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▎ Bpc 157 の 構造
出典: PubChem |
シーケンス: GEPPPGKPADDAGLV 分子式: 62H 98NO16C 22 分子量: 1419.5g/mol CAS 番号: 137525-51-0 パブリケム CID: 9941957 同義語: ベペシン |
▎ Bpc 157 研究
Bpc 157 の研究背景は何ですか?
Bpc 157 は 15 アミノ酸で構成されるペプチドで、ヒトの胃液から発見され単離された身体保護化合物 (Bpc) の配列の一部です。 Bpc 157 に関連する研究背景は次のとおりです。
脳腸軸と Bpc 157:
脳腸相互作用にはペプチド作動性成長因子が関与します。その中でも、安定な胃ペンタデカペプチド Bpc 157 は、炎症性腸疾患の治験において安全かつ効果的な抗潰瘍ペプチド薬であり、現在多発性硬化症を対象とした治験が行われています。人間の胃液中に天然に存在します[1] 。 Bpc 157 は、ロバート細胞保護の新しいメディエーターとして機能し、毒性作用を及ぼさずに胃腸粘膜の完全性を維持することに関与している可能性があります。
胃腸疾患、歯周炎、肝臓や膵臓の病変の治療だけでなく、さまざまな組織や傷の治癒にも成功を収めています。また、Egr-1 遺伝子、NAB2、FAK-パキシリン、および JAK-2 経路も刺激します[1] 。Bpc 157 を末梢投与すると、対応する有益な中枢効果が最初に観察され、特に脳の特定の領域 (主に黒質線条体領域) でのセロトニン放出の変化が観察されます。 Bpc 157 はセロトニン作動性およびドーパミン作動性システムを調節し、神経伝達物質システムの特定の刺激/損傷によって発生するさまざまな行動障害に有益な効果をもたらします。
さらに、Bpc 157 には、体性感覚ニューロンの保護、末梢神経再生の促進、外傷性脳損傷後の進行過程の阻止、尾側麻痺を伴う脊髄圧迫を伴うラットの軸索および神経壊死、脱髄、嚢胞形成の防止、尾側機能の回復などの神経保護効果があります[1]。 .
胃細胞保護と臓器保護における役割:
Bpc 157 は、ロバートの胃細胞保護/適応細胞保護および臓器保護のメディエーターの可能性として、またセリエのストレス応答の新しいメディエーターとして非常に重要です。 Bpc 157 は胃の細胞を保護し、さまざまな有害物質から胃の健全性を維持します。
胃上皮やその他の上皮（皮膚、肝臓、膵臓、心臓、脳など）に対するアルコールや非ステロイド性抗炎症薬の悪影響を防ぐことができ、創傷治癒にも応用できる可能性があります。さらに、Bpc 157 は、胃内皮損傷に対抗し、他の血管内皮を保護し、血管にプラスの影響を与え、血流の完全性を迅速に再構築し、腫瘍悪液質、筋肉消耗、および炎症誘発性/悪液質サイトカインの増加に対抗することもできます[2] .
血管閉塞における治療上の役割:
ラットの上腸間膜動脈および静脈閉塞の研究において、Bpc 157 は、上腸間膜静脈 - 下前膵十二指腸静脈 - 上前膵十二指腸静脈 - 幽門静脈 - 門脈経路、中結腸静脈を通る下大静脈への代替経路などの側副経路を迅速に活性化することができます。下腸間膜静脈、下前膵十二指腸動脈、下腸間膜動脈も同様です。
Bpc 157 は、上矢状洞、門脈、下大静脈の高血圧、大動脈低血圧、末梢および中枢領域における進行性の静脈血栓および動脈血栓症に対抗し、多臓器病変、心臓、肺、肝臓、腎臓、消化管、特に脳の病変、および組織の酸化ストレスを軽減します [3].
バッド・キアリ症候群における役割：ラットのバッド・キアリ症候群モデル（肝上大静脈の閉塞）の研究では、Bpc 157は下大静脈-奇静脈（半奇静脈）-上大静脈および門大静脈シャントのバイパス経路を迅速に形成し、門脈および下大静脈に対抗することができます。大動脈高血圧、大動脈低血圧、血栓症、心電図障害、肝臓や胃腸管の病変を軽減します。結紮中、肝臓内の酸化窒素とマロンジアルデヒドのレベルは正常な健康な値の範囲内に維持され、血清酵素の増加も大幅に減少します [4].
COVID-19 における潜在的な治療上の役割:
新型コロナウイルス感染症（COVID-19）は、主に全身の内皮細胞を標的とする血栓性血管疾患とみなされており、中枢血管機能不全を引き起こし、合併症や多臓器不全を引き起こす可能性がある。 Bpc 157 は、さまざまな種のさまざまな臓器系において抗炎症作用、細胞保護作用、および内皮保護作用を持つペプチドです。一酸化窒素の放出、組織修復、血管調節特性に関連する内皮の一酸化窒素合成酵素を活性化し、血管の完全性と免疫反応を改善し、炎症促進状態を軽減し、疾患の重症度を軽減します。したがって、予防および補助的な治療法としての可能性を議論することが重要です[5] (Deek SA、2022)。
脳腸軸における Bpc 157 の具体的な作用機序は何ですか?
脳腸軸は、神経系と消化管の間の相互作用が関与する複雑な双方向通信システムであり、Bpc 157 は主に 3 つの側面で重要な役割を果たします。まず、Bpc 157 は細胞保護メディエーターとして、消化管粘膜の完全性の維持に関与します。毒性作用を伴わないロバート細胞保護の新しいメディエーターとして、胃腸細胞を保護することで胃腸管の正常な生理機能を維持し、それによって脳腸軸のバランスに影響を与えます。第二に、神経伝達物質システムを調節します。 Bpc 157 は、セロトニン作動性およびドーパミン作動性システムを調節できます。 Bpc 157 が末梢に投与されると、特定の脳領域 (主に黒質線条体領域) でのセロトニンの放出が変化し、有益な中枢効果が生じます。さらに、神経伝達物質系の特定の刺激/損傷によって生じるさまざまな行動障害に有益な影響を与える可能性があります。たとえば、セロトニン作動性およびドーパミン作動性システムを調節して、異常な神経伝達物質システムによって引き起こされる行動上の問題を改善します。第三に、神経保護効果があります。 Bpc 157 は、体性感覚ニューロンを保護し、神経損傷の場合のニューロンの生存と機能回復を促進し、末梢神経の再生を促進し、神経伝導機能を回復して、外傷性脳損傷を軽減します。例えば、尾部麻痺、軸索および神経壊死、脱髄、嚢胞形成を伴うラットの脊髄圧迫の場合、Bpc 157 は尾部機能を回復し、薬物の過剰摂取や脳症によって引き起こされる神経系や消化管などの臓器への損傷を軽減し、体の正常な機能を保護します[1].
中枢神経系疾患の治療における Bpc 157 の具体的なメカニズムは何ですか?
Bpc 157 は、中枢神経系疾患の治療における複数の潜在的なメカニズムを示しています。脳虚血性脳卒中モデルでは、Bpc 157 はニューロンを保護し、特定の遺伝子発現をサポートすることで、両側総頚動脈のクランプによって誘発される脳卒中を効果的に抑制します。これは、ラットの脳ニューロンへの持続的な損傷に対処し、同時に障害された記憶力、運動能力、調整能力を改善します。虚血性脳卒中によって引き起こされる神経損傷に対して直接的な保護効果があり、海馬組織における特定の遺伝子の発現もサポートします。特定の遺伝子の発現を調節することにより、ニューロンの生存と機能回復を促進する可能性があります[6] .
BPC 157 の送達に成功した投与メカニズムの例。局所的および全身的なすべての経路で良好な治癒結果が得られると報告されています
出典:PubMed [7]
統合失調症の場合、Bpc 157 は一酸化窒素系とドーパミン系の関係を調節し、ドーパミン系のさまざまな異常に対抗し、それによって統合失調症の症状を改善します。これは、一酸化窒素システムとアンフェタミン、アポモルヒネ、MK-801、およびメチルフェニデートの慢性投与との間の複雑な関係に対処することができ、一酸化窒素システムとドーパミンシステムの機能を調節することによって統合失調症の症状を改善する可能性があることを示しています。また、ドーパミン受容体の遮断、受容体過敏症の発症、受容体の活性化、過剰放出、黒質線条体損傷、小胞枯渇など、ドーパミン系のさまざまな異常に対抗することもできます。ドーパミン系に広範囲の調節効果があり、統合失調症患者のドーパミン系の機能バランスの回復に役立ちます[6]。 .
さらに、新しいタイプの細胞保護メディエーターとして、Bpc 157 はセロトニン作動性およびドーパミン作動性システムを調節し、行動障害に有益な効果をもたらし、その神経保護効果を通じて体性感覚ニューロンを保護し、末梢神経再生を促進し、外傷性脳損傷の進行を阻止し、尾部機能を回復します。新しいタイプの細胞保護メディエーターとして作用し、胃腸粘膜の完全性の維持に関与し、中枢神経系疾患に対して間接的な治療効果がある可能性があります。また、セロトニン作動性およびドーパミン作動性システムを調節し、神経伝達物質系の特定の（過剰な）刺激/損傷によって発生するさまざまな行動障害に有益な効果をもたらし、同時に体性感覚ニューロンの保護、末梢神経再生の促進、外傷性脳損傷の進行の阻止、軸索およびニューロンの壊死、脱髄、および嚢胞形成の阻止などの神経保護効果もあります。脊髄圧迫を受けたラットの尾部機能の回復[1] .
Bpc 157 に関連する研究は何ですか?
新型コロナウイルス感染症 (COVID-19) の潜在的な治療法として:
2019 年後半、コロナウイルス感染症 2019 (COVID-19) は世界中で大規模なパンデミックを引き起こしました。研究によると、新型コロナウイルス感染症（COVID-19）は主に全身の内皮細胞を標的とする血栓性血管疾患であり、中枢血管機能の破壊につながる可能性があることが示唆されています [5] 。新型コロナウイルス感染症患者は、急性呼吸窮迫症候群、心血管合併症、肝損傷、神経損傷などの多臓器不全を発症する可能性があります。研究者らは、動物モデルのデータに基づいて、新型コロナウイルス感染症（COVID-19）の臨床管理の改善における新規薬剤としてのBpc 157の役割について議論した。 Bpc 157 は、さまざまな種のさまざまな臓器系において抗炎症作用、細胞保護作用、および内皮保護作用を示すペプチドです。 Bpc 157 は、一酸化窒素 (NO) 放出、組織修復、血管調節特性に関連する内皮一酸化窒素合成酵素 (eNOS) を活性化し、血管の完全性と免疫応答を改善し、炎症促進状態を軽減し、疾患の重症度を軽減します。したがって、予防および補助治療法としての可能性を議論することは非常に重要です。
筋骨格軟部組織の治癒を促進:
軟部組織損傷の治療における Bpc 157 の役割について検討が行われています[7] 。現在、Bpc 157 を研究するすべての実験では、さまざまな種類の損傷 (外傷性および全身性損傷、およびさまざまな軟組織損傷を含む) に対して、Bpc 157 が一貫して確実で迅速な治癒効果があることが示されています。しかし、これまでのところ、ほとんどの研究は小型齧歯動物モデルで行われており、Bpc 157 の有効性はヒトでは確認されていません。それにもかかわらず、Bpc 157 には明らかに大きな可能性があり、低血管および低細胞の軟組織 (腱や靱帯など) 損傷の保存的治療の治療法、またはさらなる開発後の回復のアジュバントとして期待されています。さらに、骨格筋損傷モデルは、Bpc 157 が直接的な外傷によって引き起こされる損傷だけでなく、高カリウム血症や高マグネシウム血症を含む全身性損傷にも有益な効果があることを示しています。
脊髄損傷後の運動機能の改善:
研究者らは、適切に設計されたラットモデルを使用して、安定した胃ペンタデカペプチド Bpc 157 が脊髄損傷を改善できることを実証しました[8] 。これまでの研究では、Bpc 157 が末梢（坐骨神経）神経切断/吻合の結果に対抗し、神経治癒、脳外傷、およびさまざまな脳症を改善できることが示されています。 Bpc 157 は、炎症性腸疾患の治験や多発性硬化症の治験において抗潰瘍ペプチドとして使用されています。ある研究では、脊髄損傷後にラットにBpc 157 (200または2μg/kg)または生理食塩水(5ml/kg)を単回腹腔内注射しました。損傷したラットはすべて、Bpc 157 治療後に継続的な改善を示し、臨床的な尾運動機能が大幅に向上し、自傷行為はなくなりました。けいれんの問題は15日目に解決されました。顕微鏡下で（7日目から開始）、Bpc 157ラットにおける白質の空胞と軸索の喪失、灰白質の浮腫、および運動ニューロンの喪失、ならびにラットの尾神経における大きな有髄軸索の数の減少は、ほぼ解消された。筋電図の記録では、尾部の筋肉の運動単位電位の大幅な低下が示されました。さらに、研究者らは別の実験も実施した。脊髄損傷の4日後にBpc 157を投与し、Bpc 157（10μg/kg、0.16μg/mL、12ml/ラット/日）を飲料水を通じて4週間投与したが、対照群には飲料水のみを投与した。その結果、Bpc 157 で治療したラットは大きな改善を示し、完全に回復するまで回復し続けたことが示されました。
脊椎の不安定性に対処する:
ラットの脊椎不安定性を誘発するために、研究者らは両側椎間面切除術に焦点を当て、飲料水中の安定な胃ペンタデカペプチド Bpc 157 の治療効果の可能性を調査しました[9] 。以前の研究では、Bpc 157 が脊髄損傷、末梢神経損傷、脳外傷、およびさまざまな脳症を改善することが示されています。この研究では、ラットに両側 L3-L4 面切除術を完全に施し、手術後に Bpc 157 (10ng/kg、0.16ng/mL、12ml/ラット/日) または飲料水のみを与えました。放射線学的評価は1週目と8週目に行われた。結果は、1週目では対照群とBpc 157群のラットではどの面においても明らかな変形は観察されず、椎間板腔には影響がないようで、外科レベルでの神経孔がわずかに拡大し、Bpc 157摂取群のラットの方が全体の骨密度が高いことが示された。 8週目では、どちらのグループのラットにも明らかな変形はどの面においても観察されず、椎間板腔には影響がなく、手術レベルでの神経孔はわずかに拡大し、Bpc 157グループのラットの骨密度は著しく高く、対照グループに見られるランダムなパターンでの大量の仮骨形成は見られませんでした。さらに、対照群のラットは損傷誘発直後に明らかな運動障害を示しましたが、Bpc 157 飲酒群のラットはこの運動障害を完全に打ち消しました。
結論として、Bpc 157 の中心的な価値は、その内因性および複数システムの制御特性にあり、難治性炎症、組織欠損、および神経精神疾患に対する革新的な解決策を提供します。スポーツ外傷の分野では、筋肉、腱、靱帯などの組織の修復と再生を促進し、回復時間を短縮し、急性外傷に優れた治療効果をもたらします。火傷の治療において、Bpc 157 は内皮細胞の増殖、遊走、尿細管形成などの生物学的機能を大幅に強化し、火傷の修復を促進します。さらに、胃腸管を保護する効果があり、胃腸潰瘍の治癒を促進し、胃腸疾患を予防および軽減することができます。 Bpc 157 は神経保護の可能性も示しており、炎症反応の軽減やアポトーシスの阻害などのメカニズムを通じて神経系を保護します。また、膵臓、肝臓、心臓などの人間の臓器を保護する効果もあり、多機能ペプチドとして幅広い生物学的効果を示しています。
著者について
上記の資料はすべて Cocer Peptides によって調査、編集、編集されたものです。
科学雑誌の著者
プレドラグ・シキリシスは、ザグレブ大学、サラエボ大学、医学部、JJ・ストロスマイヤー・オシエク大学、ルドジェ・ボスコビッチ研究所など、複数の学術機関に所属する学者です。彼の研究は、薬理学と薬学、生化学と分子生物学、消化器病学と肝臓学、生理学、細胞生物学などのいくつかの分野に及びます。
シキリク氏のチームは、神経損傷や胃腸潰瘍におけるBPC157の役割など、さまざまな臓器や組織におけるBPC157の細胞保護効果について広範な研究を行ってきた。彼はまた、薬理学的に活性な物質である BPC の開発に関する、その調製方法や治療への応用を含む特許も保有しています。シキリク ピスは学界で尊敬される人物であり、彼の研究は、彼が関与している分野を大幅に進歩させました。シキリク ピスは、引用文献 [1] に記載されています。
