BPC 157 40 mg

▎ Bpc 157 Štruktúra

Zdroj: PubChem

Sekvencia: GEPPPGKPADDAGLV vzorec 62CHNO98Molekulový 16: 22 Molekulová hmotnosť: 1419,5 g/mol Číslo CAS: 137525-51-0 PubChem CID: 9941957 Synonymá: Bepecin

▎ Výskum Bpc 157

Aké je pozadie výskumu Bpc 157?

Bpc 157 je peptid zložený z 15 aminokyselín a je súčasťou sekvencie zlúčeniny na ochranu tela (Bpc) objavenej a izolovanej z ľudskej žalúdočnej šťavy. Nasleduje pozadie výskumu súvisiaceho s Bpc 157:

Os mozgu a čreva a Bpc 157: 

Interakcia mozog-črevo zahŕňa peptidergické rastové faktory. Medzi nimi stabilný žalúdočný pentadekapeptid Bpc 157 je protivredové peptidergické liečivo, ktoré je bezpečné a účinné v štúdiách zápalového ochorenia čriev a v súčasnosti prechádza testami na roztrúsenú sklerózu. Prirodzene sa vyskytuje v ľudskej žalúdočnej šťave ^[1] . Bpc 157 môže pôsobiť ako nový mediátor ochrany Robertových buniek, podieľajúci sa na udržiavaní integrity gastrointestinálnej sliznice bez toxických účinkov.

Dosiahol úspechy pri liečbe gastrointestinálnych ochorení, paradentózy, lézií pečene a pankreasu, ako aj pri hojení rôznych tkanív a rán. Stimuluje tiež gén Egr-1, dráhy NAB2, FAK-paxilín a JAK-2 ^[1] . Keď sa Bpc 157 podáva periférne, spočiatku sa pozorujú zodpovedajúce priaznivé centrálne účinky, najmä zmeny uvoľňovania serotonínu v určitých oblastiach mozgu (hlavne v nigrostriatálnej oblasti). Bpc 157 reguluje serotonergný a dopamínergný systém, má priaznivý vplyv na rôzne poruchy správania, ktoré vznikajú v dôsledku špecifickej stimulácie/poškodenia neurotransmiterového systému.

Okrem toho má Bpc 157 neuroprotektívne účinky, ako je ochrana somatosenzorických neurónov, podpora regenerácie periférnych nervov, pôsobenie proti procesu progresie po traumatickom poranení mozgu, prevencia axonálnej a neuronálnej nekrózy, demyelinizácia a tvorba cýst u potkanov s kompresiou miechy sprevádzanou kaudálnou paralýzou a obnova kaudálnej funkcie ^[1] .

Úloha pri ochrane žalúdočných buniek a ochrane orgánov: 

Bpc 157 má veľký význam ako možný mediátor Robertovej ochrany žalúdočných buniek/adaptívnej bunkovej ochrany a ochrany orgánov, ako aj nový mediátor Selyeho stresovej reakcie. Bpc 157 chráni žalúdočné bunky a udržiava celistvosť žalúdka pred rôznymi škodlivými látkami.

Môže zabrániť nežiaducim účinkom alkoholu a nesteroidných protizápalových liekov na žalúdočný epitel a iné epitely (ako je koža, pečeň, pankreas, srdce a mozog) a má potenciálne využitie pri hojení rán. Okrem toho môže Bpc 157 pôsobiť aj proti poškodeniu žalúdočného endotelu, chrániť ostatné vaskulárne endotelie, má pozitívny vplyv na cievy, rýchlo rekonštruuje integritu krvného toku a pôsobí proti nádorovej kachexii, ochabovaniu svalov a zvýšeným prozápalovým/kachektickým cytokínom ^[2]. .

Terapeutická úloha pri vaskulárnej oklúzii: 

V štúdii oklúzie hornej mezenterickej artérie a žily u potkanov môže Bpc 157 rýchlo aktivovať kolaterálne dráhy, vrátane hornej mezenterickej žily – dolnej prednej pankreatikoduodenálnej žily – hornej prednej prednej pankreatikoduodenálnej žily – pylorickej vény – portálnej žily cez dráhu strednej žily, alternatívne dráhy strednej žily. a dolná mezenterická žila, ako aj dolná predná pankreatikoduodenálna artéria a dolná mezenterická artéria.

Bpc 157 môže pôsobiť proti hypertenzii horného sagitálneho sínusu, portálnej žily a dolnej dutej žily, aortálnej hypotenzii, progresívnej venóznej a arteriálnej trombóze v periférnych a centrálnych oblastiach, zmierňovať multiorgánové lézie, lézie v srdci, pľúcach, pečeni, obličkách, gastrointestinálnom trakte, najmä v mozgovom tkanive a oxidačný stres v mozgovom tkanive ^[3].

Úloha pri Budd-Chiariho syndróme: V štúdii modelu Budd-Chiariho syndrómu (oklúzia suprahepatálnej dutej žily) u potkanov môže Bpc 157 rýchlo vytvárať bypassové dráhy dolnej dutej žily-azygos (hemiazygos)-horná a vrátnicová žila, protiľahlá žila a dutá žila vena cava hypertenzia, aortálna hypotenzia a zmiernenie trombózy, porúch elektrokardiogramu a lézií v pečeni a gastrointestinálnom trakte. Počas ligácie zostávajú hladiny oxidu dusnatého a malondialdehydu v pečeni v normálnych zdravých hodnotách a zvýšenie sérových enzýmov je tiež výrazne znížené ^[4].

Potenciálna terapeutická úloha pri COVID-19: 

COVID-19 sa považuje za trombotické a vaskulárne ochorenie zamerané najmä na systémové endotelové bunky, ktoré môže spôsobiť centrálnu vaskulárnu dysfunkciu vedúcu ku komplikáciám a multiorgánovému zlyhaniu. Bpc 157 je peptid, ktorý má protizápalové, cytoprotektívne a endoteliálne ochranné účinky v rôznych orgánových systémoch rôznych druhov. Môže aktivovať endoteliálnu syntázu oxidu dusnatého, ktorá súvisí s uvoľňovaním oxidu dusnatého, opravou tkaniva a vlastnosťami cievnej regulácie, zlepšiť vaskulárnu integritu a imunitnú odpoveď, znížiť prozápalový stav a znížiť závažnosť ochorenia. Preto je kľúčové diskutovať o jeho potenciáli ako preventívnej a doplnkovej liečebnej metódy ^[5] (Deek SA, 2022).

Aký je špecifický mechanizmus účinku Bpc 157 v osi mozog-črevo?

Os mozog-črevo je komplexný obojsmerný komunikačný systém zahŕňajúci interakciu medzi nervovým systémom a gastrointestinálnym traktom a Bpc 157 v ňom hrá dôležitú úlohu najmä v troch aspektoch: Po prvé, ako cytoprotektívny mediátor sa Bpc 157 môže podieľať na udržiavaní integrity sliznice gastrointestinálneho traktu. Ako nový mediátor ochrany buniek Robert bez toxických účinkov udržuje normálnu fyziologickú funkciu gastrointestinálneho traktu tým, že chráni gastrointestinálne bunky, čím ovplyvňuje rovnováhu osi mozog-črevo. Po druhé, reguluje systém neurotransmiterov. Bpc 157 môže regulovať serotonergný a dopamínergný systém. Keď sa Bpc 157 podáva periférne, uvoľňovanie serotonínu v špecifických oblastiach mozgu (hlavne v nigrostriatálnej oblasti) sa zmení, čo vedie k priaznivým centrálnym účinkom. Okrem toho môže priaznivo ovplyvniť rôzne poruchy správania, ktoré vznikajú v dôsledku špecifickej stimulácie/poškodenia neurotransmiterového systému. Napríklad reguluje serotonergné a dopamínergné systémy na zlepšenie behaviorálnych problémov spôsobených abnormálnymi neurotransmiterovými systémami. Po tretie, má neuroprotektívne účinky. Bpc 157 môže chrániť somatosenzorické neuróny, podporovať prežitie neurónov a funkčné zotavenie v prípade poškodenia nervov, podporovať regeneráciu periférnych nervov a obnoviť funkciu vedenia nervov, čím sa znižuje traumatické poškodenie mozgu. Napríklad v prípade kompresie miechy u potkanov sprevádzanej kaudálnou paralýzou, nekrózou axónov a neurónov, demyelinizáciou a tvorbou cýst môže Bpc 157 zachrániť kaudálnu funkciu a znížiť poškodenie orgánov, ako je nervový systém a gastrointestinálny trakt, spôsobené predávkovaním liekmi alebo encefalopatiou, čím chráni normálne funkcie tela ^[1].

Aký je špecifický mechanizmus Bpc 157 pri liečbe ochorení centrálneho nervového systému?

Bpc 157 preukázal viacero potenciálnych mechanizmov pri liečbe ochorení centrálneho nervového systému. V modeli cerebrálnej ischemickej mŕtvice Bpc 157 účinne pôsobí proti mŕtvici vyvolanej bilaterálnym upnutím spoločnej krčnej tepny tým, že chráni neuróny a podporuje špecifickú génovú expresiu. Dokáže riešiť pretrvávajúce poškodenie mozgových neurónov u potkanov a zároveň zlepšuje narušenú pamäť, motorické a koordinačné schopnosti. Má priamy ochranný účinok na poškodenie neurónov spôsobené ischemickou mozgovou príhodou a tiež podporuje expresiu špecifických génov v tkanive hipokampu. Môže podporovať prežitie a funkčné zotavenie neurónov reguláciou expresie špecifických génov ^[6] .

Príklady úspešných administratívnych mechanizmov na dodávanie BPC 157; všetky cesty, miestne aj systémové, majú pozitívne liečebné výsledky

Zdroj:PubMed ^[7]

Pri schizofrénii Bpc 157 reguluje vzťah medzi systémom oxidu dusnatého a dopamínovým systémom a pôsobí proti rôznym abnormalitám dopamínového systému, čím zlepšuje symptómy schizofrénie. Môže riešiť komplexný vzťah medzi systémom oxidu dusnatého a amfetamínom, apomorfínom, MK-801 a chronickým podávaním metylfenidátu, čo naznačuje, že môže zlepšiť symptómy schizofrénie reguláciou funkcií systému oxidu dusnatého a dopamínového systému. Môže tiež pôsobiť proti rôznym abnormalitám dopamínového systému, vrátane blokády dopamínových receptorov, rozvoja hypersenzitivity receptorov, aktivácie receptorov, nadmerného uvoľňovania, nigrostriatálneho poškodenia a vezikulárnej deplécie atď. Má široké spektrum regulačných účinkov na dopamínový systém a pomáha obnoviť funkčnú rovnováhu dopamínového systému u pacientov so schizofréniou ^[6]. .

Okrem toho Bpc 157 ako nový typ cytoprotektívneho mediátora reguluje serotonergný a dopaminergný systém, má priaznivý vplyv na poruchy správania a prostredníctvom svojho neuroprotektívneho účinku chráni somatosenzorické neuróny, podporuje regeneráciu periférnych nervov, pôsobí proti progresii traumatického poškodenia mozgu a obnovuje kaudálnu funkciu. Môže pôsobiť ako nový typ cytoprotektívneho mediátora, podieľať sa na udržiavaní integrity sliznice gastrointestinálneho traktu a mať nepriamy terapeutický účinok na ochorenia centrálneho nervového systému. Môže tiež regulovať serotonergný a dopamínergný systém, priaznivo pôsobiť na rôzne poruchy správania, ktoré vznikajú v dôsledku špecifickej (nadmernej) stimulácie/poškodenia neurotransmiterového systému a zároveň má neuroprotektívne účinky, ako je ochrana somatosenzorických neurónov, podpora regenerácie periférnych nervov, pôsobenie proti progresii traumatického poškodenia mozgu a depresívna tvorba nekrózy inoxorózy. s kompresiou miechy a obnovením kaudálnej funkcie ^[1] .

Aké sú štúdie súvisiace s Bpc 157?

Ako potenciálna liečba COVID-19: 

Koncom roka 2019 spustilo koronavírusové ochorenie 2019 (COVID-19) rozsiahlu pandémiu na celom svete. Výskum naznačuje, že COVID-19 je vo veľkej miere trombotické a vaskulárne ochorenie zamerané na systémové endotelové bunky, čo môže viesť k narušeniu centrálnej vaskulárnej funkcie ^[5] . U pacientov s COVID-19 sa môže vyvinúť multiorgánové zlyhanie, ako je syndróm akútnej respiračnej tiesne, kardiovaskulárne komplikácie, poškodenie pečene a poškodenie nervov. Na základe údajov zo zvieracích modelov výskumníci diskutovali o úlohe Bpc 157 ako nového lieku pri zlepšovaní klinického manažmentu COVID-19. Bpc 157 je peptid, ktorý vykazuje protizápalové, cytoprotektívne a endoteliálne ochranné účinky v rôznych orgánových systémoch rôznych druhov. Bpc 157 aktivuje endoteliálnu syntázu oxidu dusnatého (eNOS), ktorá súvisí s uvoľňovaním oxidu dusnatého (NO), opravou tkaniva a vlastnosťami cievnej regulácie a môže zlepšiť vaskulárnu integritu a imunitnú odpoveď, znížiť prozápalový stav a znížiť závažnosť ochorenia. Preto je veľmi dôležité diskutovať o jeho potenciáli ako preventívnej a adjuvantnej liečebnej metódy.

Urýchlenie hojenia mäkkých muskuloskeletálnych tkanív: 

Uskutočnil sa prehľad o úlohe Bpc 157 pri liečbe poranení mäkkých tkanív ^[7] . V súčasnosti všetky experimenty študujúce Bpc 157 ukázali, že pri rôznych typoch poranení (vrátane traumatických a systémových poranení a rôznych poranení mäkkých tkanív) má Bpc 157 konzistentný pozitívny a rýchly hojivý účinok. Doteraz sa však väčšina štúdií uskutočnila na modeloch malých hlodavcov a účinnosť Bpc 157 nebola u ľudí potvrdená. Napriek tomu má Bpc 157 jednoznačne veľký potenciál a očakáva sa, že sa stane liečebnou metódou na konzervatívnu liečbu poranení nízkovaskulárnych a nízkobunkových mäkkých tkanív (ako sú šľachy a väzy) alebo ako adjuvans pri rekonvalescencii po ďalšom vývoji. Okrem toho model poranenia kostrového svalstva ukazuje, že Bpc 157 má nielen priaznivý účinok na zranenia spôsobené priamou traumou, ale aj na systémové zranenia vrátane hyperkaliémie a hypermagneziémie.

Zlepšenie funkcie motora po poranení miechy: 

Výskumníci použili dobre navrhnutý model potkanov, aby preukázali, že stabilný žalúdočný pentadekapeptid Bpc 157 môže zlepšiť poškodenie miechy ^[8] . Predchádzajúce štúdie ukázali, že Bpc 157 môže pôsobiť proti následkom transekcie/anastomózy periférneho (ischiatického nervu) nervu a zlepšiť hojenie nervov, mozgovú traumu a rôzne encefalopatie. Bpc 157 sa použil ako protivredový peptid v štúdiách zápalového ochorenia čriev a roztrúsenej sklerózy. V jednej štúdii dostali potkany jednu intraperitoneálnu injekciu Bpc 157 (200 alebo 2 μg/kg) alebo normálny fyziologický roztok (5 ml/kg) po poranení miechy. Všetky poranené potkany vykazovali kontinuálne zlepšenie po liečbe Bpc 157, s výrazne lepšou klinickou motorickou funkciou chvosta a bez sebapoškodzovania; problém spazmu bol vyriešený na 15. deň; pod mikroskopom (od 7. dňa) boli do značnej miery ovplyvnené vakuoly a strata axónov v bielej hmote, edém v sivej hmote a strata motorických neurónov u potkanov Bpc 157, ako aj zníženie počtu veľkých myelinizovaných axónov v kaudálnom nerve potkana. Elektromyogramové záznamy ukázali významný pokles potenciálov motorických jednotiek v chvostových svaloch. Okrem toho výskumníci uskutočnili aj ďalší experiment. Bpc 157 sa podával 4 dni po poranení miechy a Bpc 157 (10 μg/kg, 0,16 μg/ml, 12 ml/potkan/deň) sa podával v pitnej vode počas 4 týždňov, zatiaľ čo kontrolná skupina dostávala iba pitnú vodu. Výsledky ukázali, že potkany liečené Bpc 157 vykazovali veľké zlepšenie a pokračovali v zotavovaní až do úplného zotavenia.

Pôsobenie proti nestabilite chrbtice: 

Na vyvolanie nestability chrbtice u potkanov sa výskumníci zamerali na bilaterálnu facetektómiu a skúmali možné terapeutické prínosy stabilného žalúdočného pentadekapeptidu Bpc 157 v pitnej vode ^[9] . V predchádzajúcich štúdiách sa ukázalo, že Bpc 157 zlepšuje poranenie miechy, periférnych nervov, mozgovú traumu a rôzne encefalopatie. V tejto štúdii dostali potkany kompletnú bilaterálnu L3-L4 facetektómiu a po operácii im bol podaný Bpc 157 (10 ng/kg, 0,16 ng/ml, 12 ml/potkan/deň) alebo len pitná voda. Rádiologické hodnotenia sa uskutočnili v 1. a 8. týždni. Výsledky ukázali, že v 1. týždni nebola pozorovaná žiadna zjavná deformácia u potkanov kontrolnej skupiny a skupiny Bpc 157 v žiadnej rovine, priestor medzistavcových platničiek sa zdal byť nedotknutý, neurálny otvor na chirurgickej úrovni bol mierne rozšírený a potkany v skupine Bpc 157 mali celkovo vyššiu hustotu kostí. V 8. týždni nebola u potkanov oboch skupín pozorovaná žiadna zjavná deformácia v žiadnej rovine, priestor medzistavcovej platničky nebol ovplyvnený, neurálny foramen na chirurgickej úrovni bol mierne rozšírený, potkany v skupine Bpc 157 mali výrazne vyššiu hustotu kostí a chýbalo veľké množstvo tvorby kalusu v náhodnom vzore viditeľnom v kontrolnej skupine. Okrem toho potkany v kontrolnej skupine vykazovali zjavné motorické poškodenie ihneď po indukcii poranenia, zatiaľ čo potkany v skupine s pitím Bpc 157 úplne pôsobili proti tomuto motorickému poškodeniu.

Na záver, základná hodnota Bpc 157 spočíva v jeho endogénnych a multisystémových regulačných charakteristikách, ktoré poskytujú inovatívne riešenia pre refraktérny zápal, defekty tkaniva a neuropsychiatrické ochorenia. V oblasti športovej traumy dokáže urýchliť opravu a regeneráciu tkanív ako sú svaly, šľachy, väzy, skrátiť dobu rekonvalescencie a má dobrý terapeutický účinok pri akútnej traume. Pri liečbe popálenín môže Bpc 157 významne posilniť biologické funkcie endotelových buniek, ako je proliferácia, migrácia a tvorba tubulov, čím sa urýchľuje hojenie popálenín. Okrem toho má ochranný účinok na gastrointestinálny trakt, môže podporovať hojenie gastrointestinálnych vredov a predchádzať a zmierňovať gastrointestinálne ochorenia. Bpc 157 tiež vykazuje potenciál v neuroprotekcii, chráni nervový systém prostredníctvom mechanizmov, ako je zníženie zápalovej reakcie a inhibícia apoptózy. Má tiež ochranný účinok na ľudské orgány, ako je pankreas, pečeň a srdce, čo dokazuje široké spektrum biologických účinkov ako multifunkčný peptid.

O autorovi

Všetky vyššie uvedené materiály sú preskúmané, upravené a zostavené spoločnosťou Cocer Peptides.

Autor vedeckého časopisu

Predrag Sikiricis je učenec spojený s viacerými akademickými inštitúciami vrátane Univerzity v Záhrebe, Univerzity v Sarajeve, Sch Med, Univerzity JJ Strossmayera Osijek a Inštitútu Rudjera Boskovica. Jeho výskum zahŕňa niekoľko disciplín, ako je farmakológia a farmácia, biochémia a molekulárna biológia, gastroenterológia a hepatológia, fyziológia a bunková biológia.

Sikiricov tím vykonal rozsiahly výskum cytoprotektívnych účinkov BPC157 v rôznych orgánoch a tkanivách, vrátane jeho úlohy pri poškodení nervov a gastrointestinálnych vredoch. Je tiež držiteľom patentov na vývoj BPC, farmakologicky účinnej látky, vrátane metód jej prípravy a terapeutických aplikácií. Sikiric Pis je uznávanou osobnosťou akademickej obce a jeho výskum výrazne pokročil v oblastiach, ktorým sa venuje. Sikiric Pis je uvedený v citácii [1].

▎ Relevantné citácie

[1] Sikiric P, Seiwerth S, Rucman R, a kol. Brain-gut os a pentadekapeptid BPC 157: teoretické a praktické dôsledky[J]. Current Neuropharmacology, 2016,14(8):857-865.DOI:10.2174/1570159X 13666160502 153022.

[2] Sikiric P, Hahm K, Blagaic AB a kol. Stabilný žalúdočný pentadekapeptid BPC 157, Robertova cytoprotekcia/adaptívna cytoprotekcia/organoprotekcia a Selyeho odpoveď na zvládanie stresu: Pokrok, úspechy a budúcnosť[J]. Črevo a pečeň, 2020, 14(2):153-167.DOI:10.5009/gnl18490.

[3] Knezevic M, Gojkovic S, Krezic I, et al. Uzavretá horná mezenterická artéria a žila. Terapia stabilným žalúdočným pentadekapeptidom BPC 157[J]. Biomedicína, 2021,9(7).DOI:10.3390/biomedicína9070792.

[4] Gojkovič S., Krežić I, Vrdoljak B, et al. Pentadekapeptid BPC 157 rieši suprahepatálnu oklúziu dolnej dutej žily, model Budd-Chiariho syndrómu u potkanov [J]. World Journal of Gastrointestinal Pathophysiology, 2020,11(1):1-19.DOI:10.4291/wjgp.v11.i1.1.

[5] Deek SA. BPC 157 ako potenciálna liečba COVID-19[J]. Lekárske hypotézy, 2022,158.DOI:10.1016/j.mehy.2021.110736.

[6] Vukojevic J, Milavic M, Perovic D, et al. Pentadekapeptid BPC 157 a centrálny nervový systém[J]. Neural Regeneration Research, 2022,17(3):482.DOI:10.4103/1673-5374.320969.

[7] Gwyer D, Wragg NM, Wilson S L. Zlúčenina na ochranu tela žalúdočného pentadekapeptidu BPC 157 a jej úloha pri urýchľovaní hojenia muskuloskeletálnych mäkkých tkanív[J]. Cell and Tissue Research, 2019, 377(2):153-159.DOI:10.1007/s00441-019-03016-8.

[8] Perovič D, Krezič I, Dokuzovič S, et al. Stabilný žalúdočný pentadekapeptid BPC 157 obnovuje motorickú funkciu po poranení miechy potkana[J]. Faseb Journal, 2019,33.https://doi.org/10.1096/fasebj.2019.33.1_supplement.822.5.

[9] Dokuzovič S, Bebek I, Perovič D, a kol. Nestabilita chrbtice u potkanov, proti ktorej pôsobí pentadekapeptid BPC 157[J]. Faseb Journal, 2019,33.https://doi.org/10.1096/fasebj.2019.33.1_supplement.822.3.

VŠETKY ČLÁNKY A INFORMÁCIE O PRODUKTOCH POSKYTOVANÉ NA TEJTO WEBOVEJ STRÁNKE SÚ VÝHRADNE NA ŠÍRENIE INFORMÁCIÍ A VZDELÁVACIE ÚČELY.  

Produkty uvedené na tejto webovej stránke sú určené výhradne na výskum in vitro. Výskum in vitro (lat. *v skle*, čo znamená v skle) sa vykonáva mimo ľudského tela. Tieto produkty nie sú liečivá, neboli schválené americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) a nesmú sa používať na prevenciu, liečbu alebo liečenie akéhokoľvek zdravotného stavu, choroby alebo ochorenia. Vnášať tieto produkty do ľudského alebo zvieracieho tela v akejkoľvek forme je zákonom prísne zakázané.