Epitalon 50 mg

▎ epitalónu Štruktúra

▎ epitalónu Výskum

Molekulárne pozadie

Epitalon, tiež známy ako Epitalon alebo Epitalon, je syntetický tetrapeptid zložený z alanínu, kyseliny glutámovej, kyseliny asparágovej a glycínu (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG). Bol vyvinutý na základe zloženia aminokyselín epitalamínu, extraktu z hovädzieho epifýzy. PubChem uvádza Epitalon pod CID 219042, s molekulovým vzorcom C14H22N4O9 a molekulovou hmotnosťou 390,35 g/mol.[1,10]

Väčšina publikovaných zdrojov predstavuje Epitalon ako konvenčný alfa-spojený tetrapeptid H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH. Storozhok, NM a kolegovia publikovali alternatívnu štruktúru, v ktorej boli zvyšky kyseliny glutámovej a kyseliny asparágovej spojené prostredníctvom karboxylových skupín s bočným reťazcom. Nedávny prehľad poznamenal, že toto zobrazenie „dvojitej gama väzby“ je nezvyčajné a nebolo bežne uvádzané inde v literatúre Epitalon.[1,2].

Obr. Chemická štruktúra bežne priradená Epitalonu (a) a zriedkavo uvádzané znázornenie „dvojitej gama väzby“ (b).[1]

Pokrok vo výskume

Khavinson a kolegovia študovali Retinalamin, polypeptidový prípravok izolovaný zo sietnice a Epitalon v kultúrach sietnicových a pigmentovaných epiteliálnych buniek. Autori uviedli, že oba prípravky vo vybraných experimentálnych koncentráciách zvýšili proliferatívnu aktivitu v týchto bunkových kultúrach. Zistenia boli získané in vitro a popisujú špecifické kultivačné podmienky použité v štúdii.[3]

Khavinson a kolegovia študovali Epithalon u potkanov Campbell podávaním peptidu potomkom počas postnatálneho vývoja a v inej skupine matkám pred párením a počas tehotenstva, ako aj ich potomkom. Autori uviedli, že morfológia sietnice a funkčná aktivita boli zachované dlhšie ako u neliečených kontrol a dlhšie ako u zvierat exponovaných iba počas postnatálneho vývoja.[4] Tieto pozorovania sa získali na zvieracom modeli a nepreukázali účinky na ľudí.

Khavinson a kolegovia skúmali Epithalon a Vilon v kultivovaných bunkách epifýzy potkanov s norepinefrínom a bez neho. Meral sa melatonín v kultivačnom médiu a expresia arylalkylamín-N-acetyltransferázy (AANAT) a fosforylovaného CREB (pCREB). Autori uviedli, že Epithalon zvýšil expresiu AANAT a pCREB a zvýšil hladiny melatonínu v podmienkach modelu kultivácie pinealocytov.[5]

Rosenfeld, SV a kolegovia merali chromozómové aberácie v bunkách kostnej drene od samíc myší SAMP-1, SAMR-1 a SHR. Expozícia epitalónu začínajúca vo veku dvoch mesiacov bola spojená so znížením frekvencie chromozómových aberácií o 20 %, 30,1 % a 17,9 % v porovnaní s vekovo zodpovedajúcimi kontrolami. U myší SHR porovnanie melatonínu použité v štúdii neprinieslo významnú zmenu v tomto koncovom bode.[6]

Teimuraz Lezhava a kolegovia študovali kultivované lymfocyty získané od zdravých jedincov v dvoch vekových skupinách a skúmali Epitalon a Livagen samotné a v kombinácii s niklovými, kobaltovými a zinkovými iónmi. Výskumníci merali kondenzáciu chromatínu, chromozómové aberácie a výmeny sesterských chromatidov. Uviedli väčšiu dekondenzáciu chromatínu v lymfocytoch od starších darcov a nižšie frekvencie chromozómových aberácií spojených s ťažkými kovmi v kultúrach ošetrených peptidmi.[7] Tieto zistenia boli generované v kultivovaných lymfocytoch a mali by byť interpretované v rámci tohto experimentálneho systému in vitro.

Xue Yue a kolegovia pridali Epitalon do kultivačného média myších oocytov podstupujúcich postovulačné starnutie in vitro a vyhodnotili kvalitu oocytov po 6, 12 a 24 hodinách. Pri 0,1 mM autori zaznamenali nižšie intracelulárne reaktívne formy kyslíka, menej defektov vretena a abnormalít v distribúcii kortikálnych granúl v neskorších časových bodoch, vyšší potenciál mitochondriálnej membrány a počet kópií mitochondriálnej DNA a nižšie merania apoptózy po 24 hodinách.[8]

Obr. Intracelulárne merania ROS zaznamenané v myších oocytoch počas postovulačného starnutia in vitro po expozícii Epitalonu.[8] Obrázok a štatistické porovnania sú reprodukované z citovanej štúdie.

Francesco Avolio a kolegovia študovali päť peptidových prípravkov, vrátane Epitalonu, v THP-1 monocytoch a PMA-diferencovaných bunkách podobných makrofágom. Výskumníci merali proliferatívnu signalizáciu, uvoľňovanie cytokínov po stimulácii LPS, STAT signalizáciu a adhéziu k aktivovaným monovrstvám HUVEC. Naprieč skupinami liečenými peptidmi autori zaznamenali zmeny vo fosforylácii mitogénom aktivovanej kinázy, nižšie uvoľňovanie TNF a IL-6 po stimulácii LPS a zníženú adhéziu na aktivované endotelové bunky.[9] Pretože v tej istej štúdii bolo hodnotených niekoľko peptidov, tieto výsledky by sa nemali pripisovať Epitalonu nad rámec špecifických údajov uvedených pre túto experimentálnu skupinu.

Obmedzenia výskumu

Publikovaná literatúra Epitalonu zahŕňa experimenty s bunkovou kultúrou, štúdie na zvieratách a obmedzený počet štrukturálnych a fyzikálno-chemických výskumov. V prehľade z roku 2025 sa uvádza, že presný molekulárny mechanizmus tetrapeptidu zostáva neoverený a že štrukturálny a fyzikálno-chemický výskum je pomerne obmedzený.[1] Okrem toho vyššie uvedené štúdie používajú rôzne druhy, typy buniek, expozičné podmienky a experimentálne koncové body, takže ich výsledky nie sú priamo zameniteľné a samy osebe nestanovujú klinickú bezpečnosť alebo účinnosť u ľudí.

COCER Peptides predstavuje Epitalon výhradne pre laboratórny výskum a analytické použitie. Nie je určený na humánne ani veterinárne použitie. Vyššie popísaný výskum sumarizuje zistenia uvedené v publikáciách tretích strán a nie je vyhlásením o klinickej účinnosti, bezpečnosti, diagnóze, liečbe, prevencii ani návodom na použitie.

▎ Relevantné citácie

Referencie

[1] Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gackowska K, Szeleszczuk Ł. Prehľad Epitalonu – vysoko bioaktívneho epifínového tetrapeptidu so sľubnými vlastnosťami[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2025, 26 (6): 2691.

DOI:10.3390/ijms26062691.

[2] Storozhok NM, Tsymbal IN, Boldyreva YV, et al. Nové prístupy k stabilizácii oxidácie lipidových micelárnych systémov biologicky aktívnymi oligopeptidmi[J]. Ruský chemický bulletin, 2014, 63 (9): 2175-2183.

DOI:10.1007/s11172-014-0716-2.

[3] Khavinson VK, Zemchikhina VN, Trofimova SV, Malinin V V. Účinky peptidov na proliferatívnu aktivitu retinálnych a pigmentových epiteliálnych buniek[J]. Bulletin experimentálnej biológie a medicíny, 2003, 135 (6): 597-599.

DOI:10.1023/A:1025497806636

[4] Khavinson VK, Razumovsky MI, Trofimova SV, et al. Retinoprotektívny účinok epitalónu u potkanov Campbell rôzneho veku [J]. Bulletin experimentálnej biológie a medicíny, 2003, 135 (5): 495-498.

DOI:10.1023/A:1024931812822.

[5] Khavinson VK, Linková NS, Kvetnoy IM, et al. Molekulárne bunkové mechanizmy peptidovej regulácie syntézy melatonínu v kultúre pinealocytov[J]. Bull Exp Biol Med, 2012, 153 (2): 255-258.

DOI:10.1007/s10517-012-1689-5.

[6] Rosenfeld SV, Togo EF, Mikheev VS a kol. Vplyv epitalónu na výskyt chromozómových aberácií u myší s akceleráciou starnutia[J]. Bulletin experimentálnej biológie a medicíny, 2002, 133 (3): 274-276.

DOI:10.1023/A:10 15899003974 .

[7] Lezhava T, Jokhadze T, Monaselidze J, et al. Epigenetické variácie v chromatíne spôsobené kombináciou bioregulátorov s ťažkými kovmi počas starnutia[J]. International Journal of Peptide Research and Therapeutics, 2022, 28:121.

DOI:10.1007/s10989-022-10427-9.

[8] Yue X, Liu S, Guo J a kol. Epitalon chráni pred poškodením myších oocytov súvisiacim s postovulačným starnutím in vitro[J]. Starnutie, 2022,14(7):3191-3202.

DOI:10.18632/starnutie.204007.

[9] Avolio F, Martinotti S, Khavinson VK a kol. Peptidy regulujúce proliferatívnu aktivitu a zápalové dráhy v monocytovej/makrofágovej bunkovej línii THP-1[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2022, 23 (7): 3607.

DOI:10.3390/ijms23073607.

[10] NCBI PubChem. Epitalon. PubChem CID 219042. Molekulový vzorec C14H22N4O9; molekulová hmotnosť 390,35 g/mol.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epitalon

VŠETKY PRODUKTY, ČLÁNKY, TECHNICKÉ MATERIÁLY, POPISY PRODUKTOV A ĎALŠIE INFORMÁCIE POSKYTOVANÉ NA TEJTO WEBOVEJ STRÁNKE SÚ URČENÉ VÝHRADNE NA LEGITÍMNY LABORATÓRNY VÝSKUM, INFORMAČNÉ A VZDELÁVACIE ÚČELY.

Produkty ponúkané spoločnosťou Cocer Peptides sú určené výlučne na in vitro a laboratórny výskum a NIE sú určené na humánne alebo veterinárne použitie, ľudskú spotrebu, klinické použitie, diagnostické použitie, terapeutické použitie, zmiešavanie, samopodávanie, injekciu alebo akúkoľvek inú formu podávania ľuďom alebo zvieratám. Tieto produkty nie sú určené na diagnostiku, liečbu, liečenie, zmiernenie alebo prevenciu akejkoľvek choroby alebo zdravotného stavu, ani nie sú určené na ovplyvnenie štruktúry alebo funkcie ľudského alebo zvieracieho tela. Pokiaľ nie je výslovne uvedené inak, produkty ponúkané na tejto webovej stránke neboli hodnotené ani schválené americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) na humánne alebo veterinárne použitie. Akékoľvek odkazy na publikované štúdie, biochemické cesty, molekulárne mechanizmy alebo experimentálne zistenia sú poskytované výlučne na účely vedeckej diskusie a výskumu a nepredstavujú lekársku radu, terapeutické tvrdenia, návod na dávkovanie alebo návod na použitie. Kupujúci sú výhradne zodpovední za to, že všetky produkty budú získavané, manipulované, skladované, používané a likvidované v súlade s platnými zákonmi, nariadeniami, inštitucionálnymi požiadavkami a štandardmi laboratórnej bezpečnosti.