Épitalon 50mg

▎ de l'épitalon Structure

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Contexte moléculaire

Epitalon, également connu sous le nom d'Epithalon ou Epithalone, est un tétrapeptide synthétique composé d'alanine, d'acide glutamique, d'acide aspartique et de glycine (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG). Il a été développé sur la base de la composition en acides aminés de l'épithalamine, un extrait polypeptidique de la pinéale bovine. PubChem répertorie Epitalon sous le CID 219042, avec la formule moléculaire C14H22N4O9 et un poids moléculaire de 390,35 g/mol.[1,10]

La plupart des sources publiées représentent Epitalon comme le tétrapeptide conventionnel lié à l'alpha H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH. Storozhok, NM, et ses collègues ont publié une structure alternative dans laquelle les résidus d'acide glutamique et d'acide aspartique étaient reliés par des groupes carboxyles à chaîne latérale. Une revue récente a noté que cette représentation « à double liaison gamma » est inhabituelle et n'a pas été couramment rapportée ailleurs dans la littérature sur Epitalon.[1,2]

Fig1. Structure chimique communément attribuée à Epitalon (a) et représentation rarement rapportée de « double liaison gamma » (b).[1]

Progrès de la recherche

Khavinson et ses collègues ont étudié la rétinalamine, une préparation polypeptidique isolée de la rétine, et l'épithalon dans des cultures de cellules épithéliales rétiniennes et pigmentées. Les auteurs ont rapporté que les deux préparations, à des concentrations expérimentales sélectionnées, augmentaient l'activité proliférative dans ces cultures cellulaires. Les résultats ont été obtenus in vitro et décrivent les conditions de culture spécifiques utilisées dans l'étude.[3]

Khavinson et ses collègues ont étudié l'Epithalon chez des rats Campbell en administrant le peptide à leur progéniture pendant le développement postnatal et, dans un autre groupe, aux mères avant l'accouplement et pendant la grossesse ainsi qu'à leur progéniture. Les auteurs ont rapporté que la morphologie et l'activité fonctionnelle de la rétine étaient préservées pendant une période plus longue que chez les témoins non traités et plus longtemps que chez les animaux exposés uniquement pendant le développement postnatal.[4] Ces observations ont été obtenues sur un modèle animal et n'établissent pas d'effets chez l'homme.

Khavinson et ses collègues ont examiné Epithalon et Vilon dans des cellules pinéales de rat en culture, avec et sans norépinéphrine. La mélatonine dans le milieu de culture et l'expression de l'arylalkylamine-N-acétyltransférase (AANAT) et du CREB phosphorylé (pCREB) ont été mesurées. Les auteurs ont rapporté qu'Epithalon augmentait l'expression d'AANAT et de pCREB et augmentait les niveaux de mélatonine dans les conditions du modèle de culture de pinéalocytes.[5]

Rosenfeld, SV et ses collègues ont mesuré les aberrations chromosomiques dans les cellules de la moelle osseuse des souris femelles SAMP-1, SAMR-1 et SHR. L'exposition à l'épithalon commençant à l'âge de deux mois a été associée à des réductions de la fréquence des aberrations chromosomiques de 20 %, 30,1 % et 17,9 %, respectivement, par rapport aux témoins du même âge. Chez les souris SHR, la comparaison de la mélatonine utilisée dans l'étude n'a pas produit de changement significatif sur ce critère d'évaluation.[6]

Teimuraz Lezhava et ses collègues ont étudié des lymphocytes en culture obtenus auprès d'individus en bonne santé appartenant à deux groupes d'âge et ont examiné Epitalon et Livagen seuls et en combinaison avec des ions nickel, cobalt et zinc. Les enquêteurs ont mesuré la condensation de la chromatine, les aberrations chromosomiques et les échanges entre chromatides sœurs. Ils ont signalé une plus grande décondensation de la chromatine dans les lymphocytes provenant de donneurs plus âgés et des fréquences plus faibles d'aberrations chromosomiques associées aux métaux lourds dans les cultures traitées aux peptides.[7] Ces résultats ont été générés dans des lymphocytes en culture et doivent être interprétés dans le cadre de ce système expérimental in vitro.

Xue Yue et ses collègues ont ajouté Epitalon au milieu de culture d'ovocytes de souris subissant un vieillissement post-ovulatoire in vitro et ont évalué la qualité des ovocytes après 6, 12 et 24 heures. À 0,1 mM, les auteurs ont signalé des espèces réactives de l'oxygène intracellulaires plus faibles, moins de défauts du fuseau et d'anomalies dans la distribution des granules corticaux à des moments ultérieurs, un potentiel de membrane mitochondriale et un nombre de copies d'ADN mitochondrial plus élevés, ainsi que des mesures d'apoptose plus faibles après 24 heures.

Fig2. Mesures de ROS intracellulaires rapportées dans les ovocytes de souris au cours du vieillissement post-ovulatoire in vitro après exposition à l'Epitalon.[8] La figure et les comparaisons statistiques sont reproduites à partir de l’étude citée.

Francesco Avolio et ses collègues ont étudié cinq préparations peptidiques, dont Epitalon, dans des monocytes THP-1 et des cellules de type macrophage différenciées par PMA. Les enquêteurs ont mesuré la signalisation proliférative, la libération de cytokines après stimulation par le LPS, la signalisation STAT et l'adhésion aux monocouches HUVEC activées. Dans les groupes traités au peptide, les auteurs ont signalé des changements dans la phosphorylation des kinases activées par les mitogènes, une libération plus faible de TNF et d'IL-6 après stimulation par le LPS et une adhésion réduite aux cellules endothéliales activées.[9] Étant donné que plusieurs peptides ont été évalués dans la même étude, ces résultats ne doivent pas être attribués à Epitalon au-delà des données spécifiques rapportées pour ce groupe expérimental.

Limites de la recherche

La littérature publiée sur Epitalon comprend des expériences de culture cellulaire, des études sur des animaux et un nombre limité d'investigations structurelles et physicochimiques. Une revue de 2025 a noté que le mécanisme moléculaire précis du tétrapeptide reste non vérifié et que la recherche structurelle et physicochimique est comparativement limitée.[1] En outre, les études ci-dessus utilisent différentes espèces, types de cellules, conditions d'exposition et paramètres expérimentaux, de sorte que leurs résultats ne sont pas directement interchangeables et n'établissent pas en eux-mêmes la sécurité ou l'efficacité clinique chez l'homme.

COCER Peptides présente Epitalon uniquement pour la recherche en laboratoire et l'usage analytique. Il n'est pas destiné à un usage humain ou vétérinaire. La recherche décrite ci-dessus résume les résultats rapportés dans des publications tierces et ne constitue pas une déclaration d'efficacité clinique, de sécurité, de diagnostic, de traitement, de prévention ou une instruction d'utilisation.

▎ Citations pertinentes

Références

[1] Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gackowska K, Szeleszczuk Ł. Présentation d'Epitalon - Tétrapeptide pinéal hautement bioactif aux propriétés prometteuses [J]. Journal international des sciences moléculaires, 2025,26(6):2691.

DOI : 10.3390/ijms26062691.

[2] Storozhok NM, Tsymbal IN, Boldyreva YV, et al. Nouvelles approches de stabilisation de l'oxydation des systèmes micellaires lipidiques avec des oligopeptides biologiquement actifs [J]. Bulletin chimique russe, 2014,63(9):2175-2183.

DOI : 10.1007/s11172-014-0716-2.

[3] Khavinson VK, Zemchikhina VN, Trofimova SV, Malinin V V. Effets des peptides sur l'activité proliférative des cellules épithéliales rétiniennes et pigmentées [J]. Bulletin de biologie expérimentale et de médecine, 2003,135(6):597-599.

DOI:10.1023/A:1025497806636

[4] Khavinson VK, Razumovsky MI, Trofimova SV et al. Effet rétinoprotecteur de l'épithalon chez les rats Campbell de différents âges [J]. Bulletin de biologie expérimentale et de médecine, 2003,135(5):495-498.

DOI:10.1023/A:1024931812822.

[5] Khavinson VK, Linkova NS, Kvetnoy IM et al. Mécanismes cellulaires moléculaires de la régulation peptidique de la synthèse de mélatonine en culture de pinéalocytes [J]. Bull Exp Biol Med, 2012,153(2):255-258.

DOI : 10.1007/s10517-012-1689-5.

[6] Rosenfeld SV, Togo EF, Mikheev VS, et al. Effet de l'épithalon sur l'incidence des aberrations chromosomiques chez les souris à sénescence accélérée [J]. Bulletin de biologie expérimentale et de médecine, 2002,133(3):274-276.

DOI : 10.1023/A : 10 15899003974 .

[7] Lezhava T, Jokhadze T, Monaselidze J et al. Variations épigénétiques de la chromatine causées par la combinaison de biorégulateurs avec des métaux lourds au cours du vieillissement [J]. Journal international de recherche sur les peptides et de thérapeutique, 2022,28 : 121.

DOI : 10.1007/s10989-022-10427-9.

[8] Yue X, Liu S, Guo J et al. Epitalon protège contre les dommages liés au vieillissement post-ovulatoire des ovocytes de souris in vitro[J]. Vieillissement, 2022,14(7):3191-3202.

DOI : 10.18632/vieillissement.204007.

[9] Avolio F, Martinotti S, Khavinson VK et al. Peptides régulant l’activité proliférative et les voies inflammatoires dans la lignée cellulaire monocytes/macrophages THP-1 [J]. Revue internationale des sciences moléculaires, 2022,23(7):3607.

DOI : 10.3390/ijms23073607.

[10] NCBI PubChem. Épitalon. PubChem CID 219042. Formule moléculaire C14H22N4O9 ; poids moléculaire 390,35 g/mol.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epitalon

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