Semaglutid 20 mg

▎ Semaglutid Egitura

▎ Semaglutid Ikerketa

Zein da Semaglutid-en ikerketaren jatorria?

Semaglutidaren garapena GLP-1-en efektu fisiologikoen esploraziotik sortu zen. Zientzialariek sugandila-listuan exendin-4an inspiratu ziren lehen belaunaldiko GLP-1 hartzaile agonista garatzeko. Ekintza luzeagoko tratamendu-aukera bat lortzeko, Semaglutid GLP-1 peptido-katearen aldaketa kimikoaren bidez garatu zen, gantz-azido-kateak gehituta bere erdi-bizitza luzatzeko. Ikerketak aurrera egin ahala, pisu galeran eta gaixotasun kardiobaskularren prebentzioan eta tratamenduan zuen potentziala ere agerian geratu zen.

Zein da Semaglutid-en ekintza-mekanismoa?

Intsulinaren eta glukagonaren jariaketaren erregulazioa: 

GLP-1 hartzaile agonista gisa (GLP-1 RA), Semaglutid pankreako β-zelulak estimulatzen ditu intsulina jaria dezaten, α-zelulek glukagoia jariatzen duten bitartean. Jan ondoren, odoleko glukosa-maila igotzen denean, semaglutida GLP-1 errezeptoreetara lotzen da, beheko seinaleztapen bideak aktibatzen ditu β-zelulak intsulina askatzeko, gorputzak glukosa hartzea eta aprobetxatzea areagotuz eta odoleko glukosa-maila murriztuz. Glukagonaren jariapena inhibituz eta gibeleko glukosa isurketa murriztuz, odoleko glukosa maila gehiago egonkortzen du. Baldintza fisiologiko normaletan, gorputzak odoleko glukosa maila egonkorra mantentzen du intsulinaren eta glukagonaren arteko oreka erregulatuz. Semaglutidek GLP-1en ondorioak imitatzen ditu, erregulazio prozesu hau optimizatuz ^[1,2].

1. irudia GLP-1-en diabetesarekin eta obesitatearekin lotutako ondorioak ^[3].

Gibeleko glukoneogenesiaren inhibizioa: 

Semaglutidek gibeleko glukoneogenesi prozesua inhibitzen du. Glukoneogenesia barau edo gose egoeretan gibelak glukosa sortzen duen bidea da, odoleko glukosaren egonkortasuna mantenduz odoleko glukosa maila baxua denean. Hala ere, diabetesa bezalako baldintza patologikoetan, glukoneogenesia gehiegi aktibo bihur daiteke eta odoleko glukosa-maila igo daiteke. Semaglutidak seinaleztapen-bide garrantzitsuetan jarduten du glukoneogenesiaren entzimen gakoen adierazpena edo jarduera murrizteko, eta, ondorioz, gibeleko glukosa-ekoizpena murrizten du eta odoleko glukosa kontrolatzen laguntzen du ^[1].

Energia-metabolismoan eta jateko gogoan ondorioak: 

Semaglutidek energia-metabolismoan eta gosean eragin erregulatzaileak ditu. Energia-kontsumoa murrizten du, potentzialki nerbio-sistema zentralean eraginez, gosea erregulatzeko zentroetan eragiteko, asetasun sentsazioa eraginez eta elikagaien ingesta murriztuz. Gainera, Semaglutidek energia-gastuan eragin minimoak ditu, batez ere pisua erregulatzea lortzen du energia-kontsumoa murriztuz, eta horrek paziente obesoen pisua galtzen laguntzen du. Entseguetan, Semaglutid erabiltzen duten pazienteek sarritan gosea murriztea eta ondorengo pisua galtzea jakinarazi zuten ^[1,4].

Sistema kardiobaskularrean jarduteko balizko mekanismoak: Semaglutidek efektu onuragarriak eragin ditzake sistema kardiobaskularra hainbat mekanismoren bidez. Alde batetik, odoleko glukosa eta gorputzaren pisua jaitsi ditzake, eta, horrela, nahaste metabolikoek sistema kardiobaskularrari eragiten dioten kaltea arinduz. Bestalde, Semaglutidek zuzenean eragin dezake ehun kardiobaskularren gainean, hala nola, endotelio baskularren funtzioa hobetuz, hanturazko erantzunak eta estres oxidatiboa murriztuz, plaka aterosklerotikoak egonkortuz eta gaixotasun kardiobaskularra izateko arriskua murriztuz. Cigrovski-ren ikerketek erakusten dute Semaglutidek endotelio baskularren funtzioa hobetu dezakeela oxido nitrikoa jariatzean, basodilatazioa hobetu eta sistema kardiobaskularra babesten duela ^[5].

Bihotz funtzioan eragin zuzenak: 

Azken ikerketek aurkitu dute Semaglutidarekiko esposizio akutuak dosiaren menpeko efektu inotropo positibo indartsu bat eragin dezakeela giza aurikulako trabekulatan, arritmiak izateko joera handitu gabe. Efektu hau erretikulu sarkoplasmikoaren Ca2+ berraztertzetik etor daiteke, funtzio aurikularra hobetuz eta bihotz-gutxiegitasuneko pazienteetan sintomak arintzeko ondorio positiboak ditu. Erlazionatutako esperimentuetan, Semaglutidaren eraginpean dauden trabekula aurikularrek uzkurtzeko indarra nabarmen hobetu zuten, arritmiak handitu gabe ^[6].

Zeintzuk dira Semaglutid-en aplikazioak?

2 motako diabetesa izateko: 

Semaglutid 2 motako diabetesa tratatzeko erabiltzen da. Ahoz edo larruazalpeko injekzioaren bidez administratzen den ala ez, A1c (HbA1c) hemoglobina mailak eraginkortasunez jaisten ditu ^[1].

Obesitatearen tratamendurako: 

Semaglutidek eraginkortasun handia erakusten du obesitatearen tratamenduan. Entsegu klinikoek adierazten dute semaglutidarekin tratatutako paziente obesoek pisu galera nabarmena dutela, gerriaren zirkunferentzia murriztua, odol-presioaren parametroak hobetzea, HbA1c maila jaitsi eta lipidoen profilak hobetzearekin batera (adibidez, kolesterol totala, dentsitate baxuko lipoproteina kolesterola eta triglizeridoak eta dentsitate handiko lipoproteina kolesterola handitzea). Pisua galtzearen ondorioak plazeboen eta pisua galtzeko beste botika batzuenak baino handiagoak dira, EMAk eta FDAk pisua galtzeko botiketarako ezarritako estandarrak betetzen ditu eta gaixo obesoentzako tratamendu aukera berri bat eskaintzen du ^[1,2].

Gaixotasun kardiobaskularrak izateko arriskua murriztea: 

2 motako diabetesa eta bihotzeko gaixotasun ezagunak dituzten helduentzat, Semaglutidek gaixotasun kardiobaskularra izateko arriskua murrizten du. SUSTAIN 6 eta PIONEER 6 entseguek bezalako ikerketek frogatu zuten larruazalpeko eta ahozko Semaglutidaren ez-bakartasuna eta segurtasuna osasun kardiobaskularrean, eta SELECT saiakuntzak emaitza kardiobaskularrak hobetzeko izan ditzakeen abantailak berretsi zituen, gertakari kardiobaskularrak izateko arriskua murrizten lagunduz ^[1].

Giltzurruneko babes-efektuak: 

Giltzurruneko iskemia-erreperfusio-lesioaren saguaren eredu batean, Semaglutidek giltzurruneko babes-efektuak frogatu zituen. Hanturazko molekula-mailak murrizten ditu, hala nola, tumore necrosis faktorea-α (TNF-α) eta bere hartzailea, interleukina-6 (IL-6), F8 prostaglandinaren ekoizpena murrizten du, PI3K eta AKT mailak giltzurrun-ehunean handitzen ditu eta giltzurruneko lesioa arintzen du, Semaglutidek giltzurrun akutuetan potentzial terapeutikoa izan dezakeela iradokitzen du ^{[7] .}.

Ondorioa

GLP-1 hartzailearen agonista gisa, Semaglutidek 2 motako diabetesa duten pazienteetan odoleko glukosa-maila eraginkortasunez kontrolatzen du, intsulina eta glukagonaren jariapena erregulatuz, glukoneogenesi hepatikoa inhibituz eta energia-metabolismoa eta gosea eraginez, eta, aldi berean, gorputz-pisua nabarmen murrizten du obesoetan. Kardiobaskularrak babesteko efektuak ditu, gaixotasun kardiobaskularrak izateko arriskua murrizten du eta giltzurrunak babesten ditu. Giltzurrunetako lesio akutuetan, nefropatia diabetikoan eta giltzurruneko beste gaixotasun batzuetan eragin terapeutikoak ditu.

Egileari buruz

Aipatutako materialak Cocer Peptides-ek ikertu, editatu eta bildu ditu.

Aldizkari Zientifikoa Egilea

Hegner, P. Alemaniako Regensburgeko Unibertsitatean du egoitza eta ikerketa-interes ugari ditu. Besteak beste, sistema kardiobaskularra eta kardiologia, non gaixotasun kardiobaskularren mekanismoak eta tratamenduak aztertzen dituen; biokimika eta biologia molekularra, erreakzio biologiko eta biokimiko molekularren mekanismoak eta erregulazio-prozesuak ezagutzera bideratuta; farmakologia eta farmazia, sendagaien garapena eta eraginkortasunaren ebaluazioa azpimarratuz; eta arnas aparatua, baita medikuntza orokorra eta barne-medikuntza ere, arnas gaixotasunen eta ohiko barneko gaixotasunen diagnostikoan eta tratamenduan arreta jarriz. Medikuntzako hainbat arlotan lorpenak dituen jakintsua da. Hegner P aipamenaren erreferentzian ageri da [6].

▎ Aipamen garrantzitsuak

[1] Oleszczuk R, Kozińska I, Gras-Ozimek J, et al. Semaglutid obesitatea tratatzeko [J]. Hezkuntza, osasuna eta kirola aldizkaria, 2022. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:245423376.

[2] Christou GA, Katsiki N, Blundell J, et al. Semaglutid obesitatearen aurkako sendagai itxaropentsu gisa [J]. Obesitatearen berrikuspenak, 2019,20(6):805-815.DOI:10.1111/obr.12839.

[3] Kurtzhals P, Flindt Kreiner F, Singh Bindra R. The role of weight control in the management of type diabetes mellitus: Perspectives on semaglutide [J]. Diabetesaren ikerketa eta praktika klinikoa, 2023,203.DOI:10.1016/j.diabres.2023.110881.

[4] Chao AM, Tronieri JS, Amaro A, et al. Semaglutid obesitatea tratatzeko [J]. Trends in Cardiovascular Medicine, 2023,33(3):159-166.DOI:10.1016/j.tcm.2021.12.008.

[5] Cigrovski BM, Strollo F. Semaglutid-eye-catching emaitzak[J]. World Journal of Diabetes, 2023,14(4):424-434.DOI:10.4239/wjd.v14.i4.424.

[6] Hegner P, Seitz S, Schopka S, et al. Semaglutidek funtzio uzkurkorra hobetzen du giza aurikula isolatuan [J]. European Heart Journal, 2024,45(Supplement_1):ehae666-ehae3729.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.3729.

[7] Tiba AT, Qassam H, Hadi N R. Semaglutid in giltzurrun iskemia-erreperfusioa lesio saguetan[J]. J Med Life, 2023,16(2):317-324.DOI:10.25122/jml-2022-0291.

WEB GUNE HONETAN EMATEN DITUZTEN ARTIKULU ETA PRODUKTUEN INFORMAZIO GUZTIAK INFORMAZIOA HABALTZEKO ETA HEZKUNTZA HELBURUKO BAKARRIK DIRA.  

Webgune honetan eskaintzen diren produktuak in vitro ikerketarako soilik dira. In vitro ikerketa (latinez: *in glass*, beira-ontzietan esanahia) giza gorputzetik kanpo egiten da. Produktu hauek ez dira farmazia, ez ditu AEBko Elikagaien eta Droga Administrazioak (FDA) onartu eta ez dira erabili behar gaixotasun, gaixotasun edo gaixotasunik saihesteko, tratatzeko edo sendatzeko. Legeak erabat debekatuta dago produktu hauek gizakien edo animalien gorputzean edozein eratan sartzea.