AOD 9604 5mg

▎ Rafitra AOD 9604

Loharano: PubChem

Fitohizan'ny hafatra : SALLRSIPAPAGASRLLLLTGEIDLP Formula molekiola: C 78H 123N23~!phoenix_var91_3!~23~!phoenix_var91_4!~2 Lanja molekiola: 1815.1g/mol CAS Number: 221231-10-3 PubChem CID: 71300630

▎ AOD 9604 Fikarohana

Inona ny fikarohana momba ny AOD 9604?

AOD 9604 dia peptide ahitana ny ampahany C-terminal ny hormonina fitomboan'ny olombelona (hGH), indrindra fa ny asidra amine filaharana 177 - 191, miaraka amin'ny fanampiny tyrosine sisa amin'ny N-terminus ny peptide.

Ny fifandraisana misy eo amin'ny AOD 9604, hormonina fitomboana, ary fitsaboana matavy loatra dia toy izao manaraka izao. Na dia mety hitsaboana matavy loatra aza ny hormone fitomboan'ny olombelona (hGH), dia mametra ny fampiasana azy maharitra ny olana momba ny fiarovana. Amin'ny maha-fizarana C-terminal an'ny hGH, ny AOD 9604 dia heverina fa mety handray anjara amin'ny fitsaboana ny matavy loatra nefa tsy miteraka voka-dratsin'ny hGH. Ny fikarohana dia nahatsikaritra fa ny hGH sy ny AOD 9604 dia mety miteraka fihenam-bidy ary mampitombo ny fahatsapana lipolytika aorian'ny fitsaboana maharitra amin'ny totozy. Ny mekanika iray azo atao dia amin'ny alàlan'ny fifandraisana amin'ny lalana β-adrenergic, indrindra amin'ny beta (3)-adrenergic receptors (β3-AR) ^[1] .

Ny hGH sy ny AOD 9604 dia afaka mampihena ny lanjan'ny vatana sy ny tavin'ny totozy matavy loatra, ary io vokatra io dia mifandraika amin'ny fitomboan'ny fitenenana amin'ny β3-AR RNA, ny mpandray lipolytika lehibe amin'ny adipocytes. Ny tena zava-dehibe, ny hGH sy ny AOD 9604 dia afaka mampitombo ny haavon'ny RNA β3-AR voasakana amin'ny totozy matavy loatra amin'ny ambaratonga azo ampitahaina amin'ny totozy mahia ^[1] .

Na izany aza, amin'ny totozy knockout β3-AR, ny fampiasana maharitra ny hGH sy ny AOD 9604 dia tsy nahavita namokatra ny fiovan'ny lanjany ary nitombo ny lipolysis hita amin'ny totozy fanaraha-maso karazana. Saingy amin'ny andrana mahery vaika, ny AOD 9604 dia mety hampitombo ny fanjifana angovo sy ny oxidation matavy amin'ny totozy knockout β3-AR ^[1].

Fitsaboana ny osteoarthritis: Ny tsindrona intra-articular ny AOD 9604 dia naneho fiantraikany fanasitranana sasany amin'ny modely bitro amin'ny osteoarthritis. Ny fikarohana nataon'i Kwon Dong Rak sy Park Gi Young dia mampiseho fa ny tsindrona intra-articular AOD 9604 tarihin'ny ultrasound dia manatsara ny fanavaozana ny cartilage, ary ny fampidirana AOD 9604 sy ny asidra hyaluronic (HA) dia mahomby kokoa noho ny fampiasana HA na AOD 9604 irery ^[2] .

Ny AOD 9604 dia voalaza fa maka tahaka ny toetran'ny lipolytika amin'ny hormone mitombo tsy misy fiantraikany amin'ny fampidiran-dra diabeta. Noho izany, dia azo ampiasaina ho zava-mahadomelina manatsara ny fahombiazany ary voararan'ny World Anti-doping Agency (WADA) ^[3].

Ny fototry ny fikarohana momba ny AOD 9604 dia avy amin'ny fifanoherana eo amin'ny mety ho hormonina fitomboan'ny olombelona amin'ny fitsaboana ny matavy loatra sy ny olana momba ny fiarovana azy. Mandritra izany fotoana izany, miaraka amin'ny fitomboan'ny aretina metabolika, ny anjara asany mety amin'ny fanatsarana ny fahasalaman'ny metabolika sy ny fiarovana azy dia lasa ivon'ny fikarohana.

Inona avy ireo toetra sy tombony amin'ny fomba fiasan'ny AOD 9604 amin'ny fihenan'ny lanjany sy ny fifehezana metabolika?

~!phoenix_var105!~

Faharoa, ny AOD 9604 dia miasa tsara amin'ny fanakanana ny lipogenesis. Izy io dia afaka manakana ny tavy amin'ny sakafo lanina tsy hiova ho tavy amin'ny vatana amin'ny alàlan'ny fandrindrana ny fanehoana ny fototarazo mifandraika amin'ny lipogenesis. Amin'ny ankapobeny, ny AOD 9604 dia afaka manakana ny asan'ny enzymes lipogenika lehibe toy ny synthase asidra matavy, ka mampihena ny synthesis sy ny fitehirizana ny asidra matavy. Ity fiantraikany manakana ity dia manampy amin'ny fampihenana ny fihanaky sy ny fanavahana ny adipocytes ary hisorohana ny fiparitahan'ny tavy adipose tafahoatra, ka hahatratrarana ny vokatry ny fihenan'ny lanjany. Amin'izay fotoana izay ihany koa dia afaka manampy amin'ny fitazonana ny fifandanjan'ny metabolisma matavy ao amin'ny vatana sy hisorohana ny fikorontanan'ny metabolika ateraky ny fanangonan-tavy be loatra io voka-dratsy io.

Raha ny momba ny fandrindrana metabolika, ny andraikitry ny AOD 9604 dia sarotra sy feno kokoa. Afaka mamindra ny metabolisma angovo ao amin'ny vatana avy amin'ny metabolisma gliokaozy mankany amin'ny metabolisma matavy izy io, ary io fiovana io dia manan-danja lehibe amin'ny fampihenana ny lanjany sy ny fanatsarana ny fahasalaman'ny metabolika. Amin'ny fampitomboana ny fanimbana ny asidra matavy, ny AOD 9604 dia manome loharano angovo bebe kokoa ho an'ny vatana ary mampihena ny fiankinan-doha amin'ny metabolisma glucose. Ity fitsipika metabolika ity dia tsy vitan'ny hoe manampy amin'ny fampitomboana ny tahan'ny metabolika basal, mahatonga ny vatana handany hery bebe kokoa amin'ny fialan-tsasatra, fa manatsara ny fahatsapana insuline ihany koa, mampiroborobo ny fandraisana sy ny fampiasana glucose, ary noho izany dia mitazona ny fahamarinan'ny siramamy ao amin'ny ra. Fanampin'izany, ity fiantraikan'ny fandrindrana metabolika ity dia manampy amin'ny fampihenana ny fatran'ny tavy ao amin'ny taova toy ny aty, ny fisorohana sy ny fanatsarana ny aretina metabolika toy ny aty matavy.

Farany, AOD 9604 dia manana tombony miavaka amin'ny fampihenana ny fanoherana ny insuline. Raha ampitahaina amin'ny hormone mitombo tanteraka, ny AOD 9604 dia manala ny voka-dratsiny izay mety hitarika amin'ny fanoherana ny insuline sy ny fitomboan'ny siramamy ao amin'ny ra. Ity fanatsarana ity dia mahatonga ny AOD 9604 ho azo antoka kokoa mandritra ny fizotran'ny fitsaboana ary tsy hisy fiantraikany ratsy amin'ny tahan'ny siramamy ao amin'ny ra. Manana lanjany ara-pahasalamana lehibe ho an'ireo marary matavy loatra izany, indrindra ireo manana fanoherana insuline na siramamy tsy ara-dalàna. Ny AOD 9604 dia tsy vitan'ny manampy azy ireo hampihena lanja fa manatsara ny fahatsapan'ny insuline ihany koa, mampihena ny mety ho voan'ny diabeta karazany 2, ary manatsara ny fahasalaman'ny metabolika amin'ny ankapobeny.

Ho fehin-kevitra, ny AOD 9604 dia mampihatra ny fiantraikany amin'ny fihenan'ny lanjany sy ny fifehezana metabolika amin'ny alàlan'ny fomba fiasa marobe, manome safidy vaovao sy fanantenana amin'ny fitsaboana ny matavy loatra sy ny aretina metabolika.

Ny fiantraikan'ny AOD9604 amin'ny fitomboan'ny lanjan'ny vatana amin'ny voalavo Zucker (fa / fa). Ny biby fitsapana (p) dia nomena isan'andro ny dosie am-bava amin'ny 500 Ìg an'ny AOD9604 isaky ny lanjan'ny vatana mandritra ny 20 andro, ary ny biby mifehy (P) dia nahazo saline mitovy isan'andro amin'ny fomba mitovy. Ny vokatra dia midika hoe B SEM amin'ny biby 8. Ny fahasamihafana lehibe dia aseho amin'ny asterisk.

Source: PubMed ^[5]

Inona avy ireo rohy m

Fifandraisana amin'ny lalan'ny β-adrenergic: Ny fikarohana dia naneho fa ny hGH sy ny sombin-tsolika lipolytika AOD 9604 novolavolaina avy amin'ny C-terminal dia mety hiteraka fihenam-bidy ary hampitombo ny fahatsapana lipolytika aorian'ny fitsaboana maharitra amin'ny totozy ^[4] . Ny mekanika iray azo atao dia amin'ny alàlan'ny fifandraisana amin'ny lalana β-adrenergic, indrindra amin'ny β₃-adrenergic receptor (β₃-AR). Amin'ny totozy matavy loatra, ny hGH sy ny AOD 9604 dia afaka mampitombo ny haavon'ny β₃-AR RNA ary afaka mampitombo ny haavon'ny β₃-AR RNA voasakana amin'ny totozy matavy loatra amin'ny ambaratonga mitovy amin'ny an'ny totozy mahia. Na izany aza, ny fitsaboana maharitra ny totozy knockout β₃-AR miaraka amin'ny hGH sy AOD 9604 dia tsy nahavita namokatra ny fiovan'ny lanjany ary nitombo ny lipolysis hita amin'ny totozy fanaraha-maso karazana. Saingy amin'ny andrana mahery vaika, ny AOD 9604 dia mety hampitombo ny fanjifana angovo sy ny oxidation matavy amin'ny totozy knockout β₃-AR. Izany dia manondro fa ny fiantraikan'ny lipolytika amin'ny hGH sy AOD 9604 dia tsy manelanelana mivantana amin'ny β₃-AR, na dia samy afaka mampitombo ny fanehoana ny β₃-AR, izay mety hanampy amin'ny fanatsarana ny fahatsapana lipolytika.

Fampitomboana ny fatran'ny tavy sy ny lipolysis mandrisika: Ao amin'ny totozy matavy (ob / ob) sy ny totozy C57BL / 6J matavy, ny fiantraikan'ny hormonina fitomboan'ny olombelona (hGH) sy ny AOD 9604 (ny ampahany C-terminal amin'ny hGH) dia azo jerena amin'ny lanjan'ny vatana, ny fifandanjana angovo, ary ny tahan'ny oxidation substrate. Na ny hGH sy ny AOD 9604 dia nampihena be ny lanjan'ny totozy matavy loatra, izay mifandraika amin'ny fitomboan'ny oxidation matavy ao amin'ny vatana sy ny fitomboan'ny glycerol plasma (famantarana ny lipolysis). Tsy toy ny hGH, ny AOD 9604 dia tsy miteraka hyperglycemia na mampihena ny famokarana insuline. Ny AOD 9604 dia tsy mifaninana amin'ny mpandray hGH ary tsy mampirisika ny fihanaky ny sela toy ny hGH. Izany dia manamafy bebe kokoa ny foto-kevitry ny hGH ho prohormone, izay manondro fa ny ampahany amin'ny hGH dia afaka mihetsika amin'ny fomba tsy mitovy amin'ny lalan'ny stimuli hGH nentim-paharazana ^[4] .

Inona no fiantraikan'ny AOD 9604 amin'ny aty?

Ny fiantraikan'ny AOD 9604 amin'ny atiny dia hita taratra indrindra amin'ny fiantraikany ara-dalàna amin'ny metabolisma matavy. Amin'ny maha-polypeptide synthetic izay maka tahaka ny sehatry ny lipolytika amin'ny hormone fitomboan'ny olombelona (hGH), ny AOD 9604 dia afaka mampiroborobo ny lipolysis, manakana ny lipogenesis, ary manova ny metabolisma angovo avy amin'ny metabolisma glucose mankany amin'ny metabolisma matavy. Ity fomba fiasa ity dia manampy amin'ny fampihenana ny fivondronan'ny tavy ao amin'ny aty, ka manome fiarovana amin'ny atiny. Ho an'ny aretina metabolika toy ny aty matavy, ny fihenan'ny lanjany sy ny fiantraikan'ny metabolika ao amin'ny AOD 9604 dia mety hanampy amin'ny fanatsarana ny toetry ny metabolisma matavy amin'ny aty, hampihenana ny enta-mavesatra amin'ny atiny, ary hanatsara ny fiasan'ny aty. Na izany aza, vitsy ny fanadihadiana mivantana momba ny fiantraikan'ny AOD 9604 amin'ny aty. Ireo vokatra etsy ambony ireo dia tombanana amin'ny ankapobeny mifototra amin'ny fiantraikany amin'ny metabolisma matavy, ary mbola ilaina ny fikarohana siantifika bebe kokoa mba hanamarinana ny fiantraikan'ny fiarovana ny atiny manokana sy ny fomba fiasa.

Inona no dikan'ny AOD 9604?

Ny AOD 9604 dia polypeptide synthetic izay maka tahaka ny sehatry ny lipolytika amin'ny hormone fitomboan'ny olombelona (HGH), ary ny sandan'ny fampiharana ara-pitsaboana dia manan-danja. Amin'ny fitsaboana ny matavy loatra sy ny aretina metabolika, AOD 9604 dia afaka mampiroborobo tsara ny lipolysis, manakana ny lipogenesis, ary mandrindra ny fizotran'ny metabolika ao amin'ny vatana, manampy ireo marary matavy loatra hihena, manatsara ny vatana, ary manana sanda azo ampiasaina amin'ny fitsaboana aretina metabolika toy ny aty matavy. Raha ampitahaina amin'ny hormone mitombo tanteraka, dia manala ny voka-dratsiny izay mety hitarika amin'ny fanoherana ny insuline sy ny fitomboan'ny siramamy ao amin'ny ra, noho izany dia azo antoka kokoa mandritra ny fitsaboana ary mety amin'ny marary marobe kokoa.

Ny AOD 9604 dia manana lanjany lehibe eo amin'ny sehatry ny fikarohana sy ny fampandrosoana ny zava-mahadomelina. Amin'ny maha-fitsaboana fatiantoka lanja miaraka amin'ny fomba fiasa tsy manam-paharoa, dia manome safidy vaovao amin'ny fitsaboana ny matavy loatra, mampiseho ny mety ho fanafody polypeptide amin'ny fitsaboana aretina metabolika, ary manome hevitra vaovao sy toro-làlana fikarohana ho an'ny fampandrosoana manaraka ny fanafody fatiantoka azo antoka sy mahomby kokoa. Ankoatra izany, ny synthesis sy ny fikarohana ny AOD 9604 dia nampiroborobo ny fampandrosoana ny sehatry ny polypeptide zava-mahadomelina, nanamarina ny maha-mety ny polypeptide zava-mahadomelina amin'ny maka tahaka sy ny fanaraha-maso ny physiological asa manokana ao amin'ny vatana, ary nanome traikefa sarobidy ho an'ny famolavolana, synthesis, ary optimization ny polypeptide zava-mahadomelina.

Amin'ny fampiroboroboana ny fomba fiaina ara-pahasalamana, ny AOD 9604 dia azo ampiasaina ho fitaovana fanampiny hanampiana ny olona hifehy ny lanjany sy hihazona ny toetry ny fahasalamana. Olana lehibe eo amin'ny fiaraha-monina maoderina ny matavy loatra, ary ny fiantraikan'ny fihenan'ny lanjany dia afaka manome fanohanana fanampiny ho an'ireo izay sahirana amin'ny fampihenana ny lanjany amin'ny alàlan'ny sakafo sy ny fanatanjahan-tena tsotra. Mandritra izany fotoana izany, amin'ny alàlan'ny fandrindrana ny metabolisma matavy, dia manampy amin'ny fanatsarana ny toe-pahasalaman'ny metabolika ao amin'ny vatana, mampihena ny haavon'ny lipida ao amin'ny ra, mampihena ny fatran'ny tavy ao amin'ny lalan-dra, mampihena ny mety ho aretina mifandray amin'ny metabolika toy ny aretim-po, ary manatsara ny kalitaon'ny fiainana.

Ny AOD 9604 dia mitana anjara toerana lehibe amin'ny fampiroboroboana fikarohana fototra. Ny fikarohana ataony dia manampy amin'ny fijerena lalina ny fomba fiasan'ny hormone fitomboan'ny olombelona, ​​indrindra fa ny anjara asany manokana sy ny lalan'ny famantarana amin'ny fandrindrana ny metabolisma matavy. Amin'ny alàlan'ny fikarohana momba ny AOD 9604, ny mpahay siansa dia afaka mahatakatra tsara kokoa ny fomba fiasan'ny hormonina fitomboana amin'ny alàlan'ny fifandraisana misy eo amin'ny sehatra manokana sy ny mpandray, ary ny fiovan'ireo fiasa ireo amin'ny toe-javatra ara-batana sy ara-batana samihafa. Ankoatr'izay, ny AOD 9604 dia azo ampiasaina ho fitaovam-pikarohana momba ny fikarohana mifandraika amin'ny metabolisma matavy, manampy ny mpahay siansa hianatra ny fizotran'ny fandotoana ny tavy, ny taranaka ary ny transduction famantarana ny sela, manambara ny mekanika molekiola sy ny tambajotra mifehy ny metabolisma matavy, ary manome fototra ara-teorika ho an'ny fampivoarana ny fomba fitsaboana sy ny fanafody ho an'ny metabolisma matavy tsy mety.

Mpanoratra Gazety

Heffernan, MA dia mifandray amin'ny University of Limerick ary mavitrika amin'ny taranja akademika maromaro. Anisan'izany ny Endocrinology & Metabolism, izay ahafahan'ny fikarohana mifantoka amin'ny fiasan'ny hormonina sy ny fizotran'ny metabolika ao amin'ny vatana. Ao amin'ny Siansa Polymer, ny asany dia mety ahitana ny fandalinana ny fitaovana polymère, ny synthesis, ny toetrany ary ny fampiharana azy. Ny physiology dia mandrakotra ny fiasa sy ny fizotran'ny zavamananaina, raha ny Nutrition & Dietetics kosa dia mifandraika amin'ny siansa momba ny sakafo, ny sakafo ary ny fomba fanao amin'ny sakafo.

Momba ny Mpanoratra

Ireo fitaovana voalaza etsy ambony ireo dia natao fikarohana, novaina ary natambatry ny Cocer Peptides.

Mpanoratra gazety siantifika

Ny fikarohana nataon'i Heffernan dia mety hikaroka ny fihaonan'ireo sehatra ireo, toy ny famolavolana rafitra fanaterana zava-mahadomelina mifototra amin'ny polymère ho an'ny fikorontanan'ny metabolika na fandalinana ny fiantraikan'ny fizika amin'ny fitsabahana ara-tsakafo amin'ny fampiasana teknika siantifika maoderina. Ny asan'izy ireo dia manampy amin'ny fahatakarana lalindalina kokoa ny fizotran'ny biolojika sy ny fivoaran'ny vahaolana vaovao amin'ny fitsaboana ara-pahasalamana sy ny siansa ara-materialy. Heffernan, MA dia voatanisa ao amin'ny fanondroana [4].

▎ Citations mifandraika

[1] Heffernan M, Summers RJ, Thorburn A, et al. Ny vokatry ny GH olombelona sy ny sombiny lipolytika (AOD9604) amin'ny metabolisma lipida taorian'ny fitsaboana mitaiza amin'ny totozy matavy sy ny totozy β3-AR [J]. Endocrinology, 2001,142(12):5182-5189.DOI:10.1210/en.142.12.5182.

[2] Kwon DR, Park GY. Ny vokatry ny tsindrona intra-articular AOD9604 miaraka amin'ny asidra hyaluronic na tsy misy amin'ny Modely Osteoarthritis Rabbit [J]. Annals of Clinical and Laboratory Science, 2015,45(4):426-432. http://www.annclinlabsci.org/content/45/4/426.long

[3] Cox HD, Smeal SJ, Hughes CM, et al. Detection sy in vitro metabolism ny AOD9604[J]. Fitsapana sy famakafakana zava-mahadomelina, 2015,7(1):31-38.DOI:10.1002/dta.1715.

[4] Heffernan MA, Thorburn AW, Fam B, et al. Ny fampitomboana ny oxidation matavy sy ny fahaverezan'ny lanja amin'ny totozy matavy loatra vokatry ny fitsaboana mitaiza amin'ny hormonina fitomboan'ny olombelona na ny ampahany C-terminal novaina [J]. International Journal of Obesity, 2001,25(10):1442-1449.DOI:10.1038/sj.ijo.0801740.

[5] Ng FM, Sun J, Sharma L, et al. Fikarohana momba ny metabolika amin'ny sehatry ny lipolytika sintetika (AOD9604) amin'ny hormonina fitomboan'ny olombelona [J]. Fikarohana hormonina ao amin'ny pediatrics, 2001, 53: 274-278. DOI: 10.1159/000053183

NY LAHATSORATRA SY NY VOKATRA REHETRA Atolotra ato amin'ity tranokala ity dia natao hanaparitahana ny fampahafantarana SY TANJONA FAMPIANARANA IHANY.  

Ny vokatra omena amin'ity tranokala ity dia natao manokana ho an'ny fikarohana in vitro. Ny fikarohana ao anaty vitro (latina: *amin'ny fitaratra*, midika hoe amin'ny fitaratra) dia atao ivelan'ny vatan'olombelona. Ireo vokatra ireo dia tsy fanafody, tsy nankatoavin'ny US Food and Drug Administration (FDA), ary tsy tokony hampiasaina hisorohana, hitsaboana, na hanasitranana toe-pahasalamana, aretina, na aretina. Voararan'ny lalàna tanteraka ny fampidirana ireo vokatra ireo amin'ny vatan'olombelona na biby amin'ny endriny rehetra.