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1 kit (10 viales)
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▎ Estructura GLP-2
Fuente: PubChem |
Secuencia: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Fórmula molecular: C 225H 348N 48O68 Peso molecular: 4813 g/mol Número CAS: 2023788-19-2 CID de PubChem: 163285897 Sinónimos: Zepbound; munjaro |
▎ Investigación de GLP-2
¿Cuál es la base de investigación del GLP-2?
Los antecedentes de la investigación de GLP-2 provienen principalmente de la exploración de fármacos para el tratamiento del metabolismo y la demanda de fármacos para el control del peso. Los medicamentos tradicionales para el tratamiento del metabolismo tienen limitaciones, mientras que los agonistas del receptor GLP-1 demuestran una eficacia significativa para mejorar el control de la glucosa en sangre, lo que llevó a los investigadores a desarrollar medicamentos más eficaces de la misma clase. Como agonista del receptor dual GIP/GLP-1, el GLP-2 puede regular mejor los niveles de glucosa en sangre. El aumento global de las poblaciones con sobrepeso y obesidad ha hecho que el control del peso sea una necesidad clínica urgente. Los agonistas del receptor GLP-1 tienen efectos reductores de peso, lo que los convierte en un objetivo para perder peso. El GLP-2 ha llamado la atención debido a sus resultados favorables en la pérdida de peso.
¿Cuál es el mecanismo de acción del GLP-2?
Acción agonista de doble receptor:
El GLP-2 es un agonista dual del receptor del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1) y del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP) [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 y GIP son hormonas incretinas producidas en el intestino y desempeñan un papel crucial en el mantenimiento de la homeostasis de la glucosa. El GLP-2 ejerce un efecto sinérgico al activar simultáneamente los receptores GLP-1 y GIP, regulando así los niveles de glucosa en sangre.
Regulación de la secreción de insulina y glucagón:
Aumenta la síntesis y secreción de insulina al tiempo que reduce la liberación de glucagón de forma dependiente de la glucosa. Cuando los niveles de glucosa en sangre aumentan, el GLP-2 estimula las células β pancreáticas para que secreten insulina, lo que promueve la captación y utilización de glucosa, lo que reduce los niveles de glucosa en sangre; simultáneamente, inhibe la secreción de glucagón por parte de las células α pancreáticas, lo que reduce la producción de glucosa hepática, reduce aún más los niveles de glucosa en sangre y controla eficazmente los niveles de glucosa en sangre en ayunas y posprandial [1,3].
Otros mecanismos de acción:
El GLP-2 también promueve la saciedad, lo que puede estar relacionado con la activación de los receptores de GLP-1, actuando sobre el sistema nervioso central e influyendo en los centros de regulación del apetito, lo que lleva a los pacientes a reducir la ingesta de alimentos y, por lo tanto, ayuda a perder peso. También retrasa el vaciado gástrico, prolongando el tiempo que los alimentos permanecen en el estómago y entran lentamente al intestino delgado, evitando así aumentos rápidos de los niveles de glucosa en sangre [1]..
Figura 1 Mecanismo de acción de [ tirzepatida 6].
¿Cuáles son las aplicaciones de la Tirzepatida?
Tratamiento del metabolismo tipo 2:
El GLP-2 está aprobado para el tratamiento de pacientes adultos con metabolismo tipo 2 como complemento de la dieta y el ejercicio. El ensayo SURPASS demostró que el GLP-2 reduce significativamente los niveles de hemoglobina A1c (HbA1c), con reducciones que oscilan entre -1,87% y -2,59% (-20 a -28 mmol/mol). También demuestra un control glucémico superior en comparación con ciertos agonistas del receptor de GLP-1, como GLP-1 1 mg en el ensayo SUPRASS-2. Además, puede reducir el peso corporal, con una pérdida de peso que oscila entre -6,2 y -12,9 kg en estudios clínicos, lo que es particularmente significativo para pacientes con metabolismo tipo 2 que a menudo tienen problemas de sobrepeso u obesidad [1,4]..
Tratamiento de la obesidad:
Dado que el GLP-2 promueve la saciedad, reduce la ingesta de alimentos y promueve la pérdida de peso, tiene un valor terapéutico potencial para los pacientes con obesidad. Los estudios demuestran que puede reducir el peso en más del 20%, mejorar el estado metabólico de los pacientes y servir como una nueva opción de tratamiento para la obesidad, ayudando a los pacientes obesos a perder peso y reducir el riesgo de diversas enfermedades asociadas con la obesidad [1,2]..
Riesgo reducido de enfermedad cardiovascular:
Los pacientes con metabolismo tipo 2 a menudo enfrentan un mayor riesgo de enfermedad cardiovascular. Además de reducir el azúcar en sangre y el peso, el GLP-2 tiene efectos positivos sobre los indicadores relacionados con las enfermedades cardiovasculares, incluida la reducción de la presión arterial, la disminución de la acumulación de grasa visceral y la reducción de los niveles circulantes de triglicéridos, lo que ayuda a reducir el riesgo de enfermedad cardiovascular y mejorar los resultados cardiovasculares de los pacientes [4]..
Tratamiento potencial para la esteatohepatitis no alcohólica (NASH):
El GLP-2 tiene efectos terapéuticos potenciales sobre NASH. Al mejorar la sensibilidad a la insulina y regular el metabolismo de la glucosa y los lípidos, puede reducir la esteatosis hepática y la inflamación, ofreciendo una nueva dirección para el tratamiento de NASH [5].
Conclusión
Como agonista del receptor dual GIP/GLP-1, el GLP-2 ha demostrado una eficacia significativa en el tratamiento del metabolismo y los trastornos metabólicos. Al regular la secreción de insulina y glucagón, retrasar el vaciado gástrico y mejorar la saciedad, reduce eficazmente los niveles de hemoglobina A1c y reduce el peso del paciente. Además, el fármaco mejora los factores de riesgo cardiovascular, como los niveles de lípidos y la presión arterial, y demuestra eficacia en la esteatohepatitis no alcohólica.
Acerca del autor
Todos los materiales mencionados anteriormente son investigados, editados y compilados por Cocer Peptides.
Autor de revista científica
De Block C está asociado con la Universidad de Amberes y sus instituciones relacionadas en Bélgica, incluido Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA y Univ Hosp Antwerp) e Infla Med Ctr Excellence. Su investigación abarca varias disciplinas, como Endocrinología y Diabetes, donde se centra en hormonas y trastornos metabólicos; Gastroenterología y Hepatología, explorando enfermedades digestivas y hepáticas; Medicina General e Interna, que aborda el diagnóstico y tratamiento de enfermedades internas comunes; Nutrición y Dietética, que investiga la nutrición y sus impactos en la salud; y Urología y Nefrología, estudiando la patología y la práctica clínica de las enfermedades urinarias y renales. Es un académico con importantes contribuciones en múltiples campos de la medicina. El Bloque C figura en la referencia de la cita [4].
