GLP-220 mg

▎ GLP-2 Egitura

Iturria: PubChem

Sekuentzia: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Formula molekularra: C 225H 348N 48O68 Pisu molekularra: 4813 g/mol CAS zenbakia: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Sinonimoak: Zepbound; Mounjaro

▎ GLP-2 Ikerketa

Zein da GLP-2-ren ikerketaren jatorria?

GLP-2-ren ikerketa-aurrekariak metabolismoaren tratamendurako botiken esploraziotik eta pisua kudeatzeko botiken eskaeratik sortzen dira batez ere. Metabolismoaren tratamendu tradizionalaren sendagaiek mugak dituzte, GLP-1 hartzaileen agonistek odoleko glukosaren kontrola hobetzeko eraginkortasun handia erakusten duten bitartean, ikertzaileek klase bereko sendagai eraginkorragoak garatzera bultzatuz. GIP/GLP-1 hartzaile bikoitzeko agonista gisa, GLP-2k odoleko glukosa maila hobeto erregula dezake. Gehiegizko pisuaren eta obesitatearen populazioen hazkunde globalak pisuaren kontrola premia kliniko bihurtu du. GLP-1 hartzailearen agonistek pisua murrizteko efektuak dituzte, pisua galtzeko helburu bihurtuz. GLP-2-k arreta irabazi du pisua galtzeko emaitzei esker.

Zein da GLP-2ren ekintza-mekanismoa?

Hartzaile bikoitzeko agonistaren ekintza: 

GLP-2 glukagonaren antzeko peptido-1 (GLP-1) eta glukosaren menpeko polipeptido insulinotropiko (GIP) hartzaile agonista bikoitza da [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 eta GIP biak hesteetan ekoizten diren inkretina hormonak dira, eta glukosaren homeostasia mantentzeko zeregin erabakigarria dute. GLP-2-k efektu sinergikoa eragiten du aldi berean GLP-1 eta GIP errezeptoreak aktibatuz, eta, ondorioz, odoleko glukosa maila erregulatzen du.

Intsulinaren eta glukagonaren jariaketaren erregulazioa: 

Intsulinaren sintesia eta jariapena areagotzen ditu glukagonaren askapena glukosaren menpeko moduan murrizten duen bitartean. Odoleko glukosa-maila igotzen denean, GLP-2 pankreako β-zelulak estimulatzen ditu intsulina jaria dezaten, glukosa hartzea eta aprobetxatzea sustatuz, eta, ondorioz, odoleko glukosa-maila murrizten du; aldi berean, pankreako α-zelulek glukagona jariatzea inhibitzen du, glukosa hepatikoa murrizten du, odoleko glukosa maila are gehiago murrizten dute eta barau eta osteko odoleko glukosa maila eraginkortasunez kontrolatzen dute ^[1,3].

Beste ekintza-mekanismo batzuk: 

GLP-2 asetasuna ere sustatzen du, eta horrek GLP-1 errezeptoreak aktibatzearekin, nerbio-sistema zentralean jardutearekin eta gosea erregulatzeko zentroetan eragitearekin erlazionatuta egon daiteke, pazienteak elikagaien kontsumoa murrizteko eta, ondorioz, pisua galtzen lagunduz. Gainera, urdaileko hustuketa atzeratzen du, janaria urdailean geratzen den denbora luzatuz eta heste meharrean poliki-poliki sartzen da, eta horrela odoleko glukosa-maila azkar igotzea saihesten du ^[1].

1. irudia ekintza-mekanismoa T irzepatidaren ^[6].

Zeintzuk dira aplikazioak T irzepatidaren ?

2 motako metabolismoaren tratamendua: 

GLP-2 2 motako metabolismoa duten paziente helduen tratamendurako onartuta dago dieta eta ariketa fisikoaren osagarri gisa. SURPASS saiakuntzak frogatu zuen GLP-2-k A1c (HbA1c) hemoglobina maila nabarmen murrizten duela, % -1,87tik % -2,59ra (-20 eta -28 mmol/mol) arteko murrizketekin. GLP-1 hartzaile agonista batzuekin alderatuta, GLP-1 1 mg bezalako kontrol gluzemiko handiagoa ere erakusten du SUPRASS-2 saiakeran. Gainera, gorputzaren pisua murrizten du, pisu galera -6,2 eta -12,9 kg bitartekoa da ikerketa klinikoetan, eta hori bereziki esanguratsua da gehiegizko pisua edo obesitatea duten 2 motako metabolismoa duten pazienteentzat ^[1,4].

Obesitatearen tratamendua: 

GLP-2 asetasuna sustatzen duenez, elikagaien kontsumoa murrizten du eta pisua galtzea sustatzen duenez, obesitatea duten pazienteentzat balio terapeutiko potentziala du. Ikerketek erakusten dute pisua % 20 baino gehiago murrizten duela, pazienteen egoera metabolikoa hobetu eta obesitatearen tratamendurako aukera berri gisa balio duela, obesitateak pisua galtzen eta obesitatearekin lotutako hainbat gaixotasun izateko arriskua murrizten lagunduz ^[1,2].

Gaixotasun kardiobaskularrak izateko arriskua murriztea: 

2 motako metabolismoa duten pazienteek gaixotasun kardiobaskularra izateko arrisku handiagoa dute. Odoleko azukrea eta pisua murrizteaz gain, GLP-2-k ondorio positiboak ditu kardiobaskularrekin erlazionatutako adierazleetan, besteak beste, odol-presioa murriztea, erraietako gantz metaketa murriztea eta zirkulazioko triglizerido-mailak murrizten dituena, eta horrela gaixotasun kardiobaskularra izateko arriskua murrizten eta pazienteen emaitza kardiobaskularrak hobetzen laguntzen du ^[4].

Esteatohepatitis ez alkoholikoaren (NASH) tratamendu potentziala: 

GLP-2-k NASH-en eragin terapeutiko potentzialak ditu. Intsulinarekiko sentikortasuna hobetuz eta glukosaren eta lipidoen metabolismoa erregulatuz, gibeleko esteatosia eta hantura murrizten ditu, NASH tratamendurako norabide berria eskainiz ^[5].

Ondorioa

GIP/GLP-1 hartzaile bikoitzeko agonista gisa, GLP-2-k eraginkortasun handia erakutsi du metabolismoaren eta nahaste metabolikoen tratamenduan. Intsulina eta glukagonaren jariapena erregulatuz, urdaileko hustuketa atzeratuz eta asetasuna areagotuz, hemoglobina A1c mailak eraginkortasunez jaisten ditu eta pazientearen pisua murrizten du. Gainera, sendagaiak arrisku kardiobaskularren faktoreak hobetzen ditu, hala nola lipidoen maila eta odol-presioa, eta eraginkortasuna erakusten du alkoholik gabeko esteatohepatitisan.

Egileari buruz

Aipatutako materialak Cocer Peptides-ek ikertu, editatu eta bildu ditu.

Aldizkari Zientifikoa Egilea

De Block C Anberesko Unibertsitatearekin eta harekin erlazionatutako Belgikako erakundeekin lotuta dago, besteak beste, Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA eta Univ Hosp Antwerp) eta Infla Med Ctr Excellence. Bere ikerketak hainbat diziplina hartzen ditu, hala nola, Endocrinology & Diabetes, non hormonak eta nahaste metabolikoak aztertzen dituen; Gastroenterologia eta Hepatologia, digestio- eta gibeleko gaixotasunak aztertzen; Medikuntza Orokorra eta Barne-Medikuntza, barne-gaixotasun arrunten diagnostikoa eta kudeaketa landuta; Nutrition & Dietetics, elikadura eta osasunean dituen eraginak ikertzen; eta Urology & Nephrology, gernu eta giltzurrunetako gaixotasunen patologia eta praktika klinikoa aztertzen. Medikuntza arlo anitzetan ekarpen garrantzitsuak dituen jakintsua da. De Block C aipamenaren erreferentzian ageri da [4].

▎ Aipamen garrantzitsuak

[1] Wong E, Cope R, Dima L, et al. GLP-2: Glukosaren menpeko polipeptido insulinotropiko bikoitza eta glukagonaren antzeko peptido-1 agonista 2 motako diabetes mellitusaren kudeaketarako [J]. American Journal of Therapeutics, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M, et al. GLP-2-ri buruzko ikuspegi orokorra, Diabetesaren eta Obesitatearen Tratamendu Bikoizturako [J]. International Journal of Innovative Research & Growth, 2022,7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S, et al. GLP-2 diabetikoaren aurkako molekula berri batek ekintza bikoitza zabaltzen du [J]. Ezagutu Osasun Publikoa, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C, et al. GLP-2 2 motako metabolismoa duten helduen tratamendurako: ikuspegi endokrino bat[J]. Diabetes Obesity & Diabetes, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O, et al. Metabolismoaren zainketa iraultzea: GLP-2-ren potentziala ezagutaraztea kontrol gluzemikoan eta haratago [J]. Farmakologia Klinikoko Adituen Berrikuspena, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A, et al. 2. motako metabolismo mellitus duen pazientearen ikuspegi glikozentrikotik organo anitzeko prebentzio-tratamendura eta emaitza neuro-nefro-kardiobaskularrak gutxitzea.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

WEB GUNE HONETAN EMATEN DITUZTEN ARTIKULU ETA PRODUKTUEN INFORMAZIO GUZTIAK INFORMAZIOA HABALTZEKO ETA HEZKUNTZA HELBURUKO BAKARRIK DIRA.  

Webgune honetan eskaintzen diren produktuak in vitro ikerketarako soilik dira. In vitro ikerketa (latinez: *in glass*, beira-ontzietan esanahia) giza gorputzetik kanpo egiten da. Produktu hauek ez dira farmazia, ez ditu AEBko Elikagaien eta Droga Administrazioak (FDA) onartu eta ez dira erabili behar gaixotasun, gaixotasun edo gaixotasunik saihesteko, tratatzeko edo sendatzeko. Legeak erabat debekatuta dago produktu horiek gizakien edo animalien gorputzean edozein modutan sartzea.