Epitalon 10 mg

▎ Epitalon szerkezete

▎ MOTs-C kutatás

Molekuláris háttér

Az Epitalon, más néven Epithalon vagy Epithalone, egy szintetikus tetrapeptid, amely alaninból, glutaminsavból, aszparaginsavból és glicinből áll (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG). Az Epithalamin, a szarvasmarha tobozmirigy polipeptid kivonat aminosav-összetétele alapján fejlesztették ki. A PubChem az Epitalont CID 219042 alatt sorolja fel, molekulaképlete C14H22N4O9 és molekulatömege 390,35 g/mol.[1,10]

A legtöbb publikált forrás az Epitalont hagyományos alfa-kapcsolt tetrapeptidként, H-Ala-Glu-Asp-Gly-OHként írja le. Storozhok, NM és munkatársai egy alternatív szerkezetet publikáltak, amelyben a glutaminsav és az aszparaginsav csoportok oldallánc karboxilcsoportokon keresztül kapcsolódnak egymáshoz. Egy közelmúltbeli áttekintés megjegyezte, hogy ez a „kettős-gamma-kötésű” ábrázolás szokatlan, és az Epitalon-irodalomban máshol nem számoltak be róla.[1,2]

1. ábra. Az Epitalonhoz (a) általában hozzárendelt kémiai szerkezet és a ritkán közölt „kettős gamma-kötésű” ábrázolás (b).[1]

Kutatási előrehaladás

Khavinson és munkatársai a retinából izolált polipeptid készítményt, a Retinalamint és az Epithalont vizsgálták retina és pigmentált hámsejtek tenyészeteiben. A szerzők arról számoltak be, hogy mindkét készítmény kiválasztott kísérleti koncentrációkban növelte a proliferatív aktivitást ezekben a sejttenyészetekben. Az eredményeket in vitro szerezték meg, és leírják a vizsgálatban használt specifikus tenyésztési körülményeket.[3]

Khavinson és munkatársai Campbell patkányokon tanulmányozták az Epithalon-t úgy, hogy a peptidet a szülés utáni fejlődés során az utódoknak, egy másik csoportban pedig az anyáknak adták be a párzás előtt és a terhesség alatt, valamint utódaiknak. A szerzők arról számoltak be, hogy a retina morfológiája és funkcionális aktivitása hosszabb ideig megmaradt, mint a kezeletlen kontrolloknál, és hosszabb ideig, mint a csak a posztnatális fejlődés során kitett állatoknál.[4] Ezeket a megfigyeléseket állatmodellben végezték, és nem állapítanak meg emberre gyakorolt ​​hatást.

Khavinson és munkatársai az Epithalont és a Vilont vizsgálták tenyésztett patkány tobozmirigy sejtekben, noradrenalinnal és anélkül. Mértük a melatonint a táptalajban, valamint az aril-alkil-amin-N-acetil-transzferáz (AANAT) és a foszforilált CREB (pCREB) expresszióját. A szerzők arról számoltak be, hogy az Epithalon növelte az AANAT és a pCREB expresszióját, valamint növelte a melatonin szintet a pinealocyta tenyésztési modell körülményei között.[5]

Rosenfeld, SV és munkatársai kromoszóma-rendellenességeket mértek SAMP-1, SAMR-1 és SHR nőstény egerekből származó csontvelősejtekben. A két hónapos kortól kezdődő epitalon expozíció a kromoszóma-rendellenességek gyakoriságának 20%-os, 30,1%-os, illetve 17,9%-os csökkenésével járt az életkorhoz hasonló kontrollokhoz képest. SHR egereknél a vizsgálatban használt melatonin összehasonlítás nem hozott jelentős változást ebben a végpontban.[6]

Teimuraz Lezhava és munkatársai egészséges egyénektől származó tenyésztett limfocitákat tanulmányoztak két korcsoportban, és megvizsgálták az Epitalont és a Livagent önmagában, valamint nikkel-, kobalt- és cinkionokkal kombinálva. A kutatók mérték a kromatin kondenzációt, a kromoszóma-rendellenességeket és a testvér-kromatid cseréket. Idősebb donoroktól származó limfocitákban nagyobb kromatin-dekondenzációról számoltak be, peptiddel kezelt kultúrákban pedig kisebb gyakorisággal nehézfémmel összefüggő kromoszóma-rendellenességeket észleltek.[7] Ezeket az eredményeket tenyésztett limfocitákban hozták létre, és ezen in vitro kísérleti rendszeren belül kell értelmezni.

Xue Yue és munkatársai az Epitalont adták az ovuláció utáni öregedésen átesett egér petesejtek táptalajához in vitro, és 6, 12 és 24 óra elteltével értékelték a petesejtek minőségét. A szerzők 0,1 mM-nál alacsonyabb intracelluláris reaktív oxigénfajtákról, kevesebb orsóhibáról és a kéregszemcse-eloszlási rendellenességről számoltak be a későbbi időpontokban, magasabb mitokondriális membránpotenciálról és mitokondriális DNS kópiaszámról, valamint alacsonyabb apoptózis mérésekről számoltak be 24 óra elteltével.[8]

2. ábra. Intracelluláris ROS méréseket jelentettek egér petesejtekben az ovuláció utáni öregedés során in vitro az Epitalon expozíciót követően.[8] Az ábra és a statisztikai összehasonlítások az idézett tanulmányból származnak.

Francesco Avolio és munkatársai öt peptidkészítményt, köztük az Epitalont tanulmányozták THP-1 monocitákban és PMA-differenciált makrofágszerű sejtekben. A kutatók mérték a proliferatív jelátvitelt, az LPS stimuláció utáni citokin felszabadulást, a STAT jelátvitelt és az aktivált HUVEC egyrétegű rétegekhez való adhéziót. A szerzők a peptiddel kezelt csoportokban változásokról számoltak be a mitogén által aktivált kináz foszforilációjában, az LPS stimuláció utáni alacsonyabb TNF és IL-6 felszabadulásról, valamint az aktivált endotélsejtekhez való tapadás csökkenéséről.[9] Mivel ugyanabban a vizsgálatban több peptidet is értékeltek, ezek az eredmények nem tulajdoníthatók az Epitalonnak az adott kísérleti csoportra vonatkozóan közölt specifikus adatokon túl.

Kutatási korlátok

A közzétett Epitalon irodalom sejttenyésztési kísérleteket, állatkísérleteket és korlátozott számú szerkezeti és fizikai-kémiai vizsgálatot tartalmaz. Egy 2025-ös áttekintés megállapította, hogy a tetrapeptid pontos molekuláris mechanizmusa továbbra sem igazolt, és a szerkezeti és fizikai-kémiai kutatások viszonylag korlátozottak.[1] Ezenkívül a fenti vizsgálatok különböző fajokat, sejttípusokat, expozíciós körülményeket és kísérleti végpontokat használnak, így eredményeik nem cserélhetők fel közvetlenül egymással, és önmagukban nem igazolják a klinikai biztonságosságot vagy hatékonyságot emberben.

A COCER Peptides az Epitalont kizárólag laboratóriumi kutatási és analitikai célokra mutatja be. Nem emberi vagy állatgyógyászati ​​használatra készült. A fent leírt kutatás a harmadik felek publikációiban közölt megállapításokat foglalja össze, és nem a klinikai hatékonyságra, biztonságosságra, diagnózisra, kezelésre, megelőzésre vagy használati utasításra vonatkozik.

▎ Releváns idézetek

Hivatkozások

[1] Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gackowska K, Szeleszczuk Ł. Az Epitalon – nagyon bioaktív tobozmirigy-tetrapeptid ígéretes tulajdonságokkal – áttekintése[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2025, 26(6): 2691.

DOI:10.3390/ijms26062691.

[2] Storozhok NM, Tsymbal IN, Boldyreva YV et al. Új megközelítések a lipid micelláris rendszerek oxidációjának stabilizálására biológiailag aktív oligopeptidekkel [J]. Russian Chemical Bulletin, 2014,63(9):2175-2183.

DOI:10.1007/s11172-014-0716-2.

[3] Khavinson VK, Zemchikhina VN, Trofimova SV, Malinin V V. A peptidek hatása a retinális és a pigmentált epiteliális sejtek proliferatív aktivitására [J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2003, 135(6):597-599.

DOI:10.1023/A:1025497806636

[4] Khavinson VK, Razumovsky MI, Trofimova SV, et al. Az Epithalon retinoprotektív hatása különböző korú Campbell patkányokban [J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2003, 135(5):495-498.

DOI:10.1023/A:1024931812822.

[5] Khavinson VK, Linkova NS, Kvetnoy IM, et al. A melatonin szintézis peptidszabályozásának molekuláris sejtmechanizmusai pinealocyta tenyészetben [J]. Bull Exp Biol Med, 2012, 153(2):255-258.

DOI:10.1007/s10517-012-1689-5.

[6] Rosenfeld SV, Togo EF, Mikheev VS, et al. Az Epithalon hatása a kromoszóma-rendellenességek előfordulására öregedési gyorsulású egerekben [J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2002, 133(3):274-276.

DOI:10.1023/A:10 15899003974 .

[7] Lezhava T, Jokhadze T, Monaselidze J et al. A kromatin epigenetikai változásai, amelyeket a bioregulátorok nehézfémekkel való kombinációja okoz az öregedés során[J]. International Journal of Peptide Research and Therapeutics, 2022, 28:121.

DOI:10.1007/s10989-022-10427-9.

[8] Yue X, Liu S, Guo J et al. Az Epitalon in vitro védelmet nyújt az egér petesejtek ovuláció utáni öregedéssel kapcsolatos károsodása ellen [J]. Aging, 2022, 14(7):3191-3202.

DOI:10.18632/aging.204007.

[9] Avolio F, Martinotti S, Khavinson VK et al. A proliferatív aktivitást és a gyulladásos folyamatokat szabályozó peptidek a monocita/makrofág THP-1 sejtvonalban[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2022, 23(7):3607.

DOI:10.3390/ijms23073607.

[10] NCBI PubChem. Epitalon. PubChem CID 219042. Molekulaképlet C14H22N4O9; molekulatömeg 390,35 g/mol.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epitalon

AZ EZEN WEBOLDALON ÁLLÍTOTT MINDEN TERMÉK, CIKK, MŰSZAKI ANYAG, TERMÉKLEÍRÁS ÉS EGYÉB INFORMÁCIÓ KIZÁRÓLAG LEGITIMÁLIS LABORATÓRIUMI KUTATÁSI, TÁJÉKOZTATÁSI ÉS OKTATÁSI CÉLRA SZÁNT.

A Cocer Peptides által kínált termékeket kizárólag in vitro és laboratóriumi kutatásra szánják, és NEM emberi vagy állatgyógyászati ​​felhasználásra, emberi fogyasztásra, klinikai felhasználásra, diagnosztikai felhasználásra, terápiás felhasználásra, kompaundálásra, önbeadásra, injekcióra vagy bármilyen más módon történő beadásra szánták. Ezeknek a termékeknek nem célja bármely betegség vagy egészségügyi állapot diagnosztizálása, kezelése, gyógyítása, enyhítése vagy megelőzése, sem az emberi vagy állati szervezet szerkezetének vagy működésének befolyásolása. Hacsak kifejezetten másként nem jelezzük, az ezen a weboldalon kínált termékeket az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) nem értékelte vagy hagyta jóvá emberi vagy állatgyógyászati ​​felhasználásra. A publikált tanulmányokra, biokémiai útvonalakra, molekuláris mechanizmusokra vagy kísérleti eredményekre való hivatkozások kizárólag tudományos viták és kutatási célokat szolgálnak, és nem minősülnek orvosi tanácsnak, terápiás állításnak, adagolási útmutatásnak vagy használati utasításnak. Kizárólag a vásárlók felelősek azért, hogy minden termék beszerzése, kezelése, tárolása, felhasználása és ártalmatlanítása a vonatkozó törvényeknek, előírásoknak, intézményi követelményeknek és laboratóriumi biztonsági előírásoknak megfelelően történjen.