1 bộ (10 lọ)
| sẵn có: | |
|---|---|
| Số lượng: | |
▎ Tổng quan về Retatrutid
Retatrutid là một loại thuốc peptide mới. Là một chất chủ vận ba thụ thể, nó tác động đồng thời lên peptide-1 giống glucagon (GLP-1), polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose (GIP) và các thụ thể glucagon. Nó giúp các cá nhân giảm cân bằng cách điều chỉnh toàn diện sự thèm ăn, tăng cường cảm giác no, ngăn chặn cơn đói và tăng tiêu hao năng lượng.
Ngoài ra, Retatrutid cũng có thể cải thiện nhiều chỉ số nguy cơ chuyển hóa tim, chẳng hạn như huyết áp, huyết sắc tố glycated, đường huyết lúc đói, insulin, cholesterol toàn phần, cholesterol lipoprotein mật độ thấp và chất béo trung tính. Nó cũng có tác dụng tích cực đối với bệnh nhân mắc bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu, giúp hàm lượng mỡ trong gan của hầu hết người tham gia trở lại bình thường.
So với chất chủ vận đơn hoặc kép, Retatrutid điều chỉnh lượng đường trong máu, trọng lượng cơ thể, v.v. từ nhiều chiều bằng cách kích hoạt đồng thời ba thụ thể GLP-1, GIP và glucagon (GCG). Về mặt lý thuyết, nó có thể cải thiện toàn diện hơn các rối loạn chuyển hóa và có những ưu điểm độc đáo về các khía cạnh như giảm cân, giảm tình trạng gan nhiễm mỡ và bình thường hóa lượng đường trong máu.
Tác dụng hiệp đồng của nhiều thụ thể Retatrutid làm cho nó hiệu quả hơn các chất chủ vận thụ thể GLP-1 hoặc chất chủ vận thụ thể kép hiện có trong việc điều chỉnh quá trình trao đổi chất và kiểm soát trọng lượng cơ thể, cung cấp các lựa chọn điều trị mới cho bệnh nhân béo phì và đái tháo đường týp 2.
▎ Nghiên cứu về Retatrutid
Nền tảng nghiên cứu của Retatrutid là gì?
Béo phì đã trở thành một trong những thách thức sức khỏe cộng đồng nổi bật trong xã hội đương đại. Nó có thể làm phát sinh nhiều vấn đề sức khỏe như đái tháo đường týp 2, bệnh tim mạch, tăng huyết áp, rối loạn lipid máu và bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu. Với sự gia tăng liên tục về tỷ lệ béo phì, nhu cầu ngày càng cấp thiết về các liệu pháp mới có thể kiểm soát trọng lượng cơ thể một cách hiệu quả và cải thiện tình trạng sức khỏe [1] . Mặc dù các biện pháp can thiệp vào lối sống, chẳng hạn như tăng cường hoạt động thể chất và kiểm soát chế độ ăn uống, là những biện pháp cốt lõi để kiểm soát cân nặng, nhưng nhiều bệnh nhân béo phì trưởng thành rất khó duy trì được việc giảm cân lâu dài.
Retatrutid, như một chất chủ vận thụ thể ba mới, có thể tác động lên thụ thể peptide-1 giống glucagon (
GLP-1R), thụ thể polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose (GIPR) và thụ thể glucagon (GCGR). Cơ chế hoạt động đa thụ thể này mang lại cho nó những lợi thế đáng kể trong lĩnh vực giảm cân. So với các loại thuốc giảm cân chỉ tác động lên một thụ thể duy nhất, Retatrutid có thể điều chỉnh toàn diện hơn các quá trình trao đổi chất của cơ thể [1] . Retatrutid giúp giảm cân bằng cách điều chỉnh nhiều thụ thể hormone, không chỉ cho thấy hiệu quả vượt trội mà còn có tác dụng phụ đường tiêu hóa tương đối nhẹ. Ngoài ra, với tư cách là chất chủ vận ba thụ thể, Retatrutid có tác dụng giảm cân mạnh hơn và phạm vi đối tượng áp dụng rộng hơn so với các loại thuốc giảm cân mới khác.
Retatrutid là gì?
Retatrutid là một chất chủ vận thụ thể peptide-1 (GLP-1) giống glucagon có tác dụng kéo dài mới. Nó được sửa đổi và tối ưu hóa dựa trên cấu trúc của GLP-1 tự nhiên, đồng thời có thể liên kết và kích hoạt thụ thể GLP-1 một cách đặc biệt, phát huy các chức năng sinh lý tương tự như GLP-1 tự nhiên, như thúc đẩy bài tiết insulin, ức chế bài tiết glucagon, trì hoãn việc làm rỗng dạ dày, giảm cảm giác thèm ăn, v.v. Nó có triển vọng ứng dụng rộng rãi trong điều trị bệnh tiểu đường và kiểm soát cân nặng.
Cơ chế tác dụng của Retatrutid là gì?
Cơ chế hoạt động của Retatrutid bắt nguồn từ tác dụng chủ vận của nó trên nhiều thụ thể. Thứ nhất, tác dụng chủ vận của nó đối với thụ thể peptide-1 giống glucagon (GLP-1R) có thể làm tăng tiết insulin, ức chế bài tiết glucagon, hạ đường huyết, đồng thời trì hoãn việc làm rỗng dạ dày, tăng cảm giác no và giảm lượng thức ăn ăn vào [2] . Thứ hai, tác dụng chủ vận của nó đối với thụ thể polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose (GIPR) có thể thúc đẩy bài tiết insulin, tăng cường sử dụng glucose và ảnh hưởng đến chuyển hóa chất béo, ức chế quá trình phân giải mỡ và thúc đẩy quá trình tổng hợp chất béo [2] . Hơn nữa, tác dụng chủ vận của Retatrutid lên thụ thể glucagon (GCGR) thường thúc đẩy quá trình phân hủy glycogen và tân tạo glucose ở gan, làm tăng mức đường huyết. Tuy nhiên, dưới tác dụng của Retatrutid, tác dụng tăng glucose này được bù đắp bởi tác động của hai thụ thể còn lại, đồng thời thúc đẩy quá trình phân giải mỡ và giảm tích tụ mỡ [2] . Chế độ tác động đa mục tiêu này có thể hiệu quả hơn trong điều trị béo phì so với các chất chủ vận thụ thể đơn lẻ.
Bằng cách kích hoạt đồng thời ba thụ thể này, Retatrutid có thể tạo ra nhiều tác dụng điều hòa trao đổi chất và tạo ra tác dụng điều trị đối với bệnh béo phì và các bệnh liên quan. Về mặt điều chỉnh lượng đường trong máu, do việc kích hoạt GLP-1R và GIPR sẽ thúc đẩy bài tiết insulin và ức chế bài tiết glucagon, và việc kích hoạt GCGR được bù đắp bởi tác động của hai thụ thể còn lại, Retatrutid có thể điều chỉnh lượng đường trong máu một cách hiệu quả, điều này có ý nghĩa rất lớn trong việc điều trị bệnh đái tháo đường týp 2 [1, 2] . Về mặt giảm tích tụ chất béo, việc kích hoạt GCGR thúc đẩy quá trình phân giải mỡ và giảm tích tụ chất béo, trong khi kích hoạt GLP-1R làm tăng cảm giác no và giảm lượng thức ăn ăn vào, tiếp tục giảm quá trình tổng hợp chất béo [1] . Ngoài ra, Retatrutid còn có tác dụng cải thiện bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu. Nó có thể làm giảm hàm lượng chất béo trong gan và cải thiện chức năng gan.


HbA1c, trọng lượng cơ thể, huyết áp và lipid Dữ liệu là phương tiện bình phương nhỏ nhất (với các thanh lỗi hiển thị SE) từ bộ phân tích hiệu quả, trừ khi có ghi chú khác.
Nguồn:PubMed [4]
Retatrutid thể hiện tác dụng của nó ở những khía cạnh nào?
Retatrutid thể hiện tác dụng đáng kể về nhiều mặt
Tác dụng giảm cân đáng kể: Retatrutid đã chứng minh tác dụng giảm cân đáng kể trong nhiều thử nghiệm lâm sàng. Ví dụ, trong một nghiên cứu lâm sàng bao gồm 338 người lớn (Jastreboff AMM, 2023), những bệnh nhân được điều trị bằng các liều Retatrutid khác nhau đã giảm cân đáng kể sau 48 tuần. Trong số đó, bệnh nhân ở nhóm dùng liều 12mg giảm 24,2% trọng lượng cơ thể và tỷ lệ cao bệnh nhân giảm cân ở các mức độ khác nhau. Ví dụ, trong số những bệnh nhân dùng liều 4mg, 8mg và 12mg, lần lượt 92%, 100% và 100% bệnh nhân giảm được 5% trọng lượng cơ thể trở lên. Trong một nghiên cứu khác [3] , hai thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng với 353 bệnh nhân đái tháo đường týp 2 cho thấy so với giả dược, Retatrutid có thể làm giảm đáng kể trọng lượng cơ thể của bệnh nhân xuống 11,89kg và cũng làm giảm huyết sắc tố glycated (HbA1C). Ngoài ra, trong các thử nghiệm trên bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh béo phì không mắc bệnh tiểu đường, Retatrutid giúp giảm cân 24,2% ở bệnh nhân và 83% bệnh nhân giảm 15% trọng lượng cơ thể trở lên sau 48 tuần. Những kết quả này cho thấy Retatrutid có tiềm năng giảm cân rất lớn.
Điều trị đái tháo đường týp 2: Retatrutid cũng cho thấy tiềm năng nhất định trong điều trị đái tháo đường týp 2. Trong một số thử nghiệm lâm sàng, Retatrutid đã cho thấy làm giảm lượng huyết sắc tố glycated (HbA1c) và giảm cân phụ thuộc vào liều. Ví dụ, trong một nghiên cứu, ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, Retatrutid đã chứng minh tác dụng kiểm soát đường huyết đáng kể. So với giả dược, huyết sắc tố glycated giảm 1,64% [3] . Ngoài ra, trong một thử nghiệm ngẫu nhiên, mù đôi, giả dược và nhóm song song có đối chứng tích cực ở giai đoạn 2, các mô hình động vật mắc bệnh đái tháo đường týp 2, sau khi được điều trị bằng Retatrutid, cho thấy nồng độ glycated hemoglobin giảm đáng kể và trọng lượng cơ thể của chúng cũng giảm theo cách phụ thuộc vào liều [4] . Điều này có thể là do tác dụng toàn diện của thuốc đối với GLP-1, GCGR và GIPR, giúp cải thiện chuyển hóa glucose và cân bằng năng lượng.
Cải thiện các yếu tố nguy cơ tim mạch: Retatrutid không chỉ có thể làm giảm trọng lượng cơ thể mà còn cải thiện các yếu tố nguy cơ tim mạch, chẳng hạn như nồng độ lipid huyết thanh và nồng độ glycated hemoglobin. Điều này cho thấy mối liên hệ sinh lý bệnh chặt chẽ giữa béo phì và các bệnh tim mạch, và Retatrutid có thể cải thiện sức khỏe tim mạch của bệnh nhân béo phì thông qua nhiều con đường. Ví dụ, giảm mức non-HDL-C, apoB và LDLP có thể làm giảm nguy cơ xơ vữa động mạch; giảm nồng độ glycated hemoglobin có thể cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường, do đó làm giảm nguy cơ biến chứng tim mạch [3, 5, 6].
Điều trị bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu (NAFLD): Retatrutid là một peptide chủ vận ba thụ thể mới nhắm vào thụ thể glucagon (GCGR), thụ thể polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose (GIPR) và thụ thể peptide-1 giống glucagon (GLP-1R). Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng Retatrutid có khả năng điều trị bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu. Trong một nghiên cứu, một thử nghiệm ngẫu nhiên, mù đôi, dùng giả dược được tiến hành trong 48 tuần trên những người tham gia mắc bệnh gan nhiễm mỡ liên quan đến rối loạn chức năng chuyển hóa và hàm lượng mỡ trong gan ≥10%. Kết quả cho thấy sau 24 tuần, sự thay đổi tương đối trung bình về mỡ gan so với ban đầu ở những người tham gia được điều trị bằng các liều Retatrutid khác nhau (1mg, 4mg, 8mg và 12mg) lần lượt là -42,9%, -57,0%, -81,4% và -82,4%, trong khi đó ở nhóm dùng giả dược là +0,3% [7] . Điều này chỉ ra rằng Retatrutid có thể có tác dụng điều trị đáng kể đối với bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu.
Tóm lại, với tư cách là chất chủ vận ba thụ thể mới, Retatrutid cho thấy tiềm năng to lớn trong điều trị béo phì và các bệnh liên quan. Nó có thể điều chỉnh quá trình trao đổi chất của con người từ nhiều chiều bằng cách kích hoạt thụ thể glucagon, thụ thể polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose và thụ thể peptide-1 giống glucagon, cải thiện kiểm soát đường huyết, giảm trọng lượng cơ thể và điều chỉnh chuyển hóa lipid. Sự xuất hiện của Retatrutid đã mang đến những lựa chọn điều trị mới cho bệnh nhân béo phì, đái tháo đường týp 2, v.v. Nó được kỳ vọng sẽ vượt qua những hạn chế của thuốc chủ vận thụ thể đơn truyền thống, cung cấp vũ khí mạnh mẽ hơn để giải quyết các vấn đề ngày càng nghiêm trọng về béo phì và các bệnh chuyển hóa, thúc đẩy sự phát triển hơn nữa của các lĩnh vực y tế liên quan, cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân và giảm gánh nặng y tế xã hội.
Về tác giả
Các tài liệu nêu trên đều được nghiên cứu, biên tập và biên soạn bởi Cocer Peptides.
Tác giả tạp chí khoa học
Rosenstock J là một học giả có ảnh hưởng lớn trong lĩnh vực y tế, hợp tác chặt chẽ với các tổ chức như Trung tâm Y tế Tây Nam của Đại học Texas và Đại học Texas Dallas. Ông cũng tiến hành nghiên cứu tại các trung tâm như Trung tâm VIGOR Canada và Veloc Clin Res Ctr Med City.
Nghiên cứu của ông bao gồm nội tiết và chuyển hóa, hệ thống tim mạch và tim mạch, dược lý học và y học thực nghiệm, tập trung vào bệnh tiểu đường, béo phì cũng như các phương pháp điều trị liên quan và phát triển thuốc. J Rosenstock đã đạt được thành công đáng kể trong y học lâm sàng, được vinh danh là Nhà nghiên cứu được trích dẫn cao từ năm 2017 đến năm 2024. Điều này nhấn mạnh tác động lớn và sự công nhận rộng rãi đối với công việc của ông. Thông qua sự hợp tác với nhiều tổ chức nghiên cứu, ông đã chuyển đổi thành công các kết quả nghiên cứu cơ bản thành các ứng dụng lâm sàng, mang lại lợi ích cho các bệnh nhân mắc các bệnh về chuyển hóa và tim mạch cũng như thúc đẩy khoa học y tế. Rosenstock J được liệt kê trong tài liệu tham khảo trích dẫn [4].
▎ Trích dẫn liên quan
[1] Kaur M, Misra S. Đánh giá về một loại thuốc điều tra retatrutide, một chất chủ vận ba mới để điều trị bệnh béo phì [J]. Tạp chí Dược lâm sàng Châu Âu, 2024,80(5):669-676.DOI:10.1007/s00228-024-03646-0.
[2] Jastreboff AM, Kaplan LM, Frias JP, và cộng sự. Thuốc chủ vận thụ thể ba hormone Retatrutid dành cho bệnh béo phì - Thử nghiệm giai đoạn 2 [J]. Tạp chí Y học New England, 2023,389(6):514-526.DOI:10.1056/NEJMoa2301972.
[3] Lopez DC, Pajimna JT, Milan MD, và cộng sự. 7792 Hiệu quả của Retatrutid trong việc giảm cân và tác dụng chuyển hóa tim mạch ở người lớn: Đánh giá có hệ thống và phân tích tổng hợp[J]. Tạp chí của Hiệp hội Nội tiết, 2024,8(1):163-749.DOI:10.1210/jendso/bvae163.749.
[4] Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM, và cộng sự. Retatrutid, một chất chủ vận thụ thể GIP, GLP-1 và glucagon, dành cho những người mắc bệnh tiểu đường loại 2: thử nghiệm ngẫu nhiên, mù đôi, giả dược và kiểm soát hoạt động, nhóm song song, giai đoạn 2 được tiến hành ở Hoa Kỳ [J]. Lancet, 2023,402(10401):529-544.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01053-X.
[5] Nicholls S, Pirro V, Lin Y, và những người khác. Chất chủ vận thụ thể ba hormone retatrutide cải thiện đáng kể cấu hình lipoprotein và apolipoprotein ở những người tham gia bị béo phì hoặc thừa cân [J]. Tạp chí Tim mạch Châu Âu, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.
[6] Ray A. Retatrutid: chất chủ vận thụ thể incretin ba để kiểm soát béo phì [J]. Ý kiến chuyên gia về ma túy điều tra, 2023,32(11):1003-1008.DOI:10.1080/13543784.2023.2276754.
[7] Sanyal AJ, Kaplan LM, Frias JP, và cộng sự. Retatrutide, chất chủ vận thụ thể hormone ba đối với bệnh gan nhiễm mỡ liên quan đến rối loạn chức năng chuyển hóa: thử nghiệm ngẫu nhiên giai đoạn 2a [J]. Y học Tự nhiên, 2024,30(7):2037-2048.DOI:10.1038/s41591-024-03018-2.
TẤT CẢ CÁC BÀI VIẾT VÀ THÔNG TIN SẢN PHẨM ĐƯỢC CUNG CẤP TRÊN TRANG WEB NÀY CHỈ DÀNH CHO PHỔ BIẾN THÔNG TIN VÀ MỤC ĐÍCH GIÁO DỤC.
Các sản phẩm được cung cấp trên trang web này chỉ dành riêng cho nghiên cứu in vitro. Nghiên cứu trong ống nghiệm (tiếng Latin: *in glass*, nghĩa là trong đồ thủy tinh) được tiến hành bên ngoài cơ thể con người. Những sản phẩm này không phải là dược phẩm, chưa được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt và không được sử dụng để ngăn ngừa, điều trị hoặc chữa khỏi bất kỳ tình trạng y tế, bệnh tật hoặc bệnh tật nào. Pháp luật nghiêm cấm việc đưa các sản phẩm này vào cơ thể người hoặc động vật dưới mọi hình thức.