Retatrutid 30 میلی گرم

▎ ساختار Retatrutid

▎ تحقیقات Retatrutid

پیشینه تحقیق Retatrutid چیست؟

چاقی به یکی از چالش های برجسته بهداشت عمومی در جامعه معاصر تبدیل شده است. این می تواند منجر به مشکلات متعدد سلامتی مانند دیابت نوع 2، بیماری های قلبی عروقی، فشار خون بالا، دیس لیپیدمی و بیماری کبد چرب غیر الکلی شود. با افزایش مداوم در بروز چاقی، نیاز فوری به درمان‌های جدید وجود دارد که بتواند به طور موثر وزن بدن را مدیریت کند و شرایط سلامتی را بهبود بخشد ^[1] . اگرچه مداخلات سبک زندگی، مانند افزایش فعالیت بدنی و کنترل رژیم غذایی، اقدامات اصلی برای مدیریت وزن هستند، برای بسیاری از بیماران چاق بزرگسال، حفظ کاهش وزن طولانی مدت بسیار دشوار است.

Retatrutid، به عنوان یک آگونیست گیرنده سه گانه جدید، می تواند بر روی گیرنده پپتید-1 شبه گلوکاگون اثر کند.

GLP-1R)، گیرنده پلی پپتیدی انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز (GIPR) و گیرنده گلوکاگون (GCGR). این مکانیسم عمل چند گیرنده مزایای قابل توجهی در زمینه کاهش وزن به آن می بخشد. در مقایسه با داروهای کاهش وزن که تنها بر روی یک گیرنده عمل می کنند، Retatrutid می تواند فرآیندهای متابولیک بدن را به طور جامع تری تنظیم کند ^[1] . Retatrutid با تنظیم گیرنده های هورمونی متعدد به کاهش وزن دست می یابد، نه تنها اثربخشی قابل توجهی از خود نشان می دهد بلکه دارای عوارض جانبی نسبتاً خفیف گوارشی است. علاوه بر این، Retatrutid به عنوان یک آگونیست گیرنده سه گانه، در مقایسه با سایر داروهای کاهش وزن جدید، اثر کاهش وزن قوی‌تری دارد و طیف وسیع‌تری از جمعیت‌های قابل استفاده را دارد.

Retatrutid چیست؟

Retatrutid یک آگونیست جدید گیرنده پپتید-1 (GLP-1) شبیه گلوکاگون طولانی اثر است. این بر اساس ساختار طبیعی GLP-1 اصلاح و بهینه شده است و می تواند به طور خاص به گیرنده GLP-1 متصل شود و آن را فعال کند، عملکردهای فیزیولوژیکی مشابه با GLP-1 طبیعی انجام دهد، مانند ترویج ترشح انسولین، مهار ترشح گلوکاگون، به تاخیر انداختن تخلیه معده، کاهش وزن در درمان دیابت و غیره.

مکانیسم اثر Retatrutid چیست؟

مکانیسم اثر Retatrutid از اثرات آگونیستی آن بر گیرنده های متعدد ناشی می شود. اولاً، اثر آگونیستی آن بر گیرنده پپتید 1 شبه گلوکاگون (GLP-1R) می تواند ترشح انسولین را افزایش دهد، ترشح گلوکاگون را مهار کند، سطح گلوکز خون را کاهش دهد و در عین حال تخلیه معده را به تاخیر بیاندازد، سیری را افزایش دهد و مصرف غذا را کاهش ^دهد . ثانیاً، اثر آگونیستی آن بر گیرنده پلی پپتیدی انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز (GIPR) می تواند ترشح انسولین را تقویت کند، استفاده از گلوکز را افزایش داده و بر متابولیسم چربی تأثیر بگذارد، لیپولیز را مهار کند و سنتز چربی را تقویت کند ^[2] . علاوه بر این، اثر آگونیستی Retatrutid بر گیرنده گلوکاگون (GCGR) معمولاً باعث افزایش گلیکوژنولیز و گلوکونئوژنز در کبد می شود و سطح گلوکز خون را افزایش می دهد. با این حال، تحت عمل Retatrutid، این اثر افزایش دهنده گلوکز با اثرات دو گیرنده دیگر خنثی می شود، در حالی که لیپولیز را تقویت می کند و تجمع چربی را کاهش می دهد ^[2] . این روش عمل چند هدفه ممکن است در درمان چاقی موثرتر از آگونیست های گیرنده منفرد باشد.

با فعال کردن همزمان این سه گیرنده، Retatrutid می تواند انواع مختلفی از اثرات تنظیم کننده متابولیک را اعمال کند و اثرات درمانی بر چاقی و بیماری های مرتبط با آن ایجاد کند. از نظر تنظیم سطح گلوکز خون، از آنجایی که فعال شدن GLP-1R و GIPR باعث افزایش ترشح انسولین و مهار ترشح گلوکاگون می شود، و فعال شدن GCGR با تأثیرات دو گیرنده دیگر خنثی می شود، Retatrutid می تواند به طور موثر سطح گلوکز خون را تنظیم کند، که برای درمان دیابت بسیار مهم ^. است از نظر کاهش تجمع چربی، فعال شدن GCGR باعث افزایش لیپولیز و کاهش تجمع چربی می شود، در حالی که فعال شدن GLP-1R باعث افزایش سیری و کاهش مصرف غذا می شود و باعث کاهش بیشتر سنتز چربی می شود ^[1] . علاوه بر این، Retatrutid همچنین اثر بهبود بخشی بر بیماری کبد چرب غیر الکلی دارد. می تواند محتوای چربی در کبد را کاهش دهد و عملکرد کبد را بهبود بخشد.

HbA1c، وزن بدن، فشار خون، و لیپیدها داده ها حداقل مربعات (با نوارهای خطا نشان دهنده SEs) از مجموعه تجزیه و تحلیل اثربخشی هستند، مگر اینکه خلاف آن ذکر شده باشد.

منبع: PubMed ^[4]

Retatrutid در چه جنبه هایی اثرات خود را نشان می دهد؟

Retatrutid اثرات قابل توجهی در جنبه های مختلف از خود نشان می دهد

اثر کاهش وزن قابل توجه: Retatrutid اثرات کاهش وزن قابل توجهی را در آزمایشات بالینی متعدد نشان داده است. به عنوان مثال، در یک مطالعه بالینی شامل 338 بزرگسال (Jastreboff AMM، 2023)، بیماران تحت درمان با دوزهای مختلف Retatrutid کاهش وزن قابل توجهی را در هفته 48 تجربه کردند. در میان آنها، بیماران در گروه دوز 12 میلی گرم، 24.2 درصد از وزن بدن خود را از دست دادند و نسبت بالایی از بیماران به درجات مختلف کاهش وزن داشتند. به عنوان مثال، در بین بیمارانی که دوزهای 4 میلی گرم، 8 میلی گرم و 12 میلی گرم دریافت می کردند، به ترتیب 92، 100 و 100 درصد بیماران، 5 درصد یا بیشتر از وزن بدن خود را از دست دادند. در مطالعه دیگری ^[3] ، دو کارآزمایی تصادفی‌سازی و کنترل‌شده شامل 353 بیمار مبتلا به دیابت نوع 2 نشان داد که در مقایسه با دارونما، Retatrutid می‌تواند وزن بدن بیماران را تا 11.89 کیلوگرم کاهش دهد و هموگلوبین گلیکوزیله (HbA1C) را کاهش دهد. علاوه بر این، در کارآزمایی‌هایی روی بیماران بزرگسال مبتلا به چاقی بدون دیابت، Retatrutid باعث کاهش 24.2 درصدی وزن در بیماران شد و 83 درصد از بیماران 15 درصد یا بیشتر از وزن بدن خود را در 48 هفته از دست دادند. این نتایج نشان می دهد که Retatrutid پتانسیل زیادی در کاهش وزن دارد.

درمان دیابت نوع 2: Retatrutid همچنین پتانسیل خاصی را در درمان دیابت نوع 2 نشان می دهد. در برخی از آزمایشات بالینی، Retatrutid کاهش هموگلوبین گلیکوزیله (HbA1c) و کاهش وزن وابسته به دوز را نشان داده است. به عنوان مثال، در یک مطالعه، در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2، Retatrutid اثرات قابل توجهی در کنترل قند خون نشان داد. در مقایسه با دارونما، هموگلوبین گلیکوزیله 1.64 درصد کاهش یافت ^[3] . علاوه بر این، در یک کارآزمایی فاز 2 تصادفی، دوسوکور، پلاسبو و گروه موازی با کنترل فعال، مدل‌های حیوانی مبتلا به دیابت نوع 2، پس از دریافت درمان Retatrutid، کاهش قابل‌توجهی در سطح هموگلوبین گلیکوزیله نشان دادند و وزن بدن آنها نیز به صورت وابسته به دوز کاهش یافت ^[4] . این را می توان به اثرات جامع دارو بر GLP-1، GCGR و GIPR نسبت داد که متابولیسم گلوکز و تعادل انرژی را بهبود می بخشد.

بهبود عوامل خطر قلبی عروقی: Retatrutid نه تنها می تواند وزن بدن را کاهش دهد بلکه عوامل خطر قلبی عروقی مانند پروفایل لیپید سرم و سطح هموگلوبین گلیکوزیله را نیز بهبود می بخشد. این نشان دهنده ارتباط پاتوفیزیولوژیک نزدیک بین چاقی و بیماری های قلبی عروقی است و Retatrutid ممکن است سلامت قلبی عروقی بیماران چاق را از طریق مسیرهای متعدد بهبود بخشد. به عنوان مثال، کاهش سطوح غیر HDL-C، apoB و LDLP می تواند خطر ابتلا به تصلب شرایین را کاهش دهد. کاهش سطح هموگلوبین گلیکوزیله می تواند کنترل گلوکز خون را در بیماران دیابتی بهبود بخشد و در نتیجه خطر عوارض قلبی عروقی را کاهش دهد ^{[3، 5، 6]}.

درمان بیماری کبد چرب غیر الکلی (NAFLD): Retatrutid یک پپتید آگونیست گیرنده سه گانه جدید است که گیرنده گلوکاگون (GCGR)، گیرنده پلی پپتیدی انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز (GIPR) و گیرنده پپتید-1P-1R شبه گلوکاگون (GL) را هدف قرار می دهد. مطالعات نشان داده اند که Retatrutid پتانسیل درمان بیماری کبد چرب غیر الکلی را دارد. در یک مطالعه، یک کارآزمایی تصادفی شده، دوسوکور و کنترل شده با دارونما به مدت 48 هفته بر روی شرکت کنندگان مبتلا به بیماری کبد چرب مرتبط با اختلال متابولیک و محتوای چربی کبد ≥10٪ انجام شد. نتایج نشان داد که در 24 هفته، میانگین تغییرات نسبی چربی کبد از ابتدای شروع در شرکت‌کنندگان تحت درمان با دوزهای مختلف Retatrutid (1 میلی‌گرم، 4 میلی‌گرم، 8 میلی‌گرم و 12 میلی‌گرم) به ترتیب 9/42-، 0/57-، 4/81- و 4/82- درصد بود، در حالی که در گروه دارونما ^{7/0+ بود [0.3]} . این نشان می دهد که Retatrutid ممکن است اثر درمانی قابل توجهی بر بیماری کبد چرب غیر الکلی داشته باشد.

در نتیجه، Retatrutid به عنوان یک آگونیست گیرنده سه گانه جدید، پتانسیل زیادی در درمان چاقی و بیماری های مرتبط با آن نشان می دهد. این می تواند متابولیسم انسان را از ابعاد مختلف با فعال کردن گیرنده گلوکاگون، گیرنده پلی پپتیدی انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز و گیرنده پپتید-1 شبه گلوکاگون تنظیم کند، کنترل گلوکز خون را بهبود بخشد، وزن بدن را کاهش دهد و متابولیسم لیپید را تنظیم کند. ظهور Retatrutid گزینه‌های درمانی جدیدی را برای بیماران مبتلا به چاقی، دیابت نوع 2 و غیره به ارمغان آورده است. انتظار می‌رود که از محدودیت‌های داروهای آگونیست تک گیرنده سنتی عبور کند، سلاح قدرتمندتری برای حل مشکلات جدی‌تر چاقی و بیماری‌های متابولیک فراهم کند، توسعه بیشتر زمینه‌های پزشکی مرتبط را ارتقا دهد، کیفیت زندگی اجتماعی را بهبود بخشد و کیفیت زندگی بیماران را کاهش دهد.

درباره نویسنده

مطالب ذکر شده در بالا همگی توسط Cocer Peptides تحقیق، ویرایش و گردآوری شده اند.

نویسنده مجله علمی

Rosenstock J یک محقق بسیار تأثیرگذار در زمینه پزشکی است که از نزدیک با موسساتی مانند مرکز پزشکی جنوب غربی دانشگاه تگزاس و دانشگاه تگزاس دالاس همکاری می کند. او همچنین در مراکزی مانند مرکز VIGOR کانادا و Veloc Clin Res Ctr Med City تحقیقات انجام می دهد. 

تحقیقات او شامل غدد درون ریز و متابولیسم، سیستم قلبی عروقی و قلب، فارماکولوژی و پزشکی تجربی، با تمرکز بر دیابت، چاقی، و درمان های مرتبط و توسعه دارو است. J Rosenstock به موفقیت قابل توجهی در پزشکی بالینی دست یافته است و از سال 2017 تا 2024 به عنوان یک محقق با استناد انتخاب شده است. او از طریق همکاری با مؤسسات تحقیقاتی متعدد، یافته‌های تحقیقات پایه را با موفقیت به کاربردهای بالینی ترجمه کرده است، و به نفع بیماران مبتلا به بیماری‌های متابولیک و قلبی عروقی و پیشرفت علم پزشکی است. Rosenstock J در مرجع استناد [4] ذکر شده است.

▎ نقل قول های مرتبط

[1] Kaur M، Misra S. مروری بر یک داروی تحقیقاتی retatrutide، یک عامل آگونیست سه گانه جدید برای درمان چاقی [J]. مجله اروپایی فارماکولوژی بالینی، 2024،80(5):669-676.DOI:10.1007/s00228-024-03646-0.

[2] Jastreboff AM، Kaplan LM، Frias JP، و همکاران. Retatrutid آگونیست گیرنده سه گانه هورمونی برای چاقی - آزمایش فاز 2 [J]. مجله پزشکی نیوانگلند، 2023،389 (6): 514-526.DOI:10.1056/NEJMoa2301972.

[3] Lopez DC، Pajimna JT، Milan MD، و همکاران. 7792 اثربخشی Retatrutid برای کاهش وزن و اثرات قلبی متابولیک آن در میان بزرگسالان: مروری سیستماتیک و متاآنالیز [J]. مجله انجمن غدد درون ریز، 2024، 8 (1): 163-749.DOI: 10.1210/jendso/bvae163.749.

[4] Rosenstock J، Frias J، Jastreboff AM، و همکاران. Retatrutid، یک آگونیست گیرنده GIP، GLP-1 و گلوکاگون، برای افراد مبتلا به دیابت نوع 2: یک کارآزمایی تصادفی، دوسوکور، دارونما و کنترل شده با فعال، گروه موازی، فاز 2 در ایالات متحده آمریکا [J]. Lancet، 2023,402(10401):529-544.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01053-X.

[5] نیکولز اس، پیرو وی، لین وای، و همکاران. Retatrutide آگونیست گیرنده هورمون سه گانه به طور قابل توجهی پروفایل لیپوپروتئین و آپولیپوپروتئین را در شرکت کنندگان دارای چاقی یا اضافه وزن بهبود می بخشد. European Heart Journal, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.

[6] Ray A. Retatrutid: یک آگونیست گیرنده اینکرتین سه گانه برای مدیریت چاقی [J]. نظر کارشناس در مورد داروهای تحقیقاتی، 2023،32(11):1003-1008.DOI:10.1080/13543784.2023.2276754.

[7] Sanyal AJ، Kaplan LM، Frias JP، و همکاران. Retatrutide آگونیست گیرنده هورمون سه گانه برای بیماری استئاتوز کبد مرتبط با اختلال متابولیک: یک کارآزمایی تصادفی فاز 2a [J]. طب طبیعت، 2024،30 (7): 2037-2048.DOI:10.1038/s41591-024-03018-2.

تمام مقالات و اطلاعات محصول ارائه شده در این وب سایت صرفاً برای انتشار اطلاعات و اهداف آموزشی است.  

محصولات ارائه شده در این وب سایت منحصراً برای تحقیقات آزمایشگاهی در نظر گرفته شده است. تحقیقات آزمایشگاهی (لاتین: *in glass*، به معنی در ظروف شیشه ای) خارج از بدن انسان انجام می شود. این محصولات دارویی نیستند، توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) تایید نشده اند و نباید برای پیشگیری، درمان یا درمان هر گونه بیماری، بیماری یا بیماری استفاده شوند. ورود این محصولات به بدن انسان یا حیوان به هر شکلی طبق قانون اکیدا ممنوع است.