GLP-2 30 мг

▎ GLP-2 структурасы

▎ GLP-2 изилдөө

GLP-2нин изилдөө фону кандай?

GLP-2нин изилдөө фону биринчи кезекте метаболизмди дарылоочу дары-дармектерди изилдөөдөн жана салмакты башкаруучу дарыларга суроо-талаптан келип чыгат. Салттуу метаболизмди дарылоочу дарылардын чектөөлөрү бар, ал эми GLP-1 рецепторлорунун агонисттери кандагы глюкозаны көзөмөлдөөнү жакшыртууда олуттуу натыйжалуулугун көрсөтүп, изилдөөчүлөрдү ошол эле класстагы натыйжалуураак дарыларды иштеп чыгууга түртүшөт. GIP/GLP-1 кош рецептордук агонист катары GLP-2 кандагы глюкозанын деңгээлин жакшыраак жөнгө сала алат. Ашыкча салмактуу жана семирген популяциялардын глобалдык өсүшү салмакты көзөмөлдөөнү тез арада клиникалык муктаждыкка айлантты. GLP-1 рецептордук агонистердин салмагын төмөндөтүүчү таасирлери бар, бул аларды арыктоо үчүн максаттуу кылат. GLP-2 салмагын жоготуу боюнча жагымдуу натыйжалары үчүн көңүл бурган.

GLP-2 аракет механизми кандай?

Кош рецептордук агонист аракети: 

GLP-2 кош глюкагон сыяктуу пептид-1 (GLP-1) жана глюкозага көз каранды инсулинотроптук полипептид (GIP) рецепторунун агонисти [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 жана GIP глюкоза гомеостазын сактоодо маанилүү ролду ойноп, ичегиде өндүрүлгөн инкретин гормондору. GLP-2 бир эле учурда GLP-1 жана GIP рецепторлорун активдештирип, кандагы глюкозанын деңгээлин жөнгө салып, синергетикалык эффект көрсөтөт.

инсулин жана глюкагон секрециясын жөнгө салуу: 

Глюкозага көз каранды түрдө глюкагондун бөлүнүп чыгышын азайтып, инсулин синтезин жана секрециясын жогорулатат. Кандагы глюкозанын деңгээли көтөрүлгөндө, GLP-2 уйку безинин β-клеткаларын инсулин бөлүп чыгарууга стимулдайт, глюкозанын кабыл алынышын жана колдонулушун шарттайт, ошону менен кандагы глюкозанын деңгээлин төмөндөтөт; Ошол эле учурда ал уйку безинин α-клеткаларынын глюкагонду бөлүп чыгаруусуна бөгөт коет, боордогу глюкозанын чыгышын азайтат, кандагы глюкозанын деңгээлин андан ары төмөндөтөт жана орозо жана тамактан кийин кандагы глюкозанын деңгээлин эффективдүү көзөмөлдөйт ^[1,3].

Башка иш-аракет механизмдери: 

GLP-2 ошондой эле GLP-1 рецепторлорун активдештирүүгө, борбордук нерв системасына таасир этүүгө жана табитти жөнгө салуу борборлоруна таасир этүүгө байланыштуу болушу мүмкүн, тойгондукка өбөлгө түзөт, бул бейтаптарды тамак-ашты азайтууга жана ошону менен арыктоого жардам берет. Ошондой эле ашказандын бошушун кечеңдетет, ашказанда тамак-аштын калуу убактысын узартат жана ичке ичегиге акырындык менен кире алат, ошону менен кандагы глюкозанын тез көбөйүшүнө жол бербейт ^[1].

механизми таасир Сүрөт 1 Tirzepatide ^[6].

кандай колдонмолор бар T irzepatide ?

2 типтеги метаболизмди дарылоо: 

GLP-2 2-типтеги метаболизми бар бойго жеткен бейтаптарды диетага жана көнүгүүлөргө кошумча катары дарылоо үчүн бекитилген. SURPASS сыноосу көрсөткөндөй, GLP-2 гемоглобиндин A1c (HbA1c) деңгээлин олуттуу төмөндөтөт, төмөндөтүү -1,87%дан -2,59%га чейин (-20дан -28 ммоль/моль) чейин өзгөрөт. Ал ошондой эле SUPRASS-2 сынагында GLP-1 1 мг сыяктуу белгилүү GLP-1 рецепторлорунун агонисттерине салыштырмалуу жогорку гликемиялык көзөмөлдү көрсөтөт. Кошумчалай кетсек, ал дене салмагын азайтат, клиникалык изилдөөлөрдө салмагын -6,2ден -12,9 кгга чейин төмөндөтөт, бул көбүнчө ашыкча салмак же семирүү маселелери бар 2-типтеги метаболизми бар пациенттер үчүн өзгөчө маанилүү ^[1,4].

Семирүүнү дарылоо: 

GLP-2 тоюуга өбөлгө түзүп, тамак-ашты азайтат жана арыктоого өбөлгө болгондуктан, семирүү менен ооруган бейтаптар үчүн потенциалдуу терапиялык мааниге ээ. Изилдөөлөр көрсөткөндөй, ал салмагын 20% га азайтып, бейтаптардын метаболизм абалын жакшыртат жана семирүүнүн жаңы дарылоо ыкмасы катары кызмат кылат, семирген бейтаптарга арыктоого жана семирүү менен байланышкан ар кандай оорулардын рискин азайтууга жардам берет ^[1,2].

Жүрөк-кан тамыр ооруларынын төмөндөшү: 

2-типтеги метаболизм менен ооруган бейтаптар көбүнчө жүрөк-кан тамыр оорулары коркунучу жогору. Кандагы кантты жана салмакты төмөндөтүүдөн тышкары, GLP-2 жүрөк-кан тамыр ооруларына байланыштуу көрсөткүчтөргө оң таасирин тийгизет, анын ичинде кан басымын төмөндөтөт, висцералдык майлардын топтолушун төмөндөтөт жана айлануудагы триглицериддердин деңгээлин төмөндөтөт, ошону менен жүрөк-кан тамыр ооруларынын рискин азайтууга жана пациенттердин жүрөк-кан тамыр системасынын натыйжаларын жакшыртууга жардам берет ^[4].

Алкоголсуз стеатогепатиттин (NASH) потенциалдуу дарылоосу: 

GLP-2 NASH боюнча потенциалдуу терапиялык таасири бар. Инсулинге сезгичтигин жогорулатуу жана глюкоза менен липиддердин метаболизмин жөнгө салуу менен боордун стеатозун жана сезгенүүнү азайтып, NASH дарылоонун жаңы багытын сунуштайт ^[5].

Корутунду

GIP/GLP-1 кош кабылдагыч агонисти катары, GLP-2 зат алмашууну жана зат алмашуунун бузулушун дарылоодо олуттуу натыйжалуулугун көрсөттү. Инсулин менен глюкагондун секрециясын жөнгө салып, ашказандын бошушун кечеңдетип, токчулукту күчөтүп, гемоглобин A1c деңгээлин эффективдүү төмөндөтөт жана пациенттин салмагын азайтат. Мындан тышкары, дары липиддердин деңгээли жана кан басымы сыяктуу жүрөк-кан тамыр тобокелдик факторлорун жакшыртат жана алкоголсуз стеатогепатитте натыйжалуулугун көрсөтөт.

Автор жөнүндө

Жогоруда айтылган материалдардын бардыгы Cocer Peptides тарабынан изилденген, редакцияланган жана түзүлгөн.

Илимий журналдын автору

Де Блок С Антверпен университети жана Бельгиядагы ага тиешелүү мекемелер, анын ичинде Inflamed Ctr Excellence, Антверпен университетинин ооруканасы (UZA жана Univ Hosp Antwerp) жана Infla Med Ctr Excellence менен байланышкан. Анын изилдөөлөрү бир нече дисциплиналарды камтыйт, мисалы, эндокринология жана диабет, ал гормондор жана зат алмашуунун бузулушуна басым жасайт; Гастроэнтерология жана гепатология, тамак сиңирүү жана боор ооруларын изилдөө; Жалпы жана ички оорулар, жалпы ички ооруларды диагностикалоо жана башкаруу; Тамактануу жана диета, тамактануу жана анын ден соолукка тийгизген таасирин иликтөө; жана урология жана нефрология, заара жана бөйрөк оорулары патологиясын жана клиникалык практикасын изилдөө. Ал бир нече медицина тармагына олуттуу салым кошкон окумуштуу. Де Блок С цитата шилтемесинде келтирилген [4].

▎ Тиешелүү цитаталар

[1] Вонг Е, Коп Р, Дима Л, ж.б. GLP-2: 2-типтеги кант диабетин башкаруу үчүн кош глюкозага көз каранды инсулинотроптук полипептид жана глюкагон сыяктуу пептид-1 агонисти [J]. American Journal of Therapeutics, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.000000000001588.

[2] Кумар Д, Харшидха Д, Мусиган М, ж.б. GLP-2, диабет жана семирүү үчүн эки максаттуу дарылоого сереп салуу [J]. International Journal of Innovative Research & Growth, 2022,7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.

[3] Света, Гупта С, Бансал С, ж.б. GLP-2 жаңы антидиабеттик молекула кош иш-аракетти ачат [J]. Discover Public Health, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] Де Блок С, Бэйли С, Уайшам С, ж.б. GLP-2 типтеги метаболизми бар чоң кишилерди дарылоо үчүн: Эндокриндик көз караш [J]. Диабет Семирүү & Диабет, 2023,25 (1): 3-17.DOI: 10.1111 / dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O, et al. Метаболизмди өзгөртүүчү кам көрүү: GLP-2нин гликемиялык көзөмөлдөгү потенциалын ачуу жана [J]. Клиникалык Pharmacology Expert Review, 2024,17 (3): 235-246.DOI: 10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Гровер-Паес Ф, Гомес А, Суарес А, ж.б. 2-тиби метаболизми менен ооруган бир гликоцентрдик мамиледен көп органдын алдын алуу жана нейро-нефро-жүрөк-кан тамыр натыйжаларынын төмөндөшүнө чейин.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

БУЛ ВЕБСАЙТТА БЕРИЛГЕН БАРДЫК МАКАЛАЛАР ЖАНА ПРОДУКЦИЯ ЖӨНҮНДӨ МААЛЫМАТТАР ЖАНА МААЛЫМАТТАРДЫ ТАРКАТУУ ЖАНА БИЛИМДҮҮ МАКСАТТАР ҮЧҮН.  

Бул веб-сайтта берилген өнүмдөр in vitro изилдөө үчүн гана арналган. In vitro изилдөө (латынча: *айнекте*, айнек идиште дегенди билдирет) адамдын денесинен тышкары жүргүзүлөт. Бул өнүмдөр фармацевтика эмес, АКШнын Азык-түлүк жана дары-дармек башкармалыгы (FDA) тарабынан бекитилбеген жана кандайдыр бир медициналык абалды, ооруну же ооруну алдын алуу, дарылоо же айыктыруу үчүн колдонулбашы керек. Бул азыктарды адамдын же жаныбардын организмине ар кандай формада киргизүүгө мыйзам тарабынан катуу тыюу салынган.