|
1 kit (10 vials)
| Quantitat: | |
|---|---|
▎ Estructura de tirzepàtides
Font: PubChem |
Seqüència: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Fórmula molecular: 225CH 348N 48O68 Pes molecular: 4813 g/mol Número CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Sinònims: Zepbound; Mounjaro |
▎ Recerca de Tirzepatide
Quins són els antecedents de recerca de Tirzepatide?
Els antecedents de recerca de Tirzepatide prové principalment de l'exploració de fàrmacs per al tractament del metabolisme i la demanda de fàrmacs per controlar el pes. Els fàrmacs tradicionals de tractament del metabolisme tenen limitacions, mentre que els agonistes del receptor GLP-1 demostren una eficàcia significativa per millorar el control de la glucosa en sang, cosa que va impulsar els investigadors a desenvolupar fàrmacs més efectius de la mateixa classe. Com a agonista del doble receptor GIP/GLP-1, la tirzepatida pot regular millor els nivells de glucosa en sang. L'augment global de les poblacions amb sobrepès i obesitat ha fet que el control del pes sigui una necessitat clínica urgent. Els agonistes del receptor GLP-1 tenen efectes de reducció de pes, cosa que els converteix en un objectiu per a la pèrdua de pes. La tirzepatida ha cridat l'atenció a causa dels seus resultats favorables en la pèrdua de pes.
Quin és el mecanisme d'acció de Tirzepatide?
Acció agonista de doble receptor:
La tirzepatida és un pèptid-1 semblant al glucagó (GLP-1) i un agonista del receptor del polipèptid insulinotròpic (GIP) depenent de la glucosa [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 i GIP són hormones incretines produïdes a l'intestí i tenen un paper crucial en el manteniment de l'homeòstasi de la glucosa. La tirzepatida exerceix un efecte sinèrgic activant simultàniament els receptors GLP-1 i GIP, regulant així els nivells de glucosa en sang.
Regulació de la secreció d'insulina i glucagó:
Augmenta la síntesi i la secreció d'insulina alhora que redueix l'alliberament de glucagó d'una manera dependent de la glucosa. Quan els nivells de glucosa en sang augmenten, Tirzepatide estimula les cèl·lules β pancreàtiques perquè segreguin insulina, afavorint la captació i utilització de glucosa, reduint així els nivells de glucosa en sang; simultàniament, inhibeix que les cèl·lules α pancreàtiques secretin glucagó, redueix la producció de glucosa hepàtica, redueix encara més els nivells de glucosa en sang i controla eficaçment els nivells de glucosa en sang en dejú i postprandial [1,3].
Altres mecanismes d'acció:
La tirzepatida també promou la sacietat, que pot estar relacionada amb l'activació dels receptors GLP-1, actuant sobre el sistema nerviós central i influeix en els centres de regulació de la gana, fent que els pacients redueixin la ingesta d'aliments i, per tant, ajudin a perdre pes. També retarda el buidatge gàstric, allargant el temps que romanen els aliments a l'estómac i entrant lentament a l'intestí prim, evitant així augments ràpids dels nivells de glucosa en sang [1].
Figura 1 Mecanisme d'acció de la tirzepatida [6].
Quines són les aplicacions de la tirzepatida?
Tractament del metabolisme tipus 2:
La tirzepatida està aprovada per al tractament de pacients adults amb metabolisme tipus 2 com a complement de la dieta i l'exercici. L'assaig SURPASS va demostrar que Tirzepatide redueix significativament els nivells d'hemoglobina A1c (HbA1c), amb reduccions que oscil·len entre -1,87% i -2,59% (-20 a -28 mmol/mol). També demostra un control glucèmic superior en comparació amb certs agonistes del receptor GLP-1, com la semaglutida 1 mg en l'assaig SUPRASS-2. A més, pot reduir el pes corporal, amb una pèrdua de pes que oscil·la entre -6,2 i -12,9 kg en estudis clínics, cosa que és especialment significativa per als pacients amb metabolisme tipus 2 que sovint tenen problemes de sobrepès o obesitat [1,4].
Tractament de l'obesitat:
Com que la tirzepatida afavoreix la sacietat, redueix la ingesta d'aliments i afavoreix la pèrdua de pes, té un valor terapèutic potencial per als pacients amb obesitat. Els estudis demostren que pot reduir el pes en més d'un 20%, millorar l'estat metabòlic dels pacients i servir com una nova opció de tractament per a l'obesitat, ajudant els pacients obesos a perdre pes i reduir el risc de diverses malalties associades a l'obesitat [1,2].
Risc reduït de malalties cardiovasculars:
Els pacients amb metabolisme tipus 2 sovint s'enfronten a un major risc de patir malalties cardiovasculars. A més de reduir el sucre en la sang i el pes, la tirzepatida té efectes positius sobre els indicadors cardiovasculars, com ara la reducció de la pressió arterial, la disminució de l'acumulació de greix visceral i la disminució dels nivells de triglicèrids circulants, ajudant així a reduir el risc de patir malalties cardiovasculars i millorar els resultats cardiovasculars dels pacients [4].
Tractament potencial per a l'esteatohepatitis no alcohòlica (NASH):
La tirzepatida té efectes terapèutics potencials sobre la NASH. Millorant la sensibilitat a la insulina i regulant el metabolisme de la glucosa i els lípids, pot reduir l'esteatosi i la inflamació hepàtica, oferint una nova direcció per al tractament de la NASH [5].
Conclusió
Com a agonista del receptor dual GIP/GLP-1, Tirzepatide ha demostrat una eficàcia significativa en el tractament del metabolisme i els trastorns metabòlics. Mitjançant la regulació de la secreció d'insulina i glucagó, retardant el buidatge gàstric i augmentant la sacietat, redueix eficaçment els nivells d'hemoglobina A1c i redueix el pes del pacient. A més, el fàrmac millora els factors de risc cardiovascular com els nivells de lípids i la pressió arterial i demostra eficàcia en l'esteatohepatitis no alcohòlica.
Sobre l'autor
Tots els materials esmentats són investigats, editats i compilats per Cocer Peptides.
Autor de la revista científica
De Block C està associat a la Universitat d'Anvers i les seves institucions relacionades a Bèlgica, com ara Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA i Univ Hosp Antwerp) i Infla Med Ctr Excellence. La seva recerca abasta diverses disciplines, com Endocrinologia i Diabetis, on se centra en les hormones i els trastorns metabòlics; Gastroenterologia i Hepatologia, explorant malalties digestives i hepàtiques; Medicina General i Interna, abordant el diagnòstic i gestió de malalties internes comunes; Nutrició i Dietètica, investigant la nutrició i els seus impactes en la salut; i Urologia i Nefrologia, que estudien la patologia i la pràctica clínica de les malalties urinàries i renals. És un erudit amb contribucions significatives a múltiples camps mèdics. De Block C apareix a la referència de la citació [4].
