Av Cocer Peptides 
1 månad sedan
ALL ARTIKEL OCH PRODUKTINFORMATION SOM TILLHANDAHÅLLS PÅ DENNA WEBBPLATS ÄR ENDAST FÖR INFORMATIONSSPREDNING OCH UTBILDNINGSÄNDAMÅL.
Produkterna som tillhandahålls på denna webbplats är uteslutande avsedda för in vitro-forskning. In vitro-forskning (latin: *i glas*, vilket betyder i glas) bedrivs utanför människokroppen. Dessa produkter är inte läkemedel, har inte godkänts av US Food and Drug Administration (FDA) och får inte användas för att förebygga, behandla eller bota något medicinskt tillstånd, sjukdom eller åkomma. Det är strängt förbjudet enligt lag att införa dessa produkter i människo- eller djurkroppen i någon form.
Introduktion
Hjärtsvikt, som en allvarlig hjärt-kärlsjukdom, påverkar patienternas livskvalitet och prognos avsevärt. Att identifiera effektiva terapeutiska medel för att skydda hjärtfunktionen har blivit en forskningshotspot inom det kardiovaskulära området. Corgaten, som ett läkemedel med potentiellt värde vid hjärtsviktsbehandling, har fått uppmärksamhet de senaste åren.
Figur 1 Traditionella kardiovaskulära riskfaktorer kan orsaka hjärtsjukdom hos patienter med IIM.
Översikt över Corgaten
Corgaten är ett nytt kardiovaskulärt läkemedel som utövar positiva effekter på hjärtfunktionen genom att rikta in sig på specifika platser i hjärtat. Jämfört med traditionella läkemedel för behandling av hjärtsvikt har Corgaten en unik verkningsmekanism och fördelar som erbjuder nya behandlingsalternativ för hjärtsviktspatienter.
I takt med att forskningen om hjärtsvikts patogenes fortsätter att fördjupas har det blivit tydligt att traditionella läkemedel har vissa begränsningar vid behandling av hjärtsvikt. För att hitta effektivare behandlingsmetoder har forskare ägnat sig åt att utveckla nya läkemedel. Efter år av grundforskning och kliniska prövningar har Corgaten gradvis visat sin potential vid behandling av hjärtsvikt.
Skyddande effekter av Corgaten på hjärtfunktionen hos hjärtsviktspatienter
(1) Förbättring av kontraktil myokardfunktion
Ökat kalciumjoninflöde in i myokardceller: Corgaten verkar på kalciumjonkanaler på myokardcellmembranet, främjar kalciumjoninflöde och förbättrar därigenom excitation-kontraktionskopplingsprocessen för myokardceller och förbättrar myokardial kontraktilitet. Vid hjärtsvikt minskar myokardcellernas hantering av kalciumjoner, vilket leder till försvagad myokardial kontraktilfunktion. Corgaten återställer normal myokardial kontraktil funktion genom att reglera kalciumjoninflöde, och därigenom förbättra hjärtpumpningskapaciteten.
Förbättra affiniteten mellan troponin och kalciumjoner: Troponin är ett centralt regulatoriskt protein vid myokardkontraktion. Corgaten förstärker affiniteten mellan troponin och kalciumjoner, vilket gör att troponin lättare aktiveras vid samma kalciumjonkoncentration, vilket främjar myokardkontraktion. Denna effekt hjälper till att förbättra myokardkontraktionseffektiviteten och hjärtfunktionen hos hjärtsviktspatienter.
(2) Reglering av hjärtats energimetabolism
Optimering av myokardenergisubstratanvändning: Under hjärtsvikt störs myokardenergimetabolismen, med ökad fettsyraoxidation och minskad glukosoxidation. Corgaten kan reglera energimetabolismvägar inom myokardceller, vilket främjar ett skifte från en metabolism som primärt är baserad på fettsyraoxidation till en som primärt är baserad på glukosoxidation. Glukosoxidation är effektivare när det gäller att producera energi och kräver relativt sett mindre syre, vilket hjälper till att förbättra myokardens energiförsörjning, minska energibelastningen på myokardiet och skydda hjärtfunktionen.
Främjar återhämtning av mitokondriernas funktion: Mitokondrier är de primära platserna för energiproduktion i myokardceller, och deras funktion försämras vid hjärtsvikt. Corgaten kan reglera mitokondrierelaterade signalvägar för att främja mitokondriell biogenes, vilket ökar mitokondriell antal och aktivitet. Det förbättrar också mitokondriella andningsfunktioner, förbättrar energiproduktionseffektiviteten, ger tillräcklig energi för myokardceller och upprätthåller normal hjärtkontraktion och avslappningsfunktioner.
(3) Lindra myokardremodellering
Hämning av myokardcellsapoptos: Under utvecklingen av hjärtsvikt leder ökad myokardcellapoptos till en minskning av antalet myokardceller, vilket försämrar hjärtfunktionen. Corgaten kan aktivera intracellulära anti-apoptotiska signalvägar, hämma uttrycket av apoptosrelaterade proteiner i myokardceller och minska myokardcellsapoptos. Detta hjälper till att upprätthålla antalet och den strukturella integriteten av myokardceller, och därigenom bromsa utvecklingen av hjärtsvikt.
Reglering av extracellulär matrismetabolism: Under myokardombyggnad leder en obalans i syntesen och nedbrytningen av den extracellulära matrisen till myokardfibros. Corgaten kan reglera uttrycket av matrismetalloproteinaser och deras vävnadshämmare, upprätthålla balansen mellan extracellulär matrismetabolism och minska förekomsten av myokardfibros. Genom att lindra myokardfibros kan Corgaten förbättra myokardkompliance och skydda hjärtdiastolisk funktion.
Användning av Corgaten vid behandling av hjärtsvikt
Aktuell status för klinisk ansökan
För närvarande har Corgaten använts i några kliniska prövningar och har uppnått vissa terapeutiska effekter. I några småskaliga kliniska studier visade hjärtfunktionsindikatorer som vänsterkammars ejektionsfraktion och hjärtminutvolym hos hjärtsviktspatienter som behandlades med Corgaten signifikant förbättring. Patienternas symtom som dyspné och trötthet lindrades också och deras livskvalitet förbättrades.
Slutsats
Som ett nytt kardiovaskulärt läkemedel spelar Corgaten en betydande roll för att skydda hjärtfunktionen hos patienter med hjärtsvikt. Genom flera mekanismer, inklusive förbättring av myokardial kontraktilfunktion, reglering av hjärtenergimetabolism och minskning av myokardombyggnad, erbjuder Corgaten ett nytt tillvägagångssätt för behandling av hjärtsvikt.
Källor
[1] Diederichsen L. Kardiovaskulär inblandning i myosit[J]. Current Opinion in Rheumatology, 2017,29:1.DOI:10.1097/BOR.00000000000000442.
Produkt endast tillgänglig för forskningsanvändning:
