GLP-2 30 mg

▎ GLP-2 структура

▎ GLP-2 изследвания

Какъв е изследователският фон на GLP-2?

Изследователският фон на GLP-2 произтича основно от изследването на лекарства за лечение на метаболизма и търсенето на лекарства за регулиране на теглото. Традиционните лекарства за лечение на метаболизъм имат ограничения, докато GLP-1 рецепторните агонисти демонстрират значителна ефикасност при подобряване на контрола на кръвната захар, което подтиква изследователите да разработят по-ефективни лекарства от същия клас. Като GIP/GLP-1 двоен рецепторен агонист, GLP-2 може по-добре да регулира нивата на кръвната захар. Глобалното нарастване на населението с наднормено тегло и затлъстяване направи контрола на теглото спешна клинична необходимост. GLP-1 рецепторните агонисти имат ефект на намаляване на теглото, което ги прави цел за загуба на тегло. GLP-2 привлече вниманието поради своите благоприятни резултати за загуба на тегло.

Какъв е механизмът на действие на GLP-2?

Двойно рецепторно агонистично действие: 

GLP-2 е двоен глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (GIP) рецепторен агонист [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 и GIP са инкретинови хормони, произведени в червата, играещи решаваща роля в поддържането на глюкозната хомеостаза. GLP-2 упражнява синергичен ефект чрез едновременно активиране на GLP-1 и GIP рецепторите, като по този начин регулира нивата на кръвната захар.

Регулиране на секрецията на инсулин и глюкагон: 

Той повишава синтеза и секрецията на инсулин, като същевременно намалява освобождаването на глюкагон по глюкозо-зависим начин. Когато нивата на кръвната захар се повишат, GLP-2 стимулира β-клетките на панкреаса да отделят инсулин, насърчавайки усвояването и използването на глюкоза, като по този начин понижава нивата на кръвната захар; едновременно с това инхибира α-клетките на панкреаса да секретират глюкагон, намалявайки производството на глюкоза в черния дроб, допълнително понижавайки нивата на кръвната захар и ефективно контролирайки нивата на кръвната захар на гладно и след хранене ^[1,3].

Други механизми на действие: 

GLP-2 също насърчава усещането за ситост, което може да е свързано с активирането на GLP-1 рецепторите, действайки върху централната нервна система и повлиявайки центровете за регулиране на апетита, карайки пациентите да намалят приема на храна и по този начин да спомогнат за загуба на тегло. Той също така забавя изпразването на стомаха, като удължава времето, през което храната остава в стомаха и бавно навлиза в тънките черва, като по този начин предотвратява бързото повишаване на нивата на кръвната захар ^[1].

Фигура 1 Механизъм на действие на [ тирзепатид ^6].

Какви са приложенията на Tirzepatide ?

Лечение на тип 2 метаболизъм: 

GLP-2 е одобрен за лечение на възрастни пациенти с тип 2 метаболизъм като допълнение към диета и упражнения. Проучването SURPASS демонстрира, че GLP-2 значително намалява нивата на хемоглобин A1c (HbA1c), като намаленията варират от -1,87% до -2,59% (-20 до -28 mmol/mol). Той също така демонстрира превъзходен гликемичен контрол в сравнение с определени GLP-1 рецепторни агонисти, като GLP-1 1 mg в проучването SUPRASS-2. Освен това може да намали телесното тегло, като загубата на тегло варира от -6,2 до -12,9 kg в клинични проучвания, което е особено важно за пациенти с метаболизъм тип 2, които често имат проблеми с наднормено тегло или затлъстяване ^[1,4].

Лечение на затлъстяването: 

Тъй като GLP-2 насърчава ситостта, намалява приема на храна и насърчава загубата на тегло, той има потенциална терапевтична стойност за пациенти със затлъстяване. Проучванията показват, че може да намали теглото с над 20%, да подобри метаболитния статус на пациентите и да служи като нова възможност за лечение на затлъстяването, като помага на пациентите със затлъстяване да отслабнат и да намалят риска от различни заболявания, свързани със затлъстяването ^[1,2].

Намален риск от сърдечно-съдови заболявания: 

Пациентите с тип 2 метаболизъм често са изправени пред повишен риск от сърдечно-съдови заболявания. В допълнение към понижаването на кръвната захар и теглото, GLP-2 има положителен ефект върху показателите, свързани със сърдечно-съдовата система, включително намаляване на кръвното налягане, намаляване на натрупването на висцерална мазнина и понижаване на нивата на циркулиращите триглицериди, като по този начин спомага за намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания и подобрява сърдечно-съдовите резултати на пациентите ^[4].

Потенциално лечение на неалкохолен стеатохепатит (НАСХ): 

GLP-2 има потенциални терапевтични ефекти върху NASH. Чрез подобряване на инсулиновата чувствителност и регулиране на глюкозния и липидния метаболизъм, той може да намали чернодробната стеатоза и възпалението, предлагайки нова посока за лечение на NASH ^[5].

Заключение

Като GIP/GLP-1 двоен рецепторен агонист, GLP-2 демонстрира значителна ефикасност при лечението на метаболизъм и метаболитни нарушения. Чрез регулиране на секрецията на инсулин и глюкагон, забавяне на изпразването на стомаха и повишаване на чувството за ситост, той ефективно понижава нивата на хемоглобин A1c и намалява теглото на пациента. В допълнение, лекарството подобрява сърдечно-съдовите рискови фактори като нива на липиди и кръвно налягане и демонстрира ефикасност при неалкохолен стеатохепатит.

За автора

Всички горепосочени материали са проучени, редактирани и компилирани от Cocer Peptides.

Автор на научното списание

De Block C е свързан с университета в Антверпен и свързаните с него институции в Белгия, включително Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA и Univ Hosp Antwerp) и Infla Med Ctr Excellence. Изследванията му обхващат няколко дисциплини, като ендокринология и диабет, където се фокусира върху хормони и метаболитни нарушения; Гастроентерология и хепатология, изследващи храносмилателни и чернодробни заболявания; Обща и вътрешна медицина, насочена към диагностика и управление на често срещани вътрешни болести; Хранене и диететика, изследване на храненето и неговото въздействие върху здравето; и урология и нефрология, изучаващи патологията и клиничната практика на пикочните и бъбречните заболявания. Той е учен със значителен принос в множество медицински области. De Block C е посочен в справката за цитиране [4].

▎ Подходящи цитати

[1] Wong E, Cope R, Dima L, et al. GLP-2: Двоен глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид и глюкагон-подобен пептид-1 агонист за лечение на захарен диабет тип 2 [J]. American Journal of Therapeutics, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M, et al. Общ преглед на GLP-2, двойно насочено лечение за диабет и затлъстяване [J]. Международен журнал за иновативни изследвания и растеж, 2022, 7: 983. DOI: 10.5281 / zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S, et al. GLP-2, нова антидиабетна молекула, разкрива двойно действие [J]. Открийте общественото здраве, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C, et al. GLP-2 за лечение на възрастни с тип 2 метаболизъм: Ендокринна перспектива [J]. Диабет, затлъстяване и диабет, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O, et al. Революционизираща грижа за метаболизма: разкриване на потенциала на GLP-2 в гликемичния контрол и извън него [J]. Експертен преглед на клиничната фармакология, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A, et al. От гликоцентричен подход при пациенти с тип 2 метаболитен мелитус до многоорганно превантивно лечение и намаляване на невро-нефро-сърдечно-съдовите резултати.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

ВСИЧКИ СТАТИИ И ИНФОРМАЦИЯ ЗА ПРОДУКТИ, ПРЕДОСТАВЕНА НА ТОЗИ УЕБСАЙТ, СА ЕДИНСТВЕНО ЗА РАЗПРОСТРАНЕНИЕ НА ИНФОРМАЦИЯ И ОБРАЗОВАТЕЛНИ ЦЕЛИ.  

Продуктите, предоставени на този уебсайт, са предназначени изключително за in vitro изследвания. Изследванията ин витро (на латински: *in glass*, което означава в стъклени съдове) се провеждат извън човешкото тяло. Тези продукти не са фармацевтични продукти, не са одобрени от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) и не трябва да се използват за предотвратяване, лечение или излекуване на каквото и да е медицинско състояние, заболяване или неразположение. Строго е забранено от закона въвеждането на тези продукти в човешкото или животинско тяло под каквато и да е форма.