|
1 sett (10 hettuglös)
| Magn: | |
|---|---|
▎ GLP-2 uppbygging
Heimild: PubChem |
Röð: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{díasýra-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Sameindaformúla: C 225H 348N 48O68 Mólþyngd: 4813 g/mól CAS númer: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Samheiti: Zepbound; Mounjaro |
▎ GLP-2 rannsóknir
Hver er rannsóknarbakgrunnur GLP-2?
Rannsóknarbakgrunnur GLP-2 stafar fyrst og fremst af könnun á efnaskiptalyfjum og eftirspurn eftir þyngdarstjórnunarlyfjum. Hefðbundin efnaskiptalyf hafa takmarkanir, en GLP-1 viðtakaörvar sýna verulega virkni við að bæta blóðsykursstjórnun, sem hvetur vísindamenn til að þróa áhrifaríkari lyf af sama flokki. Sem GIP/GLP-1 tvískiptur viðtakaörvi getur GLP-2 stjórnað blóðsykri betur. Hnattræn aukning á ofþyngd og offitu hefur gert þyngdarstjórnun að brýnni klínískri þörf. GLP-1 viðtakaörvar hafa þyngdarminnkandi áhrif, sem gerir þá að markmiði fyrir þyngdartap. GLP-2 hefur vakið athygli vegna hagstæðs þyngdartaps.
Hver er verkunarmáti GLP-2?
Tvöfaldur viðtakaörvandi verkun:
GLP-2 er tvískiptur glúkagonlíkur peptíð-1 (GLP-1) og glúkósaháður insúlínótrópísk fjölpeptíð (GIP) viðtakaörvi [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 og GIP eru bæði inkretínhormón sem eru framleidd í þörmum og gegna mikilvægu hlutverki við að viðhalda jafnvægi glúkósa. GLP-2 hefur samverkandi áhrif með því að virkja GLP-1 og GIP viðtaka samtímis og stjórnar þar með blóðsykursgildi.
Stjórnun insúlíns og glúkagonseytingar:
Það eykur myndun og seytingu insúlíns en dregur úr losun glúkagons á glúkósaháðan hátt. Þegar blóðsykursgildi hækkar, örvar GLP-2 β-frumur briskirtils til að seyta insúlíni, stuðlar að upptöku og nýtingu glúkósa og lækkar þar með blóðsykursgildi; samtímis hamlar það α-frumum í brisi í að seyta glúkagoni, dregur úr glúkósaframleiðslu í lifur, lækkar enn frekar blóðsykursgildi og stjórnar á áhrifaríkan hátt blóðsykursgildi á fastandi maga og eftir máltíð [1,3].
Aðrir verkunarmátar:
GLP-2 stuðlar einnig að mettun, sem getur tengst því að virkja GLP-1 viðtaka, verka á miðtaugakerfið og hafa áhrif á matarlystarstöðvar, sem leiðir til þess að sjúklingar draga úr fæðuinntöku og þar með aðstoða við þyngdartap. Það seinkar einnig magatæmingu, lengir þann tíma sem matur er eftir í maganum og fer hægt inn í smágirnina og kemur þannig í veg fyrir hraða hækkun á blóðsykri [1].
Mynd 1 Verkunarháttur T irzepatids [6].
Hver eru notkun T irzepatids?
Meðferð við umbrotum af tegund 2:
GLP-2 er samþykkt til meðferðar á fullorðnum sjúklingum með umbrot af tegund 2 sem viðbót við mataræði og hreyfingu. SURPASS rannsóknin sýndi fram á að GLP-2 dregur marktækt úr blóðrauða A1c (HbA1c) gildi, með lækkun á bilinu -1,87% til -2,59% (-20 til -28 mmól/mól). Það sýnir einnig betri blóðsykursstjórnun samanborið við ákveðna GLP-1 viðtakaörva, eins og GLP-1 1 mg í SUPRASS-2 rannsókninni. Að auki getur það dregið úr líkamsþyngd, með þyngdartapi á bilinu -6,2 til -12,9 kg í klínískum rannsóknum, sem er sérstaklega mikilvægt fyrir sjúklinga með efnaskipti af tegund 2 sem eru oft með ofþyngd eða offituvandamál [1,4].
Offitumeðferð:
Þar sem GLP-2 stuðlar að mettun, dregur úr fæðuinntöku og stuðlar að þyngdartapi, hefur það hugsanlegt lækningalegt gildi fyrir sjúklinga með offitu. Rannsóknir sýna að það getur dregið úr þyngd um meira en 20%, bætt efnaskiptaástand sjúklinga og þjónað sem nýr meðferðarúrræði við offitu, hjálpað offitusjúklingum að léttast og draga úr hættu á ýmsum sjúkdómum sem tengjast offitu [1,2].
Minni hætta á hjarta- og æðasjúkdómum:
Sjúklingar með umbrot af tegund 2 eru oft í aukinni hættu á hjarta- og æðasjúkdómum. Auk þess að lækka blóðsykur og þyngd hefur GLP-2 jákvæð áhrif á hjarta- og æðatengda vísbendingar, þar á meðal að lækka blóðþrýsting, minnka fitusöfnun í innyflum og lækka þríglýseríðmagn í blóðrásinni, sem hjálpar til við að draga úr hættu á hjarta- og æðasjúkdómum og bæta hjarta- og æðasjúkdóma sjúklinga [4].
Hugsanleg meðferð við óáfengri fituhepatibólgu (NASH):
GLP-2 hefur hugsanlega meðferðaráhrif á NASH. Með því að bæta insúlínnæmi og stjórna glúkósa- og fituefnaskiptum getur það dregið úr fituhrörnun og bólgu í lifur, sem býður upp á nýja stefnu fyrir NASH meðferð [5].
Niðurstaða
Sem GIP/GLP-1 tvíviðtakaörvi hefur GLP-2 sýnt marktæka virkni við meðhöndlun á efnaskiptum og efnaskiptasjúkdómum. Með því að stjórna insúlín- og glúkagonseytingu, seinka magatæmingu og auka mettun, lækkar það á áhrifaríkan hátt blóðrauða A1c gildi og dregur úr þyngd sjúklinga. Að auki bætir lyfið áhættuþætti hjarta- og æðasjúkdóma eins og blóðfitumagn og blóðþrýsting og sýnir verkun við óáfengri fituhrörnunarbólgu.
Um höfundinn
Ofangreint efni er allt rannsakað, ritstýrt og tekið saman af Cocer Peptides.
Höfundur vísindatímarits
De Block C tengist háskólanum í Antwerpen og tengdum stofnunum hans í Belgíu, þar á meðal Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA og Univ Hosp Antwerp), og Infla Med Ctr Excellence. Rannsóknir hans spanna nokkrar greinar, svo sem innkirtlafræði og sykursýki, þar sem hann beinir sjónum að hormónum og efnaskiptasjúkdómum; Meltingar- og lifrarlækningar, kanna meltingar- og lifrarsjúkdóma; Almenn og innri læknisfræði, sem fjallar um greiningu og stjórnun algengra innri sjúkdóma; Næring og mataræði, rannsaka næringu og heilsufarsáhrif hennar; og Þvagfæra- og nýrnalækningar, sem rannsaka meinafræði og klíníska framkvæmd þvag- og nýrnasjúkdóma. Hann er fræðimaður með verulegt framlag til margra læknisfræðilegra sviða. De Block C er skráð í tilvísun í tilvitnun [4].
