|
1 kit（10 flaskor）
| Kvantitet: | |
|---|---|
▎ GLP-2-struktur
Källa: PubChem |
Sekvens: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{disyra-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Molekylformel: C 225H 348N 48O68 Molekylvikt: 4813 g/mol CAS-nummer: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Synonymer: Zepbound; Mounjaro |
▎ GLP-2-forskning
Vilken är forskningsbakgrunden för GLP-2?
Forskningsbakgrunden för GLP-2 härrör främst från utforskningen av läkemedel för metabolismbehandling och efterfrågan på läkemedel för viktkontroll. Traditionella läkemedel för ämnesomsättningsbehandling har begränsningar, medan GLP-1-receptoragonister visar betydande effektivitet för att förbättra blodsockerkontrollen, vilket får forskare att utveckla mer effektiva läkemedel av samma klass. Som en GIP/GLP-1 dubbelreceptoragonist kan GLP-2 bättre reglera blodsockernivåerna. Den globala ökningen av överviktiga och feta populationer har gjort viktkontroll till ett akut kliniskt behov. GLP-1-receptoragonister har viktreducerande effekter, vilket gör dem till ett mål för viktminskning. GLP-2 har fått uppmärksamhet på grund av dess gynnsamma viktminskningsresultat.
Vad är verkningsmekanismen för GLP-2?
Dubbel receptoragonistverkan:
GLP-2 är en dubbel glukagonliknande peptid-1 (GLP-1) och glukosberoende insulinotropisk polypeptid (GIP) receptoragonist [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 och GIP är båda inkretinhormoner som produceras i tarmen och spelar en avgörande roll för att upprätthålla glukoshomeostas. GLP-2 utövar en synergistisk effekt genom att samtidigt aktivera GLP-1- och GIP-receptorer och därigenom reglera blodsockernivåerna.
Reglering av insulin- och glukagonutsöndring:
Det ökar insulinsyntesen och utsöndringen samtidigt som det minskar glukagonfrisättningen på ett glukosberoende sätt. När blodsockernivåerna stiger stimulerar GLP-2 bukspottkörtelns β-celler att utsöndra insulin, vilket främjar glukosupptag och utnyttjande, och sänker därigenom blodsockernivåerna; samtidigt hämmar det pankreatiska α-celler från att utsöndra glukagon, minskar leverns glukosproduktion, sänker blodsockernivåerna ytterligare och kontrollerar effektivt blodsockernivåer vid fasta och postprandial [1,3].
Andra verkningsmekanismer:
GLP-2 främjar också mättnad, vilket kan vara relaterat till att aktivera GLP-1-receptorer, verka på det centrala nervsystemet och påverka aptitregleringscentra, vilket leder till att patienter minskar matintaget och därigenom bidrar till viktminskning. Det fördröjer också magtömningen, förlänger tiden maten finns kvar i magsäcken och sakta kommer in i tunntarmen, och förhindrar därmed snabba ökningar av blodsockernivåerna [1].
Figur 1 Verkningsmekanism för T irzepatid [6].
Vilka är tillämpningarna av T irzepatid?
Behandling av typ 2-metabolism:
GLP-2 är godkänt för behandling av vuxna patienter med typ 2-metabolism som ett komplement till kost och träning. SURPASS-studien visade att GLP-2 signifikant minskar nivåerna av hemoglobin A1c (HbA1c), med minskningar från -1,87 % till -2,59 % (-20 till -28 mmol/mol). Det visar också överlägsen glykemisk kontroll jämfört med vissa GLP-1-receptoragonister, såsom GLP-1 1 mg i SUPRASS-2-studien. Dessutom kan det minska kroppsvikten, med viktminskning som sträcker sig från -6,2 till -12,9 kg i kliniska studier, vilket är särskilt viktigt för patienter med typ 2-metabolism som ofta har problem med övervikt eller fetma [1,4].
Fetmabehandling:
Eftersom GLP-2 främjar mättnad, minskar matintaget och främjar viktminskning, har det potentiellt terapeutiskt värde för patienter med fetma. Studier visar att det kan minska vikten med över 20 %, förbättra patienternas metabola status och fungera som ett nytt behandlingsalternativ för fetma, hjälpa överviktiga patienter att gå ner i vikt och minska risken för olika sjukdomar associerade med fetma [1,2].
Minskad risk för hjärt-kärlsjukdom:
Patienter med typ 2-metabolism löper ofta en ökad risk för hjärt-kärlsjukdom. Förutom att sänka blodsockret och vikten, har GLP-2 positiva effekter på kardiovaskulära indikatorer, inklusive sänkning av blodtrycket, minskad ackumulering av visceral fett och sänkning av cirkulerande triglyceridnivåer, vilket bidrar till att minska risken för hjärt-kärlsjukdom och förbättra patienternas kardiovaskulära resultat [4].
Potentiell behandling för alkoholfri steatohepatit (NASH):
GLP-2 har potentiella terapeutiska effekter på NASH. Genom att förbättra insulinkänsligheten och reglera glukos- och lipidmetabolismen kan det minska leversteatos och inflammation, vilket ger en ny riktning för NASH-behandling [5].
Slutsats
Som en GIP/GLP-1-dubbelreceptoragonist har GLP-2 visat betydande effektivitet vid behandling av metabolism och metabola störningar. Genom att reglera insulin- och glukagonutsöndringen, fördröja magtömningen och öka mättnaden, sänker det effektivt hemoglobin A1c-nivåerna och minskar patientens vikt. Dessutom förbättrar läkemedlet kardiovaskulära riskfaktorer såsom lipidnivåer och blodtryck och visar effekt vid icke-alkoholisk steatohepatit.
Om författaren
Ovannämnda material är allt undersökt, redigerat och sammanställt av Cocer Peptides.
Författare av vetenskaplig tidskrift
De Block C är knuten till universitetet i Antwerpen och dess relaterade institutioner i Belgien, inklusive Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA och Univ Hosp Antwerp), och Infla Med Ctr Excellence. Hans forskning spänner över flera discipliner, såsom Endokrinologi & Diabetes, där han fokuserar på hormoner och metabola störningar; Gastroenterologi & hepatologi, utforskande av matsmältnings- och leversjukdomar; Allmän & internmedicin, som behandlar diagnos och hantering av vanliga inre sjukdomar; Nutrition & Dietetics, undersöker näring och dess hälsoeffekter; och Urologi och nefrologi, som studerar patologi och klinisk praxis för urin- och njursjukdomar. Han är en forskare med betydande bidrag till flera medicinska områden. De Block C är listad i referensen till citat [4].
