Epitalon 10mg

▎ Epitalonstruktur ​

▎ MOTs-C Research

Molekylær bakgrunn

Epitalon, også kjent som Epithalon eller Epithalon, er et syntetisk tetrapeptid sammensatt av alanin, glutaminsyre, asparaginsyre og glycin (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG). Den ble utviklet på grunnlag av aminosyresammensetningen til Epithalamin, et bovint pineal polypeptidekstrakt. PubChem lister Epitalon under CID 219042, med molekylformelen C14H22N4O9 og en molekylvekt på 390,35 g/mol.[1,10]

De fleste publiserte kilder representerer Epitalon som det konvensjonelle alfa-koblede tetrapeptidet H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH. Storozhok, NM, og kolleger publiserte en alternativ struktur der glutaminsyre- og asparaginsyrerestene ble koblet sammen gjennom sidekjedekarboksylgrupper. En nylig gjennomgang bemerket at denne 'dobbeltgammabundne' representasjonen er uvanlig og har ikke blitt rapportert ofte andre steder i Epitalon-litteraturen.[1,2]

Fig1. Kjemisk struktur som vanligvis tilordnes Epitalon (a) og den sjelden rapporterte 'dobbeltgammabundne' representasjonen (b).[1]

Forskningsfremgang

Khavinson og kolleger studerte Retinalamin, et polypeptidpreparat isolert fra netthinnen, og Epithalon i kulturer av retinale og pigmenterte epitelceller. Forfatterne rapporterte at begge preparatene, ved utvalgte eksperimentelle konsentrasjoner, økte proliferativ aktivitet i disse cellekulturene. Funnene ble oppnådd in vitro og beskriver de spesifikke kulturbetingelsene som ble brukt i studien.[3]

Khavinson og kolleger studerte Epithalon hos Campbell-rotter ved å administrere peptidet til avkom under postnatal utvikling og, i en annen gruppe, til mødre før parring og under graviditet, så vel som til deres avkom. Forfatterne rapporterte at retinal morfologi og funksjonell aktivitet ble bevart i en lengre periode enn i ubehandlede kontroller og i lengre tid enn hos dyr eksponert kun under postnatal utvikling.[4] Disse observasjonene ble oppnådd i en dyremodell og etablerer ingen effekter på mennesker.

Khavinson og kolleger undersøkte Epithalon og Vilon i dyrkede rottepinealceller, med og uten noradrenalin. Melatonin i kulturmediet og uttrykket av arylalkylamin-N-acetyltransferase (AANAT) og fosforylert CREB (pCREB) ble målt. Forfatterne rapporterte at Epithalon økte AANAT- og pCREB-ekspresjon og økte melatoninnivåer under betingelsene for pinealocyttkulturmodellen.[5]

Rosenfeld, SV, og kolleger målte kromosomavvik i benmargsceller fra SAMP-1, SAMR-1 og SHR hunnmus. Epitaloneksponering som startet ved to måneders alder var assosiert med reduksjoner i kromosomavviksfrekvens på henholdsvis 20 %, 30,1 % og 17,9 % sammenlignet med alderstilpassede kontroller. Hos SHR-mus ga melatonin-sammenligningen brukt i studien ingen signifikant endring i dette endepunktet.[6]

Teimuraz Lezhava og kolleger studerte dyrkede lymfocytter hentet fra friske individer i to aldersgrupper og undersøkte Epitalon og Livagen alene og i kombinasjon med nikkel-, kobolt- og sinkioner. Etterforskerne målte kromatinkondensasjon, kromosomavvik og søsterkromatidutvekslinger. De rapporterte større kromatin-dekondensering i lymfocytter fra eldre donorer og lavere frekvenser av tungmetall-assosierte kromosomavvik i peptidbehandlede kulturer. [7] Disse funnene ble generert i dyrkede lymfocytter og bør tolkes innenfor det in vitro eksperimentelle systemet.

Xue Yue og kolleger la Epitalon til kulturmediet til museoocytter som gjennomgikk post-ovulatorisk aldring in vitro og evaluerte oocyttkvaliteten etter 6, 12 og 24 timer. Ved 0,1 mM rapporterte forfatterne lavere intracellulære reaktive oksygenarter, færre spindeldefekter og abnormiteter i kortikal-granulatfordeling på senere tidspunkter, høyere mitokondrielt membranpotensial og mitokondrielt DNA-kopiantall, og lavere apoptosemålinger etter 24 timer. [8]

Fig. 2. Intracellulære ROS-målinger rapportert i museoocytter under post-ovulatorisk aldring in vitro etter epitaloneksponering.[8] Figuren og statistiske sammenligninger er gjengitt fra den siterte studien.

Francesco Avolio og kolleger studerte fem peptidpreparater, inkludert Epitalon, i THP-1-monocytter og PMA-differensierte makrofaglignende celler. Forskerne målte proliferativ signalering, cytokinfrigjøring etter LPS-stimulering, STAT-signalering og adhesjon til aktiverte HUVEC-monolag. På tvers av de peptidbehandlede gruppene rapporterte forfatterne endringer i mitogenaktivert kinasefosforylering, lavere frigjøring av TNF og IL-6 etter LPS-stimulering, og redusert adhesjon til aktiverte endotelceller. [9] Fordi flere peptider ble evaluert i samme studie, bør disse resultatene ikke tilskrives Epitalon utover de spesifikke dataene som er rapportert for den eksperimentelle gruppen.

Forskningsbegrensninger

Den publiserte Epitalon-litteraturen inkluderer cellekultureksperimenter, dyrestudier og et begrenset antall strukturelle og fysiokjemiske undersøkelser. En gjennomgang fra 2025 bemerket at den nøyaktige molekylære mekanismen til tetrapeptidet forblir uverifisert og at strukturell og fysisk-kjemisk forskning er relativt begrenset.[1] I tillegg bruker studiene ovenfor forskjellige arter, celletyper, eksponeringsforhold og eksperimentelle endepunkter, så resultatene deres er ikke direkte utskiftbare og etablerer ikke i seg selv klinisk sikkerhet eller effekt hos mennesker.

COCER Peptides presenterer Epitalon utelukkende for laboratorieforskning og analytisk bruk. Den er ikke beregnet på human eller veterinær bruk. Forskningen beskrevet ovenfor oppsummerer funn rapportert i tredjepartspublikasjoner og er ikke en erklæring om klinisk effekt, sikkerhet, diagnose, behandling, forebygging eller en bruksanvisning.

▎ Relevante sitater

Referanser

[1] Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gackowska K, Szeleszczuk Ł. Oversikt over Epitalon—Svært bioaktivt pinealtetrapeptid med lovende egenskaper[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2025,26(6):2691.

DOI:10.3390/ijms26062691.

[2] Storozhok NM, Tsymbal IN, Boldyreva YV, et al. Nye tilnærminger til stabilisering av oksidasjon av lipid micellære systemer med biologisk aktive oligopeptider [J]. Russian Chemical Bulletin, 2014,63(9):2175-2183.

DOI:10.1007/s11172-014-0716-2.

[3] Khavinson VK, Zemchikhina VN, Trofimova SV, Malinin V V. Effekter av peptider på proliferativ aktivitet av retinale og pigmenterte epitelceller[J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2003,135(6):597-599.

DOI:10.1023/A:1025497806636

[4] Khavinson VK, Razumovsky MI, Trofimova SV, et al. Retinobeskyttende effekt av epitalon hos Campbell-rotter i forskjellige aldre [J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2003,135(5):495-498.

DOI:10.1023/A:1024931812822.

[5] Khavinson VK, Linkova NS, Kvetnoy IM, et al. Molekylære cellulære mekanismer for peptidregulering av melatoninsyntese i pinealocyttkultur [J]. Bull Exp Biol Med, 2012,153(2):255-258.

DOI:10.1007/s10517-012-1689-5.

[6] Rosenfeld SV, Togo EF, Mikheev VS, et al. Effekt av epitalon på forekomsten av kromosomavvik hos aldringsakselererte mus [J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2002,133(3):274-276.

DOI:10.1023/A:10 15899003974 .

[7] Lezhava T, Jokhadze T, Monaselidze J, et al. Epigenetiske variasjoner i kromatin forårsaket av kombinasjonen av bioregulatorer med tungmetaller under aldring[J]. International Journal of Peptide Research and Therapeutics, 2022,28:121.

DOI:10.1007/s10989-022-10427-9.

[8] Yue X, Liu S, Guo J, et al. Epitalon beskytter mot post-ovulatorisk aldringsrelatert skade på museoocytter in vitro[J]. Aldring, 2022,14(7):3191-3202.

DOI:10.18632/aging.204007.

[9] Avolio F, Martinotti S, Khavinson VK, et al. Peptider som regulerer proliferativ aktivitet og inflammatoriske veier i monocytt/makrofag THP-1 cellelinje[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2022,23(7):3607.

DOI:10.3390/ijms23073607.

[10] NCBI PubChem. Epitalon. PubChem CID 219042. Molekylformel C14H22N4O9; molekylvekt 390,35 g/mol.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epitalon

ALLE PRODUKTER, ARTIKLER, TEKNISK MATERIALER, PRODUKTBESKRIVELSER OG ANNEN INFORMASJON GITT PÅ DENNE NETTSIDEN ER KUN ment for LEGITIM LABORATORIEFORSKNING, INFORMASJONS- OG UTDANNINGSFORMÅL.

Produkter som tilbys av Cocer Peptides er utelukkende ment for in vitro- og laboratorieforskning og er IKKE beregnet på menneskelig eller veterinær bruk, konsum, klinisk bruk, diagnostisk bruk, terapeutisk bruk, blanding, selvadministrering, injeksjon eller noen annen form for administrering til mennesker eller dyr. Disse produktene er ikke ment å diagnostisere, behandle, kurere, lindre eller forhindre noen sykdom eller medisinsk tilstand, og de er heller ikke ment å påvirke strukturen eller funksjonen til menneske- eller dyrekroppen. Med mindre annet er uttrykkelig angitt, har ikke produktene som tilbys på denne nettsiden blitt evaluert eller godkjent av US Food and Drug Administration (FDA) for menneskelig eller veterinær bruk. Eventuelle referanser til publiserte studier, biokjemiske veier, molekylære mekanismer eller eksperimentelle funn er utelukkende gitt for vitenskapelige diskusjoner og forskningsformål og utgjør ikke medisinske råd, terapeutiske påstander, doseringsveiledning eller bruksanvisning. Kjøpere er alene ansvarlige for å sikre at alle produkter anskaffes, håndteres, lagres, brukes og avhendes i samsvar med gjeldende lover, forskrifter, institusjonelle krav og laboratoriesikkerhetsstandarder.