GLP-2 30 mg

▎ GLP-2 struktūra

▎ GLP-2 tyrimas

Koks yra GLP-2 tyrimo pagrindas?

GLP-2 tyrimų pagrindas pirmiausia kyla iš medžiagų apykaitos gydymo vaistų ir svorio valdymo vaistų paklausos. Tradiciniai medžiagų apykaitos gydymo vaistai turi apribojimų, o GLP-1 receptorių agonistai rodo didelį veiksmingumą gerinant gliukozės kiekio kraujyje kontrolę, todėl mokslininkai skatina kurti veiksmingesnius tos pačios klasės vaistus. Kaip GIP/GLP-1 dviejų receptorių agonistas, GLP-2 gali geriau reguliuoti gliukozės kiekį kraujyje. Pasaulinis antsvorio ir nutukusių gyventojų skaičiaus padidėjimas sukėlė skubų klinikinį poreikį kontroliuoti svorį. GLP-1 receptorių agonistai turi svorį mažinantį poveikį, todėl jie yra svorio metimo tikslas. GLP-2 sulaukė dėmesio dėl palankių svorio metimo rezultatų.

Koks yra GLP-2 veikimo mechanizmas?

Dviejų receptorių agonistų veikimas: 

GLP-2 yra dvigubas į gliukagoną panašus peptidas-1 (GLP-1) ir nuo gliukozės priklausomas insulinotropinio polipeptido (GIP) receptorių agonistas [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 ir GIP yra žarnyne gaminami hormonai inkretinai, kurie atlieka esminį vaidmenį palaikant gliukozės homeostazę. GLP-2 daro sinergetinį poveikį, tuo pačiu metu aktyvuodamas GLP-1 ir GIP receptorius, taip reguliuojant gliukozės kiekį kraujyje.

Insulino ir gliukagono sekrecijos reguliavimas: 

Jis padidina insulino sintezę ir sekreciją, kartu sumažindamas gliukagono išsiskyrimą priklausomai nuo gliukozės kiekio. Padidėjus gliukozės kiekiui kraujyje, GLP-2 skatina kasos β ląsteles išskirti insuliną, skatinant gliukozės pasisavinimą ir panaudojimą, taip sumažinant gliukozės kiekį kraujyje; tuo pačiu metu jis slopina kasos α-ląsteles nuo gliukagono išskyrimo, mažina gliukozės kiekį kepenyse, toliau mažina gliukozės kiekį kraujyje ir veiksmingai kontroliuoja gliukozės kiekį kraujyje nevalgius ir po valgio ^[1,3].

Kiti veikimo mechanizmai: 

GLP-2 taip pat skatina sotumo jausmą, kuris gali būti susijęs su GLP-1 receptorių aktyvavimu, centrinės nervų sistemos veikimu ir įtaka apetito reguliavimo centrams, todėl pacientai mažina maisto suvartojimą ir taip padeda numesti svorio. Jis taip pat lėtina skrandžio ištuštinimą, pailgina laiką, kurį maistas lieka skrandyje ir lėtai patenka į plonąją žarną, taip užkertant kelią greitam gliukozės kiekio kraujyje padidėjimui ^[1].

1 pav. veikimo mechanizmas T irzepatido ^[6].

Kokios yra taikymo sritys T irzepatido ?

2 tipo metabolizmo gydymas: 

GLP-2 patvirtintas suaugusiems pacientams, kuriems yra 2 tipo metabolizmas, gydyti kaip dietos ir mankštos priedas. SURPASS tyrimas parodė, kad GLP-2 reikšmingai sumažina hemoglobino A1c (HbA1c) kiekį, o sumažėjimas svyruoja nuo -1,87% iki -2,59% (nuo -20 iki -28 mmol/mol). Tai taip pat rodo geresnę glikemijos kontrolę, palyginti su tam tikrais GLP-1 receptorių agonistais, pvz., GLP-1 1 mg SUPRASS-2 tyrime. Be to, jis gali sumažinti kūno svorį, o svorio netekimas svyruoja nuo -6,2 iki -12,9 kg klinikinių tyrimų metu, o tai ypač svarbu pacientams, sergantiems 2 tipo metabolizmu, kurie dažnai turi antsvorio ar nutukimo problemų ^[1,4].

Nutukimo gydymas: 

Kadangi GLP-2 skatina sotumo jausmą, mažina suvartojamo maisto kiekį ir skatina svorio mažėjimą, jis gali turėti gydomąją vertę nutukusiems pacientams. Tyrimai rodo, kad jis gali sumažinti svorį daugiau nei 20%, pagerinti pacientų medžiagų apykaitos būklę ir būti naujas nutukimo gydymo būdas, padedantis nutukusiems pacientams numesti svorio ir sumažinti įvairių su nutukimu susijusių ligų riziką ^[1,2].

Sumažėjusi širdies ir kraujagyslių ligų rizika: 

Pacientai, kurių metabolizmas 2 tipo, dažnai susiduria su padidėjusia širdies ir kraujagyslių ligų rizika. GLP-2 ne tik mažina cukraus kiekį kraujyje ir svorį, bet ir teigiamai veikia su širdies ir kraujagyslių sistema susijusius rodiklius, įskaitant kraujospūdžio mažinimą, visceralinių riebalų kaupimosi ir cirkuliuojančių trigliceridų kiekio mažinimą, taip padedant sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų riziką bei pagerinti pacientų širdies ir kraujagyslių sistemos rezultatus ^[4].

Galimas nealkoholinio steatohepatito (NASH) gydymas: 

GLP-2 gali turėti terapinį poveikį NASH. Pagerindamas jautrumą insulinui ir reguliuodamas gliukozės bei lipidų apykaitą, jis gali sumažinti kepenų steatozę ir uždegimą, pasiūlydamas naują NASH gydymo kryptį ^[5].

Išvada

Kaip GIP/GLP-1 dviejų receptorių agonistas, GLP-2 įrodė didelį veiksmingumą gydant medžiagų apykaitos ir medžiagų apykaitos sutrikimus. Reguliuodamas insulino ir gliukagono sekreciją, lėtindamas skrandžio ištuštinimą ir didindamas sotumo jausmą, jis veiksmingai mažina hemoglobino A1c kiekį ir mažina paciento svorį. Be to, vaistas pagerina širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos veiksnius, tokius kaip lipidų kiekis ir kraujospūdis, ir rodo veiksmingumą gydant nealkoholinį steatohepatitą.

Apie Autorius

Visą aukščiau paminėtą medžiagą ištyrė, redagavo ir sudarė „Cocer Peptides“.

Mokslinio žurnalo autorius

De Block C yra susijęs su Antverpeno universitetu ir su juo susijusiomis institucijomis Belgijoje, įskaitant Inflamed Ctr Excellence, Antverpeno universitetinę ligoninę (UZA ir Univ Hosp Antwerp) ir Infla Med Ctr Excellence. Jo tyrimai apima kelias disciplinas, tokias kaip endokrinologija ir diabetas, kur daugiausia dėmesio skiria hormonams ir medžiagų apykaitos sutrikimams; Gastroenterologija ir hepatologija, tiriant virškinimo ir kepenų ligas; Bendroji ir vidaus medicina, nagrinėjanti įprastų vidaus ligų diagnostiką ir gydymą; Mityba ir dietologija, tiriant mitybą ir jos poveikį sveikatai; ir Urologija ir nefrologija, tiria šlapimo takų ir inkstų ligų patologiją ir klinikinę praktiką. Jis yra mokslininkas, daug prisidėjęs prie daugelio medicinos sričių. C blokas yra nurodytas citatos nuorodoje [4].

▎ Atitinkamos citatos

[1] Wong E, Cope R, Dima L ir kt. GLP-2: dvigubas nuo gliukozės priklausomas insulinotropinis polipeptidas ir į gliukagoną panašus peptido-1 agonistas, skirtas 2 tipo cukrinio diabeto gydymui[J]. American Journal of Therapeutics, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M ir kt. GLP-2, dvigubo tikslinio diabeto ir nutukimo gydymo apžvalga[J]. International Journal of Innovative Research & Growth, 2022, 7: 983.DOI: 10.5281/zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S ir kt. GLP-2 yra nauja antidiabetinė molekulė, kurios veikimas yra dvigubas [J]. Atraskite visuomenės sveikatą, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C ir kt. GLP-2, skirtas suaugusiųjų, sergančių 2 tipo metabolizmu, gydymui: endokrininė perspektyva [J]. Diabetes Obesity & Diabetes, 2023, 25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O ir kt. Revoliucinė medžiagų apykaitos priežiūra: atskleidžiamas GLP-2 potencialas kontroliuojant glikemiją ir ne tik [J]. Klinikinės farmakologijos ekspertų apžvalga, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A ir kt. Nuo glikocentrinio požiūrio 2 tipo cukriniu diabetu sergančiam pacientui iki kelių organų profilaktikos gydymo ir neuro-nefrokardiovaskulinių baigčių mažinimo.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

VISI ŠIOJE SVETAINĖJE PATEIKTI STRAIPSNIAI IR PRODUKTŲ INFORMACIJA SKIRTAS TIK INFORMACIJOS SKLEIDIMO IR ŠVIETIMO TIKSLAMS.  

Šioje svetainėje pateikti produktai yra skirti tik in vitro tyrimams. In vitro tyrimai (lot. *in glass*, reiškiantys stikliniuose induose) atliekami už žmogaus kūno ribų. Šie produktai nėra vaistai, jų nepatvirtino JAV maisto ir vaistų administracija (FDA), todėl jų negalima naudoti siekiant užkirsti kelią, gydyti ar išgydyti bet kokią sveikatos būklę, ligą ar negalavimą. Įstatymai griežtai draudžia bet kokia forma įnešti šiuos produktus į žmogaus ar gyvūno organizmą.