Epitalon 50 mg

▎ epitalonu Struktura

▎ Epitalonu Badania

Tło molekularne

Epitalon, znany również jako Epithalon lub Epithalone, to syntetyczny tetrapeptyd składający się z alaniny, kwasu glutaminowego, kwasu asparaginowego i glicyny (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG). Został opracowany na bazie składu aminokwasowego Epitalaminy, ekstraktu polipeptydu bydlęcej szyszynki. PubChem umieszcza Epitalon pod numerem CID 219042, o wzorze cząsteczkowym C14H22N4O9 i masie cząsteczkowej 390,35 g/mol.[1,10]

Większość opublikowanych źródeł przedstawia Epitalon jako konwencjonalny tetrapeptyd z wiązaniem alfa H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH. Storozhok, NM i współpracownicy opublikowali alternatywną strukturę, w której reszty kwasu glutaminowego i kwasu asparaginowego są połączone poprzez grupy karboksylowe w łańcuchu bocznym. W niedawnym przeglądzie zauważono, że ta reprezentacja „podwójnego wiązania gamma” jest niezwykła i nie była powszechnie opisywana w innym miejscu literatury Epitalon.[1,2]

Ryc. 1. Struktura chemiczna powszechnie przypisywana Epitalonowi (a) i rzadko opisywana reprezentacja „podwójnego wiązania gamma” (b).[1]

Postęp badań

Khavinson i współpracownicy badali Retinalaminę, preparat polipeptydowy wyizolowany z siatkówki, oraz Epithalon w hodowlach komórek siatkówki i nabłonka barwnikowego. Autorzy podali, że oba preparaty w wybranych eksperymentalnych stężeniach zwiększały aktywność proliferacyjną w tych hodowlach komórkowych. Wyniki uzyskano in vitro i opisują specyficzne warunki hodowli zastosowane w badaniu.[3]

Khavinson i współpracownicy badali Epithalon u szczurów Campbell, podając peptyd potomstwu w okresie rozwoju poporodowego, a w innej grupie matkom przed kryciem i w czasie ciąży, a także ich potomstwu. Autorzy podali, że morfologia siatkówki i aktywność funkcjonalna zostały zachowane przez dłuższy okres niż u nieleczonych grup kontrolnych i dłużej niż u zwierząt narażonych jedynie w okresie rozwoju poporodowego.[4] Obserwacje te uzyskano na modelu zwierzęcym i nie ustalono wpływu na ludzi.

Khavinson i współpracownicy zbadali Epithalon i Vilon w hodowanych komórkach szyszynki szczura, z norepinefryną i bez niej. W pożywce hodowlanej mierzono melatoninę oraz ekspresję aryloalkiloamino-N-acetylotransferazy (AANAT) i fosforylowanego CREB (pCREB). Autorzy podali, że Epithalon zwiększał ekspresję AANAT i pCREB oraz zwiększał poziom melatoniny w warunkach modelu hodowli pinealocytów.[5]

Rosenfeld, SV i współpracownicy zmierzyli aberracje chromosomowe w komórkach szpiku kostnego samic myszy SAMP-1, SAMR-1 i SHR. Ekspozycja na epitalon rozpoczynająca się w drugim miesiącu życia była związana ze zmniejszeniem częstości aberracji chromosomowych odpowiednio o 20%, 30,1% i 17,9% w porównaniu z dobraną pod względem wieku grupą kontrolną. U myszy SHR porównanie melatoniny zastosowane w badaniu nie spowodowało istotnej zmiany w tym punkcie końcowym.[6]

Teimuraz Lezhava i współpracownicy badali hodowane limfocyty uzyskane od zdrowych osób w dwóch grupach wiekowych oraz badali Epitalon i Livagen samodzielnie oraz w połączeniu z jonami niklu, kobaltu i cynku. Badacze zmierzyli kondensację chromatyny, aberracje chromosomowe i wymianę chromatyd siostrzanych. Odnotowali większą dekondensację chromatyny w limfocytach od starszych dawców i niższą częstotliwość aberracji chromosomowych związanych z metalami ciężkimi w hodowlach traktowanych peptydami.[7] Odkrycia te uzyskano w hodowanych limfocytach i należy je interpretować w ramach tego układu doświadczalnego in vitro.

Xue Yue i współpracownicy dodali Epitalon do pożywki hodowlanej oocytów myszy poddawanych starzeniu się poowulacyjnemu in vitro i oceniali jakość oocytów po 6, 12 i 24 godzinach. Przy stężeniu 0,1 mM autorzy odnotowali niższą wewnątrzkomórkową reaktywność form tlenu, mniej defektów wrzeciona i nieprawidłowości w rozmieszczeniu ziarnistości korowych w późniejszych punktach czasowych, wyższy potencjał błony mitochondrialnej i liczbę kopii mitochondrialnego DNA oraz niższe pomiary apoptozy po 24 godzinach.[8]

Ryc.2. Wewnątrzkomórkowe pomiary ROS odnotowane w oocytach myszy podczas starzenia poowulacyjnego in vitro po ekspozycji na Epitalon.[8] Dane liczbowe i porównania statystyczne pochodzą z cytowanego badania.

Francesco Avolio i współpracownicy badali pięć preparatów peptydowych, w tym Epitalon, w monocytach THP-1 i komórkach makrofagopodobnych zróżnicowanych pod względem PMA. Badacze mierzyli sygnalizację proliferacyjną, uwalnianie cytokin po stymulacji LPS, sygnalizację STAT i adhezję do aktywowanych monowarstw HUVEC. W grupach leczonych peptydem autorzy odnotowali zmiany w fosforylacji kinazy aktywowanej mitogenami, zmniejszone uwalnianie TNF i IL-6 po stymulacji LPS oraz zmniejszoną adhezję do aktywowanych komórek śródbłonka.[9] Ponieważ w tym samym badaniu oceniano kilka peptydów, wyników tych nie należy przypisywać Epitalonowi poza konkretnymi danymi zgłoszonymi dla tej grupy eksperymentalnej.

Ograniczenia badawcze

Opublikowana literatura Epitalon obejmuje eksperymenty na hodowlach komórkowych, badania na zwierzętach oraz ograniczoną liczbę badań strukturalnych i fizykochemicznych. W przeglądzie z 2025 r. zauważono, że dokładny mechanizm molekularny tetrapeptydu pozostaje niezweryfikowany, a badania strukturalne i fizykochemiczne są stosunkowo ograniczone.[1] Ponadto w powyższych badaniach wykorzystano różne gatunki, typy komórek, warunki narażenia i eksperymentalne punkty końcowe, więc ich wyniki nie są bezpośrednio zamienne i same w sobie nie ustalają bezpieczeństwa klinicznego ani skuteczności u ludzi.

COCER Peptides przedstawia Epitalon wyłącznie do badań laboratoryjnych i zastosowań analitycznych. Nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani weterynarii. Badania opisane powyżej stanowią podsumowanie ustaleń zgłoszonych w publikacjach stron trzecich i nie stanowią oświadczenia dotyczącego skuteczności klinicznej, bezpieczeństwa, diagnozy, leczenia, profilaktyki ani instrukcji użytkowania.

▎ Odpowiednie cytaty

Referencje

[1] Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gackowska K, Szeleszczuk Ł. Przegląd Epitalonu — wysoce bioaktywnego tetrapeptydu szyszynkowego o obiecujących właściwościach [J]. International Journal of Molecular Sciences, 2025, 26(6):2691.

DOI:10.3390/ijms26062691.

[2] Storozhok NM, Tsymbal IN, Boldyreva YV i in. Nowe podejścia do stabilizacji utleniania lipidowych układów micelarnych za pomocą biologicznie aktywnych oligopeptydów [J]. Rosyjski Biuletyn Chemiczny, 2014, 63(9):2175-2183.

DOI:10.1007/s11172-014-0716-2.

[3] Khavinson VK, Zemchikhina VN, Trofimova SV, Malinin V V. Wpływ peptydów na aktywność proliferacyjną siatkówki i barwnikowych komórek nabłonkowych [J]. Biuletyn Biologii Eksperymentalnej i Medycyny, 2003,135(6):597-599.

DOI:10.1023/A:1025497806636

[4] Khavinson VK, Razumovsky MI, Trofimova SV i in. Retinoprotekcyjne działanie epitalonu u szczurów Campbell w różnym wieku [J]. Biuletyn Biologii Eksperymentalnej i Medycyny, 2003,135(5):495-498.

DOI:10.1023/A:1024931812822.

[5] Khavinson VK, Linkova NS, Kvetnoy IM i in. Molekularne mechanizmy komórkowe peptydowej regulacji syntezy melatoniny w hodowli pinealocytów [J]. Bull Exp Biol Med, 2012,153(2):255-258.

DOI:10.1007/s10517-012-1689-5.

[6] Rosenfeld SV, Togo EF, Mikheev VS i in. Wpływ epitalonu na częstość występowania aberracji chromosomowych u myszy z przyspieszonym starzeniem się [J]. Biuletyn Biologii Eksperymentalnej i Medycyny, 2002,133(3):274-276.

DOI:10.1023/A:10 15899003974 .

[7] Lezhava T, Jokhadze T, Monaselidze J i in. Epigenetyczne zmiany w chromatynie spowodowane połączeniem bioregulatorów z metalami ciężkimi podczas starzenia [J]. International Journal of Peptide Research and Therapeutics, 2022, 28:121.

DOI:10.1007/s10989-022-10427-9.

[8] Yue X, Liu S, Guo J i in. Epitalon chroni przed poowulacyjnym uszkodzeniem oocytów myszy in vitro [J]. Starzenie się, 2022, 14(7):3191-3202.

DOI:10.18632/starzenie się.204007.

[9] Avolio F, Martinotti S, Khavinson VK i in. Peptydy regulujące aktywność proliferacyjną i szlaki zapalne w linii komórkowej THP-1 monocytów/makrofagów [J]. International Journal of Molecular Sciences, 2022, 23(7):3607.

DOI:10.3390/ijms23073607.

[10] NCBI PubChem. Epitalon. PubChem CID 219042. Wzór cząsteczkowy C14H22N4O9; masa cząsteczkowa 390,35 g/mol.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epitalon

WSZYSTKIE PRODUKTY, ARTYKUŁY, MATERIAŁY TECHNICZNE, OPISY PRODUKTÓW I INNE INFORMACJE PODANE NA TEJ STRONIE SĄ PRZEZNACZONE WYŁĄCZNIE DO UZASADNIONYCH BADAŃ LABORATORYJNYCH, CELÓW INFORMACYJNYCH I EDUKACYJNYCH.

Produkty oferowane przez Cocer Peptides są przeznaczone wyłącznie do badań in vitro i laboratoryjnych i NIE są przeznaczone do użytku przez ludzi lub weterynarii, spożycia przez ludzi, zastosowań klinicznych, zastosowań diagnostycznych, zastosowań terapeutycznych, łączenia, samodzielnego podawania, wstrzykiwania ani jakiejkolwiek innej formy podawania ludziom lub zwierzętom. Produkty te nie są przeznaczone do diagnozowania, leczenia, łagodzenia lub zapobiegania jakiejkolwiek chorobie lub schorzeniu, ani nie mają na celu wpływania na strukturę lub funkcję organizmu ludzkiego lub zwierzęcego. O ile wyraźnie nie określono inaczej, produkty oferowane na tej stronie nie zostały ocenione ani zatwierdzone przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) do stosowania u ludzi lub weterynarii. Wszelkie odniesienia do opublikowanych badań, szlaków biochemicznych, mechanizmów molekularnych lub wyników eksperymentów służą wyłącznie celom dyskusji naukowej i badań i nie stanowią porady lekarskiej, oświadczeń terapeutycznych, wskazówek dotyczących dawkowania ani instrukcji stosowania. Nabywcy ponoszą wyłączną odpowiedzialność za zapewnienie, że wszystkie produkty są nabywane, obsługiwane, przechowywane, używane i usuwane zgodnie z obowiązującymi przepisami prawa, regulacjami, wymogami instytucjonalnymi i laboratoryjnymi normami bezpieczeństwa.