От Cocer Peptides 
преди 1 месец
ВСИЧКИ СТАТИИ И ИНФОРМАЦИЯ ЗА ПРОДУКТИ, ПРЕДОСТАВЕНА НА ТОЗИ УЕБСАЙТ, СА ЕДИНСТВЕНО ЗА РАЗПРОСТРАНЕНИЕ НА ИНФОРМАЦИЯ И ОБРАЗОВАТЕЛНИ ЦЕЛИ.
Продуктите, предоставени на този уебсайт, са предназначени изключително за in vitro изследвания. Изследванията ин витро (на латински: *in glass*, което означава в стъклени съдове) се провеждат извън човешкото тяло. Тези продукти не са фармацевтични продукти, не са одобрени от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) и не трябва да се използват за предотвратяване, лечение или излекуване на каквото и да е медицинско състояние, заболяване или неразположение. Строго е забранено от закона въвеждането на тези продукти в човешкото или животинско тяло под каквато и да е форма.
1. Преглед
Slu-PP-332, синтетичен агонист на рецептор сираци (ERR), свързан с естрогенния рецептор, може да има положителен ефект върху човешкото здраве по много начини. От химическа структурна гледна точка, той принадлежи към специфичен клас нискомолекулни съединения, които могат точно да се свържат с ERR рецепторите, като по този начин активират серия от физиологични реакции. За разлика от традиционните лекарства или методи за регулиране на телесните функции, Slu-PP-332 упражнява физиологична регулация чрез насочване към сравнително новия ERR рецептор.
Фигура 1 Химическата структура на Slu-PP-332.
2. Механизъм на действие
Регулиране на енергийния метаболизъм: Slu-PP-332 проявява значителни регулаторни ефекти върху енергийния метаболизъм. Той активира ERR рецептора, повишавайки разхода на енергия. На клетъчно ниво той повишава функцията на митохондриите и подобрява ефективността на клетъчното дишане, като позволява на клетките да преобразуват хранителните вещества в енергия по-ефективно. В клетките на скелетните мускули Slu-PP-332 индуцира експресията на свързани гени, насърчавайки окисляването на мастни киселини, позволявайки на мазнините да се използват по-пълно като източник на енергия и намалява натрупването на мазнини. Тези ефекти имитират енергийния метаболизъм на тялото по време на тренировка, позволявайки на тялото да поддържа високо ниво на енергиен разход дори в покой, което помага за поддържане на здравословно тегло и подобряване на цялостния метаболитен статус.
Подобрена функция на скелетните мускули: По отношение на скелетните мускули Slu-PP-332 демонстрира положителни ефекти. Той може да активира генетичната програма за остри аеробни упражнения, която зависи от ERRα рецептора. Проучванията показват, че след прилагане на Slu-PP-332 на мишки, има увеличение на тип IIa оксидативни скелетни мускулни влакна, което повишава мускулната издръжливост. Фибрите тип IIa имат по-висок окислителен капацитет, което позволява по-ефективно използване на кислорода за производство на енергия, като по този начин удължава продължителността на мускулната активност. За хората това предполага, че Slu-PP-332 може да помогне за подобряване на издръжливостта при упражнения, което потенциално е от полза както за спортисти, които искат да подобрят производителността, така и за хора, които имат за цел да подобрят ежедневните си физически възможности. Неговото подобряване на митохондриалната функция на скелетните мускули може също да помогне за намаляване на мускулната умора и да ускори възстановяването след тренировка.
Поддържане на сърдечната функция: Свързаните с естроген рецептори сираци ERRα и ERRγ са ключови регулатори на сърдечния метаболизъм. Мишки без ERRα и ERRγ развиват фатална кардиомиопатия и сърдечна недостатъчност. Като ефективен агонист на ERR, Slu-PP-332 играе решаваща роля в поддържането на сърдечната функция. Изследователите индуцират сърдечна недостатъчност при възрастни мъжки мишки чрез коарктация на аортата (TAC) и след това прилагат Slu-PP-332 за лечение. Лечението със Slu-PP-332 значително подобрява фракцията на изтласкване на мишките, важен индикатор за сърдечната помпена функция, което показва повишен сърдечен контрактилитет. Той също така подобрява митохондриалната ултраструктура, намалява сърдечната фиброза и нормализира анормалната експресия на свързани гени. Тези промени колективно допринасят за поддържане на нормалната структура и функция на сърцето. Подобрението на Slu-PP-332 в сърдечната функция се дължи на неговото подобряване на митохондриалната функция и регулирането на пътищата на метаболизма на мастни киселини, предлагайки нов терапевтичен подход за сърдечна недостатъчност.
3. Приложения
Област на спортната медицина: В спортната медицина Slu-PP-332 има голям потенциал за приложение. За спортистите може да служи като ново средство за подобряване на представянето. Чрез подобряване на издръжливостта при упражнения и намаляване на мускулната умора, спортистите могат да се представят по-ефективно по време на тренировки и състезания. Бегачите на дълги разстояния могат да получат разширени граници на издръжливост при упражнения и подобрено представяне на състезания след употреба. За любителите на общия фитнес Slu-PP-332 може да им помогне да постигнат по-ефективно състояние на енергиен метаболизъм по време на тренировка, да подобри ефективността на тренировката, да намали мускулната болка след тренировка и друг дискомфорт и да насърчи физическото възстановяване, което им позволява да участват по-активно в упражнения и тренировки. За тези, които не могат да се занимават с упражнения с висока интензивност поради влошена физическа функция, като възрастни хора или пациенти с определени хронични заболявания, Slu-PP-332 подобрява мускулната функция и енергийния метаболизъм, като им позволява да се занимават с умерени упражнения и по този начин да подобрят качеството си на живот.
Лечение на метаболитни заболявания: При лечението на метаболитни заболявания Slu-PP-332 също демонстрира значителен потенциал. Вземайки затлъстяването като пример, той повишава разхода на енергия и намалява натрупването на мазнини, като предлага нови възможности за лечение на пациенти със затлъстяване. Предклиничните проучвания показват, че при индуцирани от диета затлъстели мишки или ob/ob мишки модели, приложението на Slu-PP-332 ефективно намалява телесното тегло и подобрява инсулиновата чувствителност. Това е важно и за пациенти с диабет тип 2, тъй като инсулиновата резистентност е един от ключовите патофизиологични механизми на диабет тип 2. Slu-PP-332 подобрява инсулиновата чувствителност, като по този начин спомага за по-добър контрол на нивата на кръвната захар. За хора с метаболитен синдром Slu-PP-332 може цялостно да подобри множество метаболитни нарушения, като дислипидемия и хипертония, като по този начин намалява риска от усложнения като сърдечно-съдови заболявания.
4. Заключение
Превенция и лечение на сърдечни заболявания: Предвид положителните ефекти на Slu-PP-332 върху сърдечната функция, той има значителна стойност за приложение в областта на превенцията и лечението на сърдечни заболявания. За пациенти със сърдечна недостатъчност настоящите възможности за лечение са ограничени, но Slu-PP-332 подобрява сърдечната функция чрез засилване на митохондриалната функция и регулиране на метаболизма на мастни киселини, осигурявайки нова лекарствена цел за лечение на сърдечна недостатъчност. За популациите, изложени на риск от сърдечни заболявания, като тези с хипертония или коронарна болест на сърцето, Slu-PP-332 може да играе превантивна роля чрез поддържане на нормален сърдечен метаболизъм и функция, като по този начин намалява риска от сърдечни заболявания. В обобщение, Slu-PP-332, като съединение с уникален механизъм на действие, може да подобри телесните функции.
Източници
[1] Nasri H. Нови надежди за 'SLU-PP-332' като ефективен агент за загуба на тегло с индиректна ефикасност на бъбречната защита; гледна точка на нефрологията [J]. Вестник за бъбречна ендокринология, 2024 г. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:267189187.
[2] Billon C, Sitaula S, Banerjee S, et al. Синтетичен ERR$alpha$ агонист предизвиква остра реакция при аеробни упражнения и подобрява капацитета за упражнения [J]. Biorxiv, 2022 г. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:252819965.
[3] Xu W, Billon C, Li H, et al. Резюме 9682: Сърдечните защитни ефекти на новите синтетични пан-естроген-свързани рецепторни агонисти Slu-pp-332 и Slu-pp-915[J]. Тираж, 2021,144.DOI:10.1161/circ.144.suppl_1.9682.
Продукт, наличен само за изследователска употреба:
