Epitalon 50 mg

▎ epitalon Struttura

▎ Epitalon Ricerca

Sfondo molecolare

L'Epitalon, noto anche come Epithalon o Epithalone, è un tetrapeptide sintetico composto da alanina, acido glutammico, acido aspartico e glicina (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG). È stato sviluppato sulla base della composizione aminoacidica dell'Epitalamina, un estratto polipeptidico pineale bovino. PubChem elenca Epitalon con CID 219042, con la formula molecolare C14H22N4O9 e un peso molecolare di 390,35 g/mol.[1,10]

La maggior parte delle fonti pubblicate rappresentano Epitalon come il convenzionale tetrapeptide H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH legato alfa. Storozhok, NM e colleghi hanno pubblicato una struttura alternativa in cui i residui di acido glutammico e acido aspartico erano collegati tramite gruppi carbossilici a catena laterale. Una recente revisione ha rilevato che questa rappresentazione del 'doppio legame gamma' è insolita e non è stata comunemente riportata altrove nella letteratura Epitalon.[1,2]

Fig1. Struttura chimica comunemente assegnata a Epitalon (a) e la rappresentazione 'a doppio gamma' raramente riportata (b).[1]

Progresso della ricerca

Khavinson e colleghi hanno studiato la Retinalamin, un preparato polipeptidico isolato dalla retina, e l'Epithalon in colture di cellule epiteliali retiniche e pigmentate. Gli autori hanno riferito che entrambe le preparazioni, a concentrazioni sperimentali selezionate, hanno aumentato l'attività proliferativa in queste colture cellulari. I risultati sono stati ottenuti in vitro e descrivono le condizioni di coltura specifiche utilizzate nello studio.[3]

Khavinson e colleghi hanno studiato Epithalon nei ratti Campbell somministrando il peptide alla prole durante lo sviluppo postnatale e, in un altro gruppo, alle madri prima dell'accoppiamento e durante la gravidanza, nonché alla loro prole. Gli autori hanno riferito che la morfologia e l'attività funzionale della retina sono state preservate per un periodo più lungo rispetto ai controlli non trattati e più a lungo rispetto agli animali esposti solo durante lo sviluppo postnatale.[4] Queste osservazioni sono state ottenute in un modello animale e non stabiliscono effetti sull’uomo.

Khavinson e colleghi hanno esaminato Epithalon e Vilon in cellule pineali di ratto in coltura, con e senza norepinefrina. Sono state misurate la melatonina nel mezzo di coltura e l'espressione di arilalchilammina-N-acetiltransferasi (AANAT) e CREB fosforilato (pCREB). Gli autori hanno riferito che Epithalon ha aumentato l'espressione di AANAT e pCREB e ha aumentato i livelli di melatonina nelle condizioni del modello di coltura di pinealociti.[5]

Rosenfeld, SV e colleghi hanno misurato le aberrazioni cromosomiche nelle cellule del midollo osseo di topi femmine SAMP-1, SAMR-1 e SHR. L'esposizione all'epithalon a partire dai due mesi di età è stata associata a riduzioni nella frequenza delle aberrazioni cromosomiche rispettivamente del 20%, 30,1% e 17,9%, rispetto ai controlli di pari età. Nei topi SHR, il confronto della melatonina utilizzato nello studio non ha prodotto un cambiamento significativo in questo endpoint.[6]

Teimuraz Lezhava e colleghi hanno studiato linfociti in coltura ottenuti da individui sani in due gruppi di età e hanno esaminato Epitalon e Livagen da soli e in combinazione con ioni nichel, cobalto e zinco. I ricercatori hanno misurato la condensazione della cromatina, le aberrazioni cromosomiche e gli scambi di cromatidi fratelli. Hanno riportato una maggiore decondensazione della cromatina nei linfociti di donatori più anziani e frequenze inferiori di aberrazioni cromosomiche associate ai metalli pesanti nelle colture trattate con peptidi.[7] Questi risultati sono stati generati in linfociti in coltura e dovrebbero essere interpretati all'interno di quel sistema sperimentale in vitro.

Xue Yue e colleghi hanno aggiunto Epitalon al terreno di coltura degli ovociti di topo sottoposti a invecchiamento post-ovulatorio in vitro e hanno valutato la qualità degli ovociti dopo 6, 12 e 24 ore. A 0,1 mM, gli autori hanno riportato specie reattive dell'ossigeno intracellulare inferiori, meno difetti del fuso e anomalie nella distribuzione dei granuli corticali in momenti successivi, potenziale di membrana mitocondriale e numero di copie di DNA mitocondriale più elevati e misurazioni dell'apoptosi inferiori dopo 24 ore.[8]

Fig2. Misurazioni dei ROS intracellulari riportate negli ovociti di topo durante l'invecchiamento post-ovulatorio in vitro dopo l'esposizione a Epitalon.[8] Il dato ed i confronti statistici sono ripresi dallo studio citato.

Francesco Avolio e colleghi hanno studiato cinque preparazioni peptidiche, tra cui Epitalon, in monociti THP-1 e cellule simili ai macrofagi differenziate da PMA. I ricercatori hanno misurato la segnalazione proliferativa, il rilascio di citochine dopo la stimolazione LPS, la segnalazione STAT e l'adesione ai monostrati HUVEC attivati. Nei gruppi trattati con peptidi, gli autori hanno riportato cambiamenti nella fosforilazione della chinasi attivata dal mitogeno, un minore rilascio di TNF e IL-6 dopo la stimolazione con LPS e una ridotta adesione alle cellule endoteliali attivate.[9] Poiché nello stesso studio sono stati valutati diversi peptidi, questi risultati non dovrebbero essere attribuiti a Epitalon al di là dei dati specifici riportati per quel gruppo sperimentale.

Limitazioni della ricerca

La letteratura pubblicata su Epitalon comprende esperimenti di colture cellulari, studi su animali e un numero limitato di indagini strutturali e fisico-chimiche. Una revisione del 2025 ha rilevato che l'esatto meccanismo molecolare del tetrapeptide rimane non verificato e che la ricerca strutturale e fisico-chimica è relativamente limitata.[1] Inoltre, gli studi di cui sopra utilizzano specie, tipi cellulari, condizioni di esposizione ed endpoint sperimentali diversi, quindi i loro risultati non sono direttamente intercambiabili e non stabiliscono da soli la sicurezza clinica o l’efficacia negli esseri umani.

COCER Peptides presenta Epitalon esclusivamente per la ricerca di laboratorio e l'uso analitico. Non è destinato all'uso umano o veterinario. La ricerca sopra descritta riassume i risultati riportati in pubblicazioni di terze parti e non costituisce una dichiarazione di efficacia clinica, sicurezza, diagnosi, trattamento, prevenzione o istruzioni per l'uso.

▎ Citazioni rilevanti

Riferimenti

[1] Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gackowska K, Szeleszczuk Ł. Panoramica su Epitalon: tetrapeptide pineale altamente bioattivo con proprietà promettenti[J]. Giornale internazionale di scienze molecolari, 2025,26(6):2691.

DOI:10.3390/ijms26062691.

[2] Storozhok NM, Tsymbal IN, Boldyreva YV, et al. Nuovi approcci alla stabilizzazione dell'ossidazione dei sistemi lipidici micellari con oligopeptidi biologicamente attivi[J]. Bollettino chimico russo, 2014,63(9):2175-2183.

DOI:10.1007/s11172-014-0716-2.

[3] Khavinson VK, Zemchikhina VN, Trofimova SV, Malinin V V. Effetti dei peptidi sull'attività proliferativa delle cellule epiteliali retiniche e pigmentate[J]. Bollettino di biologia e medicina sperimentale, 2003,135(6):597-599.

DOI:10.1023/A:1025497806636

[4] Khavinson VK, Razumovsky MI, Trofimova SV, et al. Effetto retinoprotettivo dell'epithalon nei ratti Campbell di varie età[J]. Bollettino di Biologia e Medicina Sperimentale, 2003,135(5):495-498.

DOI:10.1023/A:1024931812822.

[5] Khavinson VK, Linkova NS, Kvetnoy IM, et al. Meccanismi cellulari molecolari della regolazione peptidica della sintesi della melatonina nella coltura dei pinealociti[J]. Bull Exp Biol Med, 2012,153(2):255-258.

DOI:10.1007/s10517-012-1689-5.

[6] Rosenfeld SV, Togo EF, Mikheev VS, et al. Effetto dell'Epitalon sull'incidenza delle aberrazioni cromosomiche nei topi con senescenza accelerata[J]. Bollettino di biologia e medicina sperimentale, 2002,133(3):274-276.

DOI:10.1023/A:10 15899003974 .

[7] Lezhava T, Jokhadze T, Monaselidze J, et al. Variazioni epigenetiche della cromatina causate dalla combinazione di bioregolatori con metalli pesanti durante l'invecchiamento[J]. Giornale internazionale di ricerca e terapia dei peptidi, 2022,28:121.

DOI:10.1007/s10989-022-10427-9.

[8] Yue X, Liu S, Guo J, et al. Epitalon protegge dai danni post-ovulatori legati all'invecchiamento degli ovociti di topo in vitro[J]. Invecchiamento, 2022,14(7):3191-3202.

DOI:10.18632/invecchiamento.204007.

[9] Avolio F, Martinotti S, Khavinson VK, et al. Peptidi che regolano l'attività proliferativa e le vie infiammatorie nella linea cellulare THP-1 di monociti/macrofagi[J]. Giornale internazionale di scienze molecolari, 2022,23(7):3607.

DOI:10.3390/ijms23073607.

[10] NCBI PubChem. Epitalon. PubChem CID 219042. Formula molecolare C14H22N4O9; peso molecolare 390,35 g/mol.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epitalon

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