Эпиталон 50мг

▎ Эпиталона Структура

▎ Эпиталона Исследования

Молекулярный фон

Эпиталон, также известный как Эпиталон или Эпиталон, представляет собой синтетический тетрапептид, состоящий из аланина, глутаминовой кислоты, аспарагиновой кислоты и глицина (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG). Он разработан на основе аминокислотного состава Эпиталамина – экстракта полипептида бычьей шишковидной железы. PubChem перечисляет Эпиталон под номером CID 219042, с молекулярной формулой C14H22N4O9 и молекулярной массой 390,35 г/моль.[1,10]

В большинстве опубликованных источников Эпиталон представляет собой обычный альфа-связанный тетрапептид H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH. Сторожок Н.М. и его коллеги опубликовали альтернативную структуру, в которой остатки глутаминовой и аспарагиновой кислот соединены через карбоксильные группы боковой цепи. В недавнем обзоре было отмечено, что такое представление о «двойных гамма-связях» является необычным и о нем обычно не сообщалось в литературе по Эпиталону.[1,2]

Рис1. Химическая структура, обычно приписываемая Эпиталону (а) и редко сообщаемому представлению с двойной гамма-связью (б).[1]

Прогресс исследований

Хавинсон и его коллеги изучали ретиналамин, полипептидный препарат, выделенный из сетчатки, и эпиталон в культурах клеток сетчатки и пигментных эпителиальных клеток. Авторы сообщили, что оба препарата в выбранных экспериментальных концентрациях повышали пролиферативную активность в этих культурах клеток. Результаты были получены in vitro и описывают конкретные условия культивирования, использованные в исследовании.[3]

Хавинсон и его коллеги изучали эпиталон на крысах Кэмпбелла, вводя пептид потомству во время постнатального развития, а в другой группе — матерям перед спариванием и во время беременности, а также их потомству. Авторы сообщили, что морфология и функциональная активность сетчатки сохранялись в течение более длительного периода, чем у необработанных контрольных животных, и дольше, чем у животных, подвергавшихся воздействию только во время постнатального развития.[4] Эти наблюдения были получены на модели животных и не выявили эффектов у людей.

Хавинсон и его коллеги исследовали Эпиталон и Вилон в культивированных клетках шишковидной железы крыс с норадреналином и без него. Измеряли мелатонин в культуральной среде и экспрессию арилалкиламин-N-ацетилтрансферазы (AANAT) и фосфорилированного CREB (pCREB). Авторы сообщили, что Эпиталон увеличивал экспрессию AANAT и pCREB и повышал уровень мелатонина в условиях модели культуры пинеалоцитов.[5]

Розенфельд С.В. и его коллеги измерили хромосомные аберрации в клетках костного мозга самок мышей SAMP-1, SAMR-1 и SHR. Воздействие эпиталона, начиная с двухмесячного возраста, было связано со снижением частоты хромосомных аберраций на 20%, 30,1% и 17,9% соответственно по сравнению с контрольной группой того же возраста. У мышей SHR сравнение мелатонина, использованное в исследовании, не привело к значительным изменениям в этой конечной точке.[6]

Теймураз Лежава и его коллеги изучали культивированные лимфоциты, полученные от здоровых людей в двух возрастных группах, а также исследовали Эпиталон и Ливаген отдельно и в сочетании с ионами никеля, кобальта и цинка. Исследователи измерили конденсацию хроматина, хромосомные аберрации и обмен сестринскими хроматидами. Они сообщили о большей деконденсации хроматина в лимфоцитах от пожилых доноров и о более низкой частоте хромосомных аберраций, связанных с тяжелыми металлами, в культурах, обработанных пептидами. Эти результаты были получены на культивируемых лимфоцитах и ​​должны быть интерпретированы в рамках экспериментальной системы in vitro.

Сюэ Юэ и его коллеги добавили Эпиталон в культуральную среду ооцитов мышей, подвергающихся постовуляторному старению in vitro, и оценили качество ооцитов через 6, 12 и 24 часа. При концентрации 0,1 мМ авторы сообщили о более низких внутриклеточных активных формах кислорода, меньшем количестве дефектов веретена и аномалий в распределении кортикальных гранул в более поздние моменты времени, более высоком мембранном потенциале митохондрий и количестве копий митохондриальной ДНК, а также о более низких показателях апоптоза через 24 часа.

Рис2. Измерения внутриклеточных АФК зарегистрированы в ооцитах мышей во время постовуляторного старения in vitro после воздействия Эпиталона.[8] Рисунок и статистические сравнения воспроизведены из цитируемого исследования.

Франческо Аволио и его коллеги изучили пять пептидных препаратов, включая Эпиталон, в моноцитах THP-1 и PMA-дифференцированных макрофагоподобных клетках. Исследователи измерили пролиферативную передачу сигналов, высвобождение цитокинов после стимуляции LPS, передачу сигналов STAT и адгезию к активированным монослоям HUVEC. В группах, получавших пептиды, авторы сообщили об изменениях в фосфорилировании митоген-активируемой киназы, снижении высвобождения TNF и IL-6 после стимуляции LPS и снижении адгезии к активированным эндотелиальным клеткам.[9] Поскольку в одном исследовании оценивалось несколько пептидов, эти результаты не следует приписывать Эпиталону, за исключением конкретных данных, представленных для этой экспериментальной группы.

Ограничения исследований

Опубликованная литература по Эпиталону включает эксперименты с клеточными культурами, исследования на животных и ограниченное количество структурных и физико-химических исследований. Обзор 2025 года отметил, что точный молекулярный механизм тетрапептида остается непроверенным и что структурные и физико-химические исследования сравнительно ограничены. Кроме того, в приведенных выше исследованиях используются разные виды, типы клеток, условия воздействия и конечные точки эксперимента, поэтому их результаты не являются напрямую взаимозаменяемыми и сами по себе не доказывают клиническую безопасность или эффективность у людей.

COCER Peptides представляет Эпиталон исключительно для лабораторных исследований и аналитического использования. Он не предназначен для использования человеком или ветеринарии. Описанное выше исследование обобщает результаты, представленные в сторонних публикациях, и не является заявлением о клинической эффективности, безопасности, диагностике, лечении, профилактике или инструкцией по применению.

▎ Соответствующие цитаты

Ссылки

[1] Арай С.К., Бжезик Ю., Мондра-Гаковска К., Шелещук Л. Обзор Эпиталона — высокобиоактивного тетрапептида шишковидной железы с многообещающими свойствами[J]. Международный журнал молекулярных наук, 2025, 26(6):2691.

DOI: 10.3390/ijms26062691.

[2] Сторожок Н.М., Цымбал И.Н., Болдырева Ю.В. и др. Новые подходы к стабилизации окисления липидных мицеллярных систем биологически активными олигопептидами[J]. Российский химический вестник, 2014, 63(9):2175-2183.

DOI: 10.1007/s11172-014-0716-2.

[3] Хавинсон В.К., Земчихина В.Н., Трофимова С.В., Малинин В.В. Влияние пептидов на пролиферативную активность клеток сетчатки и пигментного эпителия[J]. Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2003, 135(6):597-599.

DOI:10.1023/A:1025497806636

[4] Хавинсон В.К., Разумовский М.И., Трофимова С.В. и др. Ретинопротекторный эффект эпиталона у крыс Кэмпбелл разного возраста[J]. Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2003, 135(5):495-498.

DOI:10.1023/А:1024931812822.

[5] Хавинсон В.К., Линькова Н.С., Кветной И.М. и др. Молекулярно-клеточные механизмы пептидной регуляции синтеза мелатонина в культуре пинеалоцитов[J]. Bull Exp Biol Med, 2012, 153(2):255-258.

DOI: 10.1007/s10517-012-1689-5.

[6] Розенфельд С.В., Того Э.Ф., Михеев В.С. и др. Влияние эпиталона на частоту хромосомных аберраций у мышей с ускоренным старением [J]. Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2002, 133(3):274-276.

DOI:10.1023/A:10 15899003974 .

[7] Лежава Т., Джохадзе Т., Монаселидзе Дж. и др. Эпигенетические изменения хроматина, вызванные сочетанием биорегуляторов с тяжелыми металлами во время старения[J]. Международный журнал исследований и терапии пептидов, 2022, 28:121.

DOI: 10.1007/s10989-022-10427-9.

[8] Юэ X, Лю С, Го Дж и др. Эпиталон защищает от постовуляторного старения яйцеклеток мышей in vitro[J]. Старение, 2022, 14(7):3191-3202.

DOI: 10.18632/aging.204007.

[9] Аволио Ф., Мартинотти С., Хавинсон В.К. и др. Пептиды, регулирующие пролиферативную активность и пути воспаления в клеточной линии моноцитов/макрофагов THP-1 [J]. Международный журнал молекулярных наук, 2022, 23(7):3607.

DOI: 10.3390/ijms23073607.

[10] NCBI PubChem. Эпиталон. PubChem CID 219042. Молекулярная формула C14H22N4O9; молекулярная масса 390,35 г/моль.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epitalon

ВСЕ ПРОДУКТЫ, СТАТЬИ, ТЕХНИЧЕСКИЕ МАТЕРИАЛЫ, ОПИСАНИЯ ПРОДУКТОВ И ДРУГАЯ ИНФОРМАЦИЯ, ПРЕДСТАВЛЕННАЯ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ДЛЯ ЗАКОННЫХ ЛАБОРАТОРНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ, ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ.

Продукты, предлагаемые Cocer Peptides, предназначены исключительно для исследований in vitro и лабораторных исследований и НЕ предназначены для использования человеком или в ветеринарии, потребления человеком, клинического применения, диагностического применения, терапевтического применения, составления рецептур, самостоятельного введения, инъекций или любой другой формы введения людям или животным. Эти продукты не предназначены для диагностики, лечения, смягчения или предотвращения каких-либо заболеваний или состояний, а также не предназначены для воздействия на структуру или функции организма человека или животного. Если прямо не указано иное, продукты, предлагаемые на этом веб-сайте, не были оценены и не одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для использования людьми или ветеринарами. Любые ссылки на опубликованные исследования, биохимические пути, молекулярные механизмы или экспериментальные результаты предоставляются исключительно для научного обсуждения и исследовательских целей и не представляют собой медицинские рекомендации, терапевтические заявления, рекомендации по дозированию или инструкции по применению. Покупатели несут единоличную ответственность за обеспечение того, чтобы все продукты приобретались, обрабатывались, хранились, использовались и утилизировались в соответствии с применимыми законами, правилами, институциональными требованиями и стандартами лабораторной безопасности.