|
1 komplet (10 bočica)
| Količina: | |
|---|---|
▎ Struktura tirzepatida
Izvor: PubChem |
Redoslijed: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Molekulska formula: C 225H 348N 48O68 Molekulska težina: 4813 g/mol CAS broj: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Sinonimi: Zepbound; Mounjaro |
▎ Istraživanje tirzepatida
Koja je pozadina istraživanja Tirzepatida?
Pozadina istraživanja tirzepatida prvenstveno proizlazi iz istraživanja lijekova za liječenje metabolizma i potražnje za lijekovima za kontrolu tjelesne težine. Tradicionalni lijekovi za liječenje metabolizma imaju ograničenja, dok agonisti GLP-1 receptora pokazuju značajnu učinkovitost u poboljšanju kontrole glukoze u krvi, što potiče istraživače da razviju učinkovitije lijekove iste klase. Kao dvostruki agonist GIP/GLP-1 receptora, tirzepatid može bolje regulirati razinu glukoze u krvi. Globalni porast populacije s prekomjernom tjelesnom težinom i pretilošću učinio je kontrolu tjelesne težine hitnom kliničkom potrebom. Agonisti GLP-1 receptora imaju učinak smanjenja težine, što ih čini metom za mršavljenje. Tirzepatid je privukao pozornost zbog svojih povoljnih ishoda gubitka težine.
Koji je mehanizam djelovanja tirzepatida?
Dvostruko djelovanje agonista receptora:
Tirzepatid je dvostruki agonist receptora peptida-1 sličnog glukagonu (GLP-1) i inzulinotropnog polipeptida (GIP) ovisnog o glukozi [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 i GIP su inkretinski hormoni koji se proizvode u crijevima i igraju ključnu ulogu u održavanju homeostaze glukoze. Tirzepatid ima sinergistički učinak istovremenom aktivacijom GLP-1 i GIP receptora, čime se regulira razina glukoze u krvi.
Regulacija lučenja inzulina i glukagona:
Povećava sintezu i izlučivanje inzulina dok smanjuje oslobađanje glukagona na način ovisan o glukozi. Kada razina glukoze u krvi poraste, tirzepatid stimulira β-stanice gušterače na lučenje inzulina, potičući unos i korištenje glukoze, čime se snižava razina glukoze u krvi; istovremeno, inhibira α-stanice gušterače u izlučivanju glukagona, smanjujući izlučivanje glukoze u jetri, dodatno snižavajući razinu glukoze u krvi i učinkovito kontrolirajući razinu glukoze u krvi natašte i nakon obroka [1,3].
Ostali mehanizmi djelovanja:
Tirzepatid također potiče osjećaj sitosti, što može biti povezano s aktiviranjem GLP-1 receptora, djelovanjem na središnji živčani sustav i utjecajem na centre za regulaciju apetita, što navodi pacijente na smanjenje unosa hrane i time pomaže u gubitku težine. Također odgađa pražnjenje želuca, produžujući vrijeme dok hrana ostaje u želucu i polako ulazi u tanko crijevo, čime se sprječava brzi porast razine glukoze u krvi [1].
1. Mehanizam djelovanja Tirzepatida Slika [6].
Koje su primjene T irzepatida?
Liječenje metabolizma tipa 2:
Tirzepatid je odobren za liječenje odraslih bolesnika s metabolizmom tipa 2 kao dodatak prehrani i tjelovježbi. Ispitivanje SURPASS pokazalo je da tirzepatid značajno smanjuje razine hemoglobina A1c (HbA1c), sa smanjenjem u rasponu od -1,87% do -2,59% (-20 do -28 mmol/mol). Također pokazuje superiornu kontrolu glikemije u usporedbi s određenim agonistima GLP-1 receptora, kao što je semaglutid 1 mg u SUPRASS-2 ispitivanju. Dodatno, može smanjiti tjelesnu težinu, s gubitkom težine od -6,2 do -12,9 kg u kliničkim studijama, što je osobito značajno za bolesnike s metabolizmom tipa 2 koji često imaju problema s prekomjernom težinom ili pretilošću [1,4].
Liječenje pretilosti:
Budući da tirzepatid potiče sitost, smanjuje unos hrane i potiče gubitak tjelesne težine, ima potencijalnu terapeutsku vrijednost za pacijente s pretilošću. Studije pokazuju da može smanjiti težinu za više od 20%, poboljšati metabolički status pacijenata i služiti kao nova opcija liječenja pretilosti, pomažući pretilim pacijentima da izgube težinu i smanjuju rizik od raznih bolesti povezanih s pretilošću [1,2].
Smanjen rizik od kardiovaskularnih bolesti:
Bolesnici s metabolizmom tipa 2 često se suočavaju s povećanim rizikom od kardiovaskularnih bolesti. Osim snižavanja šećera u krvi i tjelesne težine, tirzepatid ima pozitivne učinke na kardiovaskularne pokazatelje, uključujući smanjenje krvnog tlaka, smanjenje nakupljanja visceralne masti i snižavanje razine cirkulirajućih triglicerida, čime pomaže u smanjenju rizika od kardiovaskularnih bolesti i poboljšava kardiovaskularne ishode pacijenata [4].
Moguće liječenje nealkoholnog steatohepatitisa (NASH):
Tirzepatid ima potencijalne terapijske učinke na NASH. Poboljšanjem osjetljivosti na inzulin i regulacijom metabolizma glukoze i lipida, može smanjiti steatozu jetre i upalu, nudeći novi smjer za liječenje NASH-a [5].
Zaključak
Kao dvostruki agonist GIP/GLP-1 receptora, tirzepatid je pokazao značajnu učinkovitost u liječenju metabolizma i metaboličkih poremećaja. Regulirajući lučenje inzulina i glukagona, odgađajući pražnjenje želuca i povećavajući osjećaj sitosti, učinkovito snižava razinu hemoglobina A1c i smanjuje težinu pacijenata. Osim toga, lijek poboljšava čimbenike kardiovaskularnog rizika kao što su razine lipida i krvni tlak te pokazuje učinkovitost u nealkoholnom steatohepatitisu.
O autoru
Sve gore navedene materijale istražio je, uredio i sastavio Cocer Peptides.
Autor znanstvenog časopisa
De Block C povezan je sa Sveučilištem u Antwerpenu i njegovim povezanim institucijama u Belgiji, uključujući Inflamed Ctr Excellence, Sveučilišnu bolnicu Antwerpen (UZA i Univ Hosp Antwerpen) i Infla Med Ctr Excellence. Njegovo istraživanje obuhvaća nekoliko disciplina, poput endokrinologije i dijabetesa, gdje se fokusira na hormone i metaboličke poremećaje; Gastroenterologija i hepatologija, istraživanje probavnih i jetrenih bolesti; Opća i interna medicina, koja se bavi dijagnostikom i liječenjem uobičajenih unutarnjih bolesti; Nutricionizam i dijetetika, istraživanje prehrane i njezinih utjecaja na zdravlje; i urologiju i nefrologiju, proučavanje patologije i kliničke prakse bolesti mokraćnog sustava i bubrega. On je znanstvenik sa značajnim doprinosom u više medicinskih područja. De Block C je naveden u referenci citata [4].
