Epitalon 50 mg

▎ Επιτάλων Δομή

▎ Epitalon Research

Μοριακό υπόβαθρο

Το Epitalon, γνωστό και ως Epithalon ή Epithalone, είναι ένα συνθετικό τετραπεπτίδιο που αποτελείται από αλανίνη, γλουταμινικό οξύ, ασπαρτικό οξύ και γλυκίνη (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG). Αναπτύχθηκε με βάση τη σύνθεση αμινοξέων της Επιθαλαμίνης, ενός εκχυλίσματος πολυπεπτιδίου βοοειδούς επίφυσης. Το PubChem παραθέτει το Epitalon με CID 219042, με μοριακό τύπο C14H22N4O9 και μοριακό βάρος 390,35 g/mol.[1,10]

Οι περισσότερες δημοσιευμένες πηγές αντιπροσωπεύουν το Epitalon ως το συμβατικό συνδεδεμένο με άλφα τετραπεπτίδιο H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH. Οι Storozhok, NM και οι συνεργάτες του δημοσίευσαν μια εναλλακτική δομή στην οποία τα υπολείμματα γλουταμικού οξέος και ασπαρτικού οξέος συνδέονταν μέσω καρβοξυλικών ομάδων πλευρικής αλυσίδας. Μια πρόσφατη ανασκόπηση σημείωσε ότι αυτή η αναπαράσταση «διπλού γάμμα δεσμευμένη» είναι ασυνήθιστη και δεν έχει αναφερθεί συχνά αλλού στη βιβλιογραφία του Epitalon.[1,2]

Εικ1. Χημική δομή που αποδίδεται συνήθως στο Epitalon (a) και η σπάνια αναφερόμενη αναπαράσταση «διπλού γάμμα δεσμού» (b).[1]

Ερευνητική Πρόοδος

Ο Khavinson και οι συνεργάτες του μελέτησαν τη Ρετιναλαμίνη, ένα πολυπεπτιδικό παρασκεύασμα που απομονώθηκε από τον αμφιβληστροειδή, και το Epithalon σε καλλιέργειες αμφιβληστροειδικών και χρωματισμένων επιθηλιακών κυττάρων. Οι συγγραφείς ανέφεραν ότι και τα δύο παρασκευάσματα, σε επιλεγμένες πειραματικές συγκεντρώσεις, αύξησαν την πολλαπλασιαστική δραστηριότητα σε αυτές τις κυτταρικές καλλιέργειες. Τα ευρήματα ελήφθησαν in vitro και περιγράφουν τις ειδικές συνθήκες καλλιέργειας που χρησιμοποιήθηκαν στη μελέτη.[3]

Ο Khavinson και οι συνεργάτες του μελέτησαν το Epithalon σε αρουραίους Campbell χορηγώντας το πεπτίδιο σε απογόνους κατά τη μεταγεννητική ανάπτυξη και, σε μια άλλη ομάδα, σε μητέρες πριν το ζευγάρωμα και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς και στους απογόνους τους. Οι συγγραφείς ανέφεραν ότι η μορφολογία και η λειτουργική δραστηριότητα του αμφιβληστροειδούς διατηρήθηκαν για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα από ό,τι σε μάρτυρες χωρίς θεραπεία και για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα από ό,τι σε ζώα που εκτέθηκαν μόνο κατά τη μεταγεννητική ανάπτυξη.[4] Αυτές οι παρατηρήσεις ελήφθησαν σε ζωικό μοντέλο και δεν αποδεικνύουν επιπτώσεις στους ανθρώπους.

Ο Khavinson και οι συνεργάτες του εξέτασαν το Epithalon και το Vilon σε καλλιεργημένα κύτταρα επίφυσης αρουραίου, με και χωρίς νορεπινεφρίνη. Μετρήθηκε η μελατονίνη στο μέσο καλλιέργειας και η έκφραση της αρυλαλκυλαμινο-Ν-ακετυλοτρανσφεράσης (AANAT) και του φωσφορυλιωμένου CREB (pCREB). Οι συγγραφείς ανέφεραν ότι το Epithalon αύξησε την έκφραση AANAT και pCREB και αύξησε τα επίπεδα μελατονίνης υπό τις συνθήκες του μοντέλου καλλιέργειας πενεαλοκυττάρων.[5]

Ο Rosenfeld, ο SV και οι συνεργάτες του μέτρησαν τις χρωμοσωμικές ανωμαλίες σε κύτταρα μυελού των οστών από θηλυκά ποντίκια SAMP-1, SAMR-1 και SHR. Η έκθεση στο επιθάλιο που ξεκινά από την ηλικία των δύο μηνών συσχετίστηκε με μειώσεις στη συχνότητα χρωμοσωμικών εκτροπών κατά 20%, 30,1% και 17,9%, αντίστοιχα, σε σύγκριση με τους μάρτυρες που ταιριάζουν με την ηλικία. Σε ποντίκια SHR, η σύγκριση μελατονίνης που χρησιμοποιήθηκε στη μελέτη δεν προκάλεσε σημαντική αλλαγή σε αυτό το τελικό σημείο.[6]

Ο Teimuraz Lezhava και οι συνεργάτες του μελέτησαν καλλιεργημένα λεμφοκύτταρα που ελήφθησαν από υγιή άτομα σε δύο ηλικιακές ομάδες και εξέτασαν τα Epitalon και Livagen μόνα τους και σε συνδυασμό με ιόντα νικελίου, κοβαλτίου και ψευδαργύρου. Οι ερευνητές μέτρησαν τη συμπύκνωση της χρωματίνης, τις χρωμοσωμικές εκτροπές και τις ανταλλαγές αδελφών-χρωματιδών. Ανέφεραν μεγαλύτερη αποσυμπύκνωση χρωματίνης σε λεμφοκύτταρα από παλαιότερους δότες και χαμηλότερες συχνότητες χρωμοσωμικών ανωμαλιών που σχετίζονται με βαρέα μέταλλα σε καλλιέργειες που έλαβαν θεραπεία με πεπτίδια.[7] Αυτά τα ευρήματα δημιουργήθηκαν σε καλλιεργημένα λεμφοκύτταρα και θα πρέπει να ερμηνευθούν εντός αυτού του πειραματικού συστήματος in vitro.

Ο Xue Yue και οι συνεργάτες του πρόσθεσαν το Epitalon στο μέσο καλλιέργειας ωοκυττάρων ποντικού που υποβλήθηκαν σε μετα-ωορρηξιακή γήρανση in vitro και αξιολόγησαν την ποιότητα των ωαρίων μετά από 6, 12 και 24 ώρες. Στο 0,1 mM, οι συγγραφείς ανέφεραν χαμηλότερα ενδοκυτταρικά αντιδρώντα είδη οξυγόνου, λιγότερα ελαττώματα ατράκτου και ανωμαλίες στην κατανομή φλοιώδους κόκκου σε μεταγενέστερα χρονικά σημεία, υψηλότερο δυναμικό μιτοχονδριακής μεμβράνης και αριθμό αντιγράφων μιτοχονδριακού DNA και χαμηλότερες μετρήσεις απόπτωσης μετά από 24 ώρες.[8]

Εικ2. Ενδοκυτταρικές μετρήσεις ROS που αναφέρθηκαν σε ωοκύτταρα ποντικού κατά τη μετά την ωορρηξία γήρανση in vitro μετά από έκθεση στο Epitalon.[8] Το σχήμα και οι στατιστικές συγκρίσεις αναπαράγονται από την αναφερόμενη μελέτη.

Ο Francesco Avolio και οι συνεργάτες του μελέτησαν πέντε πεπτιδικά σκευάσματα, συμπεριλαμβανομένου του Epitalon, σε μονοκύτταρα THP-1 και κύτταρα που μοιάζουν με μακροφάγα διαφοροποιημένα με PMA. Οι ερευνητές μέτρησαν την πολλαπλασιαστική σηματοδότηση, την απελευθέρωση κυτοκίνης μετά από διέγερση LPS, τη σηματοδότηση STAT και την προσκόλληση σε ενεργοποιημένες μονοστιβάδες HUVEC. Σε όλες τις ομάδες που έλαβαν πεπτίδιο, οι συγγραφείς ανέφεραν αλλαγές στη φωσφορυλίωση της κινάσης ενεργοποιημένης από μιτογόνο, χαμηλότερη απελευθέρωση TNF και IL-6 μετά από διέγερση LPS και μειωμένη προσκόλληση σε ενεργοποιημένα ενδοθηλιακά κύτταρα.[9] Επειδή πολλά πεπτίδια αξιολογήθηκαν στην ίδια μελέτη, αυτά τα αποτελέσματα δεν θα πρέπει να αποδοθούν στο Epitalon πέρα ​​από τα συγκεκριμένα δεδομένα που αναφέρθηκαν για αυτήν την πειραματική ομάδα.

Περιορισμοί Έρευνας

Η δημοσιευμένη βιβλιογραφία του Epitalon περιλαμβάνει πειράματα κυτταροκαλλιέργειας, μελέτες σε ζώα και περιορισμένο αριθμό δομικών και φυσικοχημικών ερευνών. Μια ανασκόπηση του 2025 σημείωσε ότι ο ακριβής μοριακός μηχανισμός του τετραπεπτιδίου παραμένει μη επαληθευμένος και ότι η δομική και φυσικοχημική έρευνα είναι συγκριτικά περιορισμένη.[1] Επιπλέον, οι παραπάνω μελέτες χρησιμοποιούν διαφορετικά είδη, κυτταρικούς τύπους, συνθήκες έκθεσης και πειραματικά τελικά σημεία, επομένως τα αποτελέσματά τους δεν είναι άμεσα εναλλάξιμα και δεν αποδεικνύουν από μόνα τους την κλινική ασφάλεια ή αποτελεσματικότητα στον άνθρωπο.

Η COCER Peptides παρουσιάζει το Epitalon αποκλειστικά για εργαστηριακή έρευνα και αναλυτική χρήση. Δεν προορίζεται για ανθρώπινη ή κτηνιατρική χρήση. Η έρευνα που περιγράφεται παραπάνω συνοψίζει ευρήματα που αναφέρονται σε δημοσιεύσεις τρίτων και δεν αποτελεί δήλωση κλινικής αποτελεσματικότητας, ασφάλειας, διάγνωσης, θεραπείας, πρόληψης ή οδηγίες χρήσης.

▎ Σχετικές αναφορές

Αναφορές

[1] Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gacckowska K, Szeleszczuk Ł. Επισκόπηση του Epitalon—Υψηλά βιοδραστικό τετραπεπτίδιο επίφυσης με υποσχόμενες ιδιότητες[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2025,26(6):2691.

DOI: 10.3390/ijms26062691.

[2] Storozhok NM, Tsymbal IN, Boldyreva YV, et al. Νέες προσεγγίσεις για τη σταθεροποίηση της οξείδωσης λιπιδικών μικκυλιακών συστημάτων με βιολογικά ενεργά ολιγοπεπτίδια [J]. Russian Chemical Bulletin, 2014,63(9):2175-2183.

DOI:10.1007/s11172-014-0716-2.

[3] Khavinson VK, Zemchikhina VN, Trofimova SV, Malinin V V. Effects of Peptides on Proliferative Activity of Retinal and Pigmented Epithelial Cells [J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2003,135(6):597-599.

DOI:10.1023/A:1025497806636

[4] Khavinson VK, Razumovsky MI, Trofimova SV, et al. Αμφιβληστροειδοπροστατευτική Επίδραση Επιθαλώνου σε Αρουραίους Campbell διαφόρων ηλικιών[J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2003,135(5):495-498.

DOI:10.1023/A:1024931812822.

[5] Khavinson VK, Linkova NS, Kvetnoy IM, et al. Μοριακοί κυτταρικοί μηχανισμοί πεπτιδικής ρύθμισης της σύνθεσης μελατονίνης σε καλλιέργεια πενεαλοκυττάρων [J]. Bull Exp Biol Med, 2012,153(2):255-258.

DOI:10.1007/s10517-012-1689-5.

[6] Rosenfeld SV, Togo EF, Mikheev VS, et al. Επίδραση του Epithalon στη συχνότητα των χρωμοσωμικών ανωμαλιών σε ποντίκια με επιτάχυνση της γήρανσης [J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2002,133(3):274-276.

DOI:10.1023/A:10 15899003974 .

[7] Lezhava T, Jokhadze T, Monaselidze J, et al. Επιγενετικές παραλλαγές στη χρωματίνη που προκαλούνται από το συνδυασμό βιορυθμιστών με βαρέα μέταλλα κατά τη γήρανση[J]. International Journal of Peptide Research and Therapeutics, 2022, 28:121.

DOI:10.1007/s10989-022-10427-9.

[8] Yue X, Liu S, Guo J, et al. Το Epitalon προστατεύει από βλάβη που σχετίζεται με τη γήρανση μετά την ωορρηξία των ωοκυττάρων του ποντικού in vitro[J]. Aging, 2022,14(7):3191-3202.

DOI:10.18632/aging.204007.

[9] Avolio F, Martinotti S, Khavinson VK, et al. Πεπτίδια που ρυθμίζουν την πολλαπλασιαστική δραστηριότητα και τις φλεγμονώδεις οδούς στην κυτταρική γραμμή THP-1 μονοκυττάρου/μακροφάγου[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2022,23(7):3607.

DOI: 10.3390/ijms23073607.

[10] NCBI PubChem. Epitalon. PubChem CID 219042. Μοριακός τύπος C14H22N4O9; μοριακό βάρος 390,35 g/mol.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epitalon

ΟΛΑ ΤΑ ΠΡΟΪΟΝΤΑ, ΤΑ ΑΡΘΡΑ, ΤΕΧΝΙΚΟ ΥΛΙΚΟ, ΠΕΡΙΓΡΑΦΕΣ ΠΡΟΪΟΝΤΩΝ ΚΑΙ ΑΛΛΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ ΠΟΥ ΠΑΡΕΧΟΝΤΑΙ ΣΕ ΑΥΤΗ ΤΗΝ ΙΣΤΟΣΕΛΙΔΑ ΠΡΟΟΡΙΖΟΝΤΑΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΙΚΑ ΓΙΑ ΝΟΜΙΜΗ ΕΡΓΑΣΤΗΡΙΑΚΗ ΕΡΕΥΝΑ, ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ ΚΑΙ ΗΛΕΚΤΡΟΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ.

Τα προϊόντα που προσφέρονται από την Cocer Peptides προορίζονται αποκλειστικά για in vitro και εργαστηριακή έρευνα και ΔΕΝ προορίζονται για ανθρώπινη ή κτηνιατρική χρήση, ανθρώπινη κατανάλωση, κλινική χρήση, διαγνωστική χρήση, θεραπευτική χρήση, σύνθεση, αυτοχορήγηση, ένεση ή οποιαδήποτε άλλη μορφή χορήγησης σε ανθρώπους ή ζώα. Αυτά τα προϊόντα δεν προορίζονται για τη διάγνωση, τη θεραπεία, τη θεραπεία, τον μετριασμό ή την πρόληψη οποιασδήποτε ασθένειας ή ιατρικής κατάστασης, ούτε προορίζονται να επηρεάσουν τη δομή ή τη λειτουργία του ανθρώπινου ή ζωικού σώματος. Εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά, τα προϊόντα που προσφέρονται σε αυτόν τον ιστότοπο δεν έχουν αξιολογηθεί ή εγκριθεί από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) για ανθρώπινη ή κτηνιατρική χρήση. Τυχόν παραπομπές σε δημοσιευμένες μελέτες, βιοχημικές οδούς, μοριακούς μηχανισμούς ή πειραματικά ευρήματα παρέχονται αποκλειστικά για επιστημονικούς σκοπούς και ερευνητικούς σκοπούς και δεν αποτελούν ιατρική συμβουλή, θεραπευτικούς ισχυρισμούς, οδηγίες δοσολογίας ή οδηγίες χρήσης. Οι αγοραστές είναι αποκλειστικά υπεύθυνοι για τη διασφάλιση ότι όλα τα προϊόντα αποκτώνται, χειρίζονται, αποθηκεύονται, χρησιμοποιούνται και απορρίπτονται σύμφωνα με τους ισχύοντες νόμους, κανονισμούς, θεσμικές απαιτήσεις και πρότυπα ασφάλειας εργαστηρίου.