloeden. Recombinant menselijk groeihormoon wordt al vele jaren klinisch gebruikt en heeft geleid tot een aanzienlijke toename van de uiteindelijke lengte van kinderen met groeihormoondeficiëntie. Als groeihormoonafgevende factor speelt Semorelin ook een belangrijke rol bij de behandeling van groeihormoondeficiëntie.
Sermorelin bevordert de groei en ontwikkeling van kinderen door de hypofyse te stimuleren groeihormoon af te scheiden. Het kan het natuurlijke mechanisme voor de afgifte van groeihormoon van het lichaam nabootsen, de groeihormoonspiegels verhogen en zo de botgroei en fysieke ontwikkeling bevorderen. Vergeleken met recombinant menselijk groeihormoon heeft Semorelin enkele unieke voordelen. Het kan bijvoorbeeld een betere verdraagbaarheid en veiligheid hebben, waardoor sommige potentiële bijwerkingen worden verminderd.
Wat is het therapeutische effect van Sermorelin bij kinderen met verschillende soorten chronische ziekten of genetische syndromen?
Kinderen met chronische ziekten
Kinderen met chronische inflammatoire bindweefselziekten:
Bij kinderen met chronische inflammatoire bindweefselziekten (CTD), zoals juveniele spondyloarthropathie en juveniele idiopathische artritis (JIA), treedt als gevolg van directe ontsteking van het bewegingsapparaat en behandeling met glucocorticoïden vaak remming van de groeisnelheid op. De huidige behandelingen maken voornamelijk gebruik van biologische middelen zoals tumornecrosefactor-α-blokkers (etanercept, adalimumab, golimumab) en interleukine-6-receptorblokkers (tocilizumab), die de groeisnelheid van kinderen geleidelijk kunnen versnellen en normaliseren door ontstekingen te remmen en de dagelijkse dosis glucocorticoïden te verminderen. Er zijn momenteel echter geen onderzoeken naar de toepassing en het therapeutische effect van Sermorelin bij dergelijke kinderen [1]..
Kinderen met chronische longontsteking:
Chronische longontsteking komt vaker voor bij mannelijke kinderen, komt vaker voor op het platteland dan in stedelijke gebieden, en er zijn geen duidelijke leeftijds- of seizoensverschillen. Bij kinderen jonger dan 3 jaar met onderliggende ziekten komen congenitale tracheobronchopulmonale ontwikkelingsmisvormingen vaak voor, terwijl primaire immunodeficiëntieziekten vaker voorkomen bij kinderen van 3 jaar en ouder. Bacteriële infecties, vooral Gram-negatieve bacteriële infecties, zijn de belangrijkste oorzaken in alle leeftijdsgroepen [2].
Wat is het specifieke mechanisme van Semorelin bij de behandeling van groeisuppressie bij kinderen veroorzaakt door een tekort aan primair groeihormoon?
Stimuleren van de afgifte van groeihormoon:
Sermorelin is een synthetische factor die menselijk groeihormoon vrijgeeft. Groeihormoon-afgevende factoren kunnen zich binden aan de groeihormoon-afgevende factor-receptoren in de hypofysevoorkwab, waardoor hypofysecellen worden gestimuleerd om groeihormoon te synthetiseren en vrij te geven[3]. Op deze manier kan Semorelin het niveau van groeihormoon in het lichaam verhogen, waardoor de groei van kinderen wordt bevorderd.
Onder normale omstandigheden wordt de uitscheiding van groeihormoon gereguleerd door verschillende factoren, waaronder groeihormoon-releasing hormoon (GHRH), somatostatine, neurotransmitters, enz. Als een exogene groeihormoon-afgevende factor kan Semorelin de werking van GHRH nabootsen en de uitscheiding van groeihormoon bevorderen.
Beïnvloeding van de groeihormoon-insuline-achtige groeifactor-as:
Nadat de afscheiding van groeihormoon toeneemt, werkt het in op weefsels zoals de lever en stimuleert het de synthese en afscheiding van insuline-achtige groeifactor (IGF). IGF is een belangrijke groeiregulerende factor die celproliferatie, differentiatie en eiwitsynthese kan bevorderen en een sleutelrol speelt in de groei en ontwikkeling van kinderen[3].
Sermorelin bevordert indirect de synthese en afgifte van IGF door de uitscheiding van groeihormoon te stimuleren, waardoor het groeibevorderende effect verder wordt versterkt. IGF kan binden aan IGF-receptoren op doelcellen, stroomafwaartse signaalroutes activeren en celgroei en metabolisme bevorderen.
Effect op botgroei:
Groeihormoon en IGF hebben een belangrijke invloed op de botgroei. Ze kunnen de proliferatie en differentiatie van chondrocyten bevorderen, waardoor de botlengte en botdichtheid toenemen[3]. Semorelin behandelt groeionderdrukking bij kinderen veroorzaakt door een tekort aan primair groeihormoon door de niveaus van groeihormoon en IGF te verhogen, waardoor de botgroei en -ontwikkeling wordt bevorderd.
Bovendien kan groeihormoon ook het metabolisme van mineralen zoals calcium en fosfor reguleren, waardoor de normale structuur en functie van botten behouden blijft. Semorelin kan de botgroei verder bevorderen door deze metabolische processen te beïnvloeden.
Effecten op de spier- en vetstofwisseling:
Groeihormoon en IGF beïnvloeden niet alleen de botgroei, maar hebben ook invloed op de spier- en vetstofwisseling. Groeihormoon kan de eiwitsynthese bevorderen, de spiermassa vergroten en tegelijkertijd de vetophoping verminderen[3]. Behandeling met Semorelin kan het spier- en vetmetabolisme van kinderen verbeteren door het niveau van groeihormoon te verhogen, waardoor de fysieke groei en ontwikkeling wordt bevorderd.
Bovendien kan groeihormoon ook het energiemetabolisme reguleren, het basaal metabolisme verhogen en het energieverbruik verhogen. Dit helpt het normale gewicht en de normale lichaamssamenstelling van kinderen te behouden en bevordert een gezonde groei.
Wat zijn de gerelateerde toepassingen van Sermorelin?
Gebruikt voor de behandeling van groeionderdrukking bij kinderen:
Als synthetisch analoog van de groeihormoon-afgevende factor bevordert Semorelin indirect de afscheiding van endogeen groeihormoon door de GHRH-receptoren in de hypofysevoorkwab te activeren, waardoor de lengtegroei en de metabolische functie van kinderen met een tekort aan primair groeihormoon aanzienlijk worden verbeterd. De betekenis ervan ligt in het bieden van een behandelingsoptie met een fysiologisch regulatiemechanisme voor patiënten met een normale hypofysefunctie maar onvoldoende GHRH, waardoor de risico's van antilichaamreacties of metabolische stoornissen worden vermeden die kunnen worden veroorzaakt door exogene groeihormoonsubstitutietherapie. Semorelin heeft de voordelen dat het vertrouwt op zijn eigen secretie, de hormonale impact vermindert en dichter bij de fysiologische regulatiemodus staat.
Over de auteur
De bovengenoemde materialen zijn allemaal onderzocht, geredigeerd en samengesteld door Cocer Peptides [4].
Auteur van wetenschappelijk tijdschrift
Simon TJ is een onderzoeker die banden heeft met verschillende prestigieuze organisaties. Deze omvatten Zoetis Vet Med Regulatory Affairs, Akili Interact Labs, University of California Davis, Univ Calif, Dept Psychiat & Behav Sci, UC Davis MIND Inst, California State University Sacramento, MIND Inst, UCDHS, Childrens Hospital of Philadelphia, NIH National Institute on Drug Abuse (NIDA), Emory University, Georgia Institute of Technology en Merck & Company. Dergelijke uiteenlopende institutionele connecties benadrukken zijn brede academische en onderzoeksachtergrond.
Zijn onderzoeksinteresses bestrijken verschillende onderwerpcategorieën, zoals Neurowetenschappen & Neurologie, Psychiatrie, Psychologie, Genetica & Erfelijkheid, en Gastro-enterologie & Hepatologie. Zijn werk op deze gebieden weerspiegelt zijn diepgaande kennis en belangrijke bijdragen aan de vooruitgang van de medische wetenschap en het verbeteren van de gezondheidszorgpraktijken. Simon TJ wordt vermeld in de referentie van citaat [4].
