Epitalon 50 mg

▎ Epitalon- Struktur

▎ Epitalon- Forschung

Molekularer Hintergrund

Epitalon, auch bekannt als Epithalon oder Epithalone, ist ein synthetisches Tetrapeptid, das aus Alanin, Glutaminsäure, Asparaginsäure und Glycin (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG) besteht. Es wurde auf der Grundlage der Aminosäurezusammensetzung von Epithalamin, einem Polypeptidextrakt aus der Zirbeldrüse des Rindes, entwickelt. PubChem listet Epitalon unter CID 219042 mit der Summenformel C14H22N4O9 und einem Molekulargewicht von 390,35 g/mol.[1,10]

Die meisten veröffentlichten Quellen stellen Epitalon als das herkömmliche alpha-verknüpfte Tetrapeptid H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH dar. Storozhok, NM und Kollegen veröffentlichten eine alternative Struktur, in der die Glutaminsäure- und Asparaginsäurereste durch Carboxylgruppen in der Seitenkette verbunden waren. Eine aktuelle Übersicht stellte fest, dass diese „doppelt-gammagebundene“ Darstellung ungewöhnlich ist und an anderer Stelle in der Epitalon-Literatur nicht häufig beschrieben wurde.[1,2]

Abb. 1. Chemische Struktur, die üblicherweise Epitalon zugeordnet wird (a) und die selten berichtete „doppelt-gammagebundene“ Darstellung (b).[1]

Forschungsfortschritt

Khavinson und Kollegen untersuchten Retinalamin, ein aus der Netzhaut isoliertes Polypeptidpräparat, und Epithalon in Kulturen von Netzhaut- und pigmentierten Epithelzellen. Die Autoren berichteten, dass beide Präparate in ausgewählten experimentellen Konzentrationen die proliferative Aktivität in diesen Zellkulturen erhöhten. Die Ergebnisse wurden in vitro gewonnen und beschreiben die spezifischen Kulturbedingungen, die in der Studie verwendet wurden.[3]

Khavinson und Kollegen untersuchten Epithalon bei Campbell-Ratten, indem sie das Peptid den Nachkommen während der postnatalen Entwicklung und in einer anderen Gruppe den Müttern vor der Paarung und während der Schwangerschaft sowie ihren Nachkommen verabreichten. Die Autoren berichteten, dass die Morphologie und funktionelle Aktivität der Netzhaut über einen längeren Zeitraum erhalten blieben als bei unbehandelten Kontrollen und länger als bei Tieren, die nur während der postnatalen Entwicklung exponiert wurden.[4] Diese Beobachtungen wurden in einem Tiermodell gewonnen und belegen keine Auswirkungen auf den Menschen.

Khavinson und Kollegen untersuchten Epithalon und Vilon in kultivierten Zirbeldrüsenzellen von Ratten, mit und ohne Noradrenalin. Melatonin im Kulturmedium und die Expression von Arylalkylamin-N-acetyltransferase (AANAT) und phosphoryliertem CREB (pCREB) wurden gemessen. Die Autoren berichteten, dass Epithalon die AANAT- und pCREB-Expression erhöhte und die Melatoninspiegel unter den Bedingungen des Pinealozyten-Kulturmodells erhöhte.[5]

Rosenfeld, SV und Kollegen haben Chromosomenaberrationen in Knochenmarkszellen von weiblichen SAMP-1-, SAMR-1- und SHR-Mäusen gemessen. Die Epithalon-Exposition ab einem Alter von zwei Monaten war im Vergleich zu gleichaltrigen Kontrollpersonen mit einer Verringerung der Chromosomenaberrationshäufigkeit um 20 %, 30,1 % bzw. 17,9 % verbunden. Bei SHR-Mäusen führte der in der Studie verwendete Melatonin-Vergleich zu keiner signifikanten Veränderung dieses Endpunkts.[6]

Teimuraz Lezhava und Kollegen untersuchten kultivierte Lymphozyten von gesunden Personen in zwei Altersgruppen und untersuchten Epitalon und Livagen allein und in Kombination mit Nickel-, Kobalt- und Zinkionen. Die Forscher maßen die Chromatinkondensation, Chromosomenaberrationen und den Austausch von Schwesterchromatiden. Sie berichteten über eine stärkere Chromatindekondensation in Lymphozyten älterer Spender und eine geringere Häufigkeit schwermetallbedingter Chromosomenaberrationen in peptidbehandelten Kulturen.[7] Diese Ergebnisse wurden in kultivierten Lymphozyten generiert und sollten im Rahmen dieses In-vitro-Versuchssystems interpretiert werden.

Xue Yue und Kollegen fügten Epitalon dem Kulturmedium von Eizellen von Mäusen hinzu, die in vitro einer postovulatorischen Alterung unterzogen wurden, und bewerteten die Qualität der Eizellen nach 6, 12 und 24 Stunden. Bei 0,1 mM berichteten die Autoren über weniger intrazelluläre reaktive Sauerstoffspezies, weniger Spindeldefekte und Anomalien in der kortikalen Granulatverteilung zu späteren Zeitpunkten, ein höheres mitochondriales Membranpotential und eine höhere mitochondriale DNA-Kopienzahl sowie niedrigere Apoptosemessungen nach 24 Stunden.[8]

Abb. 2. Intrazelluläre ROS-Messungen in Eizellen von Mäusen während der postovulatorischen Alterung in vitro nach Epitalon-Exposition.[8] Die Zahlen und statistischen Vergleiche sind der zitierten Studie entnommen.

Francesco Avolio und Kollegen untersuchten fünf Peptidpräparate, darunter Epitalon, in THP-1-Monozyten und PMA-differenzierten makrophagenähnlichen Zellen. Die Forscher maßen die proliferative Signalübertragung, die Zytokinfreisetzung nach LPS-Stimulation, die STAT-Signalisierung und die Adhäsion an aktivierten HUVEC-Monoschichten. In allen mit Peptiden behandelten Gruppen berichteten die Autoren über Veränderungen in der Phosphorylierung der mitogenaktivierten Kinase, eine geringere TNF- und IL-6-Freisetzung nach LPS-Stimulation und eine verringerte Adhäsion an aktivierte Endothelzellen.[9] Da in derselben Studie mehrere Peptide untersucht wurden, sollten diese Ergebnisse nicht über die spezifischen Daten hinaus, die für diese Versuchsgruppe gemeldet wurden, Epitalon zugeschrieben werden.

Forschungsbeschränkungen

Die veröffentlichte Epitalon-Literatur umfasst Zellkulturexperimente, Tierstudien und eine begrenzte Anzahl struktureller und physikalisch-chemischer Untersuchungen. In einer Übersichtsarbeit aus dem Jahr 2025 wurde festgestellt, dass der genaue molekulare Mechanismus des Tetrapeptids noch nicht bestätigt ist und dass die strukturelle und physikalisch-chemische Forschung vergleichsweise begrenzt ist.[1] Darüber hinaus verwenden die oben genannten Studien unterschiedliche Spezies, Zelltypen, Expositionsbedingungen und experimentelle Endpunkte, sodass ihre Ergebnisse nicht direkt austauschbar sind und allein keine klinische Sicherheit oder Wirksamkeit beim Menschen belegen.

COCER Peptides präsentiert Epitalon ausschließlich für Laborforschung und analytische Zwecke. Es ist nicht für den menschlichen oder veterinärmedizinischen Gebrauch bestimmt. Die oben beschriebene Forschung fasst Ergebnisse aus Veröffentlichungen Dritter zusammen und stellt keine Aussage über klinische Wirksamkeit, Sicherheit, Diagnose, Behandlung, Prävention oder Gebrauchsanweisung dar.

▎ Relevante Zitate

Referenzen

[1] Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gackowska K, Szeleszczuk Ł. Überblick über Epitalon – hoch bioaktives Zirbeldrüsen-Tetrapeptid mit vielversprechenden Eigenschaften[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2025,26(6):2691.

DOI:10.3390/ijms26062691.

[2] Storozhok NM, Tsymbal IN, Boldyreva YV, et al. Neue Ansätze zur Stabilisierung der Oxidation von Lipidmizellensystemen mit biologisch aktiven Oligopeptiden[J]. Russisches Chemiebulletin, 2014,63(9):2175-2183.

DOI:10.1007/s11172-014-0716-2.

[3] Khavinson VK, Zemchikhina VN, Trofimova SV, Malinin V V. Auswirkungen von Peptiden auf die proliferative Aktivität von Netzhaut- und pigmentierten Epithelzellen[J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2003,135(6):597-599.

DOI:10.1023/A:1025497806636

[4] Khavinson VK, Razumovsky MI, Trofimova SV, et al. Retinoprotektive Wirkung von Epithalon bei Campbell-Ratten unterschiedlichen Alters[J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2003,135(5):495-498.

DOI:10.1023/A:1024931812822.

[5] Khavinson VK, Linkova NS, Kvetnoy IM, et al. Molekulare zelluläre Mechanismen der Peptidregulation der Melatoninsynthese in Pinealozytenkulturen[J]. Bull Exp Biol Med, 2012,153(2):255-258.

DOI:10.1007/s10517-012-1689-5.

[6] Rosenfeld SV, Togo EF, Mikheev VS, et al. Wirkung von Epithalon auf das Auftreten von Chromosomenaberrationen bei seneszenzbeschleunigten Mäusen[J]. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2002,133(3):274-276.

DOI:10.1023/A:10 15899003974 .

[7] Lezhava T., Jokhadze T., Monaselidze J. et al. Epigenetische Variationen im Chromatin, verursacht durch die Kombination von Bioregulatoren mit Schwermetallen während des Alterns[J]. International Journal of Peptide Research and Therapeutics, 2022,28:121.

DOI:10.1007/s10989-022-10427-9.

[8] Yue X, Liu S, Guo J, et al. Epitalon schützt in vitro vor postovulatorischen, altersbedingten Schäden an Eizellen von Mäusen[J]. Alterung, 2022,14(7):3191-3202.

DOI:10.18632/aging.204007.

[9] Avolio F, Martinotti S, Khavinson VK, et al. Peptide, die die proliferative Aktivität und Entzündungswege in der Monozyten/Makrophagen-THP-1-Zelllinie regulieren[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2022,23(7):3607.

DOI:10.3390/ijms23073607.

[10] NCBI PubChem. Epitalon. PubChem CID 219042. Summenformel C14H22N4O9; Molekulargewicht 390,35 g/mol.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epitalon

ALLE PRODUKTE, ARTIKEL, TECHNISCHEN MATERIALIEN, PRODUKTBESCHREIBUNGEN UND ANDEREN INFORMATIONEN, DIE AUF DIESER WEBSITE BEREITGESTELLT WERDEN, SIND AUSSCHLIESSLICH FÜR legitime Laborforschungs-, Informations- und Bildungszwecke bestimmt.

Die von Cocer Peptides angebotenen Produkte sind ausschließlich für die In-vitro- und Laborforschung bestimmt und NICHT für den menschlichen oder veterinärmedizinischen Gebrauch, den menschlichen Verzehr, den klinischen Gebrauch, den diagnostischen Gebrauch, den therapeutischen Gebrauch, die Zubereitung, die Selbstverabreichung, die Injektion oder jede andere Form der Verabreichung an Menschen oder Tiere bestimmt. Diese Produkte sind nicht dazu bestimmt, Krankheiten oder Beschwerden zu diagnostizieren, zu behandeln, zu heilen, zu lindern oder zu verhindern, noch sind sie dazu bestimmt, die Struktur oder Funktion des menschlichen oder tierischen Körpers zu beeinflussen. Sofern nicht ausdrücklich anders angegeben, wurden die auf dieser Website angebotenen Produkte nicht von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) für den Einsatz in der Human- oder Veterinärmedizin bewertet oder zugelassen. Jegliche Verweise auf veröffentlichte Studien, biochemische Wege, molekulare Mechanismen oder experimentelle Ergebnisse werden ausschließlich für wissenschaftliche Diskussions- und Forschungszwecke bereitgestellt und stellen keine medizinische Beratung, therapeutische Behauptung, Dosierungsanleitung oder Gebrauchsanweisung dar. Käufer sind allein dafür verantwortlich, sicherzustellen, dass alle Produkte in Übereinstimmung mit den geltenden Gesetzen, Vorschriften, institutionellen Anforderungen und Laborsicherheitsstandards erworben, gehandhabt, gelagert, verwendet und entsorgt werden.