Хүмүүс дараагийн үеийн бодисын солилцооны эмчилгээг харьцуулж үзэхэд улам бүр тодрох нэг нэр бол ретатрутид юм. Энэ молекулын сонирхол маш хурдацтай өссөн, учир нь энэ нь тирзепатидаас илүү өргөн хүрээний фармакологийн хандлагыг илэрхийлдэг бөгөөд хоёр биш гурван рецепторыг онилдог. Үүний зэрэгцээ тирзепатид нь бодит ертөнцөд аль хэдийн хүчтэй байр суурь эзэлдэг: энэ нь FDA-аас батлагдсан, худалдаанд гарах боломжтой бөгөөд 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, таргалалт, таргалалттай насанд хүрэгчдийн нойрны бөглөрөлт апноэ зэрэг томоохон эмнэлзүйн үр дүнгээр дэмжигдсэн байдаг. Энэ нь анхаарал татахуйц харьцуулалтыг бий болгодог. Нэг талд нь батлагдсан хос агонист өнөөдөр батлагдсан; нөгөө тал нь шинэ гурвалсан агонист бөгөөд үүнийг олон ажиглагчид бодисын солилцооны анагаах ухааны дараагийн алхам гэж үздэг. Хэрэв инновацийн үүднээс аль эм нь илүү сэтгэл хөдөлгөм вэ гэсэн асуулт байвал ретатрутид ихэвчлэн илүү амбицтай харагддаг. Хэрэв өнөөдөр ямар эм илүү хүртээмжтэй вэ гэсэн асуулт байвал тирзепатид тодорхой удирддаг. Гол нь тэдгээр нь механизм, үр ашиг, зохицуулалтын байдал, аюулгүй байдлын дүр төрх, урт хугацааны боломжоор хаана ялгаатай болохыг ойлгох явдал юм.
Тирзепатид нь GIP болон GLP-1 рецепторын хос агонистын үүрэг гүйцэтгэдэг Лиллигийн бүтээсэн долоо хоногт нэг удаа тарилгын пептид юм. АНУ-д тирзепатид нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний гликемийн хяналтанд зориулагдсан Mounjaro, таргалалттай, эсвэл илүүдэл жинтэй, ядаж нэг жинтэй холбоотой насанд хүрэгсдэд архаг жингийн хяналтанд зориулагдсан Зепбоунд хэлбэрээр батлагдсан. Zepbound нь таргалалттай насанд хүрэгчдийн дунд болон хүнд хэлбэрийн нойрны апноэ өвчний үед FDA-аас зөвшөөрөгдсөн байдаг. Энэхүү зохицуулалтын статус нь тирзепатидыг өнөөгийн зах зээлд томоохон практик давуу талыг өгдөг.
Ретатрутид нь Лиллигийн долоо хоногт нэг удаа тарьдаг пептид боловч механикийн хувьд нэг алхам урагшилдаг. Энэ нь хоёр рецепторт үйлчлэхийн оронд GIP, GLP-1, глюкагон рецепторт чиглэсэн гурвалсан агонист юм. Лилли үүнийг судалгааны молекул гэж тодорхойлсон бөгөөд 2026 оны 3-4-р сарын байдлаар энэ нь олон нийтийн арилжааны зориулалтаар ашиглахаас илүүтэйгээр эмнэлзүйн хөгжилд хэвээр байна. Тус компани нь ретатрутидыг ямар ч зохицуулалтын байгууллага зөвшөөрөөгүй бөгөөд зөвхөн Лиллигийн ивээн тэтгэсэн клиник туршилтанд оролцогчдод хууль ёсны дагуу ашиглах боломжтой гэдгийг тодорхой хэлж байна.
Энэхүү судалгааны статус нь маш чухал боловч молекул яагаад ийм их анхаарал татаж байгааг бууруулж чадахгүй. Ретатрутидыг зөвхөн таргалалт, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед төдийгүй зүрх судасны тогтолцооны өвчин, элэгний бодисын солилцооны эмгэг, таргалалтын үед нурууны архаг өвдөлт, таргалалт эсвэл илүүдэл жинтэй холбоотой өвдөгний үений остеоартрит зэрэг өргөн цар хүрээтэй кардиометаболик чиглэлээр судалж байна. Энэхүү өргөн цар хүрээ нь судлаачид ретатрутидыг зөвхөн жин хасах нэр дэвшигч биш, харин илүү өргөн хүрээний бодисын солилцооны платформ гэж үздэг болохыг харуулж байна.
Тирзепатид нь хос агонист юм
Тирзепатид нь GIP болон GLP-1 рецепторуудыг идэвхжүүлдэг. Энэхүү давхар үйлдэл нь инсулины шүүрлийг сайжруулж, цусан дахь глюкозыг бууруулж, ходоодны хоосолтыг удаашруулж, хоолны дуршил бууруулж, жинг мэдэгдэхүйц бууруулахад тусалдаг. Олон өвчтөний хувьд энэ хослол аль хэдийн өндөр үр дүнтэй байдаг. Энэ нь тирзепатид нь таргалалт, чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх гол нэр болсон нэг шалтгаан юм.
Ретатрутид нь гурвалсан агонист юм
Ретатрутид нь GIP, GLP-1, глюкагон рецепторуудыг идэвхжүүлдэг. Глюкагон бүрэлдэхүүн хэсэг нь үүнийг онцгой сонирхолтой болгодог. Глюкагон нь ихэвчлэн цусан дахь сахарын хэмжээг нэмэгдүүлэхтэй холбоотой байдаг ч зөв фармакологийн нөхцөлд энэ нь эрчим хүчний зарцуулалт, өөх тосны солилцоог нэмэгдүүлэхэд тусалдаг. Энэхүү нэмэлт зам нь ретатрутидыг жин хасах үүднээс тирзепатидаас илүү хүчтэй гэж үздэг гол шалтгаан юм.
Яагаад олон мэргэжилтнүүд ретатрутидыг илүү анхааралтай ажиглаж байна вэ?
Шинжлэх ухааны үүднээс авч үзвэл ретатрутид нь бодисын солилцооны илүү өргөн хүрээг хамардаг. Тирзепатид аль хэдийн нэг замтай эмээс урагшлах томоохон алхам байсан; ретатрутид нь эмчилгээний үр нөлөөг нэмэгдүүлэх дараагийн оролдлого байж болно. Энэ нь өвчтөн бүр эсвэл хэрэглээний тохиолдол бүрт үүнийг автоматаар 'сайжруулдаг' биш боловч яагаад үүнийг илүү шинэлэг нэр дэвшигч гэж үздэгийг тайлбарладаг. Энэ нь хос ба гурвалсан рецепторын зорилтот болон жин хасах илүү хүчтэй дохионы хоорондох ялгаан дээр үндэслэсэн дүгнэлт юм.
Тирзепатид аль хэдийн гайхалтай үр дүнтэй нөлөө үзүүлсэн. SURMOUNT-1-д Zepbound 15 мг уусан насанд хүрэгчид 72 долоо хоногийн турш биеийн жингийн дунджаар 20.9%-иар хасагдсан ба SURMOUNT-5-ийн толгойноос толгой руу чиглэсэн судалгаагаар тирзепатид 72 долоо хоногт дунджаар 20.2%-иар жин хассан бол семаглютид 13.7%-иар буурсан байна. Эдгээр нь аливаа стандартын хувьд томоохон үр дүн юм.
Ретатрутид бол яриа нь ялангуяа сонирхолтой болдог газар юм. Lilly-ийн 2023 онд хэвлэгдсэн таргалалтын 2-р шатны үр дүнд ретатрутид нь хоёрдогч эцсийн цэг болгон 48 долоо хоногт жингээ 24.2% хүртэл бууруулсан байна. Саяхан Лилли 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн 3-р үе шатны мэдээллийг 40 долоо хоногт A1C 1.7% -иас 2.0% -иар бууруулж, 12 мг тунгаар биеийн жин дунджаар 16.8% хүртэл буурч байгааг харуулсан. Лилли мөн 2025 оны сүүлээр TRIUMPH-4 өвдөгний үений остеоартриттай таргалалт/илүүдэл жингийн үр дагаварт хүргэдэг ба 12 мг ретатрутид нь биеийн жинг 28.7%-иар бууруулж, үр дүнтэйгээр тооцсон боловч тухайн нөхцөл нь зөвхөн таргалалттай харьцуулсан өргөн хүрээтэй харьцуулалтаас ялгаатай.
Ангилал |
Тирзепатид |
Ретатрутид |
Гол түлхүүр үгийн хамаарал |
Энэ нийтлэлд дунд зэрэг |
Өндөр, шинээр гарч ирж буй анхаарлын төвд байна |
Хүлээн авагчийн зорилтууд |
GIP + GLP-1 |
GIP + GLP-1 + глюкагон |
Одоогийн байдал |
2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед FDA-аас зөвшөөрөгдсөн; таргалалт/илүүдэл жингийн Zepbound болон таргалалттай насанд хүрэгчдэд OSA гэж батлагдсан |
Зөвхөн мөрдөн байцаалтын зориулалттай |
Одоогийн хандалт |
Зөвшөөрөгдсөн заалтын дагуу жороор хэрэглэх |
Зөвхөн клиник туршилтууд |
Жин хасах профайл |
Хүчтэй, арилжааны хувьд батлагдсан |
Өнөөг хүртэл илүү хүчтэй боломжит дохио байгаа боловч хөгжүүлэлт хийгдэж байна |
Инновацийн профайл |
Зөвхөн GLP-1-ийн өмнөх аргуудаас ихээхэн ахиц гарсан |
Ихэнхдээ дараагийн үеийн алхам гэж үздэг |
Хэт хэтрүүлэн тооцох эрсдэл |
Энэ нь батлагдсан учраас доогуур |
Илүү өндөр, учир нь нотлох баримтууд гарч ирсээр байна |
Ерөнхий төлөв |
Өнөөдрийн хамгийн практик сонголт |
Илүү сонирхолтой урт хугацааны нэр дэвшигч |
Хүснэгт нь төв цэгийг ойлгоход хялбар болгодог: тирзепатид нь өнөөгийн илүү хүчтэй сонголт бөгөөд ретатрутид нь ирээдүйд чиглэсэн илүү хүчтэй сонголт байж магадгүй юм.
Тирзепатид нь батлагдсан тул аюулгүй байдлын хэл нь илүү боловсронгуй, илүү тодорхой шошготой байдаг. Бүтээгдэхүүний мэдээлэл нь нийтлэг асуудлуудын дунд дотор муухайрах, суулгах, бөөлжих, өтгөн хатах, хэвлийгээр өвдөх, диспепси зэрэг ходоод гэдэсний замын гаж нөлөөг тэмдэглэдэг. АНУ-ын шошгон дээр хайрцагласан анхааруулга болон эсрэг заалтуудын хэллэг байдаг.
Ретатрутид нь амьдралынхаа эхэн үе байдаг тул тэсвэрлэх чадвар нь бүрэн гүйцэд биш юм. Lilly-ийн мэдээлсэн чихрийн шижингийн 3-р үе шатны үр дүнгээс үзэхэд хамгийн түгээмэл гаж нөлөө нь ходоод гэдэсний замын өвчин, ялангуяа тунг нэмэгдүүлэх үед дотор муухайрах, гүйлгэх, бөөлжих зэрэг болно. Энэ нь инкретин дээр суурилсан эмчилгээний талаар эмч нарын олж мэдсэн зүйлтэй ерөнхийдөө нийцэж байгаа боловч ретатрутид нь түүний бүрэн дүр төрхийг ойлгохоос өмнө илүү их цаг хугацаа, илүү том мэдээллийн багц шаардлагатай хэвээр байна.
Молекул нь илүү хүчтэй харагдах боловч илүү болгоомжтой байхыг шаарддаг. Энэ бол тэнцвэржүүлэх цэг юм. Ретатрутид нь механикийн хувьд илүү ирээдүйтэй мэт харагдах бөгөөд эцэст нь зарим өвчтөнд илүү үр дүнтэй байж болох ч тирзепатид нь аюулгүй байдал, шошгололтын тогтолцоог илүү сайн тодорхойлсон давуу талтай.
шийдвэр гаргаж буй өвчтөнүүд болон эмч нарын хувьд Өнөөдөр тирзепатид нь албан ёсны шошгололтоор батлагдсан, жороор батлагдсан, дэмжигдсэн тул практик хариулт юм. Энэ бол одоо бодит амьдрал дээр ашиглах сонголт юм.
Судлаачид, дамжуулах хоолойн ажиглагчид, бодисын солилцооны эмчилгээ хаашаа явж байгааг сонирхож буй уншигчдын хувьд ретатрутид нь гурван хүчин зүйлээс шалтгаалан илүү сэтгэл хөдөлгөм молекул байж магадгүй юм.
1. Гурвалсан агонизмаар дамжуулан илүү өргөн механизм.
2. 2-р үе шатанд жин хасах маш хүчтэй дохио, 3-р үе шатны шинэчлэлтүүдийг урамшуулах.
3. Таргалалттай холбоотой болон кардиометаболизмын нөхцлүүдэд илүү өргөн стратегийн хөгжлийн ул мөр.
Тиймээс ретатрутидыг аль хэдийн бодит ертөнцийн хамгийн сайн эмчилгээ гэж хэлэх нь буруу байж болох ч, ретатрутид нь ирээдүйн талаар илүү анхааралтай ажиглаж буй нэр дэвшигч гэж хэлэх нь үндэслэлтэй юм. Энэхүү хүрээ нь амлалт болон одоогийн хязгаарлалтыг хоёуланг нь агуулдаг.
Таргалалттай насанд хүрэгчдэд ретатрутид ба тирзепатидыг шууд харьцуулсан судалгааны албан ёсны туршилтын жагсаалтууд аль хэдийн гарсан бөгөөд энэ харьцуулалт хэр төвлөрсөн болохыг харуулж байна. Lilly-ийн өргөн хүрээтэй ретатрутидын хөтөлбөр нь TRIUMPH болон TRANSCEND судалгаануудаар үргэлжилдэг. Өөрөөр хэлбэл, ретатрутид чухал эсэх нь асуулт байхаа больсон; Энэ нь түүний ирээдүйн өгөгдөл нь эмчилгээний томоохон өөрчлөлтийг зөвтгөх хангалттай хүчтэй байх эсэх юм.
Үргэлжилсэн үр дүн нь илүү хүчтэй жин хасах, бодисын солилцооны өргөн үр өгөөжийг үргэлжлүүлэн бататгах юм бол ретатрутид нь эцэстээ хөгжиж буй дараагийн үеийн таргалалтын хамгийн чухал эмчилгээний нэг болох болно.
Тирзепатид ба ретатрутидыг харьцуулахдаа хамгийн шударга дүгнэлт нь аль хэдийн 'ялсан' биш, харин эмчилгээний ландшафтанд өөр өөр байр суурь эзэлдэг. Тирзепатид бол зөвшөөрөл, олдоц, эмнэлзүйн өргөн хэрэглээ зэргээр баталгаажсан илүү батлагдсан сонголт юм. Ретатрутид бол илүү өргөн хүрээтэй гурвалсан агонист механизмаар дэмжигдсэн, илүү ирээдүйтэй нэр дэвшигч бөгөөд хэрэв ирээдүйн үр дүн хэвээр байвал энэ талбарыг цааш түлхэж болзошгүйг харуулж байна. Бидний бодлоор яг ийм учраас ретатрутид маш их анхаарал хандуулах ёстой. Үүнийг судлах нь зүйтэй болов уу. Cocer Peptides Co., Ltd. Дэлгэрэнгүй мэдээллийг
Тиймээ. Тирзепатид нь FDA-аас Мунжаро зэрэг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, таргалалт/илүүдэл жин, таргалалттай насанд хүрэгчдийн OSA-д Зепбоунд нэрээр зөвшөөрөгдсөн бол ретатрутид нь одоог хүртэл судалгаанд хамрагдсан хэвээр байна.
Учир нь энэ нь хоёроос илүү GIP, GLP-1, глюкагон гэсэн гурван рецепторыг чиглүүлдэг бөгөөд энэ нь илүү өргөн бодисын солилцооны үр нөлөөг бий болгож, жин хасах илүү үр дүнд хүргэж болзошгүй юм.
Эрт болон дунд шатны дохио нь маш хүчтэй бөгөөд үүнд 2-р үе шатны таргалалтын үр дүн 48 долоо хоногт жингээ 24.2% хүртэл бууруулж, дараа нь туршилтын шинэчлэлтүүд нь тодорхой популяцид үр дүнтэй байдлын үнэлгээний үзүүлэлтээс ч илүү өндөр байх боловч хөндлөнгийн туршилтын харьцуулалт нь болгоомжтой байх шаардлагатай хэвээр байна.
Үгүй. Лилли ретатрутидыг зөвхөн эмнэлзүйн туршилтаар дамжуулан хууль ёсны дагуу авах боломжтой гэж хэлсэн бөгөөд FDA нь GLP-1-тэй холбоотой судалгаанд зориулагдсан эм гэж зарагдсан зөвшөөрөлгүй бүтээгдэхүүнийг худалдан авахгүй байхыг хэрэглэгчдэд анхааруулсан.
