Epitalon 10 mg

▎ Epitalon- structuur

▎ MOTs-C Onderzoek

Moleculaire achtergrond

Epitalon, ook bekend als Epithalon of Epithalone, is een synthetisch tetrapeptide dat bestaat uit alanine, glutaminezuur, asparaginezuur en glycine (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG). Het werd ontwikkeld op basis van de aminozuursamenstelling van Epithalamin, een extract van runderpijnappelklierpolypeptide. PubChem vermeldt Epitalon onder CID 219042, met de molecuulformule C14H22N4O9 en een molecuulgewicht van 390,35 g/mol.[1,10]

De meeste gepubliceerde bronnen vertegenwoordigen Epitalon als het conventionele alfa-gekoppelde tetrapeptide H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH. Storozhok, NM en collega's publiceerden een alternatieve structuur waarin de glutaminezuur- en asparaginezuurresiduen met elkaar verbonden waren via carboxylgroepen in de zijketen. In een recent overzicht werd opgemerkt dat deze 'dubbel-gamma-gebonden' representatie ongebruikelijk is en elders in de Epitalon-literatuur niet vaak wordt gerapporteerd.

Afb.1. Chemische structuur die gewoonlijk wordt toegewezen aan Epitalon (a) en de zelden gerapporteerde 'dubbel-gamma-gebonden' representatie (b).

Onderzoeksvooruitgang

Khavinson en collega's bestudeerden Retinalamin, een polypeptidepreparaat geïsoleerd uit het netvlies, en Epithalon in culturen van retinale en gepigmenteerde epitheelcellen. De auteurs rapporteerden dat beide preparaten, bij geselecteerde experimentele concentraties, de proliferatieve activiteit in deze celculturen verhoogden. De bevindingen zijn in vitro verkregen en beschrijven de specifieke kweekomstandigheden die in het onderzoek zijn gebruikt.[3]

Khavinson en collega's bestudeerden Epithalon bij Campbell-ratten door het peptide toe te dienen aan nakomelingen tijdens de postnatale ontwikkeling en, in een andere groep, aan moeders vóór de paring en tijdens de zwangerschap, evenals aan hun nakomelingen. De auteurs rapporteerden dat de morfologie en functionele activiteit van het netvlies langer behouden bleven dan bij onbehandelde controles en langer dan bij dieren die alleen tijdens de postnatale ontwikkeling werden blootgesteld.[4] Deze waarnemingen zijn verkregen in een diermodel en stellen geen effecten vast bij mensen.

Khavinson en collega's onderzochten Epithalon en Vilon in gekweekte pijnappelkliercellen van ratten, met en zonder noradrenaline. Melatonine in het kweekmedium en de expressie van arylalkylamine-N-acetyltransferase (AANAT) en gefosforyleerd CREB (pCREB) werden gemeten. De auteurs rapporteerden dat Epithalon de AANAT- en pCREB-expressie verhoogde en de melatonineniveaus verhoogde onder de omstandigheden van het pinealocytkweekmodel.

Rosenfeld, SV en collega's maten chromosoomafwijkingen in beenmergcellen van vrouwelijke SAMP-1-, SAMR-1- en SHR-muizen. Blootstelling aan epithalon vanaf de leeftijd van twee maanden ging gepaard met een afname van de frequentie van chromosoomafwijkingen van respectievelijk 20%, 30,1% en 17,9%, vergeleken met controles van dezelfde leeftijd. Bij SHR-muizen veroorzaakte de melatoninevergelijking die in het onderzoek werd gebruikt geen significante verandering in dit eindpunt.[6]

Teimuraz Lezhava en collega's bestudeerden gekweekte lymfocyten verkregen van gezonde individuen in twee leeftijdsgroepen en onderzochten Epitalon en Livagen alleen en in combinatie met nikkel-, kobalt- en zinkionen. De onderzoekers maten chromatinecondensatie, chromosoomafwijkingen en uitwisselingen tussen zusterchromatiden. Ze rapporteerden een grotere decondensatie van chromatine in lymfocyten van oudere donoren en lagere frequenties van met zware metalen geassocieerde chromosoomafwijkingen in met peptiden behandelde culturen. Deze bevindingen werden gegenereerd in gekweekte lymfocyten en moeten binnen dat in vitro experimentele systeem worden geïnterpreteerd.

Xue Yue en collega's voegden Epitalon toe aan het kweekmedium van muizeneicellen die in vitro post-ovulatoire veroudering ondergingen en evalueerden de eicelkwaliteit na 6, 12 en 24 uur. Bij 0,1 mM rapporteerden de auteurs lagere intracellulaire reactieve zuurstofsoorten, minder spindeldefecten en afwijkingen in de verdeling van corticale korrels op latere tijdstippen, een hoger mitochondriaal membraanpotentieel en een hoger aantal mitochondriale DNA-kopieën, en lagere apoptosemetingen na 24 uur.

Afb.2. Intracellulaire ROS-metingen gerapporteerd in oöcyten van muizen tijdens post-ovulatoire veroudering in vitro na blootstelling aan Epitalon. De figuur en statistische vergelijkingen zijn overgenomen uit het geciteerde onderzoek.

Francesco Avolio en collega's bestudeerden vijf peptidepreparaten, waaronder Epitalon, in THP-1-monocyten en PMA-gedifferentieerde macrofaagachtige cellen. De onderzoekers maten proliferatieve signalering, cytokine-afgifte na LPS-stimulatie, STAT-signalering en adhesie aan geactiveerde HUVEC-monolagen. Over de met peptiden behandelde groepen rapporteerden de auteurs veranderingen in door mitogeen geactiveerde kinasefosforylering, een lagere afgifte van TNF en IL-6 na LPS-stimulatie en verminderde adhesie aan geactiveerde endotheelcellen. Omdat in hetzelfde onderzoek verschillende peptiden werden geëvalueerd, mogen deze resultaten niet aan Epitalon worden toegeschreven buiten de specifieke gegevens die voor die experimentele groep zijn gerapporteerd.

Onderzoeksbeperkingen

De gepubliceerde Epitalon-literatuur omvat celkweekexperimenten, dierstudies en een beperkt aantal structurele en fysisch-chemische onderzoeken. In een evaluatie uit 2025 werd opgemerkt dat het precieze moleculaire mechanisme van het tetrapeptide nog steeds niet is geverifieerd en dat structureel en fysisch-chemisch onderzoek relatief beperkt is. Bovendien maken de bovenstaande onderzoeken gebruik van verschillende soorten, celtypen, blootstellingsomstandigheden en experimentele eindpunten, zodat de resultaten ervan niet direct uitwisselbaar zijn en op zichzelf geen klinische veiligheid of werkzaamheid bij mensen aantonen.

COCER Peptides presenteert Epitalon uitsluitend voor laboratoriumonderzoek en analytisch gebruik. Het is niet bedoeld voor menselijk of diergeneeskundig gebruik. Het hierboven beschreven onderzoek vat bevindingen samen die zijn gerapporteerd in publicaties van derden en is geen verklaring over klinische werkzaamheid, veiligheid, diagnose, behandeling, preventie of gebruiksinstructie.

▎ Relevante citaten

Referenties

[1] Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gackowska K, Szeleszczuk Ł. Overzicht van Epitalon: zeer bioactief pijnappelkliertetrapeptide met veelbelovende eigenschappen[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2025,26(6):2691.

DOI:10.3390/ijms26062691.

[2] Storozhok NM, Tsymbal IN, Boldyreva YV, et al. Nieuwe benaderingen voor de stabilisatie van de oxidatie van lipide micellaire systemen met biologisch actieve oligopeptiden[J]. Russisch Chemisch Bulletin, 2014,63(9):2175-2183.

DOI:10.1007/s11172-014-0716-2.

[3] Khavinson VK, Zemchikhina VN, Trofimova SV, Malinin VV. Effecten van peptiden op de proliferatieve activiteit van retinale en gepigmenteerde epitheelcellen [J]. Bulletin van Experimentele Biologie en Geneeskunde, 2003,135(6):597-599.

DOI:10.1023/A:1025497806636

[4] Khavinson VK, Razumovsky MI, Trofimova SV, et al. Retinoprotectief effect van Epithalon bij Campbell-ratten van verschillende leeftijden [J]. Bulletin van Experimentele Biologie en Geneeskunde, 2003,135(5):495-498.

DOI:10.1023/A:1024931812822.

[5] Khavinson VK, Linkova NS, Kvetnoy IM, et al. Moleculaire cellulaire mechanismen van peptideregulatie van melatoninesynthese in pijnappelocytencultuur [J]. Bull Exp Biol Med, 2012,153(2):255-258.

DOI:10.1007/s10517-012-1689-5.

[6] Rosenfeld SV, Togo EF, Mikheev VS, et al. Effect van Epithalon op de incidentie van chromosoomafwijkingen bij senescentie-versnelde muizen [J]. Bulletin van Experimentele Biologie en Geneeskunde, 2002,133(3):274-276.

DOI:10.1023/A:10 15899003974 .

[7] Lezhava T, Jokhadze T, Monaselidze J, et al. Epigenetische variaties in chromatine veroorzaakt door de combinatie van bioregulatoren met zware metalen tijdens veroudering [J]. International Journal of Peptide Research and Therapeutics, 2022,28:121.

DOI:10.1007/s10989-022-10427-9.

[8] Yue X, Liu S, Guo J, et al. Epitalon beschermt in vitro tegen post-ovulatoire verouderingsgerelateerde schade aan eicellen van muizen[J]. Veroudering, 2022,14(7):3191-3202.

DOI:10.18632/veroudering.204007.

[9] Avolio F, Martinotti S, Khavinson VK, et al. Peptiden die de proliferatieve activiteit en ontstekingsroutes reguleren in de monocyt/macrofaag THP-1-cellijn [J]. International Journal of Molecular Sciences, 2022,23(7):3607.

DOI:10.3390/ijms23073607.

[10] NCBI PubChem. Epitalon. PubChem CID 219042. Molecuulformule C14H22N4O9; molecuulgewicht 390,35 g/mol.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epitalon

ALLE PRODUCTEN, ARTIKELEN, TECHNISCHE MATERIALEN, PRODUCTBESCHRIJVINGEN EN ANDERE INFORMATIE DIE OP DEZE WEBSITE WORDEN VERSTREKT, ZIJN UITSLUITEND BEDOELD VOOR LEGITIEM LABORATORIUMONDERZOEK, INFORMATIE- EN EDUCATIEVE DOELEINDEN.

Producten aangeboden door Cocer Peptides zijn uitsluitend bedoeld voor in vitro- en laboratoriumonderzoek en zijn NIET bedoeld voor menselijk of diergeneeskundig gebruik, menselijke consumptie, klinisch gebruik, diagnostisch gebruik, therapeutisch gebruik, bereiding, zelftoediening, injectie of enige andere vorm van toediening aan mens of dier. Deze producten zijn niet bedoeld voor het diagnosticeren, behandelen, genezen, verzachten of voorkomen van enige ziekte of medische aandoening, noch zijn ze bedoeld om de structuur of functie van het menselijk of dierlijk lichaam te beïnvloeden. Tenzij uitdrukkelijk anders vermeld, zijn de producten die op deze website worden aangeboden niet geëvalueerd of goedgekeurd door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) voor menselijk of diergeneeskundig gebruik. Alle verwijzingen naar gepubliceerde onderzoeken, biochemische routes, moleculaire mechanismen of experimentele bevindingen worden uitsluitend verstrekt voor wetenschappelijke discussies en onderzoeksdoeleinden en vormen geen medisch advies, therapeutische claims, doseringsrichtlijnen of gebruiksinstructies. Kopers zijn als enige verantwoordelijk om ervoor te zorgen dat alle producten worden aangeschaft, behandeld, opgeslagen, gebruikt en verwijderd in overeenstemming met de toepasselijke wetten, voorschriften, institutionele vereisten en laboratoriumveiligheidsnormen.